[0021] 本发明的含有紫苏叶抗高尿酸血症有效部位药物制剂，在制备药物制剂时可加入 药物可接受的载体，所述药物可接受的载体来自：抗氧剂、鏊合剂、表面活性剂、填充剂、崩 解剂、湿润剂、溶剂、缓释材料、肠溶材料、pH调节剂、矫味剂、色素等，常用载体如：甘露糖 醇、右旋糖苷、乳糖、葡萄糖、山梨醇、木糖醇、注射用水、注射用乙醇、氯化钠、硅衍生物、纤 维素、纤维素衍生物、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、甘油、吐温80、琼脂、碳酸钙、聚乙二醇、环糊 精、磷脂类材料、滑石粉、硬脂酸镁、硬脂酸钙等。
[0022] 口服剂量根据病人的年龄、体重、病情严重程度和其他类似的因素而改变，服用量 按紫苏叶抗高尿酸血症有效部位重量计：1. 2~1. 6g/次，一日2次。
[0023] 以下通过具体实施例对本发明作进一步的说明，并非对本发明的限定，依照本领域公 知的现有技术，本发明的实施方式并不限于具体实施例。
【具体实施方式】
[0024] 实施例1 紫苏叶抗尚尿酸血症有效部位的筛选 紫苏叶提取物与分离部位的制备：紫苏叶药材4Kg，加35倍量水煎煮三次，每次2小 时，滤过，滤液合并，浓缩至2000mL，加80 %乙醇调节醇浓度至60 %，静置24小时，滤过， 减压回收乙醇得提取物（PFLT) 629g。提取物600g加水2000mL使溶解，用正丁醇振摇 提取4次，每次2000mL，提取液合并，减压回收，得正丁醇分离部位（PFLTB) 128g和水分 离部位（PFLTH) 485g。正丁醇分离部位120g经大孔吸附树脂HPD-600柱色谱，以水和70 %乙醇洗脱得水洗脱部位（PFLTB-A) 21g和70 %乙醇洗脱部位（PFLTB-B) 96g。
[0025] 黄嘌呤氧化酶抑制活性测定 HPLC测定方法：Diamonsil0DS色谱柱（250mmX4.6mm，5jwm);流动相：100mmol/L磷酸二氢钠溶液（pH=3. 5);检测波长：290nm;流速：1. 0mL/min。
[0026] 测定体系：不同浓度测试品溶液(含0. 25%DMS0的0. 07mol/L磷酸盐缓冲液）200 加入0. 07mol/L磷酸盐缓冲液140 #L，黄嘌呤氧化酶溶液120 (0. 02unit/mL， 0. 07mol/L磷酸盐缓冲液)，25°C保温15min，加入黄嘌呤溶液240 #L(300 #m〇l/L，0. 07mol/L磷酸盐缓冲液)，25°C保温15min，加入1mol/L盐酸100 终止反应。空白对照测 定，供试品溶液用含1 %DMS0的0.07mol/L磷酸盐缓冲液代替。HPLC法测定尿酸生成量， 每组浓度平行三次，计算抑制率。结果见表1。
[0027] 表1紫苏叶提取物和分离部位对黄嘌呤氧化酶抑制率
实施例2 HPLC法测定紫苏叶抗高尿酸血症有效部位中咖啡酸、咖啡酸乙烯酯、迷迭香酸、迷迭香 酸甲酯和野黄芩苷含量的方法 色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇为流动相A，以0. 1磷酸溶液为流动相B，线 性梯度洗脱：〇min(A30%，B70%，体积比）一10min(A30%，B70%，体积比）一25min (A40%，B60%，体积比）一50min(A40%，B60%);流速：1. 0mL?min检测波长为 330nm。理论塔板数按迷迭香酸峰计算，不低于4000。
[0028] 溶液的制备 对照品丨谷液的制备 精密称取咖啡酸、咖啡酸乙烯酯、迷迭香酸、迷迭香酸甲酯和野黄芩苷对照品适量，加 甲醇制成每lmL含咖啡酸240 #g、咖啡酸乙烯酯50 #g、迷迭香酸300 #g、迷迭香酸甲 酯60 和野黄芩苷80 的溶液。
[0029] 供试品溶液的制备 取紫苏叶抗高尿酸血症有效部位100mg，精密称定，加甲醇溶解，转移至100ml量瓶 中，加甲醇至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液。
[0030] 样品测定方法 精密吸取供试品溶液和对照品溶液各20 # 1，按色谱条件进样测定，外标一点法计算 紫苏叶抗高尿酸血症有效部位中咖啡酸、咖啡酸乙烯酯、迷迭香酸、迷迭香酸甲酯和野黄芩 苷的含量。
[0031] 实施例3 紫苏叶药材50Kg(产地吉林长春)，加35倍量水煎煮三次，每次2小时，滤过，滤液合 并，浓缩至25L，加80 %乙醇调节醇浓度至60 %，静置24小时，滤过，减压回收乙醇得提取 物，提取物加水25L使溶解，用正丁醇振摇提取4次，每次25L，提取液合并，减压回收，得 正丁醇分离部位，正丁醇分离部位加水溶解，经大孔吸附树脂柱HPD-600色谱，填充大孔吸 附树脂HPD-600体积为25L，用水洗脱至洗脱液近无色，弃去洗脱液，用70%乙醇洗脱至洗 脱液近无色，收集洗脱液，洗脱液减压浓缩、干燥得紫苏叶抗高尿酸血症有效部位1317g。 采用实施例2的方法测定，含有22. 03%重量的咖啡酸、3. 12%重量的咖啡酸乙烯酯、28. 75% 重量的迷迭香酸、4. 32%重量的迷迭香酸甲酯和8. 13%重量的野黄芩苷。
[0032] 实施例4 紫苏叶药材50Kg(产地河北保定)，加35倍量水煎煮三次，每次2小时，滤过，滤液合 并，浓缩至25L，加80 %乙醇调节醇浓度至60 %，静置24小时，滤过，减压回收乙醇得提取 物，提取物加水25L使溶解，用正丁醇振摇提取4次，每次25L，提取液合并，减压回收，得 正丁醇分离部位，正丁醇分离部位加水溶解，经大孔吸附树脂柱HPD-600色谱，填充大孔吸 附树脂HPD-600体积为25L，用水洗脱至洗脱液近无色，弃去洗脱液，用70%乙醇洗脱至洗 脱液近无色，收集洗脱液，洗脱液减压浓缩、干燥得紫苏叶抗高尿酸血症有效部位1426g。 采用实施例2的方法测定，含有18. 02%重量的咖啡酸、2. 02%重量的咖啡酸乙烯酯、28. 24% 重量的迷迭香酸、3. 02%重量的迷迭香酸甲酯和9. 83%重量的野黄芩苷。
[0033] 实施例5 紫苏叶药材50Kg(产地湖北黄石)，加35倍量水煎煮三次，每次2小时，滤过，滤液合 并，浓缩至25L，加80 %乙醇调节醇浓度至60 %，静置24小时，滤过，减压回收乙醇得提取 物，提取物加水25L使溶解，用正丁醇振摇提取4次，每次25L，提取液合并，减压回收，得 正丁醇分离部位，正丁醇分离部位加水溶解，经大孔吸附树脂柱HPD-600色谱，填充大孔吸 附树脂HPD-600体积为25L，用水洗脱至洗脱液近无色，弃去洗脱液，用70%乙醇洗脱至洗 脱液近无色，收集洗脱液，洗脱液减压浓缩、干燥得紫苏叶抗高尿酸血症有效部位1281g。采 用实施例2的方法测定，含有25. 90%重量的咖啡酸、4. 02%重量的咖啡酸乙烯酯、33. 07%重 量的迷迭香酸、5. 03%重量的迷迭香酸甲酯和5. 18%重量的野黄芩苷。
[0034] 实施例6 紫苏叶药材50Kg(产地山东潍坊)，加35倍量水煎煮三次，每次2小时，滤过，滤液合 并，浓缩至25L，加80 %乙醇调节醇浓度至60 %，静置24小时，滤过，减压回收乙醇得提取 物，提取物加水25L使溶解，用正丁醇振摇提取4次，每次25L，提取液合并，减压回收，得 正丁醇分离部位，正丁醇分离部位加水溶解，经大孔吸附树脂柱HPD-600色谱，填充大孔吸 附树脂HPD-600体积为25L，用水洗脱至洗脱液近无色，弃去洗脱液，用70%乙醇洗脱至洗 脱液近无色，收集洗脱液，洗脱液减压浓缩、干燥得紫苏叶抗高尿酸血症有效部位1383g。 采用实施例2的方法测定，含有20. 03%重量的咖啡酸、2. 87%重量的咖啡酸乙烯酯、29. 82% 重量的迷迭香酸、3. 31%重量的迷迭香酸甲酯和6. 26%重量的野黄芩苷。
[0035] 实施例7 紫苏叶抗高尿酸血症有效部位化学成分的分离与鉴定 紫苏叶抗高尿酸血症有效部位经0DS柱色谱和制备液相色谱分离得到10个化合物，利 用ESI-MS、iH-NMR、13C-NMR数据鉴定化合物的结构为咖啡酸（1)、咖啡酸乙烯酯（2)、迷迭香 酸（3)、迷迭香酸甲酯（4)、反式对羟基桂皮酸（5)、野黄芩苷（6)、8, 4' -二羟基-5, 7-二甲 氧基二氢黄酮（7 )、黄芩素-7-甲醚（8 )、木犀草素（9 )和芹菜素（10 )。
[0036]化合物 1 ^H-NMR(500MHz，CD30D) 5:7. 53 (lH，d，/= 15. 8Hz，H-7)，7. 04 (1H， d，/= 0.9Hz，H-2)，6.93 (lH，dd，/= 8.0,0.9Hz，H-6)，6.78 (lH，d，/= 8.0Hz，H-5)， 6.22 (lH，d，/= 15.8Hz，H-8);13C-NMR(125MHz，CD30D)A171.2 (C-9)，149.4 (C-4)， 147.0 (C-7)，146.8 (C-3)，127.8 (C-l)，122.8 (C-6)，116.5 (C-5)，115.6 (C-8)，115.1 (C-2) ;ESI-MS餘々:203 [M+Na] +。
[0037]化合物 2 ^H-NMR(500MHz，CD30D) 5:7. 66 (lH，d，/= 15. 8Hz，H-7)，7. 39 (1H， dd，/= 14. 1，6. 4Hz，H-10)，7. 07 (1H，d，/= 2. 1Hz，H-2)，6. 99 (1H，dd，/= 8. 2,2. 0 Hz，H-6)，6. 79 (lH，d，/= 8. 1Hz，H-5)，6. 28 (lH，d，/= 15. 8Hz，H-8)，4. 94 (lH，dd，/ = 14. 1，1. 5Hz，H-lla)，4. 61 (lH，dd，/= 6. 2,1. 4Hz，H-llb) ;13C-NMR(125MHz，CD30D) 165.9 (C-9)，150.1 (C-4)，148.7 (C-7)，146.9 (C-3)，142.6 (C-10)，127.6 (C-l)，123. 4 (C-6)，116.6 (C-5)，115.3 (C-2)，113.6 (C-8)，97. 7 (C-11);ESI-MSa?/z:205 [M-H]。
[0038]化合物 3 ^H-NMR(500MHz，DMSO-4) 5:7. 36 (1H，d，/= 15. 8Hz，H-7)，7. 03 (lH，d，/= 1.6Hz，H-2)，6.88 (lH，dd，/= 8.2，1.6Hz，H-6)，6.72 (lH，d，/= 8. 1