使膜岛素分泌能力上 升的根本性治疗。
【附图说明】
[0084] 图1是表示提高翻译的正确性的低分子化合物的筛选（一次筛选）的概要的图。
[0085] 图2是表示研究进行了一次筛选的化合物对翻译精度的影响的图。
[0086] 图3是表示对现有的2型糖尿病治疗药进行了一次筛选的结果的图。
[0087] 图4是表示对乙赃立松巧perison)进行了一次筛选的结果的图。
[0088] 图5是表示对氣西汀（Fluoxetin)进行了一次筛选的结果的图。
[0089] 图6是表示对埃替拉韦巧Iitegravir)进行了一次筛选的结果的图。
[0090] 图7是表示对由式1-2、1-3、1-4、1-5及1-6所示的化合物进行了一次筛选的结 果的图，运些化合物是W乙赃立松和氣西汀共同的骨架为基础进行了改变的化合物组。
[0091] 图8是表示向由膜脏0细胞特异性Cdkall缺失小鼠分离的膜脏膜岛给药作为被 分类为横酷脈药的2型糖尿病治疗药的格列本脈（Glibenclamide)和一次筛选中呈阳性的 乙赃立松，相对地比较分泌的膜岛素的量（二次筛选）的结果的图。
[0092] 图9是表示对氣西汀进行了二次筛选的结果的图。
[0093] 图10是表示向膜脏0细胞特异性(Mkall缺失小鼠给药乙赃立松后，注射葡萄糖 液，经时地测定血糖值及血中膜岛素浓度，由此研究糖耐量次筛选）的结果的图。
[0094] 图11是表示向膜脏0细胞特异性(Mkall缺失小鼠长期（14天）给药乙赃立松 后，注射葡萄糖液，经时地测定血糖值及血中膜岛素浓度，由此研究糖耐量的结果的图。
[00河图12是表示向膜脏0细胞特异性Cdkall缺失小鼠长期（14天）给药氣西汀后， 注射葡萄糖液，经时地测定血糖值及血中膜岛素浓度，由此研究糖耐量的结果的图。
【具体实施方式】
[0096] 上述通式（I)中的Ri为选自氨、取代或未取代的直链或支链的碳数1~4的烧 基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~4的締基、及取代或未取代的直链或支链的碳数 2~4的烘基中的任意一种基团。
[0097] 作为上述Ri所表示的直链或支链的碳数1~4的烷基，具体可列举出：甲基、乙基、 丙基、异丙基、正下基、异下基、仲下基及叔下基。
[0098] 作为上述Ri所表示的直链或支链的碳数2~4的締基，具体可列举出：乙締基、 I-丙締基、締丙基、异丙締基、I-下締基、2-下締基、3-下締基、I, 3-二下締基、I-乙基乙締 基、1-甲基-1-丙締基、2-甲基-1-丙締基及2-甲基-2-丙締基。
[0099] 作为上述Ri所表示的直链或支链的碳数2~4的烘基，具体可列举出：乙烘基、 1-丙烘基、2-丙烘基、1-下烘基、2-下烘基、3-下烘基、1，3-二下烘基及1-甲基-2-丙烘 基。
[0100] 上述直链或支链的碳数1~4的烷基、直链或支链的碳数2~4的締基、及直链 或支链的碳数2~4的烘基可W被取代，作为取代基，可列举出：氣、氯、漠、舰等面素；径基 等。 阳W] 作为上述Ri,为上述任何基团均可，但优选为氨、甲基、乙基、乙締基、及乙烘基，更 优选为氨、甲基、及乙烘基，最优选为氨。
[0102] 上述通式（I)中的r2为选自氨、面素、径基、取代或未取代的直链或支链的碳数 1~10的烷基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~10的締基、取代或未取代的直链或 支链的碳数2~10的烘基、取代或未取代的碳数3~10的脂环基、取代或未取代的碳数 6~10的芳基、取代或未取代的碳数1~10的烷氧基、取代或未取代的碳数1~11的酷 基、簇基、及其醋衍生物或酷胺衍生物、取代或未取代的碳数1~10的横酷基、W及取代或 未取代的碳数1~10的硫酸基中的任意一种基团。 阳10引作为上述R2所表示的直链或支链的碳数1~10的烷基，具体可列举出：甲基、乙 基、丙基、异丙基、正下基、异下基、仲下基、叔下基、正戊基、1-甲基下基、2-甲基下基、3-甲 基下基、1，1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2, 2-二甲基丙基、3-戊基、正己基、1-甲基庚 基、2-甲基庚基、3-甲基庚基、4-甲基庚基、1，1-二甲基下基、1，2-二甲基下基、1，3-二甲 基下基、2, 2-二甲基下基、2, 3-二甲基下基、3, 3-二甲基下基、3, 3-二甲基下烧-2-基、 2, 3-二甲基下烧-2-基、3-己基、2-乙基戊基、2-甲基戊烧-3-基、庚基、辛基、壬基、癸基 等。
[0104] 作为上述R2所表示的直链或支链的碳数2~10的締基，具体可列举出：乙締基、 1-丙締基、締丙基、异丙締基、1-下締基、2-下締基、3-下締基、1，3-下二締基、1-乙基乙 締基、1-甲基-1-丙締基、2-甲基-1-丙締基、2-甲基-2-丙締基、戊締基、戊二締基、己締 基、己二締基、己=締基、庚締基、庚二締基、庚=締基、辛締基、辛二締基、辛=締基、辛四締 基、壬締基、壬二締基、壬=締基、壬四締基、癸締基、癸二締基、癸=締基、癸四締基、癸五締 基等。
[01化]作为上述R2所表示的直链或支链的碳数2~10的烘基，具体可列举出：乙烘基、 1-丙烘基、2-丙烘基、1-下烘基、2-下烘基、3-下烘基、1，3-下二烘基、1-甲基-2-丙烘基、 戊烘基、戊二烘基、己烘基、己二烘基、己=烘基、庚烘基、庚二烘基、庚=烘基、辛烘基、辛二 烘基、辛=烘基、辛四烘基、壬烘基、壬二烘基、壬=烘基、壬四烘基、癸烘基、癸二烘基、癸= 烘基、癸四烘基、癸五烘基等。
[0106] 上述直链或支链的碳数1~10的烷基、直链或支链的碳数2~10的締基、及直链 或支链的碳数2~10的烘基可W被取代，作为取代基，可列举出：氣、氯、漠、舰等面素、径 基、簇基或者其醋衍生物、氛基、后述的脂环基等。 阳107]作为上述R2所表示的碳数3~10的脂环基，具体可列举出：环丙基、环丙締基、环 下基、环下締基、环下二締基、环戊基、环戊締基、环戊二締基、环己基、环己締基、环己二締 基、环庚基、环庚締基、环庚二締基、环庚=締基、二环庚基、环辛基、环辛締基、环辛二締基、 环辛=締基、二环辛基、环壬基、环壬締基、环壬二締基、二环壬基、环癸基、环癸締基、环癸 ^締基、^.环癸基、金刚烷基等。
[0108] 上述碳数3~10的脂环基可W被取代，作为取代基，可列举出：氣、氯、漠、舰等面 素、径基、上述直链或支链的碳数1~4的烷基、直链或支链的碳数2~4的締基、直链或支 链的碳数2~4的烘基等。此外，上述碳数3~10的脂环基可W是与芳基、含氮芳香族基、 杂环基稠合而成的基团。
[0109] 作为上述R2所表示的碳数6~10的芳基，具体可列举出：苯基、糞基等，运些芳基 可W被取代，作为取代基，可W列举出：氣、氯、漠、舰等面素、径基、上述直链或支链的碳数 1~4的烷基、直链或支链的碳数2~4的締基、直链或支链的碳数2~4的烘基等。此外， 上述碳数6~10的芳基可W是与脂环基、含氮芳香族基、杂环基稠合而成的基团。
[0110] 上述R2所表示的碳数1~10的烷氧基可列举出上述直链或支链的碳数1~10的 烷基、直链或支链的碳数2~10的締基、直链或支链的碳数2~10的烘基、碳数3~10的 脂环基、碳数6~10的芳基等经氧原子键合而成的基团。上述碳数1~10的烷氧基可W 被氣、氯、漠、舰等面素、径基等取代。
[0111] 上述R2所表示的碳数1~11的酷基可列举出氨、上述直链或支链的碳数1~10 的烷基、直链或支链的碳数2~10的締基、直链或支链的碳数2~10的烘基、碳数3~10 的脂环基、碳数6~10的芳基等经幾基键合而成的基团。上述碳数1~11的酷基可W被 氣、氯、漠、舰等面素、径基等取代。
[0112] 作为上述R2所表示的簇基的醋衍生物，可列举出簇基的氨取代为上述直链或支链 的碳数1~10的烷基、直链或支链的碳数2~10的締基、直链或支链的碳数2~10的烘 基、碳数3~10的脂环基、碳数6~10的芳基等而成的基团。上述醋衍生物可W被取代， 作为取代基，可列举出：氣、氯、漠、舰等面素、径基等。
[0113] 作为上述R2所表示的簇基的酷胺衍生物，可列举出簇基的径基取代为键合有1或 2个上述直链或支链的碳数1~10的烷基、直链或支链的碳数2~10的締基、直链或支链 的碳数2~10的烘基、碳数3~10的脂环基、碳数6~10的芳基的氮而成的基团。上述 酷胺衍生物可W被取代，作为取代基，可列举出：氣、氯、漠、舰等面素、径基等。
[0114] 上述R2所表示的碳数1~10的横酷基可列举出上述直链或支链的碳数1~10的 烷基、直链或支链的碳数2~10的締基、直链或支链的碳数2~10的烘基、碳数3~10的 脂环基、碳数6~10的芳基等通过横酷基（-S〇2-)键合而成的基团。上述碳数1~10的 横酷基可W被氣、氯、漠、舰等面素、径基等取代。
[0115] 上述R2所表示的碳数1~10的硫酸基可列举出上述直链或支链的碳数1~10的 烷基、直链或支链的碳数2~10的締基、直链或支链的碳数2~10的烘基、碳数3~10的 脂环基、碳数6~10的芳基等经硫原子键合而成的基团。上述碳数1~10的硫酸基可W 被氣、氯、漠、舰等面素、径基等取代。
[0116] 作为上述R2,为上述任何基团均可，但优选为氨、氣、氯、漠、径基、乙基、乙締基、乙 烘基、正丙基、异丙基、正下基、异下基、仲下基、叔下基、正戊基、正己基、正庚基、正辛基、正 壬基、正癸基、1-径基乙基、2-径基乙基、1,2-二径基乙基、1-甲氧基幾基乙基、1-乙氧基幾 基乙基、环丙基甲基、环下基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、环丙基、环下基、环戊基、环己 基、苯基、甲苯基、径基苯基、糞基、甲基糞基、径基糞基、巧满基、四氨糞基、甲氧基、乙氧基、 正丙氧基、异丙氧基、正下氧基、叔下氧基、甲酯基、乙酷基、丙酷基、丙締酷基、丙烘酷基、甲 基丙締酷基、己豆酷基、异己豆酷基、甲基氨基、二甲基氨基、乙基氨基、二乙基氨基、丙基氨 基、二丙基氨基、1-赃晚基、赃嗦基、吗嘟基、甲横酷基、乙横酷基、正丙横酷基、异丙横酷基、 甲基硫酸基、乙基硫酸基、正丙基硫酸基、异丙基硫酸基及正下基硫酸基，更优选为氨、氣、 氯、径基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正下基、异下基、仲下基、叔下基、正己基、正庚基、正 辛基、正癸基、1-径基乙基、2-径基乙基、1,2-二径基乙基、1-乙氧基幾基乙基、环丙基甲 基、环己基甲基、环戊基、环己基、苯基、径基糞基、巧满基、四氨糞基、甲氧基、乙氧基、正丙 氧基、异丙氧基、正下氧基、叔下氧基、乙酷基、二甲基氨基、二乙基氨基、甲横酷基、乙横酷 基、甲基硫酸基、乙基硫酸基及正丙基硫酸基，进一步优选为氨、氣、氯、径基、甲基、乙基、正 丙基、异丙基、正下基、叔下基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、甲横酷基及正丙基硫 酸基。
[0117] 上述通式（I)中的R3为选自氨、面素、取代或未取代的直链或支链的碳数1~4 的烷基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~4的締基、取代或未取代的直链或支链的碳 数2~4的烘基、取代或未取代的碳数6~10的芳基及取代或未取代的直链或支链的碳数 1~4的烷氧基中的任意一种基团。
[011引作为上述R3所表示的直链或支链的碳数1~4的烷基，具体可列举出：甲基、乙基、 丙基、异丙基、正下基、异下基、仲下基及叔下基。
[0119] 作为上述R3所表示的直链或支链的碳数2~4的締基，具体可列举出：乙締基、 1-丙締基、締丙基、异丙締基、1-下締基、2-下締基、3-下締基、1，3-二下締基、1-乙基乙締 基、1-甲基-1-丙締基、2-甲基-1-丙締基及2-甲基-2-丙締基。
[0120] 作为上述R3所表示的直链或支链的碳数2~4的烘基，具体可列举出：乙烘基、 1-丙烘基、2-丙烘基、1-下烘基、2-下烘基、3-下烘基、1，3-二下烘基及1-甲基-2-丙烘 基。 阳121] 上述直链或支链的碳数1~4的烷基、直链或支链的碳数2~4的締基、直链或支 链的碳数2~4的烘基可W被取代，作为取代基，可列举出：氣、氯、漠、舰等面素、径基等。
[0122] 作为上述R3所表示的碳数6~10的芳基，具体可列举出：苯基、糞基等，运些芳基 可W被取代，作为取代基可列举出：氣、氯、漠、舰等面素、径基、上述直链或支链的碳数1~ 4的烷基、直链或支链的碳数2~4的締基、直链或支链的碳数2~4的烘基等。此外，上述 碳数6~10的芳基可W是与脂环基、含氮芳香族基、杂环基稠合而成的基团。
[0123] 上述R3所表示的直链或支链的碳数1~4的烷氧基可列举出上述直链或支链的 碳数1~4的烷基、直链或支链的碳数2~4的締基、直链或支链的碳数2~4的烘基等经 氧原子键合而成的基团。运些烷氧基可W被氣、氯、漠、舰等面素、径基等取代。
[0124] 作为上述R3,为上述任何基团均可，但优选为氨、氣、氯、甲基、乙基、乙締基、乙烘 基、苯基、糞基、甲氧基及乙氧基，更优选为氨、氣、乙基、苯基、及甲氧基，进一步优选为氨、 氣及甲氧基。 阳125] 上述通式（I)中的R4为选自氨、取代或未取代的碳数6~10的芳基及取代或未 取代的碳数6~10的芳基氧基中的任意一种基团，或者与R5及所键合的碳一同形成幾基。 [01%] 作为上述R4所表示的碳数6~10的芳基，具体可列举出苯基、糞基等，运些芳基 可W被取代，作为取代基，可列举出：氣、氯、漠、舰等面素、径基、W及可被面素、径基、氨基、 簇基等取代的直链或支链的碳数1~4的烷基等。此外，上述碳数6~10的芳基可W是与 脂环基、含氮芳香族基、杂环基稠合而成的基团。
[0127] 作为上述R4所表示的碳数6~10的芳基氧基，可列举出上述取代或未取代的碳 数6~10的芳基经氧原子键合而成的基团。
[0128] 作为上述R4,为上述任何基团均可，但优选为氨、苯基、甲基苯基、S氣甲基苯基、 苯氧基、甲基苯氧基、及=氣甲基苯氧基，更优选为氨、甲基苯氧基、及=氣甲基苯氧基，进 一步优选为氨及=氣甲基苯氧基。 阳129] 此外，上述R4可W与R5及所键合的碳一同形成幾基。
[0130] 上述通式（I)中的R5为氨，或者与R4及所键合的碳一同形成幾基。 阳13U上述通式（I)中的R6为选自氨、面素、取代或未取代的直链或支链的碳数1~6 的烷基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~6的締基、取代或未取代的直链或支链的碳 数2~6的烘基、取代或未取代的碳数3~6的脂环基、取代或未取代的直链或支链的碳数 1~4的烷基氧基幾基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~4的締基氧基幾基、取代或 未取代的直链或支链的碳数2~4的烘基氧基幾基、取代或未取代的碳数6~10的芳基、 及簇基、其醋衍生物或酷胺衍生物、W及氯基、氨基中的任意一种基团。 阳132] 作为上述R6所表示的直链或支链的碳数1~6的烷基，具体可列举出：甲基、乙基、 丙基、异丙基、正下基、异下基、仲下基、叔下基、正戊基、1-甲基下基、2-甲基下基、3-甲基 下基、1，1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2, 2-二甲基丙基、3-戊基、正己基、1-甲基庚基、 2-甲基庚基、3-甲基庚基、4-甲基庚基、1,1-二甲基下基、1,2-二甲基下基、1,3-二甲基下 基、2, 2-二甲基下基、2, 3-二甲基下基、3, 3-二甲基下基、3, 3-二甲基下烧-2-基、2, 3-二 甲基下烧-2-基、3-己基、2-乙基戊基、2-甲基戊烧-3-基等。
[013引作为上述R6所表示的直链或支链的碳数2~6的締基，具体可列举出：乙締基、 1-丙締基、締丙基、异丙締基、1-下締基、2-下締基、3-下締基、1，3-下二締基、1-乙基乙締 基、1-甲基-1-丙締基、2-甲基-1-丙締基、2-甲基-2-丙締基、戊締基、戊二締基、己締基、 己^締基、己二締基等。
[0134] 作为上述R6所表示的直链或支链的碳数2~6的烘基，具体可列举出：乙烘基、 1-丙烘基、2-丙烘基、1-下烘基、2-下烘基、3-下烘基、1，3-下二烘基、1-甲基-2-丙烘基、 戊烘基、戊二烘基、己烘基、己二烘基、己立烘基等。
[0135] 上述直链或支链的碳数1~6的烷基、直链或支链的碳数2~6的締基、及直链或 支链的碳数2~6的烘基可W被取代，作为取代基，可列举出：氣、氯、漠、舰等面素、径基、簇 基或者其醋衍生物、氯基、脂环基、含氮杂环基等。
[0136] 作为上述R6所表示的碳数3~6的脂环基，具体可列举出：环丙基、环丙締基、环 下基、环下締基、环下二締基、环戊基、环戊締基、环戊二締基、环己基、环己締基、环己二締 基等。运些脂环基可W被取代，作为取代基，可列举出：氣、氯、漠、舰等面素、径基、上述直链 或支链的碳数1~4的烷基、直链或支链的碳数2~4的締基、直链或支链的碳数2~4的 烘基等。此外，上述脂环基可W是与芳基、含氮芳香族基、杂环基稠合而成的基团。
[0137] 作为上述R6所表示的直链或支链的碳数1~4的烷基氧基幾基，具体可列举出： 甲氧基幾基、乙氧基幾基、丙氧基幾基、异丙氧基、正了氧基幾基、异了氧基幾基、仲了氧基 幾基、叔了氧基幾基。
[0138] 作为上述R6所表示的直链或支链的碳数2~4的締基氧基幾基，具体可列举出： 乙締基氧基幾基、1-丙締基氧基幾基、締丙基氧基幾基、异丙締基氧基幾基、1- 了締基氧基 幾基、2-下締基氧基幾基、3-下締基氧基幾基、1，3-二下締基氧基幾基、1-乙基乙締基氧基 幾基、1-甲基-1-丙締基氧基幾基、2-甲基-1-丙締基氧基幾基、及2-甲基-2-丙締基氧 基幾基。
[0139] 作为上述R6所表示的直链或支链的碳数2~4的烘基氧基幾基，具体可列举出： 乙烘基氧基幾基、1-丙烘基氧基幾基、2-丙烘基氧基幾基、1-下烘基氧基幾基、2-下烘基氧 基幾基、3-下烘基氧基幾基、1,3-下二烘基氧基幾基、及1-甲基-2-丙烘基氧基幾基。
[0140] 上述直链或支链的烷基氧基幾基、直链或支链的締基氧基幾基、及直链或支链的 烘基氧基幾基可W被取代，作为取代基可列举出：氣、氯、漠、舰等面素、径基、氯基等。 阳141] 作为上述R6所表示的碳数6~10的芳基，具体可列举出苯基、糞基等，运些芳基 可W被取代，作为取代基可列举出：氣、氯、漠、舰等面素、径基、上述直链或支链的碳数1~ 4的烷基、直链或支链的碳数2~4的締基、直链或支链的碳数2~4的烘基等。此外，上述 芳基可W是与脂环基、含氮芳香族基、杂环基稠合而成的基团。 阳142] 作为上述R6所表示的簇基的醋衍生物，可列举出簇基的氨取代为碳数3~6的脂 环基、碳数6~10的芳基等而成的基团。运些醋衍生物可W被取代，作为取代基可列举出： 氣、氯、漠、舰等面素、径基等。 阳143] 作为上述R6所表示的簇基的酷胺衍生物，可列举出簇基的径基取代为键合有1或 2个上述直链或支链的碳数1~6的烷基、直链或支链的碳数2~6的締基、直链或支链的 碳数2~6的烘基、碳数3~6的脂环基的氮而成的基团。运些酷胺衍生物可W被取代，作 为取代基可列举出：氣、氯、漠、舰等面素、径基等。
[0144] 作为上述R6所表示的氨基，可列举出：氨基、W及氨基上的1或2个氨被1或2个 上述直链或支链的碳数1~6的烷基、直链或支链的碳数2~6的締基、直链或支链的碳数 2~6的烘基取代而形成的基团。运些取代氨基可被进一步取代，作为取代基可列举出：氣、 氯、漠、舰等面素、径基等。
[0145] 作为上述R6,为上述任何基团均可，但优选为氨、氣、氯、漠、舰、甲基、乙基、乙締 基、乙烘基、正丙基、异丙基、正T基、异T基、仲T基、叔T基、正戊基、正己基、径甲基、簇基 甲基、环戊基甲基、环己基甲基、1-赃晚基甲基、甲基1-赃晚基甲基、甲氧基幾基、乙氧基 幾基、苯基、甲苯基、径基苯基、糞基、簇基、氯基、氨基、二甲基氨基、及二乙基氨基，更优选 为氨、氣、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正下基、正戊基、正己基、径甲基、簇基甲基、环戊基甲 基、1-赃晚基甲基、甲基1-赃晚基甲基、甲氧基幾基、氯基、氨基、及二甲基氨基，进一步优 选为氨、氣、甲基、及氨基。
[0146] 上述通式（I)中的R7为选自氨、取代或未取代的直链或支链的碳数1~4的烧 基、取代或未取代的直链或支链的碳数2~4的締基、及取代或未取代的直链或支链的碳数 2~4的烘基中的任意一种基团。
[0147] 作为上述R7所表示的直链或支链的碳数1~4的烷基，具体可列举出：甲基、乙基、 丙基、异丙基、正下基、异下基、仲下基、及叔下基。
[0148] 作为上述R7所表示的直链或...