Br、Cl 或F，特别是氟(F))、羟基、氨基、氰基、巯基、烷氧基（如C1-C6烷氧基或低级(C 1-C4)烷氧基， 例如，甲氧基或乙氧基，以得到烷氧基烷基）、芳氧基(例如苯氧基，得到芳氧基烷基）、硝基、 氧代基(例如，以形成羰基）、羧基(实际上是氧代基和羟基取代基在单个碳原子上的结合）、 氨基甲酰基（胺基羰基，如NR 2C(O)-,其为氧代基和胺基在单个碳原子上的取代）、环烷基 (例如，环烷基烷基）、芳基（导致例如芳烷基，如苄基或苯乙基）、杂环烷基(例如，杂环烷基 烷基）、杂芳基(例如，杂芳基烷基）、烷基磺酰基(包括低级烷基磺酰基，如甲基磺酰基）、芳 基磺酰基(如苯磺酰基)和-〇CF 3(为卤素取代的烷氧基）。本发明进一步设想，若干这样的烷 基取代基，具体包括烷氧基、环烷基、芳基杂环烷基和杂芳基，如在下面提供的它们的各自 定义有关而限定的，可任选被进一步取代。再者，某些烷烃取代基部分由在单个碳原子上的 这些取代的结合而产生。例如，酯部分，例如，烷氧基羰基（如甲氧基羰基或叔丁氧基羰基 (Boc))由这些取代而产生。特别是，甲氧基羰基和Boc为由分别取代了三个氢的氧代基（= 〇)和未取代的烷氧基(例如，甲氧基(CH 3-O)或叔丁氧基（（CH3)3C-O-))两者在甲基(-CH3)上 的取代而产生的取代烷基。类似地，酰胺部分，例如，烷基氨基羰基(如二甲基氨基羰基或甲 基氨基羰基)为由取代了三个氢的氧代基（=〇)和单未取代烷基氨基或双未取代烷基氨基 (例如，二甲基氨基(-N-(CH 3)2)或甲基氨基(-NH-(CH3)))两者在甲基(-CH3)上的取代而产 生的取代烷基(类似地，芳基氨基羰基(如二苯基氨基羰基)为由氧代基（=〇)和单未取代芳 基(苯基)氨基两者在甲基(-CH 3)上的取代而产生的取代烷基）。示例性的取代烷基进一步 包括氰基甲基、硝基甲基、羟烷基(如羟甲基）、三苯甲基氧基甲基、丙酰氧基甲基、氨基烷基 (如氨基甲基）、羧基烷基（如羧基甲基、羧基乙基、羧基丙基）、2，3-二氯戊基、3-羟基-5-羧 基己基、乙酰基(例如，烷酰基，其中在乙酰基的情况下，乙基的-CH 2部分上的两个氢原子被 氧代基（=〇)所取代）、2_氨基丙基、五氯丁基、三氟甲基、甲氧基乙基、3-羟基戊基、4-氯丁 基、1，2_二甲基丙基、五氟乙基、烷氧基羰基甲基、烷氧基羰基氨基甲基、氨基甲酰氧基甲 基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、叔丁氧基甲基、乙酰氧基甲基、氯甲基、溴甲基、碘甲基、三氟 甲基、6-羟基己基、2,4_二氯(正丁基）、2_氨基(异丙基）、环烷基羰基(例如，环丙基羰基)和 2-氨基甲酰氧基乙基。特别的取代烷基为取代甲基。取代甲基的实例包括的基团如羟甲基、 受保护的羟甲基（例如，四氢吡喃-氧基甲基）、乙酰氧基甲基、氨基甲酰氧基甲基、三氟甲 基、氯甲基、羧甲基、羧基(其中，甲基上的三个氢原子被取代，两个氢被氧代基（=〇)取代， 另一氢被羟基(-OH)取代）、叔丁氧基羰基(其中，甲基上的三个氢原子被取代，两个氢被氧 代基（=〇)取代，另一氢被叔丁氧基(-OC(CH 3)3)取代）、溴甲基和碘甲基。当本说明书和特别 是权利要求书涉及烷基的具体取代基时，所述取代基可以潜在地占据烷基上的一个或多个 可取代位置。例如，列举烷基具有氟取代基将包括在烷基部分上的单取代、双取代和可能更 高程度的取代。
[0063] 术语取代的亚烷基指的是具有取代了烃骨架的一个或多个(通常不超过四个)碳 原子上的一个或多个氢的取代基的亚烷基部分，其中所述亚烷基可类似地被用于烷基的以 上所述的取代基取代。
[0064] 烷氧基为-0-烷基。取代烷氧基为-0-取代烷基，其中所述烷氧基可类似地被用于 烷基的以上所述的取代基所取代。一种取代的烷氧基为乙酰氧基，其中乙氧基（例如，-〇-CH 2-CH3)中的两个氢被氧代基（=0)取代而生成了-O-C(O)-CH3;另一种为芳烷氧基，其中烷 氧基中的一个氢被芳基取代，如苄氧基；另一种为氨基甲酸酯，其中甲氧基(例如，-O-CH 3) 上的两个氢被氧代基（=0)取代，而另一个氢被氨(胺)基（例如，-NH2、-NHR或-NRR)取代以 生成，例如， _〇_C(0)-NH2。低级烷氧基为-O-低级烷基。
[0065] "烯基"（一价)和"亚烯基"（二价)在单独或作为另一术语的一部分时，意思是指包 含至少一个碳碳双键(通常为1或2个碳碳双键）的不饱和烃基，其可以是直链或支链的，且 除非另有说明，否则其含有至少2个且至多12个碳原子。代表性的烯基例如包括:乙烯基、烯 丙基、异丙烯基、丁-2-烯基、正戊-2-烯基和正己-2-烯基。
[0066]术语取代的烯基和取代的亚烯基指的是具有取代了烃骨架的一个或多个(通常不 超过四个)碳原子上的一个或多个氢的取代基的烯基和亚烯基部分。这些取代基相互独立 地选自：卤素(例如，I、Br、Cl、F)、羟基、氨基、氰基、烷氧基(如C 1-C6烷氧基）、芳氧基(如苯氧 基）、硝基、巯基、羧基、氧代基、氨基甲酰基、环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、烷基磺酰基、芳 基磺酰基和-OCF3。
[0067] "炔基"意思是指包含至少一个碳碳三键（通常为1个碳碳三键）的一价不饱和烃 基，其可以是直链或支链的，且除非另有说明，否则其含有至少2个且至多12个碳原子。代表 性的炔基例如包括:乙炔基、炔丙基和丁-2-炔基。
[0068] "环烷基"在单独或作为另一术语的一部分时，意思是指饱和的或部分不饱和的环 状脂肪烃基(碳环基团），且除非另有说明，否则其含有3至8个碳原子，如环丙基、环丁基、环 戊基和环己基，且其进一步包括多环结构，包含稠合的环烷烃，如1，2，3，4-四氢化萘基（1， 2，3，4-四氢化萘-1-基和1，2，3,4-四氢化萘-2-基）、二氢化茚基(二氢化茚-1-基和二氢化 讳-2-基）、异讳基（异讳-1-基、异讳-2-基和异讳-3-基)和讳基（讳-1-基、讳-2-基和讳-3 _ 基）。低级环烷烃具有3至6个碳原子，且包括环丙基、环丁基、环戊基和环己基。
[0069] 术语取代的环烷基指的是具有取代了烃骨架的一个或多个(通常不超过四个)碳 原子上的一个或多个氢的取代基的环烷基部分。这些取代基相互独立地选自：卤素（例如， I、Br、Cl、F)、羟基、氨基、氰基、烷氧基(如C1-C6烷氧基）、取代烷氧基、芳氧基(如苯氧基）、硝 基、巯基、羧基、氧代基、氨基甲酰基、烷基、取代烷基（如三氟甲基）、芳基、取代芳基、杂环 基、杂芳基、烷基磺酰基、芳基磺酰基和-〇CF 3。当本说明书和特别是权利要求书涉及环烷基 的具体取代基时，所述取代基可以潜在地占据环烷基上的一个或多个可取代位置。例如，列 举环烷基具有氟取代基将包括在环烷基部分上的单取代、双取代和更高程度的取代。环烷 基的实例包括:环丙基、环丁基、环戊基、环己基、四氢化萘基和二氢化茚基。
[0070] "芳基"在单独或作为另一术语的一部分时，意思是指稠合或未稠合的芳香族碳环 基团，其具有指定的碳原子数目，或者如果没有具体指定数目，则具有6至最高14个碳原子。 具体的芳基包括:苯基、萘基、联苯基、菲基、并四苯基、吲哚基等(参见，例如，兰氏化学手册 (Lang's Handbook of Chemistry)(Dean,J.A.,ed)13th ed.Table 7-2[1985])〇
[0071] 术语取代的芳基指的是具有取代了芳烃核的一个或多个(通常不超过六个)碳原 子上的一个或多个氢的取代基的芳基部分。这些取代基相互独立地选自：卤素(例如，I、Br、 Cl、F)、羟基、氣基、氛基、烷氧基(如Ci-C6烷氧基，且特别为低级烷氧基）、取代烷氧基、芳氧 基（如苯氧基）、硝基、巯基、羧基、氨基甲酰基、烷基、取代烷基（如三氟甲基）、芳基、-0CF3、 烷基磺酰基(包括低级烷基磺酰基）、芳基磺酰基、杂环基和杂芳基。这样的取代苯基的实例 包括但不限于:一或二（卤代)苯基，如2-氯苯基、2-溴苯基、4-氯苯基、2，6_二氯苯基、2,5-二氣苯基、3，4_二氣苯基、3_氣苯基、3_漠苯基、4_漠苯基、3，4_二漠苯基、3_氣_4_氣苯基、 2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基;一或二(羟基)苯基，如4-羟基苯基、3-羟基苯基、2，4-二羟 基苯基、它们的保护羟基的衍生物;硝基苯基，如3-或4-硝基苯基;氰基苯基，例如，4-氰基 苯基;一或二(低级烷基)苯基，如4-甲基苯基、2,4_二甲基苯基、2-甲基苯基、4-(异丙基)苯 基、4-乙基苯基、3-(正丙基)苯基；一或二(烷氧基）苯基，例如，3，4_二甲氧基苯基、3-甲氧 基 _4_节氧基苯基、3_甲氧基_4_ (1-氣甲基)节氧基-苯基、3_乙氧基苯基、4_ (异丙氧基)苯 基、4-(叔丁氧基)苯基、3-乙氧基-4-甲氧基苯基;3-或4-三氟甲基苯基;一或二羧基苯基或 (受保护的羧基)苯基，如4-羧基苯基;一或二(羟甲基)苯基或(受保护的羟甲基)苯基，如3-(受保护的羟甲基)苯基或3,4_二(羟甲基)苯基;一或二(氨基甲基)苯基或(受保护的氨基 甲基)苯基，如2-(氨基甲基)苯基或2,4-(受保护的氨基甲基)苯基;或者一或二(N-(甲基磺 酰基氨基））苯基，如3-(N-甲基磺酰基氨基)苯基。此外，所述取代基(如在二取代的苯基中 的取代基)可以相同的或不同，例如，3-甲基-4-羟基苯基、3-氯-4-羟基苯基、2-甲氧基-4-漠苯基、4-乙基羟基苯基、3 -羟基硝基苯基、2-羟基氣苯基，以及对于其中取代基 不相同的三取代的苯基，例如，3-甲氧基-4-苄氧基-6-甲基磺酰基氨基、3-甲氧基-4-苄氧 基-6-苯基磺酰基氨基，和其中取代基不相同的四取代的苯基，如3-甲氧基-4-苄氧基-5-甲 基-6-苯基横酰基氨基的情况。特别的取代苯基为2-氯苯基、2-氨基苯基、2-溴苯基、3-甲氧 基苯基、3_乙氧基-苯基、4_节氧基苯基、4_甲氧基苯基、3_乙氧基_4_节氧基苯基、3，4_二乙 氧基苯基、3-甲氧基-4-苄氧基苯基、3-甲氧基-4-(1-氯甲基）苄氧基-苯基、3-甲氧基-4-(1-氯甲基)苄氧基-6-甲基磺酰基氨基苯基。当本说明书和特别是权利要求书涉及芳基的 具体取代基时，所述取代基可以潜在地占据芳基上的一个或多个可取代位置。例如，列举芳 基具有氟取代基将包括在芳基部分上的单取代、双取代、三取代、四取代和更高程度的取 代。稠合芳基环也可以以与取代烷基相同的方式被此处具体说明的取代基取代，例如，用1， 2或3个取代基取代。术语芳基和取代芳基不包括其中芳环与饱和或部分不饱和的脂肪族环 稠合的部分。
[0072] "杂环基团"、"杂环的"、"杂环"、"杂环基"、"杂环烷基"或"杂环"单独或用作复合 基团中的一部分时，可互换使用并指代任意单、双或三环的、饱和的或不饱和的、非芳香族 的含杂原子的环状体系，其具有指定的原子数目，或者如果没有具体指定数目，则具有5至 约14个原子，其中环原子为碳和至少一个杂原子，且通常不超过四个杂原子（即氮、硫或 氧）。定义中包含任意的双环基团，其中任意的上述杂环与芳香环（即芳基(例如，苯)或杂芳 基)稠合。在特别的实施方式中，所述基团包含了 1至4个杂原子。通常地，5元环具有0至1个 双键，6或7元环具有0至2个双键，以及氮或硫杂原子可任选被氧化(例如，S(KSO 2)，任意氮 杂原子可任选被季铵化。特别的未取代的非芳香族的杂环包括：吗啉基（吗啉代）、吡咯烷 基、环氧乙烷基、吲噪琳基、2，3-二氣Π 引噪基、异R引噪琳基、2，3-二氣异Π 引噪基、四氣P奎琳基、 四氢异喹啉基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、2,3-二氢呋喃基、2H-吡喃基、四氢吡喃基、氮丙 啶基、氮杂环丁烷基、1-甲基-2-吡咯基、哌嗪基和哌啶基。
[0073] 术语取代杂环指的是具有取代了杂环骨架的一个或多个(通常不超过六个)原子 上的一个或多个氢的取代基的杂环部分。这些取代基相互独立地选自：卤素（例如，I、Br、 Cl、F )、羟基、氨基、氰基、烷氧基(如C1-C6烷氧基）、取代烷氧基、芳氧基(如苯氧基）、硝基、羧 基、氧代基、氨基甲酰基、烷基、取代烷基(如三氟甲基）、-OCF 3、芳基、取代芳基、烷基磺酰基 (包括低级烷基磺酰基)和芳基磺酰基。当本说明书和特别是权利要求书涉及杂环烷基的具 体取代基时，所述取代基可以潜在地占据杂环烷基上的一个或多个可取代位置。例如，列举 杂环烷基具有氟取代基将包括在杂环烷基部分上的单取代、双取代、三取代、四取代和更高 程度的取代。
[0074] "杂芳基"单独或用作复合基团中的一部分时，指的是任意单、双或三环的芳香族 环状体系，其具有指定的原子数目，或者如果没有具体指定数目，则至少一个环为5、6或7元 环，且原子总数为5至约14个，并包含一至四个选自氮、氧和硫的杂原子（兰氏化学手册 (Lang's Handbook of Chemistry)，同上）。定义中包含任意的双环基团，其中任意的上述 杂芳基环与苯环稠合。以下的环状体系为术语"杂芳基"所表示的杂芳基基团的实例：噻吩 基(也称为硫代苯基）、呋喃基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、三唑 基、噻二唑基、噁二唑基、四唑基、噻三唑基、噁三唑基、吡啶基、嘧啶基(例如、嘧啶-2-基）、 吡嗪基、哒嗪基、噻嗪基、噁嗪基、三嗪基、噻二嗪基、噁二嗪基、二噻嗪基、二噁嗪基、噁噻嗪 基、四嗪基、噻三嗪基、噁三嗪基、二噻二嗪基、咪唑啉基、二氢嘧啶基、四氢嘧啶基、四唑并 [I，5-b]哒嗪基和嘌呤基，以及苯并稠合的衍生物，例如，苯并噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻 吩基、苯并噻唑基、苯并噻二唑基、苯并三唑基、苯并咪唑基、异吲哚基、吲唑基、吲嗪基、吲 哚基、萘啶基、吡啶并嘧啶基、酞嗪基、喹啉基、异喹啉基和喹唑啉基。
[0075]术语取代杂芳基指的是具有取代了杂芳基骨架的一个或多个(通常不超过六个） 原子上的一个或多个氢的取代基的杂芳基部分(如以上所述的那些杂芳基）。这些取代基相 互独立地选自：卤素(例如，I、Br、Cl、F)、羟基、氨基、氰基、烷氧基(如C 1-C6烷氧基）、芳氧基 (如苯氧基）、硝基、巯基、羧基、氨基甲酰基、烷基、取代烷基（如三氟甲基）、-〇CF 3、芳基、取 代芳基、烷基磺酰基(包括低级烷基磺酰基)和芳基磺酰基。当本说明书和特别是权利要求 书涉及杂芳基的具体取代基时，所述取代基可以潜在地占据杂芳基上的一个或多个可取代 位置。例如，列举杂芳基具有氟取代基将包括在杂芳基部分上的单取代、双取代、三取代、四 取代和更高程度的取代。
[0076]特别的"杂芳基"（包括"取代杂芳基"）包括：1H-吡咯并[2,3_bM啶、1，3_噻唑-2-基、4-(羧甲基)-5-甲基-1，3-噻唑-2-基、1，2，4-噻二唑-5-基、3-甲基-1，2，4-噻二唑-5-基、1，3，4-三唑-5-基、2-甲基-1，3，4-三唑-5-基、2-羟基-1，3，4-三唑-5-基、2-羧基-4-甲 基-1，3，4-三唑-5-基、1，3-噁唑-2-基、1，3，4-噁二唑-5-基、2-甲基-1，3，4-噁二唑-5-基、 2_(羟甲基)_1，3，4-噁二唑-5-基、1，2，4-噁二唑-5-基、1，3，4-噻二唑-5-基、2-巯基-1，3， 4- 噻二唑-5-基、2-(甲硫基)-1，3，4-噻二唑-5-基、2-氨基-1，3，4-噻二唑-5-基、IH-四唑- 5- 基、1-甲基-IH-四唑-5-基、1-(1-(二甲基氨基）乙-2-基)-1Η-四唑-5-基、1-(羧甲基)-IH-四唑-5-基、1-(甲基磺酸)-1Η-四唑-5-基、2-甲基-IH-四唑-5-基、1,2,3-三唑-5-基、1-甲基-1，2，3-三唑-5-基、2-甲基-1，2，3-三唑-5-基、4-甲基-1，2，3-三唑-5-基、吡啶-2-基 的N-氧化物、6-甲氧基-2-(N-氧化物)-哒嗪-3-基、6-羟基哒嗪-3-基、1-甲基吡啶-2-基、1-甲基吡啶-4-基、2-羟基嘧啶-4-基、1，4，5，6-四氢-5，6-二氧代-4-甲基-不对称三嗪-3-基、 1，4，5，6-四氢-4-(甲酰基甲基)-5，6-二氧代-不对称三嗪-3-基、2，5-二氢-5-氧代-6-羟 基-不对称三嗪-3-基、2，5-二氢-5-氧代-6-羟基-不对称三嗪-3-基、2，5-二氢-5-氧代-6-羟基-2-甲基-不对称三嗪-3-基、2，5-二氢-5-氧代-6-羟基-2-甲基-不对称三嗪-3-基、2， 5- 二氢-5-氧代-6-甲氧基-2-甲基-不对称三嗪-3-基、2，5_二氢-5-氧代-不对称三嗪-3-基、2，5-二氢-5-氧代-2-甲基-不对称三嗪-3-基、2，5-二氢-5-氧代-2，6-二甲基-不对称三 嗪-3-基、四唑并[I，5-b]哒嗪-6-基、8-氨基四唑并[I，5-b]哒嗪-6-基、喹啉-2-基、喹啉-3-基、喹啉-4-基、喹啉-5-基、喹啉-6-基、喹啉-8-基、2-甲基喹啉-4-基、6-氟-喹啉-4-基、2-甲基-8-氟-喹啉-4-基、异喹啉-5-基、异喹啉-8-基、异喹啉-1-基和喹唑啉-4-基。"杂芳基" 的另一类基团包括:5_甲基-2-苯基-2H-吡唑-3-基、4-(羧甲基)-5-甲基-1,3-噻唑-2-基、 1,3,4-三唑-5-基、2-甲基-1,3,4-三唑-5-基、IH-四唑-5-基、1-甲基-IH-四唑-5-基、1-(1-(二甲基氨基）乙-2-基)-1Η-四唑-5-基、1-(羧甲基)-1Η-四唑-5-基、1-(甲基磺酸)-1Η-四 唑-5-基、1，2，3-三唑-5-基、1，4，5，6-四氢-5，6-二氧代-4-甲基-不对称三嗪-3-基、1，4，5， 6- 四氢-4-( 2-甲酰基甲基)-5，6-二氧代-不对称三嗪-3-基、2，5-二氢-5-氧代-6-羟基-2-甲基-不对称三嗪-3-基、2，5-二氢-5-氧代-6-羟基-2-甲基-不对称三嗪-3-基、四唑并[1， 5-b ]哒嗪-6-基和8-氨基四唑并[I，5-b ]哒嗪-6-基。
[0077] L为共价连接一个单体[P1-P2-P3-P4]与另一个单体[ΡΓ -P2 ' -P3 ' -P4 ' ]的连接基 团或键。通常地，-L-连接P2至P2'的位置(如于R3处），或者P4至P4'（如于M、G、Q或R7处），或 者同时连接P2至P2'和P4至P4'。因此，L可以是单一或两个共价键，或者1至约100个原子(通 常为1至约30个原子)的支链或非支链的、取代或未取代的连续的链，例如，任选带有1-4个 选自-〇-、-NH-和-S-的杂原子的2至20个原子的任选取代的亚烷基、亚烯基