专利名称：(硫代)巴比妥酸类化合物及其用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一类新的(硫代)巴比妥酸类化合物及其用途，具体涉及244-(((硫代)巴比妥酸-5 QH)-亚甲基)甲基)苯氧基)乙酰胺衍生物，及其在制备预防与治疗肥胖等代谢疾病药物中的用途，属于化学医药领域。
背景技术：
世界卫生组织已将肥胖定为疾病，是目前继心脑血管病和癌症之后对人类健康威胁的第三大敌人。肥胖者易发生高血压、冠心病、脂肪肝、糖尿病、高血脂、痛风等疾病。单纯性肥胖患者通过临床化验，绝大多数患者出现内分泌紊乱，尤其是高胰岛素血症、糖耐量实验异常、性激素水平紊乱、肾上腺皮质激素偏高、瘦素增高等等；肥胖一般分为两大类，一类是因病而引起的肥胖，它是因为疾病(脑炎、脑瘤、关节炎或需服用激素的慢性疾病或因生病服用激素)而引起内分泌紊乱造成的肥胖，这种肥胖称为症状性肥胖。这类肥胖病人占整个肥胖人数的5%左右。另一类肥胖则是由于在饮食过程中所摄入的热量，大大超过其本身所消耗的热量，而使多余的脂肪及其他养料在体内积蓄起来形成脂肪细胞，而导致肥胖，属这类肥胖的人称单纯性肥胖，这类肥胖人数占肥胖人总数的90%以上。一般肥胖者需经过饮食控制、运动、减肥甚至药物治疗，如已经出现经饮食控制加运动疗法无效者，可考虑药物治疗。有报道经饮食控制+运动+药物干预约75%的患者可回复糖耐量正常。治疗肥胖的药物很多，按其作用机制可分为抑制食欲药、增加能量消耗药、抑制肠道吸收药物。理想的减肥药物应能减少能量摄取，增加能量消耗，并改善肥胖相关的心血管疾病危险因子。常用的减肥药有一、抑制食欲的药物1.作用于去甲肾上腺素的药物，此类药物的不良反应包括失眠、口干、便秘、欣快感、心悸和高血压。缺乏良好的长期疗效。2. 5羟色胺(5-HT)受体激动剂，通过促进5-HT的释放和(或)抑制其再摄取而达到减肥目的。研究显示，此类药物有部分减轻体重的作用，疗效与作用于去甲肾上腺素的药物类似，但同样缺乏良好的长期疗效。3.神经递质再摄取抑制剂，通过抑制NE和5-HT的再摄取，减少摄食，降低体重。此类药物不诱导5-HT的释放，因而放认为与心血管疾病的发生无关。二、增加能量消耗的药物。三、抑制肠道吸收的药物。这些药物都或多或少具有腹痫、胃肠胀气、水样便、软便、直肠痈、牙龈不适等，偶有头痛、皮疹等不良反应。由于肥胖症治疗药的开发一直受到各种问题的困扰，大多数与效果有限和明显的副作用有关。本领域急需开发更多的药物，为肥胖等疾病提供更多更好的选择。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是为肥胖、糖尿病、高血压、高血脂、高血糖或非酒精性脂肪肝等代谢类疾病的治疗提供一种新的选择。本发明提供了一种新的(硫代)巴比妥酸类化合物，该化合物用于治疗肥胖、糖尿病、高血压、高血脂、高血糖或非酒精性脂肪肝等代谢类疾病具有显著疗效，特别是在控制体重，甘油三酯，胆固醇等指标方面效果显著。本发明所述的化合物机构如式I所示
权利要求
1.式I所示的化合物在制备预防与治疗代谢类疾病药物中的用途，
2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于R1为氢，R2为取代或不取代的苯基、取代或不取代的吡啶基、环己基、嘧啶基、苄基或萘环基成、1 4、1 5、1 6、1 7分别为氢或甲基；如
3.根据权利要求1所述的用途，其特征在于 R1为甲基，R2 = Rs
4.根据权利要求1-3任一项所述的用途，其特征在于所述的代谢类疾病是肥胖、糖尿病、高血压、高血脂、高血糖或非酒精性脂肪肝。
5.式I所示的化合物，
6.根据权利要求5所述的化合物，其特征在于R1为氢或甲基，R2为取代或不取代的苯基、取代或不取代的吡啶基、环己基、嘧啶基、苄基或萘环基团；r3、R4、R5、R6、R7分别为氢或甲基。
7.根据权利要求6所述的化合物，其特征在于
8.根据权利要求6所述的化合物，其特征在于 N 、
9.根据权利要求6所述的化合物，其特征在于 R1为氢，
10.根据权利要求6所述的化合物，其特征在于 R1为氢，R2为取代或不取代的吡啶基、环己基、嘧啶基、苄基或萘环，其结构式为
11.根据权利要求7所述的化合物，其特征在于 R1为甲基，
12.根据权利要求11所述的化合物，其特征在于礼、R3、R4、R5、R6、R7分别为氢。
13.权利要求5-12所述的化合物的可药用盐、溶剂化物、酰胺化物、酯化物、N-氧化物t
全文摘要
本发明涉及一类新的(硫代)巴比妥酸类化合物及其用途，属于化学医药领域。具体地说，涉及如式I所示的化合物及其用途，其中，R1为氢或甲基；R2为含有不同取代基的苯环，含有不同取代基的吡啶环，环己基，嘧啶基，苄基或萘环基团；R3，R4，R5，R6和R7为氢或甲基；X为氧或硫原子。试验表明式I所示的化合物对治疗糖尿病、肥胖等代谢性疾病具有很好的效果，为制备代谢性疾病的药物提供了一种新的选择。
文档编号C07D401/12GK102250019SQ201010179569
公开日2011年11月23日 申请日期2010年5月21日 优先权日2010年5月21日
发明者罗有福, 蒋维, 陈俐娟, 魏于全 申请人:四川大学