开环硝基亚甲基衍生物的制备方法及其应用的制作方法

文档序号:3508104阅读:233来源:国知局
专利名称:开环硝基亚甲基衍生物的制备方法及其应用的制作方法
技术领域
本发明涉及农药领域,更具体地涉及开环硝基亚甲基衍生物的制备方法及其应用。
背景技术
20世纪80年代中期由德国拜耳公司成功开发出第一个新烟碱杀虫剂-吡虫啉。随后又相继开发出噻虫啉、噻虫胺、噻虫嗪、啶虫脒、烯啶虫胺、呋虫胺、氟啶虫胺腈等一系列烟碱类杀虫剂。新烟碱类杀虫剂因杀虫活性高,杀虫谱广,对哺乳动物和水生动物毒性低,且有良好的系统物性及适当的田间稳定性,已经成为农药创制的重要热点领域。但是由于吡虫啉过量频繁使用造成的较为严重的抗性问题以及由于结构相似性带来的新烟碱杀虫剂之间的交互抗性,在一定程度上限制了该类化合物的应用,成为制约此类化合物发展的重要问题。同时新烟碱类杀虫剂主要对同翅目和鞘翅目害虫高效,其相对较窄的杀虫谱也限制了虫害防治方面的用药选择性。硝基亚甲基类化合物与吡虫啉相比,具有更高的亲和力及杀虫活性,但其光不稳定性及较低的LogP值,限制了这类化合物作为杀虫剂的应用,本发明人曾对高活性的硝基亚甲基化合物进行结构改造,在现有硝基亚甲基化合物的基础上增加环的结构并控制硝基的空间取向,成功地发现了一系列高活性化合物,使其应用于杀虫剂。已申请了中国专利申请(申请号 200410084457. 1,公开号 CN1631887)和 PCT 专利申请(PCT/CN2005/000617)。然而,如何对具有高活性的硝基亚甲基化合物进行结构改造,以产生新的、更有效的杀虫剂,仍然是本领域需要解决的技术问题。

发明内容
本发明的一个目的在于提供一类高效防治害虫的化合物及其制法和用途。在本发明的第一方面,提供了一种具有式I所示结构的化合物,或所述化合物的光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐
权利要求
1.ー种具有式I所示结构的化合物,或所述化合物的光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐
2.如权利要求I所述的化合物、或所述化合物的光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐,其特征在于,R1为呋喃基、吡啶基、噻唑基中的ー种或其卤代物。
3.如权利要求2所述的化合物、或所述化合物的光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐,其特征在干,R1为
4.如权利要求I所述的化合物、或所述化合物的光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐,其特征在于,R5为H、C1^8饱和或不饱和烷基、卤代的Ci_8饱和或不饱和烷基、-CH2CH2OCH2CH3或-CH2CH20CH3、或C^8饱和或不饱和烷氧基。
5.如权利要求I所述的化合物、或所述化合物的光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐,其特征在于,R2为H或Cu烧基或CV4烧氧基;和/或 R3为H或Ch烷基或Ch烷氧基;和/或 R4为H或Ch烷基或Ch烷氧基;和/或 R5 为 H。
6.ー种农用组合物,其包含(a)0.001-99. 99重量%的权利要求1_5中任一项所述的化合物、其光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐、或者它们的组合;以及 (b)农药学上可接受的载体和/或赋形剂。
7.如权利要求6所述的农用组合物的用途,其特征在于,用于杀灭或预防农业害虫、卫生害虫和危害动物健康的害虫;或用作用于杀灭或预防农业害虫、卫生害虫和危害动物健康的杀虫剂组合物。
8.—种杀虫和/或防虫方法,其特征在于,包括步骤将权利要求1-5中任一所述的化合物、其光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐或权利要求6所述的组合物施加于遭受或可能遭受虫害的植物体、动物体、其周围的土壤或环境中。
9.如权利要求I所述的化合物、其光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐、或其组合的用途,其特征在于,被用于制备杀虫剂组合物。
10.一种制备如权利要求I所述的式I所示结构式的化合物、其光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐的制备方法,其特征在于,所述方法包括 使式a所示的化合物、式b化合物和R5OH进行反应,从而得到式I的化合物
全文摘要
本发明提供了开环硝基亚甲基衍生物的制备方法及其应用。具体地,本发明提供了式I化合物或者该化合物的光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐,其中R1至R7如说明书中所述定义。本发明还涉及包含上述化合物、或者其光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐的农用组合物,所述农用组合物的用途。所述化合物及其衍生物具有高的杀虫活性。
文档编号C07D417/12GK102775386SQ20111012154
公开日2012年11月14日 申请日期2011年5月11日 优先权日2011年5月11日
发明者吴颖丽, 徐晓勇, 施倩, 李忠, 赵世帅, 邵旭升, 钱旭红, 陆思源, 须志平 申请人:华东理工大学
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