专利名称：一种合成阿戈美拉汀的方法
技术领域：
本发明涉及一种合成阿戈美拉汀(N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)乙基]乙酰胺)的
方法
权利要求
1.一种合成阿戈美拉汀的方法，其具体步骤为A1:往氢化釜中依次加入(7-甲氧基-1-萘基)乙腈，Pd/C催化剂，控制反应温度和压力，在有机溶剂中用氢气还原成(7-甲氧基-1-萘基)乙胺；经后处理后再加入醋酐在有机溶剂中反应从而得到阿戈美拉汀；或者A2 直接往氢化釜中依次加入(7-甲氧基-1-萘基) 乙腈，Pd/C催化剂，醋酐，控制反应温度和压力，在有机溶剂及氢气氛围中一锅法制得阿戈美拉汀。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于步骤A1和A2中所述的反应温度为30°C 1200C ；所述的压力为20 120bar氢气压。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于步骤A1和A2中所述的Pd/C催化剂的规格以载体碳上钯的负载质量分数为5% 15% ;Pd/C催化剂用量为(7-甲氧基-1-萘基)乙腈重量的 20%。
4.如权利要求1所述的方法，其特征在于步骤A1和A2中所述的有机溶剂均为甲醇、四氢呋喃或醋酸。
5.如权利要求1所述的方法，其特征在于步骤A1中用氢气还原反应的时间控制在3 70h ；加入的醋酐反应得到阿戈美拉汀的反应时间控制在1 证；步骤A2的反应时间控制在3 7 之间。
6.如权利要求1所述的方法，其特征在于步骤A1和A2中所述的醋酐的用量为醋酐与 (7-甲氧基-1-萘基)乙腈的摩尔比均为1 10 1。
全文摘要
本发明涉及一种合成阿戈美拉汀的方法，其具体步骤为以(7-甲氧基-1-萘基)乙腈(II)为起始原料，经钯碳氢化还原成(7-甲氧基-1-萘基)乙胺(III)；再与醋酐发生乙酰化反应生成阿戈美拉汀(I)。本发明所需原料廉价易得，反应条件简单，操作简便，毒性和污染小，后处理简单，收率和纯度高，适合工业化生产。
文档编号C07C231/02GK102367228SQ20111032577
公开日2012年3月7日 申请日期2011年10月24日 优先权日2011年10月24日
发明者刘华权, 刘竺云, 彭宇然, 欧阳平凯, 王德才, 邱江凯, 韦萍 申请人:南京工业大学