专利名称：一种利奈唑胺的制备方法
一种利奈唑胺的制备方法技术领域
本发明提供一种利奈唑胺的制备方法，还提供了该制备方法中间体的合成与纯化方法，属于医学制药技术领域。
背景技术：
本发明涉及的利奈唑胺(式I)结构如下
权利要求
1.-种利奈唑胺的制备方法
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于步骤(c)选用的脱氢剂为氢化钠，式Ul 与式摩尔投料比为0.95-1. 05，反应溶剂为甲苯，反应温度为80-130°C，此步产物不经精制过程直接进行下步反应。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于步骤(d)选用醇类作为脱保护溶剂兼试剂，R1为甲基、乙基、异丙基、丁基、异丁基或其混合物；醇液中氯化氢浓度为1-6摩尔/ 升，反应温度为10-40°C。
4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于步骤(e)选用二氯甲烷、氯仿、1，2-二氯乙烷或其混合物作为溶剂，选用羰基二咪唑作用羰基供基，反应温度为10-50°C。
全文摘要
本发明提供一种利奈唑胺的制备方法，该制备方法合成路线总的反应步骤较少，收率较高，各步合成反应均较为温和，无需特殊试剂与设备，操作简单，适合大规模工业化生产；由该工艺方法可制备高纯度利奈唑胺，能够满足药用要求。
文档编号C07D263/20GK102516191SQ20111043124
公开日2012年6月27日 申请日期2011年12月21日 优先权日2011年12月21日
发明者张莉, 李宏武, 李晓东, 王龙兴, 谢文博 申请人:吉林省博大伟业制药有限公司