专利名称：一种利奈唑胺的制备方法
技术领域：
本发明涉及药物合成领域，具体涉及利奈唑胺([(S)-N-[[3-(3-氟-4-吗啉基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺]的合成方法。
背景技术：
利奈唑胺是一种抗菌剂，其化学名为[⑶-N- [ [3- (3-氟_4_吗啉基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺]是一种抗菌剂，实验室为C16H2tlFN3O4, CAS号为165800-03-3，结构如下(I)
权利要求
1.一种利奈唑胺的合成方法，按如下合成路线
2.一种如权利要求I所述的方法，化合物I中的G为邻苯二甲酰亚胺基或者氯。
3.—种如权利要求I和2所述的方法，其中所述的R-噁唑烷酮化合物I为R-邻苯二甲酰亚胺甲基噁唑烷酮，具体的如下式所述
4.一种如权利要求I所述的方法，其中所述的R-噁唑烷酮化合物I为R-氯甲基噁唑烷酮，具体的如下式所述
5.一种如权利要求1、2、3、4所述的方法，由3-氟-4-吗啉基-溴苯与R-噁唑烷酮化合物I通过Buchwald-Hartwig反应得到手性吗啉基氟苯嚼唑烧酮化合物,该反应所用到的催化剂可以为钯催化体系，即醋酸钯与1，1’_双(二苯基磷)二茂铁体系、双(二亚苄基丙酮)二钯体系、醋酸钯和4，5_双二苯基膦-9，9-二甲基氧杂蒽膦体系；也可以用碘化亚铜和(±)-I，2-环己二胺体系。
全文摘要
本发明涉及一种利奈唑胺的制备方法。该方法以3-氟-4-吗啉基溴苯为原料，在催化剂作用下经与手性噁唑烷酮类化合物反应，或者直接得到利奈唑胺，或者再经转化后得到利奈唑胺。与现有合成利奈唑胺的方法相比，苯发明方法路线简单、操作方便、污染少、收率稳定。
文档编号C07D263/20GK102898394SQ20121044434
公开日2013年1月30日 申请日期2012年11月9日 优先权日2012年11月9日
发明者刘颜, 李雁武, 袁建勇, 贾云灿 申请人:重庆医科大学