专利名称：用于制备阿那格雷及其类似物的方法
用于制备阿那格雷及其类似物的方法发明领域
本发明涉及一种用于制备较普遍称为阿那格雷(anagrelide)的6，7_ 二氯代_1，5-二氢咪唑并[2，l-b]喹唑啉2 (3H)-酮及其某些类似物的方法。更明确来说，本发明涉及一种用于形成阿那格雷及其某些类似物的改进方法，所述方法有效并可行地以商业规模来实施。
发明背景
盐酸阿那格雷(Agrylin , Xagrid )是新型口服施用的咪唑并喹唑啉,其选择性降低人的血小板计数并且出于这类目的而用于治疗如原发性血小板增多症(ET)的骨髓增殖性疾病(MPD)，其中升高的血小板计数可能使患者的血栓风险增加。阿那格雷，6，7_ 二氯代-1，5- 二氢咪唑并[2，Ι-b]-喹唑啉-2 (3H)-酮盐酸盐一水合物的化学结构在下式中以盐酸盐一水合物形式示出:
权利要求
1.一种用于制备式(A)的化合物或其盐的方法:
2.一种用于制备式(B)的化合物或其药学上可接受的盐的方法:
3.根据权利要求1或权利要求2所述的方法，其中X和Y为卤素。
4.根据权利要求3所述的方法，其中X和Y为氯。
5.根据前述权利要求中的任一项所述的方法，其中W和V为氢。
6.根据前述权利要求中的任一项所述的方法，其中R1和R2都选自氢或甲基。
7.根据前述权利要求中的任一项所述的方法，其中R1和R2都为甲基。
8.根据权利要求2所述的方法，其中R5为氢。
9.根据权利要求1所述的方法，其中R7为甲基或乙基。
10.根据权利要求2所述的方法，其中X和Y为氯；V和W为氢，R1和R2都为甲基；并且R5为氢。
11.根据权利要求1所述的方法，其中X和Y为氯；V和W为氢，R1和R2都为氢或甲基；并且R7为甲基或乙基。
12.根据权利要求1或权利要求2所述的方法，其中所述式(X)的化合物是通过使以下所示的式(IX)的化合物硝化来制备:
全文摘要
本发明涉及一种用于制备阿那格雷，6，7-二氯代-1，5-二氢咪唑并[2，1-b]喹唑啉2(3H)-酮或其某些类似物的新型方法。本发明的方法还提供用于制备供合成阿那格雷或其某些类似物所需要的关键中间体的改进方法。
文档编号C07D487/04GK103180323SQ201180050895
公开日2013年6月26日 申请日期2011年10月21日 优先权日2010年10月21日
发明者保罗·麦基 申请人:夏尔有限责任公司