具有保肝作用的皂苷化合物及其应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种具有保肝作用的新皂苷化合物。本发明通过对甘草化学成分进行系统深入研究，经过波谱和质谱数据分析表明从甘草根中分离得到一个新的三萜皂苷化合物。经过药理实验研究表明，本发明提供的三萜皂苷化合物，可显著降低CCl4致肝损伤模型小鼠、乙醇致肝损伤模型小鼠，D-氨基半乳糖致肝损伤模型小鼠血清ALT、AST活性及肝组织MDA含量，增强肝脏SOD活性，对肝损伤具有明显的保护作用，且经过毒性实验研究表明，本发明提供的具有保肝作用的新皂苷化合物未见显著毒性，可望开发成新的保肝作用的药物或保健品。
【专利说明】具有保肝作用的皂苷化合物及其应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种化合物，具体涉及从中药甘草中提取得到的具有保肝作用的新三萜皂苷化合物及其制备保肝药物或保健品中的应用，属医药【技术领域】。
【背景技术】
[0002]肝脏是人体最重要的脏器之一，肝脏疾病是临床上较为常见的疾病。因此，肝脏疾病一直是医学科学重点研究的对象之一。肝损伤是多种肝脏疾病共有的一种特点突出的病理状态，严重威胁着人类健康。各种有害因素诸如药物、病毒、酒精、生物等可能致使肝功能有不同程度的损害，从而使肝脏的解毒、排泄功能及贮备和再生能力降低，肝血流量减少，代谢负荷加重，从而发生内环境紊乱，肝细胞坏死和凋亡，进而造成肝损伤。肝损伤的长期存在往往会导致肝纤维化，是进而诱发肝硬化、肝功能衰竭、甚至肝癌的重要始动因素。因此预防和治疗肝细胞损伤是临床上肝病治疗的重要环节之一，是抑制肝纤维化、肝坏死、肝硬化以及肝癌等疾病发生和发展的基础。目前临床常用的保肝药物，或因为价格昂贵，或因使用不便，或具有较大副作用，使用受到限制。[0003]甘草(GlycyrrhizaeRadixetRhi zoma )为豆科植物甘草GlycyrrhizauralensisFisch.、胀果甘草 G.1nfIataBat.、光果甘草 G.glabraL.的干燥根及根茎。其味甘，性平，归心、肺、脾、胃经。具有补脾益气，清热解毒，祛痰止咳，缓急止痛，调和诸药的功效。甘草所含化学成分类型丰富，主要包括皂苷类、黄酮类、生物碱类、木质素类、香豆素类、糖类以及氨基酸类等多种类型化学成分，其中尤以皂苷和黄酮类成分含量较高。本发明对甘草皂苷类化学成分进行系统深入研究，筛选得到新的具有保肝作用的三萜皂苷化合物。
【发明内容】
[0004]发明目的:本发明的目的是对甘草皂苷类化学成分进行系统深入研究，提供一种具有保肝作用的新三萜皂苷化合物。
[0005]技术方案:为了实现以上目的，本发明采取的技术方案为:
[0006]具有保肝作用的三萜皂苷化合物，其结构式如下:
[0007]
【权利要求】
1.具有保肝作用的三萜皂苷化合物，其特征在于，其结构式如下:
2.根据权利要求1所述的具有保肝作用的三萜皂苷化合物，其特征在于，将三萜皂苷化合物和药学上可接受的载体制备成片剂、胶囊剂、注射剂、粉针剂、颗粒剂、脂肪乳剂、微囊、滴丸、软膏剂或透皮控释贴剂剂型的药物。
3.权利要求1所述的具有保肝作用的皂苷化合物的提取分离方法，其特征在于，包括以下步骤: (1)、取干燥的甘草根，加入10倍量的浓度95%乙醇提取两次，每次2小时，过滤，药渣加入10倍量的浓度为50%乙醇重复提取两次，过滤，合并提取液并减压浓缩至无醇味； (2)、取步骤(1)的乙醇提取物加水混悬，依次用石油醚和乙酸乙酯萃取，得到萃取残余物； (3)、取步骤(2)得到的萃取残余物，上大孔树脂柱，先用pH值为I~2的水洗脱5个柱体积，再以PH值为I~2的浓度为10%乙醇洗脱5个柱体积，最后以pH值为I~2的浓度为50%乙醇洗脱，得50%乙醇洗脱液，干燥，得甘草总皂苷提取物； (4)、取步骤(3)甘草总皂苷提取物，经C18中压色谱柱分离，以甲醇-水-乙酸为溶剂，系统梯度洗脱，得到6个流份:1-VL取流份I采用C18中压色谱柱分离，先以乙腈-水-乙酸体积比为18:82:1洗脱6个柱体积，然后合并体积比为18:82:1的乙腈-水-乙酸洗脱部位，进行反复柱层析，得到皂苷化合物。
4.权利要求3所述的具有保肝作用的皂苷化合物的提取分离方法，其特征在于，步骤(I)所述的提取方法包括冷浸法、渗漉法、微波提取法、超声提取法、回流提取法或者连续回流提取法。
5.权利要求1所述的具有保肝作用的三萜皂苷化合物在制备防治肝损伤药物或保健品中的应用。
【文档编号】C07J63/00GK103923156SQ201410133313
【公开日】2014年7月16日 申请日期:2014年4月3日 优先权日:2014年4月3日
【发明者】陶伟伟, 段金廒, 唐于平 申请人:南京中医药大学