一种制备白藜芦醇的方法
【专利摘要】本发明提供一种制备白藜芦醇的方法，使3,5-二羟基苯甲醛与对甲基苯酚进行反应，一步得到白藜芦醇。该方法操作简单、产物的产率和纯度都很高，具有良好的工业化应用前景和市场价值。
【专利说明】-种制备白黎芦醇的方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种制备白黎芦醇的方法，属于有机合成领域。
【背景技术】
[0002] 白黎芦醇的化学名称为3, 4' ,5-H轻基二苯己帰，因其首先发现于白黎芦而得 名。
[0003] 科学家发现，白黎芦醇多种药物活性，如抗高血压、抗肿瘤、抗菌、抗炎、抗病毒等， 可W治疗癌症。
[0004] 现有技术中存在制备白黎芦醇的多种方法：
[0005] 1、W3,5-二轻基苯甲酸为原料，多步反应后得到白黎芦醇[见卓广涧等（"天然 产物巧)-白黎芦醇的全合成，《中国药物化学杂志》，第12卷第3期，2002年）]
[0006] 2、由3, 4, 5-H甲氧基苯甲酵和对硝基甲苯反应，并使用相转移催化剂[见乔珍等 ("相转移催化法合成反式-3, 4, 5-H甲氧基-4'-硝基苯己帰"，《合成化学》，第14卷第1 期，2006 年）]。
[0007] 3、W 3, 5-二轻基苯甲酸为原料，并加入相转移催化剂而得到目标产物白黎芦醇 [见李印剑等（"天然产物巧)-白黎芦醇的全合成"，《中国农业大学学报》，10(1),2005 年）]。
[000引但该些制备方法，存在着很多缺点，如使用了相转移催化剂、时间过长、步骤过多 等。因此了，对白黎芦醇的制备方法存在探索和优化的必要。
【发明内容】
[0009] 针对该些缺点，本发明人进行了大量研究，从而完成并实现了本发明。
[0010] 本发明的制备白黎芦醇的方法包括如下步骤：
[0011] 在碱性催化剂和馈盐的存在下，3, 5-二轻基苯甲酵与对甲基苯酷进行反应，一步 得到白黎芦醇。
[0012] 其中，反应式如下：
【权利要求】
1. 一种制备白藜芦醇的方法，包括如下步骤： 在碱性催化剂和铵盐的存在下，3, 5-二羟基苯甲醛与对甲基苯酚进行反应，一步得到 白藜芦醇。
2. 根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述催化剂为碱性催化剂。
3. 根据权利要求2所述的方法，其特征在于：所述催化剂为碱性催化剂，例如可为 NaOH、KOH、甲醇钠、乙醇钠、NaH、叔丁醇钠、叔丁醇钾中的任何一种或多种的混合物。
4. 根据权利要求1-3任一项所述的方法，其特征在于：所述铵盐为三甲基溴化铵、三甲 基氯化铵、N，N-二甲基十二烷基溴化铵或N，N-二乙基十二烷基氯化铵中的任何一种或多 种的混合物。
5. 根据权利要求1-4任一项所述的方法，其特征在于：3, 5-二羟基苯甲醛与对甲基苯 酚的摩尔比为1:1-3。
6. 根据权利要求1-5任一项所述的方法，其特征在于：所述催化剂与铵盐的摩尔比为 1:1-3。
7. 根据权利要求1-6任一项所述的方法，其特征在于：所述催化剂与3, 5-二羟基苯甲 醛的摩尔比为0. 01-0. 05:1。
8. 根据权利要求1-7任一项所述的方法，其特征在于：反应温度为50-80°C。
9. 根据权利要求1-8任一项所述的方法，其特征在于：反应时的反应溶剂为甲醇、乙 醇、丙醇、丙酮、DMF、DMSO、THF中的任何一种或多种的混合物。
10. 根据权利要求1-9任一项所述的方法，其特征在于：反应时间为5-10小时。
【文档编号】C07C39/21GK104262113SQ201410442632
【公开日】2015年1月7日 申请日期:2014年9月2日 优先权日:2014年9月2日
【发明者】王晓伟 申请人:王晓伟