技术总结
本发明提供一种色瑞替尼及其中间体的制备方法，该方法包括下列步骤：(1)化合物1-二盐酸盐与2,5-二氯-N-(2-(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶-4-胺(化合物3)偶联生成5-氯-N2-(2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯基)-N4-(2-(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶-2,4-二胺二盐酸盐(化合物4，色瑞替尼二盐酸盐)；(2)化合物4游离生成色瑞替尼。本发明方法成本低，收率高，每步中间体的纯度均在99.5％以上，保证了色瑞替尼的高纯度质量。本发明步骤少，操作简单，宜于工业化生产，有较大的应用价值。
技术研发人员：刘学军;洪辉意;陈晓冬
受保护的技术使用者：上海星泰医药科技有限公司
文档号码：201510897647
技术研发日：2015.12.08
技术公布日：2017.06.16