使用酮溶剂制备依法韦仑的方法与流程

文档序号:12480780阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种用于制备式(I)的依法韦仑的方法,

包括式(II)的化合物或其盐与光气化剂的光气化反应

并且所述反应在由含水碱性相或中性相与有机相构成的两相系统中进行,其特征在于所述有机相包含C5-8直链或支链或环状的脂族溶剂或它们的混合物以及按体积计至少20%的C3-5酮溶剂。

2.根据权利要求1所述的方法,其中所述有机相包含按体积计20%至80%的C3-5酮溶剂。

3.根据权利要求2所述的方法,其中所述有机相包含按体积计30%至70%的C3-5酮溶剂。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法,其中所述有机相的体积相对于式(II)的化合物为2.5至4.0体积。

5.根据权利要求4所述的方法,其中所述有机相的体积为3.0至3.5体积。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法,其中所述C3-5酮溶剂是甲基乙基酮。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的方法,其中所述脂族溶剂是庚烷的混合物。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的方法,其中所述C3-5酮溶剂是甲基乙基酮并且所述脂族溶剂是庚烷的混合物。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的方法,其中有机相包含按体积计40%至60%的甲基乙基酮,其余部分为庚烷,并且所述有机相的体积相对于式(II)的化合物为2.5至4.0体积。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的方法,其中所述有机相包含按体积计50%的量的甲基乙基酮和50%的庚烷,并且所述有机相的体积相对于式(II)的化合物为3.0至3.5体积。

11.根据权利要求1至10中任一项所述的方法,其中在淬灭所述反应以及相分离之后,使用水将有机相洗涤3至5次。

12.根据权利要求1至11中任一项所述的方法,其中在淬灭所述反应以及相分离之后,在包含在40℃至50℃之间的温度下进行用水洗涤所述有机相。

13.包含C5-8直链或支链或环状的脂族溶剂或它们的混合物以及按体积计至少20%的C3-5酮溶剂的有机相作为溶剂用于式(II)化合物或其盐的光气化反应以提供式(I)的依法韦仑的用途

14.根据权利要求14所述的用途,其中所述C3-5酮溶剂是甲基乙基酮。

15.甲基乙基酮作为溶剂用于式(II)化合物或其盐的光气化反应以提供式(I)的依法韦仑的用途

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