技术总结
本发明公开了一种醋酸格拉替雷的制备方法，其步骤为：首先制备四个氨基酸NCA单体，通过其制备白色纸状固体Polymer‑1以及白色固体Polymer‑2；最后制备醋酸格拉替雷，具体在10L反应瓶中加入80.0g的Polymer‑2、4L的水和250mL的哌啶，氩气保护，23‑25℃避光搅拌反应24小时，得到浅黄色反应液；过滤，选择3KDa膜包，依次碱液、去离子水清洗膜包；将反应液通过超滤设备浓缩至700mL，加入去离子水700mL稀释，再超滤至反应液体积为700mL，循环超滤至体系的pH值为10～11；将反应浓缩液转移到1L反应瓶内，搅拌加入乙酸调节体系的pH值为3.0，将反应浓缩液再通过超滤设备，用去离子水洗滤，直至反应液的pH值至5.0‑6.0；滤液分装，冻干，得到醋酸格拉替雷，该方法操作简便，合格率高。
技术研发人员：王波;万家强
受保护的技术使用者：上海柏际医药科技有限公司
文档号码：201610953974
技术研发日：2016.11.03
技术公布日：2017.01.04