硝呋太尔的制备方法与流程

文档序号:14527316阅读:来源:国知局

技术特征:

技术总结
本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种硝呋太尔的制备方法。包括如下步骤:以环氧丙甲硫醚为起始原料,与肼基甲酸叔丁酯进行开环反应得到N'‑(2‑羟基‑3‑甲硫基‑丙基)‑肼甲酸叔丁酯;在溴化亚铜的催化作用下与尿素进行关环反应,得到关键中间体N‑(Boc‑氨基)‑5‑甲硫基甲基‑2‑噁唑烷酮;5‑硝基糠醛二乙酯在三氟乙酸的作用下水解得到5‑硝基糠醛,与N‑(Boc‑氨基)‑5‑甲硫基甲基‑2‑噁唑烷酮缩合,得到硝呋太尔。本发明工艺路线选用价廉易得的试剂,降低操作难度和反应后处理负担,减少环境危害,保障了生产安全,是制备硝呋太尔的简单、绿色、经济的工艺路线。

技术研发人员:伊茂聪;孙滨;许蕾;马庆双;张新余;王晓光;张宁
受保护的技术使用者:北京朗依制药有限公司
技术研发日:2017.11.28
技术公布日:2018.05.29
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