一种阿哌沙班中间体的重要杂质的制备方法与流程

文档序号:17918103发布日期:2019-06-14 23:55阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种阿哌沙班中间体的重要杂质(通式III)的制备方法,其特征在于:在氮气环境下,以1-(4-碘苯基)-3-吗啉代-5,6-二氢吡啶-2(1H)-酮(通式I)和5,6-二氢吡啶-2(1H)-酮(通式II)为起始原料,经乌尔曼偶联反应制得,反应式如下:

所述的通式I:通式II:催化剂摩尔比=1:1~1.5:0.2~1;所述的通式I:通式II:碱摩尔比=1:1~1.5:20。

2.根据权利要求1所述的一种阿哌沙班中间体的重要杂质的制备方法,其特征在于:乌尔曼偶联反应所选溶剂为:二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、甲苯。

3.根据权利要求1所述的一种阿哌沙班中间体的重要杂质的制备方法,其特征在于:乌尔曼偶联反应所选催化剂为:碘化亚铜、三(三苯基膦)溴化亚铜。

4.根据权利要求1所述的一种阿哌沙班中间体的重要杂质的制备方法,其特征在于:乌尔曼偶联反应所选碱为:碳酸钾、碳酸铯、磷酸钾。

5.根据权利要求1所述的一种阿哌沙班中间体的重要杂质的制备方法,其特征在于:乌尔曼偶联反应的反应温度为80~150℃。

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