技术特征：
1.式(ia)或(ib)化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、n-氧化物、二聚体或三聚体：其中：l1为-(cr1r2)
n-；l2为-(cr1r2)
m-；l2’
为不存在、-c(＝o)nh-、-nhc(＝o)-或-ch2nh-；l3为-c(＝o)-、-s(＝o)-或-s(＝o)
2-；a1为环a为6元芳基或6元杂芳基；每个r1和r2独立地为氢、卤素、任选取代的烷基、-oh、-or
34
、-sr
35
、-nr
32
r
33
、-nr
32
c(＝o)r
34
、-c(＝o)nr
32
r
33
、-nr
32
s(＝o)2r
34
、-c(＝o)oh、-c(＝o)or
34
、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；或者r1和r2与它们所连接至的碳一起形成任选取代的环烷基；r8为氢、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；每个r
20
和r
21
独立地为氢、卤素或任选取代的烷基；r
22
和r
23
独立地为氢或任选取代的烷基；或者r
22
和r
23
与它们所连接至的氮一起形成任选取代的杂环烷基；r
24
为任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；r
25
为氢、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；
每个r
30
、r
31
、r
50
和r
51
独立地为氢、卤素、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、-oh、-or
24
、-sr
25
、-nr
22
r
23
、-nr
22
c(＝o)r
24
、-c(＝o)nr
22
r
23
、-nr
22
s(＝o)2r
24
、-c(＝o)oh或-c(＝o)or
24
；或者r
30
和r
31
，或者r
50
和r
51
，与它们所连接至的碳原子一起形成任选取代的环烷基；或者相邻碳上的两个r
30
或两个r
50
一起形成烯基；或者相邻碳上的两个r
30
和两个r
31
，或者两个r
50
和两个r
51
，一起形成炔基；r
32
、r
33
、r
52
、r
53
、r
82
和r
83
独立地为氢、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、(聚乙二醇)-乙基、任选取代的糖、-cn、-oh、-s(＝o)2r
24
、-s(＝o)2nr
22
r
23
或-c(＝o)r
24
；或者r
32
和r
33
，或者r
52
和r
53
，或者r
82
和r
83
，与它们所连接至的氮一起形成任选取代的杂环烷基；r
34
、r
54
和r
84
独立地为任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；r
35
和r
55
独立地为氢、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；r
36
和r
56
独立地为氢、-oh、-or
24
、-cn、-no2、-nr
22
r
23
或任选取代的烷基；z为氢、r
61
、-(r
60
)
q
or
61
、-(r
60
)
q
o(r
60
)
q
or
61
、-r
60
oc(＝o)r
61
、-r
60
oc(＝o)or
61
、-r
60
oc(＝o)nhr
61
、-r
60
oc(＝o)n(r
61
)2、任选取代的烷基氧基烷基、任选取代的酰基氧基烷基、任选取代的烷基氧基羰基氧基烷基、任选取代的环烷基氧基羰基氧基烷基、任选取代的芳基氧基羰基氧基烷基或任选取代的烷基-[1,3]二氧杂环戊烯-2-酮；每个r
60
独立地为-ch
2-、-ch(ch3)-、-c(ch3)
2-或任选取代的1,1
’-
亚环丙基；每个r
61
独立地为任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；或者两个r
61
与它们所连接至的氮一起形成任选取代的杂环烷基；r
74
为任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基烷基、任选取代的杂环烷基烷基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳烷基、-oh、-or
84
、-nr
82
r
83
、-c(＝o)oh或-c(＝o)or
84
；r
a
、r
b
和r
c
独立地为氢、卤素、氰基、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、-oh、-or
54
、-o(cr
50
r
51
)
w
nr
52
r
53
、-o(cr
50
r
51
)
w
oh、-o(cr
50
r
51
)
w
or
54
、-o(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)oh、-o(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)or
54
、-o(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)nr
52
r
53
、-nr
52
r
53
、-nr
52
(cr
50
r
51
)
w
nr
52
r
53
、-nr
52
(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)oh、-nr
52
(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)or
54
、-nr
52
(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)nr
52
r
53
、-nr
52
s(＝o)
1,2
r
54
、-s(＝o)
1,2
r
54
、-sr
55
、-s(cr
50
r
51
)
v
nr
52
c(＝nr
56
)nr
52
r
53
、-s(cr
50
r
51
)
v
nr
52
cr
50
(＝nr
56
)、-s(cr
50
r
51
)
v
c(＝nr
56
)nr
52
r
53
、-s(cr
50
r
51
)
w
oh、-s(cr
50
r
51
)
w
or
54
、-s(cr
50
r
51
)
w
nr
52
r
53
、-s(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)oh、-s(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)or
54
、-s(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)nr
52
r
53
、-c(＝o)h、-c(＝o)r
54
、-c(＝o)oh、-c(＝o)or
54
、-c(＝o)nr
52
r
53
、-(cr
50
r
51
)
v
n(r
52
)(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)oh、-(cr
50
r
51
)
v
oh、-(cr
50
r
51
)
v
or
54
、-(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)oh、-(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)or
54
、-(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)nr
52
r
53
、-(cr
50
r
51
)
v
oc(＝o)r
54
、-(cr
50
r
51
)
v
sr
55
、-(cr
50
r
51
)
v
nr
52
c(＝nr
56
)、-(cr
50
r
51
)
v
nr
52
r
53
、-(cr
50
r
51
)
v
c(＝nr
56
)nr
52
r
53
、-(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)nr
52
r
53
、-(cr
50
r
51
)
v
杂环烷基或-(cr
50
r
51
)
v
杂芳基；
r
d
为氢、-cn、-oh、-s(＝o)2r
24
、-s(＝o)2nr
22
r
23
、-(cr
20
r
21
)
v
c(＝o)oh、-c(＝o)r
24
、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、(聚乙二醇)-乙基或任选取代的糖；每个r
e
独立地为氢、-cn、-oh、任选取代的烷基或任选取代的环烷基；r
x
为任选取代的烷基或任选取代的环烷基；x1和x2独立地为-oh、-or
x
或f；或者x1和x2与它们所连接至的硼原子一起形成环状硼酸酯；每个y独立地为卤素、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、-杂芳基-nr
32
r
33
、-杂环烷基-nr
32
r
33
、-杂芳基-n(r
32
)c(＝nr
32
)nr
32
r
33
、-杂环烷基-n(r
32
)c(＝nr
32
)nr
32
r
33
、-oh、-or
34
、-o(cr
30
r
31
)
w
oh、-o(cr
30
r
31
)
w
or
34
、-o(cr
30
r
31
)
w
nr
32
r
33
、-o(cr
30
r
31
)
w
nr
32
c(＝o)r
34
、-o(cr
30
r
31
)
w
nr
32
c(＝o)or
34
、-o(cr
30
r
31
)
w
nr
32
c(＝o)nr
32
r
33
、-o(cr
30
r
31
)
w
c(＝o)nr
32
r
33
、-o(cr
30
r
31
)
w
nr
32
s(＝o)
0,1,2
r
34
、-o(cr
30
r
31
)
w
nr
32
s(＝o)
0,1,2
nr
32
r
33
、-o(cr
30
r
31
)
w
s(＝o)
0,1,2
r
34
、-o(cr
30
r
31
)
w
s(＝o)
0,1,2
nr
32
r
33
、-o(cr
30
r
31
)
v
c(＝nr
36
)nr
32
r
33
、-o(cr
30
r
31
)
w
n(r
32
)c(＝nr
36
)r
34
、-o(cr
30
r
31
)
v
c(＝nr
36
)nr
32
c(＝nr
36
)nr
32
r
33
、-o(cr
30
r
31
)
w
n(r
32
)c(＝nr
36
)nr
32
r
33
、-o(cr
30
r
31
)
w
s(＝o)
0,1,2
r
34
、-o(cr
30
r
31
)
w
s(＝o)
0,1,2
nr
32
r
33
、-oc(＝o)r
34
、-oc(＝o)(cr
30
r
31
)
v
nr
32
r
33
、-oc(＝o)nr
32
r
33
、-oc(＝o)or
34
、-oc(＝o)nr
32
(cr
30
r
31
)
w
nr
32
r
33
、-o-杂芳基、-o-杂环烷基、-o(cr
30
r
31
)
v
杂芳基、-o(cr
30
r
31
)
v
杂环烷基、-o(cr
30
r
31
)
w
nr
32-杂芳基、-o(cr
30
r
31
)
w
nr
32-杂环烷基、-o(cr
30
r
31
)
w
o-杂环烷基、-nr
32
r
33
、-nr
32
(cr
30
r
31
)
w
nr
32
r
33
、-nr
32
(cr
30
r
31
)
w
oh、-nr
32
(cr
30
r
31
)
w
or
34
、-nr
32
c(＝o)r
34
、-nr
32
c(＝o)or
34
、-n(r
32
)c(＝o)(cr
30
r
31
)
v
nr
32
r
33
、-nr
32
c(＝o)nr
32
r
33
、-nr
32
c(＝o)nr
32
(cr
30
r
31
)
w
nr
32
r
33
、-nr
32
(cr
30
r
31
)
w
s(＝o)
0,1,2
r
34
、-nr
32
(cr
30
r
31
)
w
s(＝o)
0,1,2
nr
32
r
33
、-nr
32
(cr
30
r
31
)
w
nr
32
r
33
s(＝o)
0,1,2
r
34
、-nr
32
(cr
30
r
31
)
w
nr
32
s(＝o)
0,1,2
nr
32
r
33
、-nr
32
c(＝nr
36
)nr
32
r
33
、-n(r
32
)c(＝nr
36
)r
34
、-nr
32
(cr
30
r
31
)
w
n(r
32
)c(＝nr
36
)r
34
、-nr
32
(cr
30
r
31
)
v
c(＝nr
36
)nr
32
r
33
、-nr
32
(cr
30
r
31
)
w
n(r
32
)c(＝nr
36
)nr
32
r
33
、-nr
32
(cr
30
r
31
)
w
nr
32
c(＝o)nr
32
r
33
、-nr
32
(cr
30
r
31
)
w
nr
32
c(＝o)or
34
、-nr
32
s(＝o)
0,1,2
nr
32
r
33
、-nr
32
s(＝o)
0,1,2
r
34
、-nr
32
(cr
30
r
31
)
v
co2h、-nr
32
(cr
30
r
31
)
v
co2r
34
、-nr
32
(cr
30
r
31
)
v
c(＝o)nr
32
r
33
、-n(r
32
)-杂芳基-nr
32
r
33
、-n(r
32
)-杂环烷基-nr
32
r
33
、-nr
32
(cr
30
r
31
)
v
杂芳基、-nr
32
(cr
30
r
31
)
v
杂环烷基、-nr
32
(cr
30
r
31
)
w
nr
32-杂芳基、-nr
32
(cr
30
r
31
)
w
nr
32-杂环烷基、-cn、-(cr
30
r
31
)
v
cn、-(cr
30
r
31
)
v
nr
32
r
33
、-(cr
30
r
31
)
v
oh、-(cr
30
r
31
)
v
or
34
、-(cr
30
r
31
)
v
oc(＝o)r
34
、-(cr
30
r
31
)
v
oc(＝o)nr
32
r
33
、-(cr
30
r
31
)
v
o(cr
30
r
31
)
w
or
34
、-(cr
30
r
31
)
v
o(cr
30
r
31
)
w
oh、-(cr
30
r
31
)
v
o(cr
30
r
31
)
w
nr
32
r
33
、-(cr
30
r
31
)
v
nr
32
(cr
30
r
31
)
w
oh、-(cr
30
r
31
)
v
nr
32
(cr
30
r
31
)
w
or
34
、-(cr
30
r
31
)
v
c(＝o)nr
32
r
33
、-(cr
30
r
31
)
v
c(＝o)oh、-(cr
30
r
31
)
v
c(＝o)or
34
、-(cr
30
r
31
)
v
c(＝o)nr
32
(cr
30
r
31
)
w
nr
32
r
33
、-(cr
30
r
31
)
v
c(＝o)nr
32
(cr
30
r
31
)
w
or
34
、-(cr
30
r
31
)
v
n(r
32
)c(＝o)r
34
、-(cr
30
r
31
)
v
n(r
32
)c(＝o)or
34
、-(cr
30
r
31
)
v
n(r
32
)c(＝o)nr
32
r
33
、-(cr
30
r
31
)
v
n(r
32
)c(＝o)(cr
30
r
31
)
v
nr
32
r
33
、-(cr
30
r
31
)
v
n(r
32
)s(＝o)
0,1,2
r
34
、-(cr
30
r
31
)
v
n(r
32
)s(＝o)
0,1,2
nr
32
r
33-(cr
30
r
31
)
v
s(＝o)
0,1,2
nr
32
r
33
、-(cr
30
r
31
)
v
nr
32
(cr
30
r
31
)
w
nr
32
r
33
、-(cr
30
r
31
)
v
n(r
32
)ch(＝nr
36
)、-(cr
30
r
31
)
v
n(r
32
)c(＝nr
36
)r
34
、-(cr
30
r
31
)
v
c(＝nr
36
)nr
32
r
33
、-(cr
30
r
31
)
v
n(r
32
)c(＝nr
36
)nr
32
r
33
、-(cr
30
r
31
)
v
c(＝nr
36
)nr
32
c(＝nr
36
)nr
32
r
33
、-(cr
30
r
31
)
v
杂芳基-nr
32
r
33
、-(cr
30
r
31
)
v
杂环烷基-nr
32
r
33
、-(cr
30
r
31
)
v
杂芳基-n(r
32
)c(＝nr
36
)nr
32
r
33
、-(cr
30
r
31
)
v
杂环烷基-n(r
32
)c(＝nr
36
)nr
32
r
33
、-(cr
30
r
31
)
v
杂芳基、-(cr
30
r
31
)
v
杂环烷
基、-c(＝o)oh、-c(＝o)or
34
、-c(＝o)nr
32
r
33
、-c(＝o)nr
32
(cr
30
r
31
)
w
nr
32
r
33
、-c(＝o)nr
32
(cr
30
r
31
)
w
oh、-c(＝o)nr
32
(cr
30
r
31
)
w
or
34
、-c(＝nr
36
)nr
32
r
33
、-c(＝nr
36
)nr
32
c(＝o)r
34
、-s(＝o)
1,2
r
34
、-sr
35
、-s(＝o)
0,1,2
(cr
30
r
31
)
w
nr
32
r
33
、-s(＝o)
0,1,2
(cr
30
r
31
)
w
oh、-s(＝o)
0,1,2
(cr
30
r
31
)
w
or
34
、-s(＝o)
0,1,2
nr
32
r
33
、-s(＝o)
0,1,2
nr
32
(cr
30
r
31
)
w
nr
32
r
33
、-s(＝o)
0,1,2
(cr
30
r
31
)
w
n(r
32
)c(＝nr
36
)r
34
、-s(＝o)
0,1,2
(cr
30
r
31
)
v
c(＝nr
36
)nr
32
r
33
、-s(＝o)
0,1,2
(cr
30
r
31
)
w
n(r
32
)c(＝nr
36
)nr
32
r
33
、-s(＝o)
0,1,2
(cr
30
r
31
)
v
c(＝nr
36
)nr
32
c(＝nr
36
)nr
32
r
33
、-si(r
34
)3、-nr
32
r
33
r
34+
q-、-(cr
30
r
31
)
v
nr
32
r
33
r
34+
q-、-nr
32
(cr
30
r
31
)
w
nr
32
r
33
r
34+
q-、-nr
32
r
34+
(cr
30
r
31
)
w
nr
32
r
33
r
34+
q-2
、-(cr
30
r
31
)
v
(t)
+
q-或-o(cr
30
r
31
)
w
nr
32
r
33
r
34+
q-；或者两个y与它们所连接至的原子一起形成任选取代的环烷基或任选取代的杂环烷基；t为吡啶-1-基、嘧啶-1-基或噻唑-3-基；q为药学上可接受的平衡离子；n为0-3；m为0-3；p为1-3；每个q独立地为2-6；每个v独立地为1-5；且每个w独立地为2-5。2.根据权利要求1所述的化合物，其中l2’
不存在。3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中l3为-c(＝o)-。4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中r8为氢或任选取代的烷基。5.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中r8为氢。6.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物，其中r
74
为任选取代的烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳烷基、-nr
82
r
83
或-c(＝o)or
84
。7.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物，其中r
74
为任选取代的杂芳基。8.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物，其中r
74
为任选取代的杂环烷基。9.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物，其中r
74
为-nr
82
r
83
。10.根据权利要求9所述的化合物，其中r
82
和r
83
独立地为氢、任选取代的烷基或任选取代的杂芳基。11.根据权利要求9所述的化合物，其中r
82
和r
83
与它们所连接至的氮一起形成任选取代的杂环烷基。12.根据权利要求11所述的化合物，其中所述杂环烷基为哌嗪、吗啉或咪唑烷。13.根据权利要求11或12所述的化合物，其中r
74
选自：
其中r
90
为氢、-oh、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基烷基、任选取代的杂环烷基烷基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳烷基、-s(＝o)2r
24
、-s(＝o)2nr
22
r
23
或-c(＝o)r
24
；每个r
91
独立地为氢、卤素、-oh、-cn、nh2、no2、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；且t为1-4。14.根据权利要求13所述的化合物，其中r
74
为：15.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物，其中r
74
为：16.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物，其中r
74
为：
17.式(iia)或(iib)化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、n-氧化物、二聚体或三聚体：其中：g为-nr
8-、-c(r
10
)
2-或-c(r
10
)2nr
8-；l1为-(cr1r2)
n-；l2为-(cr1r2)
m-；a1为环a为6元芳基或6元杂芳基；r1、r2和r9独立地为氢、卤素、任选取代的烷基、-oh、-or
34
、-sr
35
、-nr
32
r
33
、-nr
32
c(＝o)r
34
、-c(＝o)nr
32
r
33
、-nr
32
s(＝o)2r
34
、-c(＝o)oh、-c(＝o)or
34
、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；或者r1和r2与它们所连接至的碳一起形成任选取代的环烷基或任选取代的杂环烷基；r8为氢、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；或者r8和r9与它们所连接至的原子一起形成任选取代的杂环烷基；每个r
10
独立地为氢、卤素或任选取代的烷基；每个r
20
和r
21
独立地为氢、卤素或任选取代的烷基；r
22
和r
23
独立地为氢或任选取代的烷基；或者r
22
和r
23
与它们所连接至的氮一起形成任选取代的杂环烷基；
r
24
为任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；r
25
为氢、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；每个r
30
、r
31
、r
50
和r
51
独立地为氢、卤素、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、-oh、-or
24
、-sr
25
、-nr
22
r
23
、-nr
22
c(＝o)r
24
、-c(＝o)nr
22
r
23
、-nr
22
s(＝o)2r
24
、-c(＝o)oh或-c(＝o)or
24
；或者r
30
和r
31
，或者r
50
和r
51
，与它们所连接至的碳原子一起形成任选取代的环烷基；或者相邻碳上的两个r
30
或两个r
50
一起形成烯基；或者相邻碳上的两个r
30
和两个r
31
，或者两个r
50
和两个r
51
，一起形成炔基；r
32
、r
33
、r
52
和r
53
独立地为氢、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、(聚乙二醇)-乙基、任选取代的糖、-cn、-oh、-s(＝o)2r
24
、-s(＝o)2nr
22
r
23
或-c(＝o)r
24
；或者r
32
和r
33
或r
52
和r
53
与它们所连接至的氮一起形成任选取代的杂环烷基；r
34
和r
54
独立地为任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；r
35
和r
55
独立地为氢、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；r
36
和r
56
独立地为氢、-oh、-or
24
、-cn、-no2、-nr
22
r
23
或任选取代的烷基；每个r
60
独立地为-ch
2-、-ch(ch3)-、-c(ch3)
2-或任选取代的1,1
’-
亚环丙基；每个r
61
独立地为任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；或者两个r
61
与它们所连接至的氮一起形成任选取代的杂环烷基；每个w1和w2独立地为-c(＝o)-或-c(r
91
)
2-；r
90
为氢、-oh、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基烷基、任选取代的杂环烷基烷基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳烷基、-s(＝o)2r
24
、-s(＝o)2nr
22
r
23
或-c(＝o)r
24
；每个r
91
独立地为氢、卤素、-oh、-cn、nh2、no2、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；或者一个r
90
和r
91
与它们所连接至的原子一起形成任选取代的环烷基或任选取代的杂环烷基；r
a
、r
b
和r
c
独立地为氢、卤素、氰基、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、-oh、-or
54
、-o(cr
50
r
51
)
w
nr
52
r
53
、-o(cr
50
r
51
)
w
oh、-o(cr
50
r
51
)
w
or
54
、-o(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)oh、-o(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)or
54
、-o(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)nr
52
r
53
、-nr
52
r
53
、-nr
52
(cr
50
r
51
)
w
nr
52
r
53
、-nr
52
(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)oh、-nr
52
(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)or
54
、-nr
52
(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)nr
52
r
53
、-nr
52
s(＝o)
1,2
r
54
、-s(＝o)
1,2
r
54
、-sr
55
、-s(cr
50
r
51
)
v
nr
52
c(＝nr
56
)nr
52
r
53
、-s(cr
50
r
51
)
v
nr
52
cr
50
(＝nr
56
)、-s(cr
50
r
51
)
v
c(＝nr
56
)nr
52
r
53
、-s(cr
50
r
51
)
w
oh、-s(cr
50
r
51
)
w
or
54
、-s(cr
50
r
51
)
w
nr
52
r
53
、-s(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)oh、-s(cr
50
r
51
)
v
c(＝
(cr
30
r
31
)
v
n(r
32
)s(＝o)
0,1,2
nr
32
r
33-(cr
30
r
31
)
v
s(＝o)
0,1,2
nr
32
r
33
、-(cr
30
r
31
)
v
nr
32
(cr
30
r
31
)
w
nr
32
r
33
、-(cr
30
r
31
)
v
n(r
32
)ch(＝nr
36
)、-(cr
30
r
31
)
v
n(r
32
)c(＝nr
36
)r
34
、-(cr
30
r
31
)
v
c(＝nr
36
)nr
32
r
33
、-(cr
30
r
31
)
v
n(r
32
)c(＝nr
36
)nr
32
r
33
、-(cr
30
r
31
)
v
c(＝nr
36
)nr
32
c(＝nr
36
)nr
32
r
33
、-(cr
30
r
31
)
v
杂芳基-nr
32
r
33
、-(cr
30
r
31
)
v
杂环烷基-nr
32
r
33
、-(cr
30
r
31
)
v
杂芳基-n(r
32
)c(＝nr
36
)nr
32
r
33
、-(cr
30
r
31
)
v
杂环烷基-n(r
32
)c(＝nr
36
)nr
32
r
33
、-(cr
30
r
31
)
v
杂芳基、-(cr
30
r
31
)
v
杂环烷基、-c(＝o)oh、-c(＝o)or
34
、-c(＝o)nr
32
r
33
、-c(＝o)nr
32
(cr
30
r
31
)
w
nr
32
r
33
、-c(＝o)nr
32
(cr
30
r
31
)
w
oh、-c(＝o)nr
32
(cr
30
r
31
)
w
or
34
、-c(＝nr
36
)nr
32
r
33
、-c(＝nr
36
)nr
32
c(＝o)r
34
、-s(＝o)
1,2
r
34
、-sr
35
、-s(＝o)
0,1,2
(cr
30
r
31
)
w
nr
32
r
33
、-s(＝o)
0,1,2
(cr
30
r
31
)
w
oh、-s(＝o)
0,1,2
(cr
30
r
31
)
w
or
34
、-s(＝o)
0,1,2
nr
32
r
33
、-s(＝o)
0,1,2
nr
32
(cr
30
r
31
)
w
nr
32
r
33
、-s(＝o)
0,1,2
(cr
30
r
31
)
w
n(r
32
)c(＝nr
36
)r
34
、-s(＝o)
0,1,2
(cr
30
r
31
)
v
c(＝nr
36
)nr
32
r
33
、-s(＝o)
0,1,2
(cr
30
r
31
)
w
n(r
32
)c(＝nr
36
)nr
32
r
33
、-s(＝o)
0,1,2
(cr
30
r
31
)
v
c(＝nr
36
)nr
32
c(＝nr
36
)nr
32
r
33
、-si(r
34
)3、-nr
32
r
33
r
34+
q-、-(cr
30
r
31
)
v
nr
32
r
33
r
34+
q-、-nr
32
(cr
30
r
31
)
w
nr
32
r
33
r
34+
q-、-nr
32
r
34+
(cr
30
r
31
)
w
nr
32
r
33
r
34+
q-2
、-(cr
30
r
31
)
v
(t)
+
q-或-o(cr
30
r
31
)
w
nr
32
r
33
r
34+
q-；或者两个y与它们所连接至的原子一起形成任选取代的环烷基或任选取代的杂环烷基；z为氢、r
61
、-(r
60
)
q
or
61
、-(r
60
)
q
o(r
60
)
q
or
61
、-r
60
oc(＝o)r
61
、-r
60
oc(＝o)or
61
、-r
60
oc(＝o)nhr
61
、-r
60
oc(＝o)n(r
61
)2、任选取代的烷基氧基烷基、任选取代的酰基氧基烷基、任选取代的烷基氧基羰基氧基烷基、任选取代的环烷基氧基羰基氧基烷基、任选取代的芳基氧基羰基氧基烷基或任选取代的烷基-[1,3]二氧杂环戊烯-2-酮；t为吡啶-1-基、嘧啶-1-基或噻唑-3-基；q为药学上可接受的平衡离子；n为0-3；m为0-3；p为1-3；每个q独立地为2-6；u1为1-3；u2为1-3；每个v独立地为1-5；且每个w独立地为2-5。18.根据权利要求17所述的化合物，其中g为-nr
8-或-ch2nr
8-。19.根据权利要求17或18所述的化合物，其中g为-nr
8-。20.根据权利要求17或18所述的化合物，其中g为-ch2nr
8-。21.根据权利要求17所述的化合物，其中g为-ch
2-。22.根据权利要求17-21中任一项所述的化合物，其中r9为氢或任选取代的烷基。23.根据权利要求17-22中任一项所述的化合物，其中r9为任选取代的烷基。24.根据权利要求17-23中任一项所述的化合物，其中r9为甲基。25.根据权利要求17-22中任一项所述的化合物，其中r9为氢。26.根据权利要求17所述的化合物，其中所述式(iia)或(iib)化合物是式(iia-1)或(iib-1)的化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、n-氧化物、
二聚体或三聚体：27.根据权利要求26所述的化合物，其中u1为2；每个w1为-c(r
91
)
2-；u2为2；且每个w2为-c(＝o)-。28.根据权利要求26所述的化合物，其中u1为2；每个w1为-c(r
91
)
2-；u2为1；且w2为-c(＝o)-。29.根据权利要求26所述的化合物，其中u1为2；每个w1为-c(r
91
)
2-；u2为2；并且一个w2为-c(r
91
)
2-且一个w2为-c(＝o)-。30.根据权利要求26所述的化合物，其中u1为2；一个w1为-c(r
91
)
2-且一个w1为-c(＝o)-；u2为2；并且一个w2为-c(r
91
)
2-且一个w2为-c(＝o)-。31.根据权利要求17-30中任一项所述的化合物，其中r
90
为氢、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的芳烷基、-s(＝o)2r
24
或-c(＝o)r
24
。32.根据权利要求17-30中任一项所述的化合物，其中r
90
为任选取代的烷基。33.根据权利要求17-30中任一项所述的化合物，其中r
90
为-h、-oh、oh、
34.根据权利要求17-33中任一项所述的化合物，其中每个r
91
独立地为氢、卤素或任选取代的烷基。35.根据权利要求17-34中任一项所述的化合物，其中每个r
91
独立地为氢或任选取代的烷基。36.根据权利要求17-34中任一项所述的化合物，其中每个r
91
为氢。37.根据权利要求1-36中任一项所述的化合物，其中环a为苯。38.根据权利要求1-36中任一项所述的化合物，其中环a为吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪。39.根据权利要求1-36或38中任一项所述的化合物，其中环a为吡啶。40.根据权利要求1-39中任一项所述的化合物，其中每个y独立地为卤素、任选取代的烷基、-oh、-or
34
、-o(cr
30
r
31
)
w
oh、-o(cr
30
r
31
)
w
or
34
、-o(cr
30
r
31
)
w
nr
32
r
33
、-nr
32
r
33
、-nr
32
(cr
30
r
31
)
w
nr
32
r
33
、-nr
32
(cr
30
r
31
)
w
oh、-(cr
30
r
31
)
v
nr
32
r
33
、-(cr
30
r
31
)
v
c(＝o)nr
32
r
33
、-(cr
30
r
31
)
v
c(＝o)oh、-(cr
30
r
31
)
v
c(＝o)or
34
、-c(＝nr
36
)nr
32
r
33
、-s(＝o)
1,2
r
34
、-s(＝o)
0,1,2
nr
32
r
33
、-c(＝o)nr
32
r
33
、-oc(＝o)r
34
或-nr
32
s(＝o)
0,1,2
r
34
。41.根据权利要求1-40中任一项所述的化合物，其中每个y独立地为卤素、-oh或-or
34
。42.根据权利要求1-41中任一项所述的化合物，其中每个y独立地为-oh或-or
34
。43.根据权利要求1-42中任一项所述的化合物，其中每个y为-oh。44.根据权利要求1-43中任一项所述的化合物，其中p为2或3。45.根据权利要求1-44中任一项所述的化合物，其中p为2。46.根据权利要求1-44中任一项所述的化合物，其中p为3。47.根据权利要求1-46中任一项所述的化合物，其中r
a
、r
b
和r
c
为氢。48.根据权利要求1-46中任一项所述的化合物，其中r
a
、r
b
和r
c
独立地为氢、任选取代的烷基、氟代、氯代、-oh、-or
54
、-c(＝o)h、-c(＝o)oh、-(cr
50
r
51
)
v
n(r
52
)(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)oh、-(cr
50
r
51
)
v
oh、-(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)oh、-(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)or
54
或-(cr
50
r
51
)
v
杂环烷基。49.根据权利要求1-46中任一项所述的化合物，其中r
a
、r
b
和r
c
独立地为氢、氟代、氯代、任选取代的烷基、-(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)oh或-(cr
50
r
51
)
v
杂环烷基。50.根据权利要求1-46中任一项所述的化合物，其中r
a
、r
b
和r
c
中的至少一个为卤素、氰基、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、-oh、-or
54
、-o(cr
50
r
51
)
w
nr
52
r
53
、-o(cr
50
r
51
)
w
oh、-o(cr
50
r
51
)
w
or
54
、-o(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)oh、-o(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)or
54
、-o(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)nr
52
r
53
、-nr
52
r
53
、-nr
52
(cr
50
r
51
)
w
nr
52
r
53
、-nr
52
(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)oh、-nr
52
(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)or
54
、-nr
52
(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)nr
52
r
53
、-nr
52
s(＝o)
1,2
r
54
、-s(＝o)
1,2
r
54
、-sr
55
、-s(cr
50
r
51
)
v
nr
52
c(＝nr
56
)nr
52
r
53
、-s(cr
50
r
51
)
v
nr
52
cr
50
(＝nr
56
)、-s(cr
50
r
51
)
v
c(＝nr
56
)nr
52
r
53
、-s(cr
50
r
51
)
w
oh、-s(cr
50
r
51
)
w
or
54
、-s(cr
50
r
51
)
w
nr
52
r
53
、-s(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)oh、-s(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)or
54
、-s(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)nr
52
r
53
、-c(＝o)h、-c(＝o)r
54
、-c(＝o)oh、-c(＝o)or
54
、-c(＝o)nr
52
r
53
、-(cr
50
r
51
)
v
n(r
52
)(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)oh、-(cr
50
r
51
)
v
oh、-(cr
50
r
51
)
v
or
54
、-(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)oh、-(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)or
54
、-(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)nr
52
r
53
、-(cr
50
r
51
)
v
oc(＝o)r
54
、-(cr
50
r
51
)
v
sr
55
、-(cr
50
r
51
)
v
nr
52
c(＝nr
56
)、-(cr
50
r
51
)
v
nr
52
r
53
、-(cr
50
r
51
)
v
c(＝nr
56
)nr
52
r
53
、-(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)nr
52
r
53
、-(cr
50
r
51
)
v
杂环烷基或-(cr
50
r
51
)
v
杂芳基。51.根据权利要求1-46中任一项所述的化合物，其中r
c
为卤素、氰基、任选取代的烷基、
任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、-oh、-or
54
、-o(cr
50
r
51
)
w
nr
52
r
53
、-o(cr
50
r
51
)
w
oh、-o(cr
50
r
51
)
w
or
54
、-o(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)oh、-o(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)or
54
、-o(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)nr
52
r
53
、-nr
52
r
53
、-nr
52
(cr
50
r
51
)
w
nr
52
r
53
、-nr
52
(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)oh、-nr
52
(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)or
54
、-nr
52
(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)nr
52
r
53
、-nr
52
s(＝o)
1,2
r
54
、-s(＝o)
1,2
r
54
、-sr
55
、-s(cr
50
r
51
)
v
nr
52
c(＝nr
56
)nr
52
r
53
、-s(cr
50
r
51
)
v
nr
52
cr
50
(＝nr
56
)、-s(cr
50
r
51
)
v
c(＝nr
56
)nr
52
r
53
、-s(cr
50
r
51
)
w
oh、-s(cr
50
r
51
)
w
or
54
、-s(cr
50
r
51
)
w
nr
52
r
53
、-s(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)oh、-s(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)or
54
、-s(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)nr
52
r
53
、-c(＝o)h、-c(＝o)r
54
、-c(＝o)oh、-c(＝o)or
54
、-c(＝o)nr
52
r
53
、-(cr
50
r
51
)
v
n(r
52
)(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)oh、-(cr
50
r
51
)
v
oh、-(cr
50
r
51
)
v
or
54
、-(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)oh、-(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)or
54
、-(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)nr
52
r
53
、-(cr
50
r
51
)
v
oc(＝o)r
54
、-(cr
50
r
51
)
v
sr
55
、-(cr
50
r
51
)
v
nr
52
c(＝nr
56
)、-(cr
50
r
51
)
v
nr
52
r
53
、-(cr
50
r
51
)
v
c(＝nr
56
)nr
52
r
53
、-(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)nr
52
r
53
、-(cr
50
r
51
)
v
杂环烷基或-(cr
50
r
51
)
v
杂芳基。52.根据权利要求1-46中任一项所述的化合物，其中r
c
为卤素、-oh、-or
54
、-s(cr
50
r
51
)
w
oh、-s(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)oh或-s(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)nr
52
r
53
。53.根据权利要求1-46中任一项所述的化合物，其中r
b
为卤素、氰基、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、-oh、-or
54
、-o(cr
50
r
51
)
w
nr
52
r
53
、-o(cr
50
r
51
)
w
oh、-o(cr
50
r
51
)
w
or
54
、-o(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)oh、-o(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)or
54
、-o(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)nr
52
r
53
、-nr
52
r
53
、-nr
52
(cr
50
r
51
)
w
nr
52
r
53
、-nr
52
(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)oh、-nr
52
(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)or
54
、-nr
52
(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)nr
52
r
53
、-nr
52
s(＝o)
1,2
r
54
、-s(＝o)
1,2
r
54
、-sr
55
、-s(cr
50
r
51
)
v
nr
52
c(＝nr
56
)nr
52
r
53
、-s(cr
50
r
51
)
v
nr
52
cr
50
(＝nr
56
)、-s(cr
50
r
51
)
v
c(＝nr
56
)nr
52
r
53
、-s(cr
50
r
51
)
w
oh、-s(cr
50
r
51
)
w
or
54
、-s(cr
50
r
51
)
w
nr
52
r
53
、-s(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)oh、-s(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)or
54
、-s(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)nr
52
r
53
、-c(＝o)h、-c(＝o)r
54
、-c(＝o)oh、-c(＝o)or
54
、-c(＝o)nr
52
r
53
、-(cr
50
r
51
)
v
n(r
52
)(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)oh、-(cr
50
r
51
)
v
oh、-(cr
50
r
51
)
v
or
54
、-(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)oh、-(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)or
54
、-(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)nr
52
r
53
、-(cr
50
r
51
)
v
oc(＝o)r
54
、-(cr
50
r
51
)
v
sr
55
、-(cr
50
r
51
)
v
nr
52
c(＝nr
56
)、-(cr
50
r
51
)
v
nr
52
r
53
、-(cr
50
r
51
)
v
c(＝nr
56
)nr
52
r
53
、-(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)nr
52
r
53
、-(cr
50
r
51
)
v
杂环烷基或-(cr
50
r
51
)
v
杂芳基。54.根据权利要求1-46中任一项所述的化合物，其中r
b
为卤素、-oh、-or
54
、-s(cr
50
r
51
)
w
oh、-s(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)oh或-s(cr
50
r
51
)
v
c(＝o)nr
52
r
53
。55.根据权利要求1-54中任一项所述的化合物，其中当存在时，x1为-oh且x2为-oh。56.根据权利要求1-55中任一项所述的化合物，其中r
d
为烷基或氢。57.根据权利要求1-56中任一项所述的化合物，其中每个r
e
为氢。58.根据权利要求1-56中任一项所述的化合物，其中一个r
e
为氢且另一个r
e
为烷基。59.根据权利要求1-58中任一项所述的化合物，其中n为0-2且m为0-2。60.根据权利要求1-59中任一项所述的化合物，其中n为0或1且m为0或1。61.根据权利要求1-60中任一项所述的化合物，其中n为0且m为0。62.根据权利要求1-61中任一项所述的化合物，其中每个r1和r2独立地为氢、-oh、氟代、氯代、溴代或任选取代的烷基。63.根据权利要求1-62中任一项所述的化合物，其中每个r1和r2独立地为氢、氟代、氯
代、溴代或任选取代的烷基。64.根据权利要求1-63中任一项所述的化合物，其中每个r1和r2独立地为氢或任选地被卤素、-oh或-nh2取代的烷基。65.根据权利要求1-64中任一项所述的化合物，其中每个r1和r2为氢。66.根据权利要求1-65中任一项所述的化合物，其中z为氢。67.根据权利要求1-65中任一项所述的化合物，其中z为r
61
；且r
61
为任选取代的烷基。68.根据权利要求1-65中任一项所述的化合物，其中z为-r
60
oc(＝o)r
61
或-r
60
oc(＝o)or
61
；r
60
为-ch
2-或-ch(ch3)-；且r
61
为任选取代的烷基、任选取代的环烷基或任选取代的杂环烷基。69.一种化合物，其选自：
非对映体1、
非对映体2、非对映体2、
或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、n-氧化物、二聚体或三聚体。70.一种药物组合物，其包含权利要求1-69中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、n-氧化物、二聚体或三聚体，和药学上可接受的赋形剂。71.一种治疗受试者中的细菌感染的方法，其包括向所述受试者施用有效量的权利要求1-69中任一项的化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、n-氧化物、二聚体或三聚体，或根据权利要求70所述的药物组合物。72.一种在具有细菌感染的人中抑制细菌青霉素结合蛋白的方法，其包括使所述细菌青霉素结合蛋白与有效量的权利要求1-69中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、n-氧化物、二聚体或三聚体或根据权利要求70所述的药物组合物接触。