一类千金子二萜衍生物及其应用

文档序号:26139242发布日期:2021-08-03 14:22阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一类千金子二萜衍生物,其特征在于:结构通式为:

其中,r1为h或p-nitrobenzoyl或benzoyl,

r2为p-nitrobenzoyl或ac或2-thiophenecarbonyl,

r3为p-nitrobenzoyl或benzoyl或2-thiophenecarbonyl,

r4为h或br。

2.根据权利要求1所述的千金子二萜衍生物,其特征在于:r1=h,r2=r3=p-nitrobenzoyl,r4=h。

3.根据权利要求1所述的千金子二萜衍生物,其特征在于:r1=r2=r3=p-nitrobenzoyl,r4=h。

4.根据权利要求1所述的千金子二萜衍生物,其特征在于:r1=r3=benzoyl,r2=ac,r4=h。

5.根据权利要求1所述的千金子二萜衍生物,其特征在于:r1=h,r2=r3=2-thiophenecarbonyl,r4=h。

6.根据权利要求1所述的千金子二萜衍生物,其特征在于:r1=r3=benzoyl,r2=ac,r4=br。

7.权利要求1~6任意一项所述千金子二萜衍生物在药物领域的应用。

8.根据权利要求6所述千金子二萜衍生物在药物领域的应用,其特征在于:在逆转mdr上的应用。


技术总结
本发明属于有机化学领域,具体涉及一类具有高MDR逆转活性的千金子二萜衍生物及其应用。本发明从大戟植物千金子中提取得到新的千金子二萜衍生物,并对这些化合物进行结构改造,设计并合成了系列化合物,在MCF‑7/ADR细胞内逆转活性优于维拉帕米。其中,化合物29的逆转倍数高达911.94。

技术研发人员:焦威;向玲;邵华武;王飞;张中辉
受保护的技术使用者:中国科学院成都生物研究所
技术研发日:2021.05.25
技术公布日:2021.08.03
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