烷层，加入无水硫酸钠干燥后过滤，减压浓缩后以少量乙酸乙酯重结晶得到BOC保护的艾地普林8.5g。
[0031](2)取步骤⑴得到的BOC酸酐保护的艾地普林4g(8mmol)溶于50mL 二氯甲烷中，另取液溴2.53g(16mmol)溶解于1mL 二氯甲烷中，在冰浴(O?5°C )下将其缓慢滴加入艾地普林的二氯甲烷中，滴加完成后在25°C避光搅拌反应4h，停止反应，向反应体系中加入1.3g Na2S2O3*和多余的溴素，有机相加入无水硫酸钠干燥，过滤后浓缩得到粗产物，再经甲醇重结晶得产物2-溴代的BOC-保护的艾地普林。
[0032](3)在配有磁子的50mL的圆底中依次加入步骤⑵得到的2_溴代的BOC-保护的艾地普林2g(3.5mmol)和乙酸乙酯25mL，搅拌使溶解。随后加入三氟乙酸2.5mL，加热至45°C搅拌反应4小时后，置于0°C以下冷冻析出晶体，过滤后即为2-溴代艾地普林650mg。
[0033](4)在配有磁子的1mL圆底反应瓶中依次加入2mL甲醇、步骤(3)得到的2-溴代的艾地普林50mg、0.2mL冰醋酸和10% Pd/C 25mg，在搅拌条件下通入高纯氚气，调整反应压强为250mmHg，反应温度为60°C，反应4h后停止反应，液氮冷冻，回收剩余氚气后室温解冻，离心去除Pd/C，得到的甲醇溶液供下一步纯化。
[0034](5)步骤(4)中所得到的产物采用制备液相进行分离纯化，制备条件为=VenusilXBP-C18 色谱柱(10 μ m，21.5 X 150mm)，流动相为甲醇与 0.05 % 氨水(v:v，50:50)，流速5.0mL/min，紫外检测波长280nm，柱温30 °C。收集保留时间与艾地普林相对应的流动相组分，45°C减压蒸馏去除甲醇，水相以二氯甲烷多次萃取，40°C减压蒸馏即得终产物2-[3H]-艾地普林林。
[0035]实施例2
[0036](I)在配有磁子的10mL的圆底中依次加入四氢呋喃60mL、艾地普林8.0g (26.5mmol)和1.0克(41mmol)已经事先处理过的氢化钠，搅拌溶解后加入二叔丁基二碳酸酯(BOC酸酐)23.0g (105.5mmol)，25°C搅拌反应12小时，将反应液倾入200mL冰水中，在分液漏斗中采用二氯甲烷萃取，取二氯甲烷层，加入无水硫酸钠干燥后过滤，减压浓缩后以少量乙酸乙酯重结晶得到BOC保护的艾地普林8.lg。
[0037](2)取步骤⑴得到的BOC酸酐保护的艾地普林4g(8mmol)溶于50mL 二氯甲烷中，另取液溴2.53g(16mmol)溶解于1mL 二氯甲烷中，在冰浴(O?5°C )下将其缓慢滴加入艾地普林的二氯甲烷中，滴加完成后在25°C避光搅拌反应4h，停止反应，向反应体系中加入1.3g Na2S2O3*和多余的溴素，有机相加入无水硫酸钠干燥，过滤后浓缩得到粗产物，再经甲醇重结晶得产物2-溴代的BOC-保护的艾地普林。
[0038](3)在配有磁子的50mL的圆底中依次加入步骤⑵得到的2_溴代的BOC-保护的艾地普林2g(3.5mmol)和乙酸乙酯25mL，搅拌使溶解。随后加入三氟乙酸2.5mL，在45°C搅拌反应4小时后，置于0°C以下冷冻析出晶体，过滤后即为2-溴代艾地普林650mg。
[0039](4)在配有磁子的1mL圆底反应瓶中依次加入2mL甲醇、步骤(3)得到的2-溴代的艾地普林50mg、0.2mL冰醋酸和10% Pd/C 25mg，在搅拌条件下通入高纯氚气，调整反应压强为250mmHg，反应温度为60°C，反应4h后停止反应，液氮冷冻，回收剩余氚气后室温解冻，离心去除Pd/C，得到的甲醇溶液供下一步纯化。
[0040](5)步骤(4)中所得到的产物采用制备液相进行分离纯化，制备条件为=VenusilXBP-C18 色谱柱(10 μ m，21.5 X 150mm)，流动相为甲醇与 0.05 % 氨水(v:v，50:50)，流速5.0mL/min，紫外检测波长280nm，柱温30 °C。收集保留时间与艾地普林相对应的流动相组分，45°C减压蒸馏去除甲醇，水相以二氯甲烷多次萃取，40°C减压蒸馏即得终产物2-[3H]-艾地普林。
[0041]实施例3
[0042](I)在配有磁子的10mL的圆底中依次加入四氢呋喃60mL、艾地普林8.0g(26.5mmol)和2.12g(53mmol)氢氧化钠，搅拌溶解后加入二叔丁基二碳酸醋(BOC酸酐)23.0g (105.5mmol)，25°C搅拌反应12小时，将反应液倾入200mL冰水中，在分液漏斗中采用二氯甲烷萃取，取二氯甲烷层，加入无水硫酸钠干燥后过滤，减压浓缩后以少量乙酸乙酯重结晶得到BOC保护的艾地普林7.8g。
[0043](2)取步骤⑴得到的BOC酸酐保护的艾地普林4g(8mmol)溶于50mL 二氯甲烷中，另取液溴2.53g(16mmol)溶解于1mL 二氯甲烷中，在冰浴(O?5°C )下将其缓慢滴加入艾地普林的二氯甲烷中，滴加完成后在25°C避光搅拌反应4h，停止反应，向反应体系中加入1.3g Na2S2O3*和多余的溴素，有机相加入无水硫酸钠干燥，过滤后浓缩得到粗产物，再经甲醇重结晶得产物2-溴代的BOC-保护的艾地普林。
[0044](3)在配有磁子的50mL的圆底中依次加入步骤⑵得到的2_溴代的BOC-保护的艾地普林2g(3.5mmol)和乙酸乙酯25mL，搅拌使溶解。随后加入三氟乙酸2.5mL，在45°C搅拌反应4小时后，置于0°C以下冷冻析出晶体，过滤后即为2-溴代艾地普林650mg。
[0045](4)在配有磁子的1mL圆底反应瓶中依次加入2mL甲醇、步骤(3)得到的2-溴代的艾地普林50mg、0.2mL冰醋酸和10% Pd/C 25mg，在搅拌条件下通入高纯氚气，调整反应压强为250mmHg，反应温度为60°C，反应4h后停止反应，液氮冷冻，回收剩余氚气后室温解冻，离心去除Pd/C，得到的甲醇溶液供下一步纯化。
[0046](5)步骤(4)中所得到的产物采用制备液相进行分离纯化，制备条件为=VenusilXBP-C18 色谱柱(10 μ m，21.5 X 150mm)，流动相为甲醇与 0.05 % 氨水(v:v，50:50)，流速5.0mL/min，紫外检测波长280nm，柱温30 °C。收集保留时间与艾地普林相对应的流动相组分，45°C减压蒸馏去除甲醇，水相以二氯甲烷多次萃取，40°C减压蒸馏即得终产物2-[3H]-艾地普林。
[0047]实施例4
[0048](I)在配有磁子的10mL的圆底中依次加入二氯甲烷60mL、艾地普林8.0g (26.5mmol)和1.0克(41mmol)已经事先处理过的氢化钠，搅拌溶解后加入二叔丁基二碳酸酯(BOC酸酐)11.5g (53.0mmol)，25°C搅拌反应12小时，将反应液倾入50mL冰水中，在分液漏斗中萃取，取二氯甲烷层，加入无水硫酸钠干燥后过滤，减压浓缩后以少量乙酸乙酯重结晶得到BOC保护的艾地普林8.5g。
[0049](2)取步骤⑴得到的BOC酸酐保护的艾地普林4g(8mmol)溶于50mL 二氯甲烷中，另取N-溴代丁二酰亚胺(NBS)2.85g(16mmol)溶解于1mL 二氯甲烷中，在冰浴(O?50C )下将其缓慢滴加入艾地普林的二氯甲烷中，滴加完成后在25°C避光搅拌反应4h，停止反应，减压浓缩后得到粗产物，再经甲醇重结晶得产物2-溴代的BOC-保护的艾地普林。
[0050](3)在配有磁子的50mL的圆底中依次加入步骤⑵得到的2_溴代的BOC-保护的艾地普林2g(3.5mmol)和乙酸乙酯25mL，搅拌使溶解。随后加入三氟乙酸2.5mL，在45°C搅拌反应4小时后，置于0°C以下冷冻析出晶体，过滤后即为2-溴代艾地普林620mg。
[0051](4)在配有磁子的1mL圆底反应瓶中依次加入2mL甲醇、步骤(3)得到的2-溴代的艾地普林50mg、0.2mL冰醋酸和10% Pd/C 25mg，在搅拌条件下通入高纯氚气，调整反应压强为250mmHg，反应温度为60°C，反应4h后停止反应，液氮冷冻，回收剩余氚气后室温解冻，离心去除Pd/C，得到的甲醇溶液供下一步纯化。
[0052](5)步骤(4)中所得到的产物采用制备液相进行分离纯化，制备条件为=VenusilXBP-C18 色谱柱(10 μ m，21.5 X 150mm)，流动相为甲醇与 0.05 % 氨水(v:v，50:50)，流速5.0mL/min，紫外检测波长280nm，柱温30 °C。收集保留时间与艾地普林相对应的流动相组分，45°C减压蒸馏去除甲醇，