上的 抑制作用(抑制比率），根据例如，抑制作用的测量方式、药物制剂中卢立康挫的含量和处理 条件而不同。然而，相对于使用具有（11-1)平面为特定的生长表面的晶体习性的晶体时施 加于病原体上的抑制作用，该抑制作用(抑制比率)可为约不小于1.2倍，优选不小于1.3倍， 且更优选不小于1.5倍。
[0059] 例如，当具有卢立康挫的（020)平面为特定的生长表面的晶体习性的晶体用于卢 立康挫含量为0.1至30%质量(相对于药物制剂的总量）的药物制剂时，所得的硬度数值根 据例如，片剂制备条件、药物制剂中卢立康挫的含量和处理条件而不同。然而，相对于使用 具有（11-1)平面为特定的生长表面的晶体习性的晶体时所得的硬度，该硬度可为约不小于 1.5倍，优选不小于2倍，且更优选不小于3倍。
[0060] <粉末X-射线衍射图中邻近21.7°的峰〉
[0061] 本发明的晶体的特征为在粉末X-射线衍射图中在21.7° (作为2Θ值）附近提供的 峰。在粉末X-射线衍射图中在21.7° (作为2Θ值)处的峰理论上从单晶X-射线衍射数据计算。 因此，该峰代表(020)平面。两个硫原子排列在平面上。另一方面，本发明者已证实迄今已知 的晶体且从正己烧-乙酸乙醋重结晶的晶体为具有（11-1)平面为特定的生长表面的晶体习 性的晶体。苯基排列在该平面上。该平面为粉末X-射线衍射测量中在16° (作为2Θ值)附近提 供的峰代表的平面。
[0062] (3)本发明的药物组合物
[0063] 本发明的药物组合物的特征在于该药物组合物包含本发明的晶体或本发明的药 物活性成分。预期上述晶体在极性溶剂中的溶解性优异。
[0064] 关于制备本发明的药物组合物的制备方法，该药物组合物可W与制备包含卢立康 挫的药物组合物的常规制备方法相同的方式制备，除了包含本发明的晶体或本发明的药物 活性成分。预期本发明的晶体或本发明的药物活性成分在极性溶剂中的溶解性优异，且本 发明的晶体或本发明的药物活性成分在极性溶剂(如醇等）中的溶解性优异。因此，优选提 供一种药物制剂，其在制备步骤中包括在极性溶剂中的溶解步骤。
[0065] 本发明的药物组合物的给药形式可为W下任一种：口服给药，其通过使用例如，片 剂、胶囊、颗粒、粉末和糖浆给药，W及肠胃外给药，其通过使用例如，注射剂、外用制剂、栓 剂和经皮吸收剂给药。
[0066] 该药剂或制剂类型也没有限制，其中可示例多种制剂类型，包括例如，液体、固体、 乳剂、糊剂、凝胶、粉末(粉)、颗粒、丸剂和棒剂的形式。
[0067] 在用作外部使用的制剂的情况下，例如，可提供用于外部使用的药物制剂，包括例 如，乳膏、液体、洗剂、乳剂、町剂、软膏、水性凝胶、油性凝胶、气溶胶、粉末、洗发剂、皂、用于 涂覆指甲的指甲油(enamel)制剂、用于阴道的片剂（阴道片剂）、和阴道栓剂。
[006引卢立康挫的含量优选为0.1至50 %质量，且更优选0.5至15 %质量，相对于药物制 剂的总量。
[0069] 本发明的药物制剂可根据任何常规方法进行加工或处理而制备，同时除了具有 (020)平面为特定的晶体生长表面的晶体习性的卢立康挫晶体外，还向其中适当添加，例 如，溶剂、着色剂、抗氧化剂、馨合剂、乳化剂/分散剂、增溶剂、崩解剂、赋形剂、粘合剂、包衣 剂和味道/气味-矫正剂。关于特别优选的组分，可优选示例糖，包括例如，上述葡萄糖、薦糖 和乳糖。上述组分的含量优选为10至90%质量，且更优选30至60%质量，相对于药物制剂的 总量。
[0070] 通过利用卢立康挫的特征，本发明的药物组合物优选用于治疗或治愈由任何真菌 引起的疾病或防止所述疾病的恶化。任何真菌引起的疾病可示例为脚癖如脚气;体癖如念 珠菌病和花斑癖，和硬角蛋白部分的毛癖菌病如甲癖。尤其优选的是使用本发明的药物组 合物来治疗硬角蛋白部分的疾病如甲癖，因为其效果是显著的。本发明的药物组合物的效 果优选尤其在指(趾）甲上表现出来。然而，对于任何普通的皮肤真菌病也发挥着所述效果。 因此，设及皮肤真菌病并满足本发明结构的药物组合物也属于本发明的技术范围。如上所 述的皮肤真菌病，可示例为例如，脚癖和例如在足跟中W角质型表观传播的毛癖菌病(并且 也包括在脚癖中）。就如上所述的皮肤真菌病而言，优选的是将本申请应用到任何常规药剂 或药物很难发挥效果的角质型的传播性毛癖菌病中，因为本发明的效果是显著升高的。
[0071] 而且，还可优选示例，例如，应用于阴道炎和肺炎(其通过例如，真菌如念珠菌等、 原生动物如毛滴虫等和细胞内寄生物如衣原体等引起），经皮给药于外阴唇，阴道内给药， 口服给药，和注射给药。在给药W对抗例如上述念珠菌、毛滴虫和衣原体的情况下，可尤其 优选示例给药于外阴唇。特别是，本发明的药物活性成分即使在固态也具有反应性。因此， 优选将其用于包括W下的药物制剂，例如，泡沫阴道片或泡腾阴道片，其将W固体给药于患 处或疾病部位。
[0072] 可适当地选择使用方式，并考虑，例如患者的体重、年龄、性别和症状或病症。但 是，对于成人而言，在正常情况下，优选W〇.〇l-5g/天的量给药卢立康挫。可参考在治疗由 任何真菌引起的疾病中常用的卢立康挫的使用量。在由衣原体、毛滴虫等引起的任何疾病 的情况下，卢立康挫也据此使用。
[0073] 例如，在任何外用制剂的情况下，可举例说明如下，即W适当量一次性或每日若干 次施用于患病部位。优选的是，上述治疗是每天进行的。在任何外用药物(药剂）的情况下， 优选的是给药500mg-2000mg，每天给药一次或多次。在任何阴道用片剂的情况下，优选进行 调整，使得卢立康挫的量为500-1500mg且进行阴道内给药，每日一次或几日一次。在阴道给 药卢立康挫的情况下，可同时治疗原生动物(例如毛滴虫)和真菌(例如念珠菌），运是优选 的。特别地，在混合感染（组合感染）的情况下，可使用一种药剂进行治疗，运是优选的。此 夕h在单纯的毛滴虫感染导致的阴道炎的情况下，使用该药物治疗也能够同时预防性地避 免念珠菌等的真菌感染，运是优选的。
[0074] 在症状平息后再给药本发明的药物组合物1-2周，可避免上述疾病的复发和再感 染。W此方式，本发明的药物组合物具有预防作用。 实施例
[0075] 本发明将W实施例为示例，在下文中进行详细解释。
[0076] <实施例1〉
[0077] 将150血甲醇添加至lOg卢立康挫，然后在60°C加热并溶解，同时进行揽拌。向其添 加加热至70°C的50mL水，且进行揽拌和混合。然后，通过在5°C使用冷却水进行揽拌使晶体 沉积。通过过滤方式收集晶体，然后通过在40°C吹气48小时进行干燥，从而获得6.4g晶体。 当将该样品进行粉末X-射线衍射测量时（RAD-A;Rigaku Co;rporation审雌，条件:X-射线 源:加帖，测量溫度：室溫，管电压:4〇^，管电流：2〇1114,20:5至35°，步距角：〇.〇5°)，显示^ 下峰特征结果。图1显示粉末X-射线衍射测量的结果。应理解该样品为本发明的卢立康挫晶 体。平面的鉴定通过与单晶X-射线结构分析的数据对照而进行(装置的机器类型名称:抓-H2R，制造商名称：Rigaku Coloration，条件：X-射线源：CuKa，测量溫度：26°C，管电压： 50kV，管电流：180mA，2目最大值：150.0°，结构分析方法:直接方法(S肥LX 86))。单晶X-射线 结构分析数据的各方面示于W下。
[0078] 峰强度比为相对对应于(001)平面、（100)平面、（10-1)平面、（011)平面、（110)平 面、（11-1)平面、（10-2)平面、（11-2)平面、（020)平面、（021)平面、（20-2)平面、（121)平面、