用于处理种子的药剂的制作方法

文档序号:325219阅读:1050来源:国知局
专利名称:用于处理种子的药剂的制作方法
本申请涉及已知的活性化合物用于处理种子的用途。
还涉及通过向土壤施用已知的活性化合物防治植物动物害虫。
还涉及已知的活性化合物用于防治某些植物害虫的用途。
由EP 0 539 588 A1已知式(I)的活性化合物及其制备方法, 其中R1代表未取代的或取代的5元或6元含氮芳香杂环基团,X代表各自未取代的或取代的亚烷基,R2代表氢,各自未取代的或取代的烷基、烯基、环烷基、环烯基、芳基,或者代表YR3,Y代表氧、S(O)1、CO或CO2,1代表0、1或2,R3代表氢,或者各自未取代的或取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基或芳基,A、B和D彼此独立地各自代表未取代的或取代的碳原子或杂原子,或者代表单键,E代表CO或CS,Q代表氢,或者代表各自未取代的或取代的烷基、烯基、炔基、或芳基,或者代表硝基、卤素,或者代表Z-R4,Z代表CO、CO2或S(O)m,m代表0、1或2,并且R4代表各自未取代的或取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基或芳基。
在该公开文本中具体列举了以下化合物
表1

















































由EP 0 539 588 A1还已知式(I)化合物对粘虫、菜蛾、蚜虫、蝉和褐飞虱表现出良好的活性。
现已发现已知的式(I)化合物尤其适用于处理种子。
多数由害虫引起的对栽培种的损害,在贮存期间、在将种子施用于土壤后、以及植物萌芽期间和萌芽后不久种子受到侵染时发生。这一阶段是特别关键的,因为根和芽尤其敏感,即使是很小的损害也可导致植株的死亡。因此,通过使用适合的药剂来保护种子和正在萌芽的植物,具有重大的意义。
很长时间以来就已知通过处理植物种子来防治害虫,这一主题也得以不断的改进。然而,在种子处理中存在一系列不能总是令人满意地解决的问题。因此,有必要开发出一种保护种子和正在萌芽的植物的方法,能够不必在植物播种或出苗后再另外施用植物保护剂。还有必要优化活性化合物的用量,以使种子和正在萌芽的植物受到尽可能好的保护以对抗害虫侵染,同时所使用的活性化合物也不会损害植物本身。特别地,种子处理方法还应当包括转基因植物固有的杀虫特性,以便通过施用最少的植物保护剂获得对种子和正在萌芽的植物的最佳保护。
因此,本发明特别地涉及一种保护种子和正在萌芽的植物免受害虫侵袭的方法,即用式(I)化合物处理种子。本发明还涉及式(I)化合物用于处理种子以保护种子和正在萌芽的植物对抗害虫的用途。此外,本发明还涉及经过式(I)化合物处理以获得保护对抗害虫的种子。
本发明的优点之一在于,由于式(I)化合物的特别的内吸特性,用这些化合物处理种子不仅在播种时保护了种子本身对抗害虫,还保护了播种后出苗的植物免受害虫的损害。这样,可避免在播种时或其后不久直接处理栽培物。
还可看作优点的是,式(I)化合物也可尤其用于转基因种子,其中由这些种子长出的植物能够表达出针对这些害虫的蛋白。用式(I)化合物处理此类种子,通过例如杀虫蛋白的表达就可防治某些害虫,而且出人意料地,由式(I)化合物还产生了协同互补的活性,这可进一步提高针对害虫的保护药效。
式(I)化合物适用于处理所有的植物品种,例如已提出的用于农业、温室、林业、商品园艺和园艺、以及葡萄园中的植物品种。特别是以下植物的种子玉米、花生、加拿大油菜(canola)、油菜、罂粟、橄榄、椰子、可可、大豆、棉花、甜菜(例如糖用甜菜和饲用甜菜)、稻、高粱、小麦、大麦、燕麦、黑麦、向日葵、甘蔗或烟草。如前所述,式(I)化合物也适用于处理水果植物和蔬菜的种子。特别重要的是处理玉米、大豆、棉花、小麦和加拿大油菜或油菜的种子。
如上所述,特别重要的是用式(I)化合物处理转基因种子。这包括处理通常含有至少一种异源基因的、具有特别是杀虫特性的植物的种子,所述异源基因控制多肽的表达。转基因种子中的异源基因可来源于微生物,例如芽孢杆菌属(Bacillus)、根瘤菌属(Rhizobium)、假单胞菌属(Pseudomonas)、沙雷氏菌属(Serratia)、木霉属(Trichoderma)、棍状杆菌属(Clavibacter)、球囊霉属(Glomus)或粘帚霉属(Gliocladium)。本发明特别适用于处理含有至少一种来源于芽孢杆菌属的异源基因、并且其基因产品表现出针对玉米螟和/或南瓜十二星叶甲的活性的转基因种子。特别优选来源于苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)的异源基因。
在本发明中,将式(I)化合物单独或以适合的制剂形式施用于种子。优选在种子稳定得足以在处理过程中不受损害的时间点处理种子。一般而言,种子处理可在采收和播种之间的任何时间进行。通常,所用的种子已与植物相分离,并且已脱离花序、壳、茎、荚、毛或果肉。
一般而言,需要注意在种子处理过程中对式(I)化合物和/或其他添加剂的施用量进行选择,以使种子的萌芽不受破坏并且出苗的植物不受损害。对于以某些量施用时可表现出植物毒性作用的活性化合物而言,需要首先注意这一点。
式(I)化合物可直接施用,即在不含其他组分且未被稀释的情况下施用。通常优选将药剂以适合的制剂形式施用于种子。适用于种子处理的制剂和方法对本领域技术人员而言是已知的,并且在例如以下文献中叙述US 4,272,417 A、US 4,245,432 A、US 4,808,430 A、US 5,876,739A、US 2003/0176428 A1、WO 2002/080675 A1、WO 2002/028186 A2。
本发明的拌种剂适用于防治农业和林业中出现的动物害虫,特别是节肢动物和线虫,尤其是昆虫和蛛形纲动物。它们对通常敏感和抗性物种具有活性,也对所有的或个别的发育阶段具有活性。上述害虫包括
虱目(Anoplura)(Phthiraptera),例如,畜虱属(Damalinia spp.)、血虱属(Haematopinus spp.)、毛虱属(Linognathus spp.)、虱属(Pediculus spp.)、嚼虱属(Trichodectes spp.),蛛形纲(Arachnida),例如,粗脚粉螨(Acarus siro)、柑橘瘤瘿螨(Aceria sheldoni)、刺皮瘿螨属(Aculops spp.)、针刺瘿螨属(Aculusspp.)、花蜱属(Amblyomma spp.)、锐缘蜱属(Argas spp.)、牛蜱属(Boophilus spp.)、短须螨属(Brevipalpus spp.)、苜蓿苔螨(Bryobiapraetiosa)、皮螨属(Chorioptes spp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssusgallinae)、始叶螨属(Eotetranychus spp.)、梨上瘿螨(Epitrimeruspyri)、真叶螨属(Eutetranychus spp.)、瘿螨属(Eriophyes spp.)、半跗线螨属(Hemitarsonemus spp.)、璃眼蜱属(Hyalomma spp.)、硬蜱属(Ixodes spp.)、黑寡妇蜘蛛(Latrodectus mactans)、Metatetranychus spp.、小爪螨属(Oligonychus spp.)、钝缘蜱属(Ornithodoros spp.)、全爪螨属(Panonychus spp.)、桔芸锈螨(Phyllocoptruta oleivora)、侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemuslatus)、痒螨属(Psoroptes spp.)、扇头蜱属(Rhipicephalus spp.)、根螨属(Rhizoglyphus spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、中东金蝎(Scorpio maurus)、Stenotarsonemus spp.、跗线螨属(Tarsonemusspp.)、叶螨属(Tetranychus spp.)、Vasates lycopersici,Bivalva纲,例如,Dreissena spp.,唇足目(Chilopoda),例如,地蜈蚣属(Geophilus spp.)、Scutigeraspp.,鞘翅目(Coleoptera),例如,菜豆象(Acanthoscelides obtectus)、喙丽金龟属(Adoretus spp.)、杨树萤叶甲(Agelastica alni)、叩甲属(Agriotes spp.)、马铃薯鳃角金龟(Amphimallon solstitialis)、家具窃蠹(Anobium punctatum)、星天牛属(Anoplophora spp.)、花象属(Anthonomus spp.)、圆皮蠹属(Anthrenus spp.)、阿鳃金龟属(Apogonia spp.)、Atomaria spp.、毛皮蠹属(Attagenus spp.)、恶条豆象(Bruchidius obtectus)、豆象属(Bruchus spp.)、龟象属(Ceuthorhynchus spp.)、Cleonus mendicus、宽胸叩头虫属(Conoderus spp.)、根颈象属(Cosmopolites spp.)、褐新西兰肋翅鳃角金龟(Costelytra zealandica)、象虫属(Curculio spp.)、杨干隐喙象(Cryptorhynchus lapathi)、皮蠹属(Dermestes spp.)、叶甲属(Diabrotica spp.)、食植瓢虫属(Epilachna spp.)、Faustinuscubae、裸蛛甲(Gibbiumpsylloides)、黑异爪蔗金龟(Heteronychusarator)、Hylamorpha elegans、北美家天牛(Hylotrupes bajulus)、紫苜蓿叶象(Hypera postica)、Hypothenemus spp.、甘蔗大褐齿爪鳃金龟(Lachnosterna consanguinea)、马铃薯甲虫(Leptinotarsadecemlineata)、稻根象(Lissorhoptrus oryzophilus)、筒喙象属(Lixus spp.)、粉蠹属(Lyctus spp.)、油菜花露尾甲(Meligethesaeneus)、西方五月鳃角金龟(Melolontha melolontha)、Migdolusspp.、墨天牛属(Monochamus spp.)、Naupactus xanthographus、黄蛛甲(Niptus hololeucus)、椰蛀犀金龟(Oryctes rhinoceros)、锯谷盗(Oryzaephilus surinamensis)、黑葡萄耳象(Otiorrhynchussulcatus)、小青花金龟(Oxycetonia jucunda)、辣根猿叶虫(Phaedoncochleariae)、食叶鳃金龟属(Phyllophaga spp.)、日本弧丽金龟(Popillia japonica)、Premnotrypes spp.、油菜金头跳甲(Psylliodes chrysocephala)、蛛甲属(Ptinus spp.)、暗色瓢虫(Rhizobius ventralis)、谷蠹(Rhizopertha dominica)、谷象属(Sitophilus spp.)、尖隐喙象属(Sphenophorus spp.)、茎干象属(Sternechus spp.)、Symphyletes spp.、黄粉虫(Tenebrio molitor)、拟谷盗属(Tribolium spp.)、斑皮蠹属(Trogoderma spp.)、籽象属(Tychius spp.)、脊虎天牛属(Xylotrechus spp.)、距步甲属(Zabrusspp.),弹尾目(Collembola),例如,武装棘跳虫(Onychiurus armatus),革翅目(Dermaptera),例如,欧洲球螋(Forficula auricularia),倍足目(Diplopoda),例如,Blaniulus guttulatus,双翅目(Diptera),例如,伊蚊属(Aedes spp.)、按蚊属(Anophelesspp.)、花园毛蚊(Bibio hortulanus)、红头丽蝇(Calliphoraerythrocephala)、地中海蜡实蝇(Ceratitis capitata)、金蝇属(Chrysomyia spp.)、锥蝇属(Cochliomyia spp.)、Cordylobiaanthropophaga、库蚊属(Culex spp.)、黄蝇属(Cuterebra spp.)、橄榄大实蝇(Dacus oleae)、人肤蝇(Dermatobia hominis)、果蝇属(Drosophila spp.)、厕蝇属(Fannia spp.)、胃蝇属(Gastrophilusspp.)、黑蝇属(Hylemyia spp.)、Hyppobosca spp.、皮蝇属(Hypodermaspp.)、斑潜蝇属(Liriomyza spp.)、绿蝇属(Lucilia spp.)、家蝇属(Musca spp.)、绿蝽属(Nezara spp.)、狂蝇属(Oestrus spp.)、瑞典麦秆蝇(Oscinella frit)、藜泉蝇(Pegomyia hyoscyami)、草种蝇属(Phorbia spp.)、螫蝇属(Stomoxys spp.)、虻属(Tabanus spp.)、Tannia spp.、欧洲大蚊(Tipula paludosa)、污蝇属(Wohlfahrtiaspp.),腹足纲(Gastropoda),例如,Arion spp.、双脐螺属(Biomphalariaspp.)、小泡螺属(Bulinus spp.)、Deroceras spp.、土蜗属(Galbaspp.)、椎实螺属(Lymnaea spp.)、钉螺属(Oncomelania spp.)、琥珀螺属(Succinea spp.),蠕虫纲(Helminths),例如,十二指肠钩口线虫(Ancylostomaduodenale)、斯里兰卡钩口线虫(Ancylostoma ceylanicum)、巴西钩口线虫(Acylostoma braziliensis)、钩口线虫属(Ancylostoma spp.)、似引蛔线虫(Ascaris lubricoides)、蛔虫属(Ascaris spp.)、马来布鲁线虫(Brugia malayi)、帝汶布鲁线虫(Brugia timori)、仰口线虫属(Bunostomum spp.)、夏柏特线虫属(Chabertia spp.)、枝睾吸虫属(Clonorchis spp.)、古柏线虫属(Cooperia spp.)、双腔吸虫属(Dicrocoelium spp.)、丝状网尾线虫(Dictyocaulus filaria)、阔节裂头绦虫(Diphyllobothrium latum)、麦地那龙线虫(Dracunculusmedinensis)、细粒棘球绦虫(Echinococcus granulosus)、多房棘球绦虫(Echinococcus multilocularis)、蠕形住肠蛲虫(Enterobiusvermicularis)、Faciola spp.、血毛线虫属(Haemonchus spp.)、异刺线虫属(Heterakis spp.)、矮小啮壳绦虫(Hymenolepis nana)、猪圆线虫属(Hyostrongulus spp.)、罗阿罗阿线虫(Loa Loa)、细颈线虫属(Nematodirus spp.)、结节线虫属(Oesophagostomum spp.)、后睾吸虫属(Opisthorchis spp.)、旋盘尾丝虫(Onchocerca volvulus)、奥斯脱线虫属(Ostertagia spp.)、并殖吸虫属(Paragonimus spp.)、Schistosomen spp.、富氏类圆线虫(Strongyloides fuelleborni)、粪类圆线虫(Strongyloides stercoralis)、粪圆线虫属(Stronyloidesspp.)、牛带绦虫(Taenia saginata)、猪带绦虫(Taenia solium)、旋毛形线虫(Trichinella spiralis)、本地毛形线虫(Trichinellanativa)、株布氏旋毛虫(Trichinella britovi)、南方旋毛虫(Trichinella nelsoni)、Trichinella pseudopsiralis、毛圆线虫属(Trichostrongulus spp.)、Trichuris trichuria、班氏吴策线虫(Wuchereria bancrofti),此外,也可防治原生动物,例如艾美虫(Eimeria)。
异翅目(Heteroptera),例如,南瓜缘蝽(Anasa tristis)、拟丽蝽属(Antestiopsis spp.)、土长蝽属(Blissus spp.)、俊盲蝽属(Calocoris spp.)、Campylomma livida、异背长蝽属(Caveleriusspp.)、臭虫属(Cimex spp.)、Creontiades dilutus、胡椒缘蝽(Dasynuspiperis)、Dichelops furcatus、厚氏长棒网蝽(Diconocoris hewetti)、棉红蝽属(Dysdercus spp.)、美洲蝽属(Euschistus spp.)、扁盾蝽属(Eurygaster spp.)、Heliopeltis spp.、Horcias nobilellus、稻缘蝽属(Leptocorisa spp.)、叶喙缘蝽(Leptoglossus phyllopus)、草盲蝽属(Lygus spp.)、蔗黑长蝽(Macropes excavatus)、盲蝽科(Miridae)、绿蝽属、Oebalus spp.、Pentomidae、方背皮蝽(Piesmaquadrata)、壁蝽属(Piezodorus spp.)、棉伪斑腿盲蝽(Psallusseriatus)、Pseudacysta persea、红猎蝽属(Rhodnius spp.)、可可褐盲蝽(Sahlbergella singularis)、黑蝽属(Scotinophora spp.)、梨冠网蝽(Stephanitis nashi)、Tibraca spp.、锥猎蝽属(Triatomaspp.),同翅目(Homoptera),例如,无网长管蚜属(Acyrthosipon spp.)、Aeneolamia spp.、隆脉木虱属(Agonoscena spp.)、Aleurodes spp.、蔗粉虱属(Aleurolobus barodensis)、Aleurothrixus spp.、杧果叶蝉属(Amrasca spp.)、Anuraphis cardui、肾圆盾蚧属(Aonidiellaspp.)、苏联黄粉蚜(Aphanostigma piri)、蚜属(Aphis spp)、葡萄叶蝉(Arboridia apicalis)、小圆盾蚧属(Aspidiella spp.)、圆盾蚧属(Aspidiotus spp.)、Atanus spp.、茄沟无网蚜(Aulacorthumsolani)、Bemisia spp.、李短尾蚜(Brachycaudus helichrysii)、Brachycolus spp.、甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)、小褐稻虱(Calligypona marginata)、Carneocephala fulgida、甘蔗粉角蚜(Ceratovacuna lanigera)、沫蝉科(Cercopidae)、蜡蚧属(Ceroplastes spp.)、草莓钉蚜(Chaetosiphon fragaefolii)、蔗黄雪盾蚧(Chionaspis tegalensis)、茶绿叶蝉(Chlorita onukii)、核桃黑斑蚜(Chromaphis juglandicola)、黑褐圆盾蚧(Chrysomphalusficus)、玉米叶蝉(Cicadulina mbila)、Coccomytilus halli、软蚧属(Coccus spp.)、茶藨隐瘤蚜(Cryptomyzus ribis)、Dalbulus spp.、Dialeurodes spp.、Diaphorina spp.、白背盾蚧属(Diaspis spp.)、Doralis spp.、履绵蚧属(Drosicha spp.)、西圆尾蚜属(Dysaphisspp.)、灰粉蚧属(Dysmicoccus spp.)、小绿叶蝉属(Empoasca spp.)、绵蚜属(Eriosoma spp.)、Erythroneura spp.、Euscelis bilobatus、咖啡地粉蚧(Geococcus coffeae)、假桃病毒叶蝉(Homalodiscacoagulata)、梅大尾蚜(Hyalopterus arundinis)、吹绵蚧属(Iceryaspp.)、片角叶蝉属(Idiocerus spp.)、扁喙叶蝉属(Idioscopus spp.)、灰飞虱(Laodelphax striatellus)、Lecanium spp.、蛎盾蚧属(Lepidosaphes spp.)、萝卜蚜(Lipaphis erysimi)、长管蚜属(Macrosiphum spp.)、Mahanarva fimbriolata、高粱蚜(Melanaphissacchari)、Metcalfiella spp.、卖无网蚜(Metopolophium dirhodum)、黑缘平翅斑蚜(Monellia costalis)、Monelliopsis pecanis、瘤蚜属(Myzus spp.)、莴苣衲长管蚜(Nasonovia ribisnigri)、黑尾叶蝉属(Nephotettix spp.)、褐飞虱(Nilaparvata lugens)、Oncometopiaspp.、Orthezia praelonga、杨梅缘粉虱(Parabemisia myricae)、Paratrioza spp.、片盾蚧属(Parlatoria spp.)、瘿绵蚜属(Pemphigusspp.)、玉米蜡蝉(Peregrinus maidis)、绵粉蚧属(Phenacoccus spp.)、杨平翅绵蚜(Phloeomyzus passerinii)、忽布疣蚜(Phorodon humuli)、Phylloxera spp.、苏铁褐点并盾蚧(Pinnaspis aspidistrae)、臀纹粉蚧属(Planococcus spp.)、梨形原绵蚧(Protopulvinariapyriformis)、桑白盾蚧(Pseudaulacaspis pentagona)、粉蚧属(Pseudococcus spp.)、木虱属(Psylla spp.)、金小蜂属(Pteromalusspp.)、Pyrilla spp.、笠圆盾蚧属(Quadraspidiotus spp.)、Quesadagigas、平刺粉蚧属(Rastrococcus spp.)、缢管蚜属(Rhopalosiphumspp.)、黑盔蚧属(Saissetia spp.)、Scaphoides titanus、麦二叉蚜(Schizaphis graminum)、苏铁刺圆盾蚧(Selenaspidusarticulatus)、长唇基飞虱属(Sogata spp.)、白背飞虱(Sogatellafurcifera)、Sogatodes spp.、Stictocephala festina、Tenalapharamalayensis、Tinocallis caryaefoliae、广胸沫蝉属(Tomaspis spp.)、声蚜属(Toxoptera spp.)、温室粉虱(Trialeurodes vaporariorum)、个木虱属(Trioza spp.)、小叶蝉属(Typhlocyba spp.)、尖盾蚧属(Unaspis spp.)、Viteus vitifolii,膜翅目(Hymenoptera),例如,松叶蜂属(Diprion spp.)、实叶蜂属(Hoplocampa spp.)、毛蚁属(Lasius spp.)、小家蚁(Monomoriumpharaonis)、胡蜂属(Vespa spp.),等足目(Isopoda),例如,鼠妇(Armadillidium vulgare)、栉水虱(Oniscus asellus)、球鼠妇(Porcellio scaber),等翅目(Isoptera),例如,散白蚁属(Reticulitermes spp.)、土白蚁属(Odontotermes spp.),鳞翅目(Lepidoptera),例如,桑剑纹夜蛾(Acronicta major)、烦夜蛾(Aedia leucomelas)、地老虎属(Agrotis spp.)、棉叶波纹夜蛾(Alabama argillacea)、干煞夜蛾属(Anticarsia spp.)、Barathrabrassicae、棉潜蛾(Bucculatrix thurberiella)、松尺蠖(Bupaluspiniarius)、亚麻黄卷蛾(Cacoecia podana)、Capua reticulana、苹果小卷蛾(Carpocapsa pomonella)、冬尺蛾(Cheimatobia brumata)、禾草螟属(Chilo spp.)、枞色卷蛾(Choristoneura fumiferana)、葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella)、Cnaphalocerus spp.、苹果皮小卷蛾(Cydia pomonella)、埃及金刚钻(Earias insulana)、地中海粉斑螟(Ephestia kuehniella)、黄毒蛾(Euproctis chrysorrhoea)、切根虫属(Euxoa spp.)、脏切夜蛾属(Feltia spp.)、大蜡螟(Galleriamellonella)、Helicoverpa spp.、实夜蛾属(Heliothis spp.)、褐织蛾(Hofmannophila pseudospretella)、茶长卷蛾(Homonamagnanima)、苹果巢蛾(Hyponomeuta padella)、贪夜蛾属(Laphygmaspp.)、苹细蛾(Lithocolletis blancardella)、绿果冬夜蛾(Lithophane antennata)、豆白隆切根虫(Loxagrotis albicosta)、毒蛾属(Lymantria spp.)、黄褐天幕毛虫(Malacosoma neustria)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)、稻毛胫夜蛾(Mocis repanda)、粘虫(Mythimma separata)、Oria spp.、水稻负泥虫(Oulema oryzae)、小眼夜蛾(Panolis flammea)、红铃麦蛾(Pectinophora gossypiella)、桔潜蛾(Phyllocnistis citrella)、菜粉蝶属(Pieris spp.)、菜蛾(Plutella xylostella)、斜纹夜蛾属(Prodenia spp.)、Pseudaletiaspp.、大豆夜蛾(Pseudoplusia includens)、玉米螟(Pyraustanubilalis)、灰翅夜蛾属(Spodoptera spp.)、Thermesia gemmatalis、袋谷蛾(Tinea pellionella)、幕谷蛾(Tineola bisselliella)、栎绿卷蛾(Tortrix viridana)、粉夜蛾属(Trichoplusia spp.),直翅目(Orthoptera),例如,家蟋(Acheta domesticus)、东方蜚蠊(Blatta orientalis)、德国蠊(Blattella germanica)、蝼蛄属(Gryllotalpa spp.)、马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、飞蝗属(Locusta spp.)、黑蝗属(Melanoplus spp.)、美洲大蠊(Periplanetaamericana)、沙漠蝗(Schistocerca gregaria),蚤目(Siphonaptera),例如,角叶蚤属(Ceratophyllus spp.)、印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis),综合目(Symphyla),例如,Scutigerella immaculata,缨翅目(Thysanoptera),例如,稻蓟马(Baliothrips biformis)、Enneothrips flavens、花蓟马属(Frankliniella spp.)、网蓟马属(Heliothrips spp.)、温室条篱蓟马(Hercinothrips femoralis)、卡蓟马属(Kakothrips spp.)、葡萄蓟马(Rhipiphorothripscruentatus)、硬蓟马属(Scirtothrips spp.)、Taeniothripscardamoni、蓟马属(Thrips spp.),缨尾目(Thysanura),例如,衣鱼(Lepisma saccharina)。
植物寄生线虫包括,例如,鳗线虫属(Anguina spp.)、滑刃线虫属(Aphelenchoides spp.)、刺线虫属(Belonoaimus spp.)、伞滑刃线虫属(Bursaphelenchus spp.)、起绒草茎线虫(Ditylenchusdipsaci)、球异皮线虫属(Globodera spp.)、螺旋线虫属(Heliocotylenchus spp.)、异皮线虫属(Heterodera spp.)、长针线虫属(Longidorus spp.)、根结线虫属(Meloidogyne spp.)、短体线虫属(Pratylenchus spp.)、相似穿孔线虫(Radopholus similis)、小盘旋线虫属(Rotylenchus spp.)、毛刺线虫属(Trichodorus spp.)、矮化线虫属(Tylenchorhynchus spp.)、小垫刃线虫属(Tylenchulusspp.)、半穿刺线虫(Tylenchulus semipenetrans)、剑线虫属(Xiphinema spp.)。
借助于本发明的拌种剂,可优选防治以下目的昆虫
土壤昆虫双翅目(例如瑞典麦秆蝇、麦种蝇(bulbfly))、鞘翅目(例如叶甲属、石垣岛叩甲)、鳞翅目(例如黄地老虎)、Blattophtheroidea、多足纲(Myriopoda)。
叶昆虫蚜亚科(Aphidina)、鞘翅目、短角亚目(Brachycera)、鳞翅目(Lepidotera)、同翅目、缨翅目(Tysanoptera)、Aleurodina、Cicadina、Acasi、Cossina、异翅目。
出人意料地,还发现式(I)化合物具有内吸性,并且地上施用时表现出极好的针对上述动物害虫的活性。
本说明书中,有利地将含有本发明活性化合物的颗粒剂施用于土壤中或土壤之上。适合的包括,例如撒播施用、带状(strip)施用、犁沟施用和草皮层施用(divot application)。撒播施用是指将活性化合物表面施用于整个待处理表面,然后采用机械方式掺混入土壤内。
特别地,提出在稻类栽培(育苗箱处理)中的苗木箱(播种箱)内使用。
特别有利地,将式(I)化合物或其盐乳化或溶解于水中并用此浇溉植物。
适合的包括喷雾于土壤上、浇灌——即用含活性化合物的溶液润湿植物、和滴灌,以及采用水培法,尤其是针对蔬菜和观赏植物。
式(I)化合物也可通过茎部施用,例如茎部注射。
还发现式(I)化合物特别适用于防治家蝇。
根据本发明,式(I)化合物可用于防治一种蜚蠊目(Blattariae)昆虫——蜚蠊,尤其是姬蜚蠊科(Blattellidae),特别是德国蠊或蜚蠊科(Blattidae),特别是东方蜚蠊和美洲大蠊,以及其它种类的蜚蠊,然而最特别防治德国蠊。
根据本发明,式(I)化合物以降低杀昆虫剂驱避作用的方式作用于蜚蠊,例如降低拟除虫菊酯类的驱避作用。
这一效果出现在蜚蠊的所有的变化的发育阶段(幼虫、成虫)。因此,无论所采用的防治方法的种类如何,可将对羟基苯乙酸和/或它与其它化合物的混合物普遍用于蜚蠊防治。优选将其用于化学防治方法,并且任选地与其它活性剂一起使用,例如与引诱性饵料或其它引诱剂、合成或天然的杀昆虫剂等一起使用。
通过简单的思忖和调研,本领域技术人员即可容易地确定适合的混合物和施用类型以及相应的用量。
还发现,已知的式(I)化合物对EP 0 539 588中(粘虫、菜蛾、蚜虫、蝉和褐飞虱)未提及的害虫也具有优良的防治效果。
式(I)化合物优选用于防治实施例中所述害虫。
还发现,本发明的化合物不仅对植物害虫、卫生害虫和贮存产品害虫具有活性,还在兽医领域对动物害虫(体外寄生虫)具有活性,例如对于硬蜱、软蜱、疥螨、恙螨、蝇(叮咬和吸食)、寄生蝇幼虫、虱、毛虱、羽虱和蚤。所述寄生虫包括虱目(Anoplurida),例如血虱属、毛虱属、虱属、Phtirus spp.、管虱属(Solenopotes spp.)。
食毛目(Mallophagida)及钝角亚目(Amblycerina)和细角亚目(Ischnocerina),例如毛羽虱属(Trimenopon spp.)、禽虱属(Menoponspp.)、巨羽虱属(Trinoton spp.)、牛羽虱属(Bovicola spp.)、Werneckiella spp.、Lepikentron spp.、畜虱属(Damalina spp.)、嚼虱属、猫羽虱属(Felicola spp.)。
双翅目及长角亚目(Nematocerina)和短角亚目(Brachycerina),例如伊蚊属、按蚊属、库蚊属、蚋属(Simulium spp.)、真蚋属(Eusimulium spp.)、白蛉属(Phlebotomus spp.)、罗蛉属(Lutzomyiaspp.)、库蠓属(Culicoides spp.)、斑虻属(Chrysops spp.)、瘤虻属(Hybomitra spp.)、黄虻属(Atylotus spp.)、虻属、麻虻属(Haematopota spp.)、Philipomyia spp.、蜂虱蝇属(Braula spp.)、家蝇属、齿股蝇属(Hydrotaea spp.)、螫蝇属、黑角蝇属(Haematobiaspp.)、莫蝇属(Morellia spp.)、厕蝇属、舌蝇属(Glossina spp.)、丽蝇属(Calliphora spp.)、绿蝇属、金蝇属、污蝇属、麻蝇属(Sarcophaga spp.)、狂蝇属、皮蝇属、胃蝇属(Gasterophilus spp.)、虱蝇属(Hippobosca spp.)、羊虱蝇属(Lipoptena spp.)、蜱蝇属(Melophagus spp.)。
蚤目(Siphonapterida),例如蚤属(Pulex spp.)、栉首蚤属(Ctenocephalides spp.)、客蚤属(Xenopsylla spp.)、角叶蚤属。
异翅目(Heteropterida),例如臭虫属、锥猎蝽属、红猎蝽属、锥蝽属(Panstrongylus spp.)。
蜚蠊目(Blattarida),例如东方蜚蠊、美洲大蠊、德国蠊、夏柏拉蟑螂属(Supella spp.)。
蜱螨亚纲(Acari或Acarina)及后气门目(Metastigmata)和中气门目(Mesostigmata),例如锐缘蜱属、钝缘蜱属(Ornithodorusspp.)、残喙蜱属(Otobius spp.)、硬蜱属、花蜱属、牛蜱属、革蜱属(Dermacentor spp.)、Haemophysalis spp.、璃眼蜱属、扇头蜱属、皮刺螨属(Dermanyssus spp.)、刺利螨属(Raillietia spp.)、肺刺螨属(Pneumonyssus spp.)、胸刺螨属(Sternostoma spp.)、蜂螨属(Varroa spp.)。
轴螨目(Actinedida)(前气门亚目(Prostigmata))和粉螨目(Acaridida)(无气门亚目(Astigmata)),例如蜂盾螨属(Acarapisspp.)、姬螯螨属(Cheyletiella spp.)、禽螯螨属(Ornithocheyletiaspp.)、肉螨属(Myobia spp.)、疮螨属(Psorergates spp.)、蠕形螨属(Demodex spp.)、恙螨属(Trombicula spp.)、Listrophorusspp.、粉螨属(Acarus spp.)、食酪螨属(Tyrophagus spp.)、嗜木螨属(Caloglyphus spp.)、颈下螨属(Hypodectes spp.)、翅螨属(Pterolichus spp.)、痒螨属、皮螨属、耳疥螨属(Otodectes spp.)、疥螨属、耳螨属(Notoedres spp.)、疙螨属(Knemidocoptes spp.)、气囊螨属(Cytodites spp.)、鸡雏螨属(Laminosioptes spp.)。
本发明的式(I)化合物还适用于防治侵扰以下动物的节肢动物农业动物,包括例如黄牛、绵羊、山羊、马、猪、驴、骆驼、水牛、兔、家鸡、火鸡、鸭、鹅、蜜蜂;各种家畜,例如狗、猫、笼鸟、观赏鱼;及所谓的实验动物,例如仓鼠、豚鼠、大鼠和小鼠。通过防治这些节肢动物,死亡率和(肉、奶、毛、皮、蛋、蜜等的)产量损失情况应会减少,从而可通过使用本发明的活性化合物使动物饲养更经济和更简单。
式(I)活性化合物以已知的方式用于兽医领域和动物饲养中,可通过例如片剂、胶囊剂、饮剂、浸剂、颗粒剂、膏剂、丸剂、喂服(feed-through)法、栓剂等的方式进行肠内给药,可通过例如注射(肌内、皮下、静脉、腹膜内等)、植入等进行肠外给药,可鼻部给药,可通过例如浸泡、喷雾、泼浇和点滴、清洗和撒粉等的形式进行皮肤给药,以及借助于含活性化合物的器具,例如项圈、耳标、尾标、肢体缚带(limbband)、笼头、标识器等。
用于家畜、家禽、玩赏动物等时,活性化合物可以包含1至80重量%活性化合物的制剂(例如粉剂、乳剂、胶悬剂(flowable agent))的形式直接使用或稀释100至10,000倍后使用,或也可以化学药浴剂(chemical bath)形式使用。
此外,已发现本发明的式(I)活性化合物对毁坏工业材料的昆虫也表现出较高的杀昆虫作用。
以实例方式优选而非限制性地提出以下昆虫甲虫,例如北美家天牛(Hylotrupes bajulus)、Chlorophorus pilosis、家具窃蠹(Anobium punctatum)、报死窃蠹(Xestobium rufovillosum)、梳角细脉窃蠹(Ptilinus pecticornis)、Dendrobium pertinex、松窃蠹(Ernobius mollis)、Priobium carpini、褐粉蠹(Lyctusbrunneus)、非洲粉蠹(Lyctus africanus)、南方粉蠹(Lyctusplanicollis)、栎粉蠹(Lyctus linearis)、柔毛粉蠹(Lyctuspubescens)、Trogoxylon aequale、鳞毛粉蠹(Minthes rugicollis)、材小蠹种(Xyleborus spec.)、Tryptodendron spec.、咖啡黑长蠹(Apate monachus)、槲长蠹(Bostrychus capucins)、褐异翅长蠹(Heterobostrychus brunneus)、棘长蠹种(Sinoxylon spec.)、竹长蠹(Dinoderus minutus)。
膜翅目(Hymenoptera),例如大树蜂(Sirex juvencus)、枞大树蜂(Urocerus gigas)、泰加大树蜂(Urocerus gigas taignus)、Urocerus augur。
白蚁,例如欧洲木白蚁(Kalotermes flavicollis)、麻头堆砂白蚁(Cryptotermes brevis)、灰点异白蚁(Heterotermes indicola)、欧美散白蚁(Reticulitermes flavipes)、桑特散白蚁(Reticulitermessantonensis)、南欧网纹白蚁(Reticulitermes lucifugus)、达尔文澳白蚁(Mastotermes darwiniensis)、内华达古白蚁(Zootermopsisnevadensis)、家白蚁(Coptotermes formosanus),黑翅土白蚁(Odontotermes formosanus)、右齿土白蚁(Odontotermeslokanandi)、胖土白蚁(Odontotermes obesus)、Odontotermessmeathmani。
衣鱼,例如衣鱼。
本发明中工业材料的含义应理解为非活体(non-living)材料,例如,优选为塑料、粘合剂、胶料、纸张和板材、皮革、木材、木材制品和涂料。
待保护以免受昆虫侵害的材料最优选为木材及木材制品。
可由本发明的药剂或含有所述药剂的混合物保护的木材及木材制品的含义应理解为,例如木料、木梁、铁路枕木、桥梁组件、船的突堤、木制交通工具、箱、货板、集装箱、电线杆、镶板、木制门窗、胶合板、刨花板、木工制品,或常用于房屋建造或木工的木材产品。
式(I)活性化合物可以其本身使用、以浓缩物形式使用或以常用制剂形式使用,所述常用制剂例如粉末剂、颗粒剂、溶液剂、悬浮剂、乳剂或膏剂。
所述制剂可以本身已知的方法制备,例如将活性化合物与至少一种溶剂或稀释剂、乳化剂、分散剂和/或粘合剂或固定剂、防水剂混合,还可任选地与干燥剂及UV稳定剂混合,并且还可任选地与着色剂和颜料以及其它加工助剂混合。
用于保护木材或木材制品的杀昆虫剂或浓缩物,含有浓度为0.0001至95重量%、尤其是0.001至60重量%的本发明活性化合物。
上述杀昆虫剂或浓缩物的使用量取决于昆虫的种类和出现率以及介质。最佳使用量可分别通过一系列的试验在使用过程中确定。但一般而言,以待保护的材料为基准,使用0.0001至20重量%、优选0.001至10重量%的活性化合物就已足够。
使用的溶剂或稀释剂为有机溶剂或溶剂混合物、和/或低挥发性油性或油状的有机溶剂或溶剂混合物、和/或极性有机溶剂或溶剂混合物、和/或水,以及任选地还有乳化剂和/或润湿剂。
优选使用的有机溶剂为蒸发值(evaporation number)高于35、闪点高于30℃、优选高于45℃的油性或油状的溶剂。相应的矿物油或其芳香性馏分、或含矿物油的溶剂混合物可用作此类不溶于水的低挥发性油性或油状溶剂,优选石油溶剂、石油和/或烷基苯。
有利地,已使用沸程170至220℃的矿物油、沸程170至220℃的石油溶剂、沸程250至350℃的锭子油、沸程160至280℃的石油或芳香化合物、松节油等。
在一个优选实施方案中,使用了沸程180至210℃的液态脂族烃、或沸程180至220℃的芳香烃与脂族烃的高沸点混合物和/或锭子油和/或一氯代萘,优选α-一氯代萘。
蒸发值高于35、闪点高于30℃、优选高于45℃的低挥发性油性或油状有机溶剂,可以部分地用高挥发性或中等挥发性的有机溶剂代替,条件是溶剂混合物同样也具有高于35的蒸发值和高于30℃、优选高于45℃的闪点,并且所述杀昆虫-杀真菌混合物在该溶剂混合物中可溶或可乳化。
根据一个优选实施方案,有机溶剂或溶剂混合物的一部分被脂族极性有机溶剂或溶剂混合物代替。优选使用含羟基和/或酯基和/或醚基的脂族有机溶剂,例如乙二醇醚、酯等。
在本发明范围中使用的有机粘合剂为可用水稀释和/或可在使用的有机溶剂中溶解或分散或乳化的已知的合成树脂和/或粘合干性油(bonding dryingoil),尤其是由以下物质组成或包括以下物质的粘合剂丙烯酸树脂,乙烯基树脂例如聚乙酸乙烯酯,聚酯树脂,缩聚或加聚树脂,聚氨酯树脂,醇酸树脂或改性醇酸树脂,酚树脂,烃类树脂例如茚-苯并呋喃树脂,硅氧烷树脂,干性植物油和/或干性油和/或基于天然和/或合成树脂的物理干性粘合剂。
用作粘合剂的合成树脂可以乳液、分散体或溶液形式使用。沥青或沥青状化合物也可用作粘合剂,用量最高为10重量%。此外,还可使用已知的着色剂、颜料、防水剂、遮味剂以及抑制剂或防蚀剂等。
依据本发明,本发明的药剂或浓缩物优选包括至少一种醇酸树脂或改性醇酸树脂和/或干性植物油作为有机粘合剂。依据本发明优选使用油含量高于45重量%、优选50至68重量%的醇酸树脂。
所述粘合剂可被固定剂(混合物)或增塑剂(混合物)全部或部分代替。这些添加剂能够防止活性化合物的挥发以及结晶或沉淀。它们优选代替0.01至30%的粘合剂(以所使用的粘合剂为100%计)。
增塑剂源于以下化学类别邻苯二甲酸酯,例如邻苯二甲酸二丁酯、邻苯二甲酸二辛酯或邻苯二甲酸苯甲基丁基酯;磷酸酯,例如磷酸三丁酯;己二酸酯,例如己二酸二(2-乙基己基)酯;硬脂酸酯,例如硬脂酸丁酯或硬脂酸戊酯;油酸酯,例如油酸丁酯;甘油醚或较高分子量的乙二醇醚、甘油酯以及对甲苯磺酸酯。
固定剂化学上基于聚乙烯烷基醚,例如聚乙烯甲基醚,或基于酮,例如二苯甲酮、亚乙基二苯甲酮。
可用的溶剂或稀释剂也可特别为水,任选地水还可与一种或多种上述有机溶剂或稀释剂、乳化剂以及分散剂混合。
特别有效的木材保护通过工业规模的浸渍工艺而完成,例如真空、双真空或压力工艺。
即用(ready-to-use)的药剂可任选地包含其它的杀昆虫剂,并且任选地也可包含一种或多种杀真菌剂。
同时,式(I)化合物也可用于保护与海水或微咸水接触的物体,尤其是船体、筛、网、建筑物、码头及信号设备,以防生长物的产生。
由固着性的寡毛纲动物(Oligochaeta)——例如毛枪虫(fanworm)、以及由有壳的水生动物及Ledamorpha种类(鹅茗荷(goosebarnacle))——例如不同的茗荷属(Lepas)种及铠茗荷属(Scalpellum)种、或由藤壶亚目(Balanomorpha)种类(藤壶(acorn barnacle))——例如藤壶属(Balanus)种或指茗荷属(Pollicipes)种产生的生长物,会增加船只的摩擦阻力,从而导致更高的能量消耗,以及进而导致通过在干船坞上额外的频繁停靠而产生的运转成本的显著增加。
除藻类例如水云属(Ectocarpus sp.)和角藻属(Ceramium sp.)产生的生长物之外,由归入总称为蔓足纲(Cirripedia)(藤壶)的固着性切甲类(Entomostraca)种类产生的生长物亦具有特别的意义。
令人惊奇地,现已发现本发明化合物单独使用或者与其它活性化合物组合使用时均表现出优良的防污作用。
通过使用式(I)化合物,可避免使用重金属,例如在以下化合物中使用的重金属,或明确降低下述化合物的浓度双(三烷基锡)硫化物、月桂酸-三-正丁基锡、三正丁基氯化锡、氧化亚铜(I)、三乙基氯化锡、三正丁基(2-苯基-4-氯苯氧基)锡、三丁基氧化锡、二硫化钼、氧化锑、聚合的钛酸丁酯、苯基(双吡啶)三氯化铋,三正丁基氟化锡、亚乙基双硫代氨基甲酸锰(manganese ethylene-bisthiocarbamate),二甲基二硫代氨基甲酸锌、亚乙基双硫代氨基甲酸锌、2-吡啶硫醇-1-氧化物的锌盐和铜盐、亚乙基二硫代氨基甲酸-双二甲基二硫代氨基甲酰锌(bisdimethyldithiocarbamoylzinc ethylene bisthiocarbamate)、氧化锌、亚乙基双二硫代氨基甲酸亚铜(copper(I) ethylenebisdithiocarbamate)、硫氰酸铜、环烷酸铜和三丁基卤化锡。
即用的防污涂料可任选地包括其它的活性化合物,优选杀藻剂、杀真菌剂、除草剂、杀软体动物剂或其它防污活性化合物。
适合与本发明的防污剂组合的组分优选包括杀藻剂,例如2-叔丁基氨基-4-环丙基氨基-6-甲硫基-1,3,5-三嗪、双氯酚(dichlorophene)、敌草隆(diuron)、茵多酸(endothal)、三苯基乙酸锡(fentin acetate)、异丙隆(isoproturon)、甲基苯噻隆(methabenzthiazuron)、乙氧氟草醚(oxyfluorfen)、灭藻醌(quinoclamine)和特丁净(terbutryn);杀真菌剂,例如苯并[b]噻吩-环己基酰胺-S,S-二氧化物、苯氟磺胺(dichlofluanid)、fluorfolpet、丁基氨基甲酸3-碘-2-丙炔基酯、甲苯氟磺胺(tolylfluanid)、和吡咯类——例如氧环唑(azaconazole)、环丙唑醇(cyproconazole)、氧唑菌(epoxyconazole)、己唑醇(hexaconazole)、叶菌唑(metconazole)、丙环唑(propiconazole)和戊唑醇(tebuconazole);杀软体动物剂,例如Fe螯合剂、三苯基乙酸锡、四聚乙醛(metaldehyde)、甲硫威(methiocarb)、杀螺胺(niclosamid)、乙虫腈(ethiprole)和混杀威(trimethacarb);或常规活性防污化合物,例如4,5-二氯-2-辛基-4-异噻唑啉-3-酮、二碘甲基paratryl基砜、2-(N,N-二甲基硫代氨基甲酰硫)-5-硝基噻唑基,2-吡啶硫醇-1-氧化物的钾盐、铜盐、钠盐和锌盐,吡啶三苯基甲硼烷,四丁基二锡氧烷,2,3,5,6-四氯-4-(甲磺酰基)吡啶,2,4,5,6-四氯间苯二腈,二硫化四甲基秋兰姆和2,4,6-三氯苯基马来酰亚胺。
使用的防污剂包括浓度为0.001至50重量%、尤其是0.01至20重量%的本发明活性化合物。
此外,本发明的防污剂还包含例如Ungerer,Chem.Ind.1985,37,730-732和Williams,Antifouling Marine Coatings,Noyes,ParkRidge,1973中所述的常规组分。
除杀藻剂、杀真菌剂、杀软体动物剂和杀昆虫活性化合物之外,防污涂料还包括特别是粘合剂。
公认粘合剂的实例为溶剂体系中的聚氯乙烯,溶剂体系中的氯化橡胶,溶剂体系特别是水体系中的丙烯酸树脂,水分散体形式或有机溶剂体系形式的氯乙烯/乙酸乙烯酯共聚物体系,丁二烯/苯乙烯/丙烯腈橡胶,干性油、例如亚麻子油,树脂酯或与焦油或沥青、柏油和环氧化合物相结合的改性树脂酯,少量氯橡胶、氯化聚丙烯及乙烯基树脂。
任选地,涂料还包含优选不溶于海水的无机颜料、有机颜料或着色剂。此外涂料可包含使活性化合物控释的物质,例如松香。此外,涂料还可包含增塑剂、改善流变学特性的药剂和其他常规组分。本发明的活性化合物结合物(combination)也可包含于自抛光防污体系中。
式(I)化合物亦适于防治密闭空间内发现的动物害虫,尤其是昆虫、蛛形纲动物和螨虫,所述密闭空间例如住所、工厂车间、办公室、交通工具工作间(vehicle cabin)等。它们可单独或与其他活性化合物和助剂组合用于防治所述害虫的家用杀昆虫产品中。它们对敏感和抗性物种以及全部发育阶段均有效。所述害虫包括蝎目(Scorpionidea),例如地中海黄蝎(Buthus occitanus)。
蜱螨目,例如波斯锐缘蜱(Argas persicus)、鸽锐缘蜱(Argasreflexus)、苔螨亚种(Bryobia ssp.)、鸡皮刺螨、家嗜甜螨(Glyciphagus domesticus)、非洲钝缘蜱(Ornithodorus moubat)、血红扇头蜱(Rhipicephalus sanguineus)、阿氏真恙螨(Trombiculaalfreddugesi)、Neutrombicula autumnalis、特嗜皮螨(Dermatophagoides pteronissimus)、法嗜皮螨(Dermatophagoidesforinae)。
蜘蛛目(Araneae),例如捕鸟蛛(Aviculariidae)、圆蛛(Araneidae)。
盲蛛目(Opiliones),例如螯蝎(Pseudoscorpiones chelifer)、Pseudoscorpiones cheiridium、长踦盲蛛(Opiliones phalangium)。
等足目,例如栉水虱、球鼠妇。
倍足目,例如Blaniulus guttulatus、山蛩虫属(Polydesmusspp.)。
唇足目,例如地蜈蚣属。
衣鱼目(Zygentoma),例如栉衣鱼属(Ctenolepisma spp.)、衣鱼、盗火虫(Lepismodes inquilinus)。
蜚蠊目,例如东方蜚蠊、德国蠊、亚洲蠊(Blattella asahinai)、马德拉蜚蠊、角腹蠊属(Panchlora spp.)、木蠊属(Parcoblatta spp.)、澳洲大蠊(Periplaneta australasiae)、美洲大蠊、大褐大蠊(Periplaneta brunnea)、烟色大蠊(Periplaneta fuliginosa)、棕带蜚蠊(Supella longipalpa)。
跳跃目(Saltatoria),例如家蟋。
革翅目,例如欧洲球螋。
等翅目,例如木白蚁属(Kalotermes spp.)、散白蚁属。
啮虫目(Psocoptera),例如Lepinatus spp.、粉啮虫属(Liposcelisspp.)。
鞘翅目(Coleptera),例如圆皮蠹属、毛皮蠹属、皮蠹属、长头谷盗(Latheticus oryzae)、隐跗郭公虫属(Necrobia spp.)、蛛甲属、谷蠹、谷象(Sitophilus granarius)、米象(Sitophilus oryzae)、玉米象(Sitophilus zeamais)、药材甲(Stegobium paniceum)。
双翅目,例如埃及伊蚊(Aedes aegypti)、白纹伊蚊(Aedesalbopictus)、带喙伊蚊(Aedes taeniorhynchus)、按蚊属、红头丽蝇、高额麻虻(Chrysozona pluvialis)、五带淡色库蚊(Culexquinquefasciatus)、尖音库蚊(Culex pipiens)、环喙库蚊(Culextarsalis)、果蝇属(Drosophila spp.)、夏厕蝇(Fannia canicularis)、家蝇(Musca domestica)、白蛉属、肉蝇(Sarcophaga carnaria)、蚋属、厩螫蝇(Stomoxys calcitran s)、欧洲大蚊。
鳞翅目,例如小蜡螟(Achroia grisella)、大蜡螟、印度谷螟(Plodia interpunctella)、木塞谷蛾(Tinea cloacella)、袋谷蛾、幕谷蛾。
蚤目,例如犬栉首蚤(Ctenocephalides canis)、猫栉首蚤(Ctenocephalides felis)、人蚤(Pulex irritans)、穿皮潜蚤(Tungapenetrans)、印鼠客蚤。
膜翅目,例如广布弓背蚁(Camponotus herculeanus)、黑臭蚁(Lasius fuliginosus)、黑蚁(Lasius niger)、Lasius umbratus、小家蚁、Paravespula spp.、铺道蚁(Tetramorium caespitum)。
虱目(Anoplura),例如头虱(Pediculus humanus capitis)、体虱(Pediculus humanus corporis)、阴虱(Phthirus pubis)。
异翅目,例如热带臭虫(Cimex hemipterus)、温带臭虫(Cimexlectularius)、长红猎蝽(Rhodinus prolixus)、侵扰锥猎蝽(Triatomainfestans)。
可在家用杀昆虫剂领域单独使用或与其它合适的活性化合物组合使用,上述合适的活性化合物包括例如磷酸酯类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类、生长调节剂或来自其它已知杀昆虫剂种类的活性化合物。
可以以下产品的形式施用气雾剂,无压喷雾剂(non-pressurisedspray agent)——例如泵及撒粉喷雾,雾化器,烟雾发生剂,泡沫剂,凝胶剂,具有纤维素或塑料制得的蒸发片的蒸发器产品,液态蒸发剂,凝胶和薄膜蒸发剂,推进剂驱动的蒸发剂,无动力或无源蒸发系统,捕蛾纸、捕蛾袋和捕蛾胶,作为颗粒剂或粉尘剂,用于抛撒的饵料中或毒饵站(bait station)中。
在本发明活性化合物结合物的使用过程中,施用量可依据施用类型在较大的范围内变化。处理植物部位时,活性化合物结合物的施用量一般为0.1至10,000g/ha(公顷)、优选10至1,000g/ha。
式(I)化合物的良好的杀昆虫活性由以下实施例示例说明。
实施例A甘薯粉虱试验(正常敏感品系)溶剂7重量份二甲基甲酰胺乳化剂10重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂,混合1重量份的活性化合物和给定量的溶剂和乳化剂,并用含乳化剂的水稀释浓液至所需浓度。
用所需浓度的活性化合物制剂喷雾处理被甘薯粉虱(Bemisiatabaci)的卵、幼虫和蛹侵染的陆地棉植株(Gossypium hirsutum)。
经过所需时间后,确定死亡率,以%表示。此处100%表示杀死所有动物;0%表示没有动物被杀死。
例如,以下制备实例的化合物在本试验中表现出良好的活性表A危害植物的昆虫甘薯粉虱试验(正常敏感品系)
实施例B甘薯粉虱试验(抗性品系)溶剂10重量份丙酮乳化剂0.2重量份Triton X-100为制备合适的活性化合物制剂,混合1重量份的活性化合物和给定量的溶剂和乳化剂,并用含乳化剂的水稀释浓液至所需浓度。
用所需浓度的活性化合物制剂浸泡处理陆地棉植株的叶子部分,覆盖层变干后用甘薯粉虱(抗性品系)成虫侵染。
经过所需时间后,确定死亡率,以%表示。此处100%表示杀死所有动物;0%表示没有动物被杀死。
例如,以下制备实例的化合物在本试验中表现出良好的活性表B危害植物的昆虫甘薯粉虱试验(抗性品系)
实施例C三叶草斑潜蝇试验溶剂7重量份二甲基甲酰胺乳化剂10重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂,混合1重量份的活性化合物和给定量的溶剂和乳化剂,并用含乳化剂的水稀释浓液至所需浓度。
用所需浓度的活性化合物混合物喷雾处理被三叶草斑潜蝇(Liriomyza trifolii)幼虫侵染的菜豆植株(Phaseolus vulgaris)。
经过所需时间后,确定活性,以%表示。此处100%表示未发现斑潜蝇痕迹;0%表示受试植株与对照组相当。
例如,以下制备实例的化合物在本试验中表现出良好的活性表C危害植物的昆虫三叶草斑潜蝇试验
实施例D西花蓟马试验溶剂7重量份二甲基甲酰胺乳化剂10重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂,混合1重量份的活性化合物和给定量的溶剂和乳化剂,并用含乳化剂的水稀释浓液至所需浓度。
用所需浓度的活性化合物制剂喷雾处理陆地棉植株,并用西花蓟马(Frankliniella occidentalis)混合种群侵染。
经过所需时间后,确定活性,以%表示。此处100%表示杀死所有蓟马;0%表示无蓟马被杀死。
例如,以下制备实例的化合物在本试验中表现出良好的活性表D危害植物的昆虫西花蓟马试验
实施例E马铃薯叶甲幼虫试验溶剂7重量份二甲基甲酰胺乳化剂10重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂,混合1重量份的活性化合物和给定量的溶剂和乳化剂,并用含乳化剂的水稀释浓液至所需浓度。
用所需浓度的活性化合物制剂喷雾处理被马铃薯叶甲(Leptinotarsa decemlineata)幼虫侵染的马铃薯植株(Solanumtuberosum)的叶子。
经过所需时间后,确定活性,以%表示。此处100%表示杀死所有叶甲幼虫;0%表示无叶甲幼虫被杀死。
例如,以下制备实例的化合物在本试验中表现出良好的活性表E危害植物的昆虫马铃薯叶甲幼虫试验
实施例F棉蚜试验(土壤施用)溶剂4重量份丙酮乳化剂1重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂,混合1重量份的活性化合物和给定量的溶剂和乳化剂,并用水稀释浓液至所需浓度。
将活性化合物混合物与土壤混合。给定浓度是指每单位体积土壤的活性化合物的量(mg/l=ppm)。在盆中填入经处理的土壤,并种上陆地棉植株。一周后用棉蚜(Aphis gossypii)侵染植株。
经过所需时间后,确定死亡率,以%表示。此处100%表示杀死所有蚜虫;0%表示无蚜虫被杀死。
例如,以下制备实例的化合物在本试验中表现出良好的活性表F危害植物的昆虫棉蚜(土壤施用)
实施例G桃蚜试验(土壤施用)溶剂4重量份丙酮乳化剂1重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂,混合1重量份的活性化合物和给定量的溶剂和乳化剂,并用水稀释浓液至所需浓度。
将活性化合物混合物与土壤混合。给定浓度是指每单位体积土壤的活性化合物的量(mg/l=ppm)。在盆中填入经处理的土壤,并种上辣椒植株(Capsicum annuum)。一周后用桃蚜(Myzus persicae)侵染植株。
经过所需时间后,确定死亡率,以%表示。此处100%表示杀死所有蚜虫;0%表示无蚜虫被杀死。
例如,以下制备实例的化合物在本试验中表现出良好的活性表G危害植物的昆虫桃蚜(土壤施用)
实施例H黄瓜条叶甲幼虫试验(土壤施用)溶剂4重量份丙酮乳化剂1重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂,混合1重量份的活性化合物和给定量的溶剂和乳化剂,并用水稀释浓液至所需浓度。
将活性化合物混合物与土壤混合。给定浓度是指每单位体积土壤的活性化合物的量(mg/l=ppm)。在盆中填入经处理的土壤,并在每盆中种上5颗玉米种子。播种3天后在经处理的土壤中放入黄瓜条叶甲(Diabrotica balteata)幼虫。
经过所需时间后,确定死亡率,以%表示。活性的水平通过出苗植株的数量确定。
例如,以下制备实例的化合物在本试验中表现出良好的活性表H危害植物的昆虫黄瓜条叶甲(土壤施用)
实施例I棉蚜试验(种子施用)溶剂7重量份二甲基甲酰胺乳化剂10重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂,混合1重量份的活性化合物和给定量的溶剂和乳化剂,并用水稀释浓液至所需浓度。
用活性化合物制剂处理陆地棉种子,并将其种入土壤中。约2周后用棉蚜侵染棉花植株。
经过所需时间后,确定死亡率,以%表示。此处100%表示杀死所有蚜虫;0%表示无蚜虫被杀死。
例如,以下制备实例的化合物在本试验中表现出良好的活性表I危害植物的昆虫棉蚜(种子施用)
实施例J豆卫矛蚜试验(种子施用)溶剂7重量份二甲基甲酰胺乳化剂10重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂,混合1重量份的活性化合物和给定量的溶剂和乳化剂,并用水稀释浓液至所需浓度。
用活性化合物制剂处理糖甜菜种子(Beta vulgaris),并将其种入土壤中。约4周后用豆卫矛蚜(Aphis fabae)侵染甜菜植株。
经过所需时间后,确定死亡率,以%表示。此处100%表示杀死所有蚜虫;0%表示无蚜虫被杀死。
例如,以下制备实例的化合物在本试验中表现出良好的活性表J危害植物的昆虫豆卫矛蚜(种子施用) *100,000颗种子实施例K禾谷缢管蚜试验(种子施用)溶剂7重量份二甲基甲酰胺乳化剂10重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂,混合1重量份的活性化合物和给定量的溶剂和乳化剂,并用水稀释浓液至所需浓度。
用活性化合物制剂处理大麦种子(Hordeum vulgare),并将其种入土壤中。约1周后用禾谷缢管蚜(Rhopalosiphon padi)侵染大麦植株。
经过所需时间后,确定死亡率,以%表示。此处100%表示杀死所有蚜虫;0%表示无蚜虫被杀死。
例如,以下制备实例的化合物在本试验中表现出良好的活性表K危害植物的昆虫禾谷缢管蚜(种子施用)
实施例L桃蚜试验(喷雾处理)溶剂78重量份丙酮1.5重量份二甲基甲酰胺乳化剂0.5重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂,混合1重量份的活性化合物和给定量的溶剂和乳化剂,并用含乳化剂的水稀释浓液至所需浓度。
用所需浓度的活性化合物制剂喷雾处理被所有阶段的桃蚜侵染的大白菜叶子部分(Brassica pekinensis)。
经过所需时间后,确定活性,以%表示。此处100%表示杀死所有蚜虫0%表示无蚜虫被杀死。
例如,以下制备实例的化合物在本试验中表现出良好的活性
表L-1危害植物的昆虫桃蚜试验(喷雾处理)
表L-2危害植物的昆虫桃蚜试验(喷雾处理)
表L-3危害植物的昆虫桃蚜试验(喷雾处理)
表L-4危害植物的昆虫桃蚜试验(喷雾处理) 在各自500g/ha的施用量下,实例1、98、94、147、125、121、4、9、10、124、126、92和70化合物于5天后各自表现出100%的活性,实例3化合物表现出90%的活性。
实施例M辣根猿叶甲试验(喷雾处理)溶剂78重量份丙酮1.5重量份二甲基甲酰胺乳化剂0.5重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂,混合1重量份的活性化合物和给定量的溶剂和乳化剂,并用含乳化剂的水稀释浓液至所需浓度。
用所需浓度的活性化合物制剂喷雾处理大白菜叶子部分,变干后用辣根猿叶甲(Phaedon cochleariae)幼虫侵染。
经过所需时间后,确定活性,以%表示。此处100%表示杀死所有猿叶甲幼虫;0%表示无猿叶甲幼虫被杀死。
例如,以下制备实例的化合物在本试验中表现出良好的活性
表M-1危害植物的昆虫辣根猿叶甲试验(喷雾处理)
表M-2危害植物的昆虫辣根猿叶甲试验(喷雾处理) 在各自500g/ha的施用量下,实例98和121的化合物于7天后各自表现出100%的活性。
实施例N草地贪夜蛾试验(喷雾处理)溶剂78重量份丙酮1.5重量份二甲基甲酰胺乳化剂0.5重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂,混合1重量份的活性化合物和给定量的溶剂和乳化剂,并用含乳化剂的水稀释浓液至所需浓度。
用所需浓度的活性化合物制剂喷雾玉米叶子部分(Zea mays),变干后用草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda)蠋侵染。
经过所需时间后,确定活性,以%表示。此处100%表示杀死所有蠋;0%表示无蠋被杀死。
例如,以下制备实例的化合物在本试验中表现出良好的活性
表N危害植物的昆虫草地贪夜蛾试验(喷雾处理) 在各自500g/ha的施用量下,实例121化合物于7天后也表现出100%的活性。
实施例O烟芽夜蛾试验(喷雾处理)溶剂78重量份丙酮1.5重量份二甲基甲酰胺乳化剂0.5重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂,混合1重量份的活性化合物和给定量的溶剂和乳化剂,并用含乳化剂的水稀释浓液至所需浓度。
用所需浓度的活性化合物制剂喷雾大豆叶子(Glycine max),变干后用烟芽夜蛾(Heliothis virescens)卵侵染。
经过所需时间后,确定活性,以%表示。此处100%表示杀死所有卵;0%表示无卵被杀死。
例如,以下制备实例的化合物在本试验中表现出良好的活性表O危害植物的昆虫烟芽夜蛾试验(喷雾处理)
实施例P棉蚜试验溶剂7重量份二甲基甲酰胺乳化剂2重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂,混合1重量份的活性化合物和给定量的溶剂和乳化剂,并用含乳化剂的水稀释浓液至所需浓度。
将被棉蚜严重侵染的陆地棉植株叶子浸入所需浓度的活性化合物制剂中处理。
经过所需时间后,确定死亡率,以%表示。此处100%表示杀死所有蚜虫;0%表示无蚜虫被杀死。
例如,以下制备实例的化合物在本试验中表现出良好的活性表P-1危害植物的昆虫棉蚜试验
表P-2危害植物的昆虫棉蚜试验 在各自100ppm的活性化合物浓度下,实例98和121化合物于6天后各自表现出100%的活性,实例125化合物表现出95%的活性。
在20ppm的活性化合物浓度下,实例85化合物于6天后表现出97%的活性。
实施例Q小菜蛾试验溶剂100重量份丙酮1900重量份甲醇为制备合适的活性化合物制剂,混合1重量份的活性化合物和给定量的溶剂,并用甲醇稀释浓液至所需浓度。
将给定量的所需浓度活性化合物制剂吸量至用量已标准化的人工饲料上。甲醇挥发后,将约200-300粒小菜蛾(Plutella xylostella)的卵加入饲料中。
经过所需时间后,分别确定卵和幼虫的死亡率,以%表示。此处100%表示杀死所有动物;0%表示无动物被杀死。
例如,以下制备实例的化合物在本试验中表现出良好的活性表Q危害植物的昆虫小菜蛾试验
实施例R桃蚜试验(水培处理)溶剂7重量份二甲基甲酰胺2重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂,混合1重量份的活性化合物和给定量的溶剂和乳化剂,并用水稀释浓液至所需浓度。
将活性化合物制剂与水混合。给定浓度是指每单位体积水的活性化合物的量(mg/l=ppm)。在带有一株豌豆植株(Pisum sativum)的容器中加入经处理的水。指定时间后用桃蚜侵染。
经过所需时间后,确定死亡率,以%表示。此处100%表示杀死所有蚜虫;0%表示无蚜虫被杀死。
例如,以下制备实例的化合物在本试验中表现出良好的活性表R危害植物的昆虫桃蚜试验(水培处理) 在各自20ppm的活性化合物浓度下,实例98、121和125化合物于7天后各自表现出100%的活性。
实施例S褐飞虱试验;水培处理(NILALU SYS)溶剂78重量份丙酮1.5重量份二甲基甲酰胺乳化剂0.5重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂,混合1重量份的活性化合物和给定量的溶剂和乳化剂,并用含乳化剂的水稀释浓液至所需浓度。
将活性化合物制剂吸量入水中。给定浓度是指每单位体积水的活性化合物的量(mg/l=ppm)。然后用褐飞虱(Nilaparvata lugens)侵染。
经过所需时间后,确定活性,以%表示。此处100%表示杀死所有飞虱;0%表示无飞虱被杀死。
本试验中,实例1化合物在500g/ha的施用量下于7天后表现出100%的活性。
实施例T猫虱试验/口服供试动物猫虱(Ctenocephalides felis)成虫溶剂二甲基亚砜(DMSO)为制备合适的制剂,用10mg活性化合物和0.5ml DMSO制备合适的活性化合物溶液。将10μl此制剂加入至2ml柠檬酸盐牛血中并搅拌。
将20头禁食的猫虱成虫(“Georgi”品系)放入顶部和底部用干酪包布密封的容器(5cm)中。将下侧用Parafilm密封的金属圆筒放在上述容器上。圆筒中含有2ml血-活性化合物制剂,该制剂可由猫虱通过Parafilm膜食用。当将血升温至37℃时,猫虱容器区域为室温。在未添加化合物的情况下用相同体积的DMSO进行对照组试验。
经过所需时间后,确定死亡率,以%表示。此处100%表示杀死所有猫虱;0%表示无猫虱被杀死。
100ppm活性化合物浓度下,实例84化合物于2天后达到100%的死亡率。
实施例U
蝇幼虫试验供试动物铜绿蝇(Lucilia cuprina)幼虫溶剂二甲基亚砜将10mg活性化合物溶于0.5ml二甲基亚砜中。为制备合适的制剂,用水稀释该活性化合物溶液至各自所需的浓度。
在含有约1cm3马肉和0.5ml供试活性化合物制剂的试管中放入约20头铜绿蝇幼虫。
经过所需时间后,确定死亡率,以%表示。此处100%表示杀死所有幼虫;0%表示无幼虫被杀死。
在各自100ppm的活性化合物浓度下,实例98、121、84、85、88、104和175化合物于2天后达到100%的死亡率,实例125化合物达到90%。
实施例V家蝇试验供试动物家蝇(Musca domestica)成虫,WHO(N)品系,敏感溶剂二甲基亚砜将10mg活性化合物溶于0.5ml二甲基亚砜中,用水稀释以制备更低浓度的溶液。
将0.2ml此活性化合物制剂吸量至已用0.8ml糖溶液润湿的海绵上(约1,5cm)。将海绵和10头供试动物转移到盘(4×4cm,h2cm)中,盖好。
48小时后,确定活性化合物制剂的活性。此处100%表示杀死所有蝇;0%表示无蝇被杀死。
在各自100ppm的活性化合物浓度下,实例84化合物表现出80%的活性。
实施例W抗性单主寄生牛蜱试验/SP-抗性Parkhurst品系注射法微小牛蜱(INJ)供试动物饱饲的微小牛蜱(Boophilus microplus)雌性成虫(Parkhurst品系-SP抗性)溶剂二甲基亚砜将10mg活性化合物溶于0.5ml二甲基亚砜中,用相同的溶剂稀释以制备更低浓度的溶液。
本试验进行5次。将1μl注射入腹内,将动物转移至盘中并在空调室中贮存。7天后,通过受精卵的产卵情况检验活性。将表面上看不到受精的卵贮藏在培养箱内的玻璃试管中,直至约24天后孵化出幼虫。100%活性表示无蜱产出受精卵。
在各自20μg/动物的施用量下,实例125化合物表现出80%的活性,实例121化合物表现出95%的活性。
实施例X苹果皮小卷蛾试验溶剂4重量份丙酮乳化剂1重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂,混合1重量份的活性化合物和给定量的溶剂和乳化剂,并用水稀释浓液至所需浓度。
将活性化合物制剂与饲料混合。给定浓度是指每单位体积饲料的活性化合物的量(mg/l=ppm)。将经处理的饲料放在皮氏培养皿中,并用苹果皮小卷蛾幼虫(Cydia pomonella)侵染。
经过所需时间后,确定死亡率,以%表示。此处100%表示杀死所有幼虫;0%表示无幼虫被杀死。
在20ppm的活性化合物浓度下,实例84化合物于7天后达到100%的死亡率,实例88化合物达到90%的死亡率。
实施例Y马铃薯叶甲成虫试验溶剂7重量份二甲基甲酰胺乳化剂10重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂,混合1重量份的活性化合物和给定量的溶剂和乳化剂,并用含乳化剂的水稀释浓液至所需浓度。
用所需浓度下的活性化合物喷雾处理被马铃薯叶甲成虫侵染的马铃薯植株的叶子。
经过所需时间后,确定活性,以%表示。此处100%表示杀死所有叶甲;0%表示无叶甲被杀死。
在各自60g/ha的施用量下,实例84和88化合物于7天后各自表现出100%的活性。
实施例Z甘薯粉虱试验溶剂4重量份丙酮乳化剂1重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂,混合1重量份的活性化合物和给定量的溶剂和乳化剂,并用水稀释浓液至所需浓度。
将活性化合物制剂与土壤混合。给定浓度是指每单位体积土壤的活性化合物的量(mg/l=ppm)。在盆中填入经处理的土壤,并种上陆地棉植株。一周后用甘薯粉虱进行侵染以产卵。
经过所需时间后,分别确定卵和幼虫的死亡率,以%表示。此处100%表示杀死所有动物;0%表示无动物被杀死。
在各自4ppm的活性化合物浓度下,实例84和88化合物于14天后各自达到100%的死亡率。
实施例A1草地贪夜蛾试验溶剂4重量份丙酮乳化剂1重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂,混合1重量份的活性化合物和给定量的溶剂和乳化剂,并用水稀释浓液至所需浓度。
将活性化合物制剂与土壤混合。给定浓度是指每单位体积土壤的活性化合物的量(mg/l=ppm)。在盆中填入经处理的土壤,并种上陆地棉植株。一周后用草地贪夜蛾蠋侵染。
经过所需时间后,确定活性,以%表示。此处100%表示未观察到侵食损害;0%表示经处理的植株上的侵食损害与对照组相当。
在4ppm的活性化合物浓度下,实例84化合物表现出98%的活性(7天后)。
实施例B1Pulvinaria regalis试验溶剂7重量份二甲基甲酰胺乳化剂10重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂,混合1重量份的活性化合物和给定量的溶剂和乳化剂,并用含乳化剂的水稀释浓液至所需浓度。
用所需浓度的活性化合物制剂喷雾处理被Pulvinaria regalis侵染的栗树(Castaney vesca)。
经过所需时间后,确定死亡率,以%表示。此处100%表示杀死所有动物;0%表示无动物被杀死。
在各自100ppm的浓度下,实例84化合物于30天后达到100%的死亡率,实例88化合物达到95%的死亡率。
实施例C1Pulvinaria regalis试验溶剂4重量份丙酮乳化剂1重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂,混合1重量份的活性化合物和给定量的溶剂和乳化剂,并用水稀释浓液至所需浓度。
将活性化合物制剂倾倒至栗树上。给定浓度是指每株植株的活性化合物的量。规定时间后,用Pulvinaria regalis进行侵染。
经过所需时间后,确定死亡率,以%表示。此处100%表示杀死所有动物;0%表示无动物被杀死。
在每株10mg活性化合物的施用量下,实例84化合物于30天后达到100%的死亡率。
实施例D1豆卫矛蚜试验(种子施用)溶剂7重量份二甲基甲酰胺乳化剂10重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂,混合1重量份的活性化合物和给定量的溶剂和乳化剂,并用水稀释浓液至所需浓度。
用活性化合物制剂处理糖甜菜种子,并将其种入土壤中。约4周后用豆卫矛蚜侵染甜菜植株。
经过所需时间后,确定死亡率,以%表示。此处100%表示杀死所有蚜虫;0%表示无蚜虫被杀死。
在每单位(100,000粒种子)90g的施用量下,实例88化合物于7天后达到100%的死亡率。
实施例E1土白蚁试验;开敞地(喷雾处理)为制备合适的活性化合物制剂,混合1重量份的活性化合物和给定量的水至所需浓度。
用所需浓度的活性化合物制剂喷雾处理非洲白木(Triplochitonscleroxylon)的树木区域,并用土白蚁属(Odontotermes sp.)侵染。
经过所需时间后,确定活性,以%表示。此处100%表示树木未受到土白蚁侵染;0%表示树木受到土白蚁侵染。
在240g/ha的施用量下,实例84化合物于45天后表现出99%的活性,实例88化合物于65天后表现出95%的活性。
实施例F1甘薯粉虱试验;开敞地(喷雾处理)为制备合适的活性化合物制剂,混合1重量份的活性化合物和给定量的水至所需浓度。
用所需浓度的活性化合物制剂喷雾被所有阶段的甘薯粉虱侵染的辣椒植株(Cápsicum ánnuum)。
经过所需时间后,确定死亡率,以%表示。此处100%表示杀死所有甘薯粉虱;0%表示无甘薯粉虱被杀死。
在300g/ha的施用量下,实例84和88化合物于65天后各自达到93%的死亡率。
实施例G1
烟蓟马试验;开敞地(喷雾处理)为制备合适的活性化合物制剂,混合1重量份的活性化合物和给定量的水至所需浓度。
用所需浓度的活性化合物制剂喷雾被所有阶段的烟蓟马(Thripstabaci)侵染的洋葱(Allium cépa)。
经过所需时间后,确定死亡率,以%表示。此处100%表示杀死所有蓟马;0%表示无蓟马被杀死。
在300g/ha的施用量下,实例84化合物于14天后达到89%的死亡率,实例88化合物达到98%的死亡率。
实施例H1Piezodorus guildingi试验;开敞地(喷雾处理)为制备合适的活性化合物制剂,混合1重量份的活性化合物和给定量的水至所需浓度。
用所需浓度的活性化合物制剂处理被Piezodorus guildingi的成虫侵染的大豆植株。
经过所需时间后,确定死亡率,以%表示。此处100%表示杀死所有蝽;0%表示无蝽被杀死。
在300g/ha的施用量下,实例84化合物于11天后达到100%的死亡率。
实施例I1褐飞虱试验;开敞地(喷雾处理)为制备合适的活性化合物制剂,混合1重量份的活性化合物和给定量的水至所需浓度。
用所需浓度的活性化合物制剂喷雾被所有阶段的褐飞虱侵染的稻植株(Oryza sativa)。
经过所需时间后,确定死亡率,以%表示。此处100%表示杀死所有飞虱;0%表示无飞虱被杀死。
在300g/ha的施用量下,实例84化合物于14天后达到91%的死亡率,实例88化合物达到99%的死亡率。
实施例J1甘蓝蚜试验;开敞地(喷雾处理)为制备合适的活性化合物制剂,混合1重量份的活性化合物和给定量的水至所需浓度。
用所需浓度的活性化合物制剂喷雾被所有阶段的甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)侵染的甘蓝植株(Brassica oleracea)。
经过所需时间后,确定死亡率,以%表示。此处100%表示杀死所有蚜虫;0%表示无蚜虫被杀死。
在300g/ha的施用量下,实例84和88化合物于22天后各自达到99%的死亡率。
实施例K1黑尾叶蝉属试验;开敞地(喷雾处理)为制备合适的活性化合物制剂,混合1重量份的活性化合物和给定量的水至所需浓度。
用所需浓度的活性化合物制剂喷雾被所有阶段的黑尾叶蝉属(Nephotettix sp.)侵染的稻植株。
经过所需时间后,确定死亡率,以%表示。此处100%表示杀死所有叶蝉;0%表示无叶蝉被杀死。
在300g/ha的施用量下,实例84和88化合物于15天后分别达到98%和99%的死亡率。
实施例L1甘蓝蚜试验;开敞地(浇灌施用)为制备合适的活性化合物制剂,混合1重量份的活性化合物和给定量的水至所需浓度。
用所需浓度的活性化合物制剂浇灌被所有阶段的甘蓝蚜侵染的甘蓝植株。
经过所需时间后,确定死亡率,以%表示。此处100%表示杀死所有蚜虫;0%表示无蚜虫被杀死。
在0.04g/株的施用量下,实例84和88化合物于35天后分别达到100%和97%的死亡率。
实施例M1甘蓝蚜试验;开敞地(喷雾处理)为制备合适的活性化合物制剂,混合1重量份的活性化合物和给定量的水至所需浓度。
用所需浓度的活性化合物制剂喷雾被所有阶段的甘蓝蚜侵染的甘蓝植株。
经过所需时间后,确定死亡率,以%表示。此处100%表示杀死所有若虫;0%表示无若虫被杀死。
在300g/ha的施用量下,实例84和88化合物于28天后分别达到96%和99%的死亡率。
权利要求
1.式(I)化合物用于处理种子的用途, 其中R1代表未取代的或取代的5元或6元含氮芳香杂环基团,X代表各自未取代的或取代的亚烷基,R2代表氢,各自未取代的或取代的烷基、烯基、环烷基、环烯基、芳基,或者代表YR3,Y代表氧、S(O)1、CO或CO2,1代表0、1或2,R3代表氢,或者各自未取代的或取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基或芳基,A、B和D彼此独立地各自代表未取代的或取代的碳原子或杂原子,或者代表单键,E代表CO或CS,Q代表氢,或者代表各自未取代的或取代的烷基、烯基、炔基或芳基,或者代表硝基、卤素,或者代表Z-R4,Z代表CO、CO2或S(O)m,m代表0、1或2,并且R4代表各自未取代的或取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基或芳基。
2.用至少一种式(I)化合物处理过的种子。
3.防治动物害虫的方法,其特征在于使权利要求1所述的式(I)化合物施用于植物周围的土地。
4.式(I)化合物用于防治动物害虫的用途。
5.式(I)化合物用于防治家蝇的用途。
6.式(I)化合物用于防治蜚蠊的用途。
全文摘要
本发明涉及先前已知的化合物用于处理尤其是种子的用途。
文档编号A01N43/78GK101065015SQ200580040915
公开日2007年10月31日 申请日期2005年9月21日 优先权日2004年10月1日
发明者U·戈吉恩, P·耶施克, P·罗塞尔, O·马萨姆, R·诺恩, K-G·提埃叶, R·维尔坦, L·比德, C·阿诺德, W·亨普尔, E·桑沃尔德 申请人:拜尔农作物科学股份公司
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