专利名称：香水莲花或香水莲花制品的用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及香水莲花(简称香莲)和香水莲花制品的用途，具体的说，是涉及其在改善前列腺症状中的用途。
背景技术：
前列腺增生(BPH)，也称前列腺肥大，是由于前列腺尿道周围区间质细胞进行良性腺瘤性增生使前列腺尿道狭窄，引起膀胱出口梗阻的疾病，在临床上主要表现为尿频、尿急、尿等待、夜尿增多和尿中断等下尿路症状(LUTS)，严重并发症包括反复尿道感染、急性尿潴留、膀胱结石和肾功能衰竭等。前列腺增生的患病率和年龄呈正相关，从组织学角度看，一般从40岁开始出现，60岁时患病率超过50%，85岁时患病率高达90%。前列腺增生是发生在前列腺内层(尿道周围的粘膜和粘膜下腺体)，前列腺体积增大。前列腺增生症各种病理结构含量不同:以纤维、平滑肌、腺体增生成为纤维肌腺瘤样型，发病率较高，未见明显结节反射，部分病例可见钙化灶；以纤维及平滑肌增生者称为纤维肌型，发病率次之，未见明显结节反射，部分病例可见钙化灶；以腺体增生者称为腺瘤样型，发病率再次之，无纤维组织增生；以纤维及血管增生者为纤维血管型，发病率最低，大部分病例可见钙化灶。研究表明，5a-还原酶抑制剂(5ARIs)可减小BPH患者前列腺体积，减轻AUA-SI (美国泌尿科学会 症状指标)，增加尿流量，降低患者进行外科手术和患急性尿潴留的风险。
5 a -还原酶(5 a -reduct a se)是依赖还原性辅酶II (NADPH)的膜蛋白酶，它能催化睾酮(T)转化为二氢睾酮(DHT)，T和DHT作用于同一种雄激素受体，但DHT有较强的雄激素作用，对该受体有较强的亲和力，所以5 a -还原酶的催化转化作用会放大雄激素反应。DHT对于成人前列腺生长，生殖系统的发育和胡须生长是必须的，但是已有证据表明过量的二氢睾酮(DHT)与前列腺良性增生相关，抑制5 a -还原酶的活性可降低DHT的水平，有助于上述疾病的改善和治疗。近20年来发现并合成了许多留体和非留体的竞争性、非竞争性或是反竞争性的5 a -还原酶抑制剂，比如苯醌在体内和体外均对5 a -还原酶有强抑制作用，非那雄胺现已作为治疗前列腺良性增生的常规药物，但是这些抑制剂副作用较强，会引起男性乳房女子化，肌肉生长受损，严重肌肉疾病等。近几年，研究者发现某些植物化学素、某些多不饱和脂肪酸比如亚油酸等具有一定程度的5 a -还原酶抑制活性。香莲(Nympha e a hybrid)属于睡莲科(Nymph a e a ce a e)睡莲属(Nymph a e a )多年生宿根水生植物，具有较强耐寒性，全年可不间断开花。香莲花色鲜艳美丽，有金、黄、紫、蓝、赤、茶、绿、红、白等九大色系，又称“九品香莲”，近年来我国南方数省开始引种，并且形成一定的规模。研究表明香莲富含多酚，黄酮，多糖，蛋白等化学成分，且具有美白，降血脂的功效。
发明内容
本发明要解决的技术问题是提供一种香水莲花或香水莲花制品的用途——即用于制备改善前列腺症状的药物或保健品。为了解决上述技术问题，本发明提供一种香水莲花或香水莲花制品的用途:在制备改善前列腺症状的药物或保健品中的应用。作为本发明的香水莲花或香水莲花制品的用途的改进:改善前列腺症状为治疗抗前列腺增生或抗前列腺炎。作为本发明的香水莲花或香水莲花制品的用途的进一步改进:香水莲花制品为香莲提取物或香莲酒。作为本发明的香水莲花或香水莲花制品的用途的进一步改进:香水莲花为香水莲花的干花(简称香莲干花)或香水莲花的鲜花(简称香莲鲜花)。作为本发明的香水莲花或香水莲花制品的用途的进一步改进:香莲提取物的制备方法为以下任意一种:A、以香水莲花的鲜花 为原料，将香水莲花的鲜花粉碎，加入提取剂回流或超声提取0.5 3h，减压抽滤(回流时，为趁热减压抽滤)，得到香莲提取物溶液，料液比为:2 10ml的提取剂/g的香水莲花的鲜花；B、以香水莲花的干花为原料，将香水莲花的干花粉碎，加入提取剂回流提取
0.5 3h，减压抽滤(趁热减压抽滤)，得到香莲提取物溶液，料液比为:l(T30ml的提取剂/g的香水莲花的干花；所述提取剂为水、乙醇水溶液(任何比例，较佳为体积浓度为50%的乙醇水溶液)或乙醇。作为本发明的香水莲花或香水莲花制品的用途的进一步改进:将香莲提取物溶液浓缩、干燥(冷冻干燥)，得到香莲提取物。作为本发明的香水莲花或香水莲花制品的用途的进一步改进:香莲酒的制备方法为以下任意一种:A、以香水莲花的鲜花为原料，在Ikg香水莲花的鲜花中加入0.9^1.1kg质量浓度为扩11%的糖水密封浸溃45 50小时，然后加入7.5^8.5kg的酒精度为45度的白酒密封浸泡42 48天；过滤，所得滤液装入陶制容器中封盖(密封)室温下储存5.5飞.5个月，得香莲酒；B、以香水莲花的干花为原料，在0.15kg香水莲花的干花中加入0.^1.1kg质量浓度为9 11%的糖水以及加入0.85kg的水密封浸溃45 50小时，然后加入7.5 8.5kg的酒精度为45度的白酒密封浸泡42 48天；过滤,所得滤液装入陶制容器封盖(密封)室温下储存
5.5飞.5个月，得香莲酒。备注说明:在本发明中:香莲干花是指含水率< 8% (质量含量)的干燥后香莲花。酒精度表示酒中含乙醇的体积百分比，通常是以20°C时的体积比表示的，如50度的酒，表示在100毫升的酒中，含有乙醇50毫升(20°C)。本发明的香莲酒的制备均在室温(5 25°C)下进行。
本发明中，可直接使用香莲提取物溶液，也可以使用将香莲提取物溶液经浓缩、干燥后所得的香莲提取物，还可以使用将香莲提取物添加其他药学上可接受的辅料制成的各种剂型。本发明所述的香水莲花或香水莲花制品，能用于抗前列腺增生、抗前列腺炎，缓解和改善临床症状。本发明所述的香莲提取物为香莲醇提取物、香莲水提取物、香莲醇水提取物。本发明的发明人在研究过程中发现香莲提取物在体内外均有抑制5 a -还原酶的能力，并能减轻大鼠前列腺增生症状，上述内容在本发明之前从未被报道过。本发明所述的香莲提取物(包括其分离纯化产物)和香莲酒，能应用于改善与前列腺增生疾病相关的保健食品及药品等领域。本发明提供了一种来源广泛、安全有效的植物提取物一香莲提取物，对其在防治5 a-还原酶相关疾病特别是前列腺增生的作用进行了系统的研究，表明具有显著的抑制5a-还原酶活性、抗前列腺增生的作用。综合上述研究，可将其单独或复配制成保健食品、药品，用于防治前列腺增生相关疾病。本发明确定了香莲提取物抑制5a-还原酶的活性，确定了香莲提取物在防治与5 a -还原酶相关疾病如前列腺增生上的作用，为它在保健食品、功能食品及药品开发中打开了广阔的前景。本发明的香莲提取物(或直接以香莲为原料)、香莲酒能用于制备抗前列腺增生、抗前列腺炎，缓解和改善临床症状的功能食品、保健食品、药品。香莲提取物为口服，服用量为每人每天Hg;香莲酒为饮用，饮用量为每人每天5(Tl00ml ;香莲干花或香莲鲜花为热水冲泡成莲花茶后饮用，用量为每人每天广2朵。
下面结合附图对本发明的具体实施方式
作进一步详细说明。图1为香莲提取物以及其各分级相对5 a -还原酶的抑制活性:横坐标为分级相名称，纵坐标为抑制率(％)。图2为丙酸睾酮致大鼠前列腺增生各组的前列腺病理切片图:放大40倍。图3为丙酸睾酮致大鼠前列腺增生各组的前列腺病理切片图:放大200倍。
具体实施例方式实施例1、一种香莲提取物的制备方法，依次进行以下步骤:I)、将香莲干花(含水率< 8%)粉碎至能过40目筛，得香莲粉末；2)、在上述IOg的香莲粉末中加入200mL的体积浓度为50%乙醇水溶液加热回流提取，提取时间为Ih ;趁热减压(0.09MPa)抽滤，分别得首次滤液和滤渣；将滤渣重复上述提取:在滤渣中加入200mL的体积浓度为50%乙醇水溶液加热回流提取，提取时间为Ih ;趁热减压(0.09MPa)抽滤，得二次滤液；S卩，提取次数共计2次。3)、合并首次滤液和二次滤液，得到香莲提取物溶液约350mL ；将上述香莲提取物溶液浓缩(于50°C浓缩至原体积的1/10)、冷冻干燥(于-60 0C干燥至恒重)，得到香莲提取物约1.8 g。实施例2、一种香莲提取物的制备方法，依次进行以下步骤:I)、将香莲干花(含水率≤ 8%)粉碎至能过40目筛，得香莲粉末；2)、在上述IOg的香莲粉末中加入200mL的蒸馏水进行超声(50Hz的频率、600W的功率)提取，提取时间为Ih ;减压(0.09MPa)抽滤，分别得首次滤液和滤渣；将滤渣重复上述提取2次；S卩，以滤渣替代香莲粉末按照上述工艺条件进行提取；S卩，提取次数共计3次。3)、合并首次滤液和后两次提取所得的滤液，得到香莲提取物溶液约530mL ；将上述香莲提取物溶液浓缩(于50°C浓缩至原体积的1/10)、冷冻干燥(于-60 0C干燥至恒重)，得到香莲提取物约1.5g。实施例3-1、一种香莲酒的制备方法，以香莲鲜花为原料，依次进行以下步骤:取0.1公斤白糖加入0.9公斤纯净水，溶解后得到质量浓度为10%的糖水。香莲鲜花去除花托后取I公斤清洗晾干表面水份，将花瓣撕碎后置于陶制容器中加入I公斤的质量浓度10%糖水，封盖(密封)浸溃48小时后，然后加入8公斤45度(酒精度)的市售四特酒封盖浸泡45天后，过滤去除花渣，所得滤液装入陶制容器内封盖密封室温下储存6个月后即得到成品一香莲酒。实施例3-2、一种香莲酒的制备方法，以香莲干花为原料，依次进行以下步骤:取0.1公斤白糖加入0.9公斤纯净水，溶解后得到质量浓度为10%的糖水。取150克香莲干花，将花瓣撕碎后置于陶制容器中加入I公斤质量浓度10%糖水、850克纯净水，封盖(密封)浸溃48小时后，加入8公斤45度(酒精度)的市售四特酒封盖浸泡45天后，过滤去除花渣，滤液装入陶制容器内封盖密封室温下储存6个月后即得到成品一香莲酒。实施例4、香莲提取物的提纯取按照实施例1所述方法制备而得的香莲提取物2.0 g，加入200 mL的水，从而配制成悬浮液，依次用等体积的石油醚、乙酸乙酯和正丁醇分别萃取两次；即，每次萃取所用的萃取剂的量均为200mL。将同相的萃取液合并后用旋转蒸发仪减压浓缩至干粉，分别得乙酸乙酯相
0.262g、正丁醇相0.572 g及水分级相1.050 g。备注说明:石油醚相几乎没有，忽略不计。实施例5、一种香莲提取物的制备方法，依次进行以下步骤:I)、将香莲干花(含水率≤ 8%)粉碎至能过40目筛，得香莲粉末；2)、在上述IOg的香莲粉末中加入200mL纯乙醇加热回流(80°C)提取，提取时间为Ih ;趁热减压(0.09 MPa)抽滤，分别得首次滤液和滤渣；将滤渣重复上述提取:在滤渣中加入200mL纯乙醇加热回流提取，提取时间为Ih ；趁热减压(0.09 MPa)抽滤，得二次滤液； ，提取次数共计2次。3)、合并首次滤液和二次滤液，得到香莲提取物溶液约350 ml ；将上述香莲提取物溶液浓缩(于50°C浓缩至原体积的1/10)、冷冻干燥(于-60 0C干燥至恒重)，得到香莲提取物约1.9 g。实施例6、一种香莲提取物的制备方法，依次进行以下步骤:I)、将香莲鲜花剪碎；
2)、在上述IOg剪碎后香莲鲜花中加入IOOmL的蒸馏水进行超声(50Hz的频率、600W的功率)提取，提取时间为Ih ;减压(0.09MPa)抽滤，分别得首次滤液和滤渣；将滤渣重复上述提取；S卩，以滤渣替代剪碎后香莲鲜花按照上述工艺条件进行提取；得二次滤液；即，提取次数共计2次。3)、合并首次滤液和二次滤液，得到香莲提取物溶液约160mL;将上述香莲提取物溶液浓缩(于50°C浓缩至原体积的1/10)、冷冻干燥(于-60 0C干燥至恒重)，得到香莲提取物。对本发明所得的香莲提取物进行了如下的检测试验:实验1.香莲提取物对5 a -还原酶抑制活性的测定:1.1 5a-还原酶的制备取体重为250_280g的清洁级雌性SD大鼠3只，禁食不禁水过夜后脱颈椎处死，取出肝脏冰台上剪碎。用预冷的缓冲液1: 5(肝脏质量g:缓冲液体积mL)匀浆，在4°C下，10，OOOg勻衆15min,取胞衆部分做100，OOOg的离心力下离心Ih,沉淀即为粗微粒提取物，加入缓冲液(体积为前次缓冲液加入量的1/10)，匀浆，作为酶提取液。考马斯亮蓝法测定蛋白质的含量作为5 a -还原酶的量。分装，_80°C冰箱保存。提酶缓冲液:0.32M蔗糖，0.1mM DTT, ImM EDTA,20mM磷酸钠，其余为去离子水，pH6.5。1.2 5a-还原酶活性测定方法1.2.1高效液相法在1.5mL测活体系中，加入0.5mL 20 y M磷酸缓冲液(pH=6.5),0.1 mL 50%乙醇，150 u L 0.5mg/mL 睾酮，250ii L 2.0mg/mL N A DPH，添加 0.5mL 蛋白浓度为 4.0mg/mL 酶提取物。在37° C下反应30分钟后，加入2.5mL 二氯甲烷使反应停止，然后加入0.25mL的100 V- g/mL丙基轻苯酸酯作为内标，摇晃60s,在400g离心力下离心lOmin。水相在-50° C下冻存，移出约ImL有机相并蒸干，残留物溶于1.5mL甲醇，取10 y L高效液相进样测定残留睾酮与内标峰面积的比值并记为r，r值越低说明酶活性越高。色谱条件:lunaC18 (2)柱(4.6 X 250mm，5iim);柱温:40° C;进样量:10iiL;流速:lmL/min ;流动相:65%甲醇,检测波长:242nm。1.2.2紫外分光光度法:在每2mL缓冲溶液中含有睾酮T 20 u M, NADPH 40 y M，酶提取液216 mg, DTTImM、磷酸钠40mM、其余为去离子水、pH 6.5中，在37°C的温度下，反应4min。以NADPH在340nm处吸光值下降速率为酶的活性。
1.3实验结果分别采用1.2.1和1.2.2提供的方法测定了各试样对5 a _还原酶的抑制效果，测定结果如下表(图1为1.2.1方法测定的结果)。表1、各试样浓度为100 U g/mL时对5 a -还原酶抑制率
权利要求
1.香水莲花或香水莲花制品的用途，其特征是:在制备改善前列腺症状的药物或保健品中的应用。
2.根据权利要求1所述的香水莲花或香水莲花制品的用途，其特征是:所述改善前列腺症状为治疗抗前列腺增生或抗前列腺炎。
3.根据权利要求2所述的香水莲花或香水莲花制品的用途，其特征是:所述香水莲花制品为香莲提取物或香莲酒。
4.根据权利要求1、2或3所述的香水莲花或香水莲花制品的用途，其特征是:所述香水莲花为香水莲花的干花或香水莲花的鲜花。
5.根据权利要求4所述的香水莲花或香水莲花制品的用途，其特征是:香莲提取物的制备方法为以下任意一种: A、以香水莲花的鲜花为原料，将香水莲花的鲜花粉碎，加入提取剂回流或超声提取0.5 3h，减压抽滤，得到香莲提取物溶液；料液比为:2 IOml的提取剂/g的香水莲花的鲜花； B、以香水莲花的干花为原料，将香水莲花的干花粉碎，加入提取剂回流提取0.5^3h,减压抽滤，得到香莲提取物溶液；料液比为:l(T30ml的提取剂/g的香水莲花的干花； 所述提取剂为水、乙醇水溶液或乙醇。
6.根据权利要求5所述的香水莲花或香水莲花制品的用途，其特征是:将所述香莲提取物溶液浓缩、干燥，得到香莲提取物。
7.根据权利 要求4所述的香水莲花或香水莲花制品的用途，其特征是:香莲酒的制备方法为以下任意一种: A、以香水莲花的鲜花为原料，在Ikg香水莲花的鲜花中加入0.9^1.1kg质量浓度为9^11%的糖水密封浸溃45 50小时，然后加入7.5^8.5kg的酒精度为45度的白酒密封浸泡42^48天；过滤，所得滤液装入陶制容器内密封后室温下储存5.5飞.5个月，得香莲酒； B、以香水莲花的干花为原料，在0.15kg香水莲花的干花中加入0.9^1.1kg质量浓度为9^11%的糖水以及加入0.85kg的水密封浸溃45 50小时，然后加入7.5^8.5kg的酒精度为45度的白酒密封浸泡42 48天；过滤，所得滤液装入陶制容器内密封后室温下储存5.5飞.5个月，得香莲酒。
全文摘要
本发明涉及香水莲花(简称香莲)或香水莲花制品的用途，具体的说，是涉及其在改善前列腺症状中的用途。具体而言，本发明公开了一种香水莲花或香水莲花制品的用途在制备改善前列腺症状的药物或保健品中的应用；改善前列腺症状为治疗抗前列腺增生或抗前列腺炎，香水莲花制品为香莲提取物或香莲酒，香水莲花为香水莲花的干花或香水莲花的鲜花。本发明对香水莲花和香水莲花制品在防治5α-还原酶相关疾病特别是前列腺增生的作用进行了系统的研究，表明其具有显著的抑制5α-还原酶活性、抗前列腺增生的作用。
文档编号A23L1/29GK103099850SQ201310059820
公开日2013年5月15日 申请日期2013年2月26日 优先权日2013年2月26日
发明者沈建福, 芦芳, 车璐, 吴晓琴 申请人:杭州桑霞生态农业开发有限公司