专利名称：漆姑草黄酮甙胶囊及其生产方法
技术领域：
本发明涉及药物配制品，具体来说，涉及含有机有效成分的医药配制品，特别涉及黄酮类有效成分的医药配制品。
背景技术：
癌症是一种难以治愈的患疾，患者常出现病变部位剧烈疼痛、周身无力、精神不佳等症状，生活痛苦，影响生活质量，乃至危及生命。医学上虽然进行了大量研究，有许多治疗的方案，中医也有一些验方，但目前尚未找到能够完全治愈各种癌症的良药。目前的抗癌药物多数是针对癌症患者的症状，以减轻患者痛苦、减轻恶性肿瘤危害为目的开发的。为此，发明人发明了一种含有从漆姑草提取的有效成分制成的抗癌注射剂，然而，注射剂需要有医务人员才能实施治疗，对于缺少医疗条件的患者并不方便。目前，尚无从漆姑草提取的有效成分制成的胶囊问世。
发明内容
本发明的目的就是提供一种含有从漆姑草提取的有效成分漆姑草黄酮甙制成的抗癌胶囊，增加治疗癌症的药品。
本发明的又一目的就是提供该抗癌胶囊的制备工艺。
发明人在长期发掘具有抗癌作用的民族医药的研究中，从很多古方、验方中找到抗癌效果好、毒副作用小的漆姑草，经药理、药化的系统研究后，提取了有效成分制成抗癌新药注射剂。发明人提供的漆姑草黄酮甙抗癌胶囊的有效成分是从漆姑草中提取的黄酮类化合物。
漆姑草(Sagina japonica)为石竹科植物，又名漆姑、珍珠草、瓜垂草、牛毛粘、地松、大龙叶、羊儿草等。主产江苏、四川、湖南、湖北、贵州、云南等地；漆姑草含黄酮、皂甙、生物碱、挥发油等成分，其性凉、味苦，可治漆疮、秃疮、痈肿、瘰疬、龋齿、小儿乳积、跌打内伤。该药材记载在《中药大辞典》2575页。
发明人从漆姑草中提取的黄酮类化合物，其化学结构均符合如下通式 这类化合物主要有4个，其中化合物IR1＝R2＝C-葡萄糖基，其化学名称为6，8-葡萄糖基芹黄素；化合物IIR1＝C-阿拉伯糖基，R2＝C-葡萄糖基；化合物IIIR1＝C-鼠李糖基，R2＝C-葡萄糖基；化合物IVR1＝C-葡萄糖基，R2＝C-鼠李糖基。
上述化合物中，单体化合物6，8-葡萄糖基芹黄素是抗癌的主要活性成分，经系统药理试验证明，它对肿瘤的多种瘤株有抑制作用，如U14、L615、S180、S374种瘤株均具有体内抗癌作用。上述总黄酮甙的全用，抗癌作用增强，临床试验效果很好。这同药理试验结果一致，特别是对白血病临床疗效最好，同时它还可以减轻化疗、放疗的副作用、稳定白细胞。
提取单体化合物6，8-葡萄糖基芹黄素的工艺是将新鲜漆姑草全草洗净、除杂、晾干，用有机溶剂在温热条件下浸提3次，合并提取液，对提取液减压浓缩；再用石油醚进行脱脂精制，在水浴中继续浓缩成稠膏状的总黄酮；最后用常规的柱层析分离法，分出4个黄酮类化合物，其中的6，8-葡萄糖基芹黄素即为主要的有效成分。
用来浸提漆姑草的有机溶剂通常是75％的乙醇；浸提温度为40℃。
漆姑草黄酮甙胶囊的生产方法是以上述方法制得的漆姑草总黄酮为原料，加入辅料，混合均匀制成药粉，用热风干燥后过筛除去粗粒，然后进行灭菌处理，再次均匀药粉，符合胶囊要求后，装入事先准备好的空胶囊；胶囊剂经过抛光处理得到成品，最后经过质量检验，包装成件出厂。
上述的辅料是一种可食用的无害物质，常用的辅料是淀粉。
本发明的漆姑草黄酮甙胶囊，规格为0.01g/粒，其表示量为95％～115％；其质量标准应符合《中国药典》2000版胶囊剂项下的各项有关标准。主要指标为本品为淡黄色或黄色粉末；本品为黄酮化合物，作黄酮化合物试验为正反应；可用分光光度法或HPLC1，以路丁作对照品(按中国药典)进行含量测定。
本发明的漆姑草黄酮甙胶囊的用法是口服，每日0.06g，每次3粒，一日2次，或遵医嘱。本品应在遮光、密闭、低温条件下保存。
本发明的漆姑草黄酮甙胶囊是一种从民族医药中发掘出来的以天然植物中提取有效成分所制成的抗癌药物，经200多例临床服用，疗效明显，如缓解临床症状、增强免疫功能、减轻病人化疗、放疗的临床反应、迅速止痛、增加食欲等，无毒副作用。本品为癌症治疗增加了一种效果好的药物，可广泛用于各类癌症患者。
具体实施例方式
实施例将新鲜漆姑草全草洗净、除杂、晾干，用75％乙醇在40℃条件下浸提3次，合并提取液，对提取液减压浓缩；再用石油醚进行脱脂精制，在水浴中继续浓缩成稠膏状的总黄酮。以制得的漆姑草总黄酮为原料，加入食用淀粉，混合均匀制成药粉，用热风干燥后过筛除去粗粒，然后进行灭菌处理，再次均匀药粉，符合胶囊要求后，装入事先准备好的空胶囊；胶囊剂经过抛光处理得到成品，最后经过质量检验，包装成件出厂。规格为0.01g/粒，其表示量为95％～115％。该产品的商品名称可命名为“博乐康胶囊”。
权利要求
1 漆姑草黄酮甙胶囊，其特征在于该注射剂的有效成分是从漆姑草中提取的黄酮类化合物。
2 如权利要求1所述的漆姑草黄酮甙胶囊，其特征在于所述的黄酮类化合物，其化学结构均符合如下通式 这类化合物主要有4个，其中化合物IR1＝R2＝C-葡萄糖基，其化学名称为6，8-葡萄糖基芹黄素；化合物IIR1＝C-阿拉伯糖基，R2＝C-葡萄糖基；化合物IIIR1＝C-鼠李糖基，R2＝C-葡萄糖基；化合物IVR1＝C-葡萄糖基，R2＝C-鼠李糖基。
3 如权利要求1所述的漆姑草黄酮甙胶囊，其特征在于该胶囊的规格为0.01g/粒，其表示量为95％～115％；其质量标准质量标准符合《中国药典》2000版胶囊剂的各项标准。
4 如权利要求1所述的漆姑草黄酮甙胶囊的生产方法，其特征包括(1)将新鲜漆姑草全草洗净、除杂、晾干，用有机溶剂在温热条件下浸提3次，合并提取液，对提取液减压浓缩；再用石油醚进行脱脂精制，在水浴中继续浓缩成稠膏状的总黄酮；(2)将制得的总黄酮加入辅料，混合均匀制成药粉，用热风干燥后过筛，然后进行灭菌处理，再次均匀药粉，符合胶囊要求后，装入事先准备好的空胶囊；(3)胶囊剂经过抛光处理得到成品，最后经过质量检验，包装成件出厂。
5 如权利要求4所述的漆姑草黄酮甙胶囊的生产方法，其特征在于所述的有机溶剂通常是75％的乙醇；浸提温度为40℃；所述的辅料是可食用的物质，常用淀粉。
全文摘要
本发明公开了漆姑草黄酮甙胶囊及其生产方法，它涉及药物配制品，目的是增加治疗癌症的药品。该胶囊的有效成分是从漆姑草中提取的黄酮类化合物，其中单体化合物6，8－葡萄糖基芹黄素是抗癌的主要活性成分。其制备工艺是用有机溶剂浸提漆姑草，对提取液减压浓缩；再进行脱脂精制，得到稠膏状的总黄酮；加入辅料，混合均匀制成药粉，用热风干燥后过筛除去粗粒，然后进行灭菌处理，再次均匀药粉，符合胶囊要求后，装入事先准备好的空胶囊；胶囊剂经过抛光得到成品，最后经过质量检验，包装成件出厂。本品为癌症治疗增加了一种效果好的药物，可广泛用于各类癌症患者。
文档编号A61K9/48GK1565468SQ03135348
公开日2005年1月19日 申请日期2003年7月1日 优先权日2003年7月1日
发明者田成国 申请人:贵州远康制药(集团)有限公司, 田成国