专利名称：单磷酸阿糖腺苷水针剂及其制备方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，具体涉及单磷酸阿糖腺苷水针剂及其制备方法。
背景技术：
单磷酸阿糖腺苷(Vidarabine Monophosphate，Ara-AMP)是阿糖腺苷的单磷酸化合物，是人工合成的嘌呤核苷化合物。单磷酸阿糖腺苷主要作用是抑制病毒DNA的合成，单磷酸阿糖腺苷进入细胞后，经过磷酸化生成阿糖腺苷二磷酸(Ara-ADP)、阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)，其抗病毒活性主要由阿糖腺苷三磷酸所引起，阿糖腺苷三磷酸与脱氧腺苷三磷酸(dATP)竞争地结合到病毒DNAP上，从而抑制了酶的活性和病毒DNA的合成。同时抑制病毒核苷酸还原酶的活性，而抑制病毒DNA的合成，它还抑制病毒DNA末端脱氧核苷酰转移酶的活性，使阿糖腺苷渗入病毒的DNA中，并连接在DNA链3’-OH位置的末端，从而抑制了病毒DNA的继续合成。所以单磷酸阿糖腺苷既是病毒DNA聚合酶活性的抑制剂，又是病毒DNA合成的终止剂，双重抑制病毒的复制，有效达到抗病毒的作用。单磷酸阿糖腺苷制成水针剂后，起效快、质量稳定、有利于贮存和运输。
发明内容
本发明的目的是提供一种单磷酸阿糖腺苷水针剂及其制备方法。
本发明是含单磷酸阿糖腺苷的水针剂，其主要含有单磷酸阿糖腺苷和药理允许的药物辅料，产品质量稳定，有利于贮存和运输。药理允许的药物辅料作为增溶剂、助溶剂、等渗剂、抗氧剂、络合剂、pH值调整剂、稀释剂、抑菌剂、止痛剂等等。可以加入下述辅料中的一种或几种组分的组合注射用水、注射用油、乙醇、丙二醇、甘油或聚乙二醇等。每单位剂型含单磷酸阿糖腺苷50-500mg，优选100mg、200mg。
本发明的单磷酸阿糖腺苷水针剂，包括小容量单磷酸阿糖腺苷水针剂或大容量单磷酸阿糖腺苷水针剂(输液)。
具体实施例方式
以下结合实施例对本说明作进一步的阐述。
下列实施例仅用于说明本发明，而不是以任何方式来限制本发明。
实施例1处方单磷酸阿糖腺苷 100g注射用水2000ml制成1000支制备方法在洁净条件下，取处方量供注射用单磷酸阿糖腺苷原料，加注射用水适量，搅拌使单磷酸阿糖腺苷全部溶解，加入0.1％(mg/mL)活性炭，加热15-20min，过滤，加注射用水至全量。调pH值，合格后精滤，灌装，封口，115℃、热压灭菌30分钟，制成规格为2ml∶100mg的单磷酸阿糖腺苷小容量水针剂。
实施例2处方单磷酸阿糖腺苷 200g注射用水5000ml制成1000支制备方法在洁净条件下，取处方量单磷酸阿糖腺苷(供注射用)原料，加注射用水适量，搅拌使供注射用单磷酸阿糖腺苷全部溶解后，用少量针用活性炭处理，过滤，加注射用水至全量。调pH值，合格后精滤，灌装，封口，灭菌，制成规格为5ml∶200mg的单磷酸阿糖腺苷小容量水针剂。
实施例3处方单磷酸阿糖腺苷 100g氯化钠 900gEDTA-2Na20g注射用水100L制法将处方量的供注射用单磷酸阿糖腺苷、氯化钠和EDTA-2Na，加适量注射用水，使溶解，加入0.1％(mg/mL)活性炭，加热15-20min，过滤，加注射用水至全量。调pH值，合格后精滤，灌装于100mL输液瓶或输液袋中，封口，115℃、热压灭菌30分钟，即得单磷酸阿糖腺苷氯化钠输液剂。
实施例4处方单磷酸阿糖腺苷 100g葡萄糖 5kg注射用水100L制法将处方量的单磷酸阿糖腺苷(供注射用)、葡萄糖，加适量注射用水，使溶解，加入0.1％(mg/mL)活性炭，加热15-20min，过滤，加注射用水至全量。调pH值，合格后精滤，灌装于100mL输液瓶或输液袋中，封口，115℃、热压灭菌30分钟，即得单磷酸阿糖腺苷葡萄糖输液剂。
权利要求
1.一种含单磷酸阿糖腺苷的水针剂，其特征在于该水针剂的有效成分为单磷酸阿糖腺苷。
2.根据权利要求1中的单磷酸阿糖腺苷的水针剂，包括小容量单磷酸阿糖腺苷水针剂或大容量单磷酸阿糖腺苷水针剂。
3.根据权利要求1所述的单磷酸阿糖腺苷水针剂，其特征在于其中每单位剂型含单磷酸阿糖腺苷50-500mg。
4.根据权利要求1所述的单磷酸阿糖腺苷水针剂，其特征在于其中可加入药理允许的药物辅料作为增溶剂、助溶剂、等渗剂、抗氧剂、络合剂、pH值调整剂、稀释剂、抑菌剂、止痛剂等。
5.根据权利要求1所述的单磷酸阿糖腺苷水针剂，其特征在于可以加入下述辅料中的一种或几种组分的组合注射用水、注射用油、乙醇、丙二醇、甘油或聚乙二醇等。
全文摘要
本发明涉及一种含单磷酸阿糖腺苷的水针剂及其制备方法。本发明是将单磷酸阿糖腺苷制成小容量或大容量单磷酸阿糖腺苷水针剂，其主要含有单磷酸阿糖腺苷和药理允许的药物辅料，产品质量稳定，有利于贮存和运输。本发明产品为抗脱氧核糖核酸(DNA)病毒药，其药理作用是与病毒的脱氧核糖核酸聚合酶结合，使其活性降低而抑制DNA合成。
文档编号A61K31/7076GK1562068SQ20041002122
公开日2005年1月12日 申请日期2004年4月5日 优先权日2004年4月5日
发明者孟繁浩 申请人:孟繁浩