专利名称：盐酸吡硫醇注射剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种关于含有盐酸吡硫醇，用于脑血管疾病的注射剂及其制备方法。
背景技术：
具有保护脑损伤、改善脑代谢等作用，用于治疗脑炎、脑中毒及脑外伤后遗症等。
发明内容
本发明的目的在于提供一种以盐酸吡硫醇为主药制成的一种注射剂及其制备方法。
一种盐酸吡硫醇注射剂，其特征在于将主药盐酸吡硫醇中加入适量的螯合剂，稳定剂，抗氧剂，pH调节剂制成的注射剂。
一种盐酸吡硫醇注射剂，其特征在于将主药盐酸吡硫醇中加入适量的包合剂，pH调节剂制成的注射剂。
所述的盐酸吡硫醇注射剂，其特征在于螯合剂可以为乙二胺四乙酸二钠盐，乙二胺四乙酸二钙盐，优选为乙二胺四乙酸二钠盐。
所述的盐酸吡硫醇注射剂，其特征在于稳定剂可以为烟酰胺，聚乙二醇，丙二醇，丙三醇等，优选烟酰胺。
所述的盐酸吡硫醇注射剂，其特征在于抗氧剂可以为亚硫酸钠和亚硫酸氢钠，焦亚硫酸钠，抗坏血酸，优选为焦亚硫酸钠。
所述的盐酸吡硫醇注射剂，其特征在于包合剂可以为环糊精及其衍生物，优选羟丙基β环糊精。
所述的盐酸吡硫醇注射剂，其特征在于pH调节剂可以为抗坏血酸，柠檬酸，甘氨酸，盐酸，氢氧化钠，碳酸钠，碳酸氢钠，优选为盐酸和氢氧化钠。
所述的盐酸吡硫醇注射剂，其特征在于所述的注射剂可以是粉针剂(冻干粉针、无菌分装)和水针剂(注射剂、大容量注射剂)。
所述的一种盐酸吡硫醇注射剂的制备方法，其特征在于用注射用水将盐酸吡硫醇1～50g和乙二胺四乙酸二钠盐0.01～0.1g克搅拌溶解，加入焦亚硫酸钠0.01～0.2g，烟酰胺0.1～10g搅拌溶解后，调节pH值，加入适量活性炭，过滤脱炭，加水至全量，0.22um微孔滤膜精滤，分装后灭菌得水针剂或分装后冻干得粉针剂。
所述的一种盐酸吡硫醇注射剂的制备方法，其特征在于将盐酸吡硫醇∶羟丙基β环糊精按(w/w)1∶1～1∶10用1～100倍体积的注射用水溶解后，搅拌包合，调节pH值，加入适量活性炭，过滤脱炭，加水至全量，0.22um微孔滤膜精滤，分装后灭菌得水针剂或分装后冻干得粉针剂。
具体实施例方式下面将结合实例对本发明作详细的介绍本发明所述的盐酸吡硫醇注射剂及其制备方法，主要包括盐酸吡硫醇加入羟丙基-β-环糊精溶液中进行包合或加入稳定剂、抗氧剂、螯合剂，制得稳定的盐酸吡硫醇溶液，分装后灭菌得水针剂或分装后冻干得粉针剂。
实施例1在洁净室中，将10g盐酸吡硫醇缓慢加入60ml含30g羟丙基-β-环糊精水溶液中，搅拌，包合1小时，调pH值，加入适量活性炭，过滤脱炭，加水至100ml，0.22μm微孔滤膜过滤，检测滤液中盐酸吡硫醇含量，计算包封率，分装，冻干，即得盐酸吡硫醇粉针剂。
实施例2在洁净室中，将10g盐酸吡硫醇缓慢加入60ml含0.02g乙二胺四乙酸二钠和0.5g烟酰胺，0.05g焦亚硫酸钠的水溶液中，搅拌混匀，调pH值，加入适量活性炭，过滤脱炭，加水至100ml，0.22μm微孔滤膜过滤，分装，100℃灭菌30分钟，即得盐酸吡硫醇水针剂。
权利要求
1.一种盐酸吡硫醇注射剂，其特征在于将主药盐酸吡硫醇中加入适量的螯合剂，稳定剂，抗氧剂，pH调节剂制成的注射剂。
2.一种盐酸吡硫醇注射剂，其特征在于将主药盐酸吡硫醇中加入适量的包合剂，pH调节剂制成的注射剂。
3.按权利要求1所述的盐酸吡硫醇注射剂，其特征在于螯合剂可以为乙二胺四乙酸二钠盐，乙二胺四乙酸二钙盐，优选为乙二胺四乙酸二钠盐。
4.按权利要求1所述的盐酸吡硫醇注射剂，其特征在于稳定剂可以为烟酰胺，聚乙二醇，丙二醇，丙三醇等，优选烟酰胺。
5.按权利要求1所述的盐酸吡硫醇注射剂，其特征在于抗氧剂可以为亚硫酸钠和亚硫酸氢钠，焦亚硫酸钠，抗坏血酸，优选为焦亚硫酸钠。
6.按权利要求2所述的盐酸吡硫醇注射剂，其特征在于包合剂可以为环糊精及其衍生物，优选羟丙基β环糊精。
7.按权利要求1、2所述的盐酸吡硫醇注射剂，其特征在于pH调节剂可以为抗坏血酸，柠檬酸，甘氨酸，盐酸，氢氧化钠，碳酸钠，碳酸氢钠，优选为盐酸和氢氧化钠。
8.按权利要求1、2所述的盐酸吡硫醇注射剂，其特征在于所述的注射剂可以是粉针剂(冻干粉针、无菌分装)和水针剂(注射液、大容量注射液)。
9.按权利要求1所述的一种盐酸吡硫醇注射剂的制备方法，其特征在于用注射用水将盐酸吡硫醇1～50g和乙二胺四乙酸二钠盐0.01～0.1g克搅拌溶解，加入焦亚硫酸钠0.01～0.2g，烟酰胺0.1～10g搅拌溶解后，调节pH值，加入适量活性炭，过滤脱炭，加水至全量，0.22um微孔滤膜精滤，分装后灭菌得水针剂或分装后冻干得粉针剂。
10.按权利要求2所述的一种盐酸吡硫醇注射剂的制备方法，其特征在于将盐酸吡硫醇∶羟丙基β环糊精按(w/w)1∶1～1∶10用1～100倍体积的注射用水溶解后，搅拌包合，调节pH值，加入适量活性炭，过滤脱炭，加水至全量，0.22um微孔滤膜精滤，分装后灭菌得水针剂或分装后冻干得粉针剂。
全文摘要
本发明公开了一种盐酸吡硫醇注射剂及其制备方法。盐酸吡硫醇具有保护脑损伤、改善脑代谢等作用。本发明分别采用了环糊精包合和稳定抗氧两种方法，有效的解决了盐酸吡硫醇的刺激性和不稳定问题，并将其制成注射剂。本发明制备工艺简单、产品质量稳定。
文档编号A61P25/00GK1679565SQ20041002123
公开日2005年10月12日 申请日期2004年4月6日 优先权日2004年4月6日
发明者宁宗超, 张蓓 申请人:王玫