专利名称：一种中药凝胶剂及其制备方法
技术领域：
本发明属于中药技术领域，具体涉及一种治疗妇科疾病宫颈炎、宫颈糜烂、阴道炎的中药凝胶剂及其制备方法。
背景技术：
宫颈炎是妇女最易患的一种妇科疾病，大约半数以上的妇女患有宫颈炎。宫颈炎有急性与慢性之分，急性宫颈炎多发生在产后，或同时发生于急性盆腔炎，往往易被忽视，而在临床上最常见的是慢性子宫颈炎。慢性子宫颈炎除增加病人痛苦，影响妇女健康外，还与子宫颈癌的发生有一定关系，应积极治疗。当宫颈外口处的宫颈阴道表面的鳞状上皮因炎症而丧失，被颈管的柱状上皮覆盖，使这部位的组织呈颗粒状的红色区，称为宫颈糜烂。导致子宫颈炎和宫颈糜烂的主要病菌为葡萄状球菌、链球菌、大肠肝菌及厌氧菌。
阴道炎是不同病因引起的多种阴道粘膜炎性疾病的总称。在正常生理状态，阴道的组织解剖学及生物化学特点足以防御外界微生物的侵袭。如果遭到破坏，则病原菌即可趁机而入，借种种因素，导致阴道炎症。
对于上述疾病目前的治疗方法主要采取物理疗法和药物治疗。物理疗法的常用手段有电熨术、激光治疗或冷冻疗法。基本原理都是通过物理因素造成炎症组织坏死、脱落，而后在子宫颈重新生长出鳞状上皮组织。物理疗法虽能使炎性组织脱落、宫颈粘膜新生修复，但有出血、水样渗出等副作用，还可因疤痕组织收缩使子宫颈管狭窄、粘连，并且治疗必需在医院进行，比较麻烦。药物疗法中的口服疗法，因病情多反复，患者往往难于坚持治疗。药物疗法中的外治法因能直接作用于患病部位，针对性强，对机体内环境干扰小，奏效快，属非创伤性治疗方法而在临床颇受欢迎和重视，中药外用治疗宫颈炎、宫颈糜烂和阴道炎的临床报道较多，应用的剂型有洗剂、散剂、栓剂、膏剂、糊剂等。从临床应用上来说，这些剂型往往药物涂布面大、渗透性差、对粘膜有刺激作用，且都有使用不方便等缺点。
凝胶是一类含有两组分或两组分以上的、由固液两相组成、具有半固体性质的大分子网络体系。将药物溶解或均匀分散于凝胶中即为凝胶剂，它能够较长时间的与作用部位紧密粘附，有较好的生物相容性，制法简单，使用舒适。由于凝胶吸水溶胀后所形成的水化凝胶层对药物有一定的控制释放的作用，现已广泛用于缓释、控释系统。中药凝胶剂多为经皮或粘膜给药，目前用于抗炎、止痛、局部出血等多方面尤其是妇科疾病的治疗。中药妇科凝胶剂种类还比较少，专利(ZL01126561)公开了一种中药凝胶剂，该药物由儿茶提取物和苦参总碱组成，用于治疗宫颈炎和宫颈糜烂；专利(ZL02135793)公开了一种用于治疗宫颈炎的苦参碱阴道凝胶。
在专利检索中未发现任何有关本发明凝胶剂的任何报道。
发明内容
本发明的目的是公开一种疗效好，使用方便，副作用小的治疗宫颈炎、宫颈糜烂、阴道炎的中药凝胶剂。
本发明的另一个目的是公开上述中药凝胶剂的制备方法。
本发明通过以下技术方案实现一、制备方法1.工艺制法(1)原料药重量份配比为儿茶2-4份、苦参8-16份、薄荷4-8份、椿根皮7-13份；
(2)取薄荷，切成小段，加6-8倍量水温浸4-5小时后，用水蒸气蒸馏法提取挥发油，得薄荷挥发油；(3)取儿茶用40％-80％乙醇回流提取三次，每次1小时，合并乙醇提取液，减压回收乙醇并浓缩，真空干燥，得儿茶提取物；(4)取苦参、椿根皮加水煎煮二次，第一次2小时，第二次1小时，合并煎煮液，浓缩至2g生药/ml，浓缩液加乙醇使含醇量达60％，静置，过滤，滤液减压回收乙醇并浓缩，得苦参、椿根皮提取物。
2.制剂制备本发明中药凝胶剂包括下列重量份组分薄荷挥发油0.3-0.7份，儿茶提取物12-24份，，苦参、椿根皮提取物16-30份，基质0.5-4份，透皮促进剂0.5-1份，保湿剂5-20份，溶剂34.5-51.5份。
本发明通过以下方法制备而成取处方量的基质、透皮促进剂，加蒸馏水溶胀，取苦参、椿根皮提取物加蒸馏水加热溶解，加入基质中，搅拌均匀备用，取儿茶提取物、薄荷挥发油用甘油溶液溶解，在搅拌下逐滴加入上述基质中，搅拌均匀即得本发明中药凝胶剂；本发明制剂中的儿茶具有收湿敛疮功效，苦参具有清热澡湿、杀虫、利尿功效，薄荷具有宣散风热、清头目、透疹功效，椿根皮具有清热燥湿，收涩止带，止泻、止血功效。以上各药合用，清热澡湿力更强，能收能涩，对于宫颈炎、宫颈糜烂和阴道炎具有较好的治疗作用。
凝胶剂在患者身体的局部进行持续的给药，保持局部血液中的药物浓度在有效治疗范围内，对于口服后血药浓度低的部位的治疗很是适合，凝胶剂中的药物经过皮肤扩散吸收，避免了胃肠及肝脏对药物首过效应和对胃肠的刺激，凝胶剂还可以大大降低给药的频率，减少吸收代谢的个体差异，从而可以短周期、高效率的治疗疾病。因而将发明药物制成凝胶剂更适应妇科疾病宫颈炎、宫颈糜烂、阴道炎的疾病特点。
由于凝胶剂中所含的药物对于透皮促进剂具有一定选择性，本发明研究人员经过大量的试验证实，选择了适宜于本发明的透皮促进剂及其用量。同时制剂中的薄荷油也起到一定的透皮促进剂的作用，能促进药物的透皮吸收。
本发明凝胶所用的基质可以为卡波姆、聚丙烯酰胺、交联型聚丙烯酸钠、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、西黄耆胶、黄原胶、海藻酸中的一种，其重量百分含量为0.5％-4％。
本发明所用的保湿剂为甘油；本发明所用的溶剂为蒸馏水。
为进一步实现本发明的目的，还可以通过以下技术方案实现所述的本发明中药凝胶剂，原料药重量份配比为儿茶2-4份、苦参8-16份、薄荷4-8份、椿根皮7-13份，蛇床子4-8份；制法取薄荷，加6-8倍量水温浸4-5小时后，用水蒸气蒸馏法提取挥发油，得薄荷挥发油；取儿茶、蛇床子用40％-80％乙醇回流提取三次，每次2小时，合并乙醇提取液，减压回收乙醇并浓缩，真空干燥，得儿茶、蛇床子提取物；取苦参、椿根皮加水煎煮二次，第一次2小时，第二次1小时，合并煎煮液，浓缩至2g生药/ml，浓缩液加乙醇使含醇量达60％，静置，过滤，滤液减压回收乙醇并浓缩，得苦参、椿根皮提取物。
按上述方法取处方量的基质、透皮促进剂，加蒸馏水溶胀，取苦参、椿根皮提取物加蒸馏水加热溶解，加入基质中，搅拌均匀备用，取儿茶、蛇床子提取物、薄荷挥发油用甘油溶液溶解，在搅拌下逐滴加入上述基质中，搅拌均匀即得本发明中药凝胶剂；药理实验证明本发明中药凝胶剂具有较好的药理作用。
二、制剂的含量测定试药凝胶剂1(按照专利ZL01126561方法制备的凝胶剂)；凝胶剂2(本发明中药凝胶剂，广东天之骄药物开发有限公司制备)。
1.苦参碱及槐定碱的含量测定1.1色谱条件APS2 Hypersil(250mm×4.6mm，5μm)；流动相乙腈-水(10∶1)(磷酸调pH为2.1)；检测波长207nm；流速1ml/min。
1.2测定方法精密称取苦参碱对照品和槐定碱对照品，用50％甲醇配成溶液，使苦参碱含量为1.2mg/ml，槐定碱含量为1.0mg/ml；取本品0.05g，置100ml容量瓶中，用乙腈-水(10∶1)溶解，定容，摇匀，滤过，即样品溶液；分别取对照品溶液和样品溶液5μl，注入高效液相色谱仪，测定计算，结果见表1。
2.儿茶素及表儿茶素的含量测定2.1色谱条件diamonsil C18柱(150mm×3mm，5μm)，流动相乙腈-水(10∶90)；检测波长280nm；流速1ml/min。
2.1测定方法精密称取儿茶素对照品和表儿茶素对照品，用50％甲醇配成溶液，使儿茶素含量为0.4mg/ml，表儿茶素含量为0.03mg/ml；取本品2g，置25ml容量瓶中，用50％甲醇超声处理15分钟，并加50％甲醇定容至刻度，摇匀，滤过，即样品溶液；分别取对照品溶液和样品溶液10μl，注入高效液相色谱仪，测定计算，结果见表1。
表1 制剂的含量测定(mg/g)
本发明中药凝胶剂中以上述指标控制的有效成分含量低于凝胶剂1，后述药理实验表明本发明中药凝胶剂的药理作用好于凝胶剂1，且功效更加全面，表明本发明的组方更加合理科学。
三、透皮促进剂的选择药物通过皮肤或粘膜的吸收而发挥疗效，须具备分子量小、极性低等特点，但大多数药物不具备这些特性，因此常加入渗透促进剂以改善药物的吸收。皮肤用渗透促进剂包括有机溶剂、表面活性剂、砧烯类、月桂氮罩酮及其同系物等，其作用机制是与其溶解皮肤脂质，或使皮肤蛋白变性，或对药物产生增溶或助溶作用有关。氮酮是一种非极性促透剂，它作用范围广、无色无臭，刺激性低，对亲水亲油型药物均有促透效果。文献(崔燎等.薄荷脑促进氯霉素经皮渗透作用研究.中国医院药学杂志，1996，31(8)457.)研究还表明薄荷醇与氮酮具有协同增强药物透皮作用，由于本发明制剂含有薄荷醇有效成分，因此本试验以苦参的有效成分苦参素和槐定碱的透皮率为指标，选择氮酮作为透皮促进剂，并对其用量进行了进一步考察。
实验仪器与试药Waters高效液相色谱仪；改良Franz扩散池(中科院上海有机所)；81-2型磁力搅拌器(上海司乐仪器厂)；氮酮及其它试剂均为分析纯。
实验方法选择180～220g健康大鼠。将腹部毛剪去，处死，取下腹部皮肤，去除皮下脂肪，生理盐水洗净，冷藏备用，将上述处理过的皮肤角质层面，用粘胶带反复粘贴20次，将角质层剥去，至皮肤呈表面光滑，半透明状。将皮肤固定于改良Franz扩散池的给药室与接受池之间，真皮一侧与接受液接触，排净气泡。取一定面积含相同基质、保湿剂、不同透皮促进剂的本发明中药凝胶剂样品贴在给药室皮肤上，使之与皮肤密切接触。接触液为约10mlpH7.4的磷酸盐缓冲液，磁力搅拌速度约为100r/min，水浴温度为(37±0.5)℃。于24小时内隔一定时间倾取全部接受液，然后立即补充等体积接受液。取出的接受液置于干燥蒸发皿中，水浴蒸干后加50％甲醇定容于1ml量瓶中。按照上述制剂的含量测定方法对苦参碱和槐定碱进行测定，计算透皮率。结果见表2。
表2 透皮促进剂选择试验
由以上试验数据可以看出，氮酮的重量百分含量为0.5％-1％，透皮促进效果较好，说明本发明的中药凝胶剂对透皮促进剂具有选择性，氮酮重量百分含量在0.5％-1％的范围内，均具有较好的透皮促进作用。
四、阴道粘膜刺激性试验为了考察本发明中药凝胶剂的安全性，我们进行了阴道粘膜刺激性试验。
试验材料健康家兔(2.0-2.5kg)，雌性；本发明中药凝胶剂由广东天之骄药物开发有限公司提供。
一次涂药阴道粘膜刺激性试验雌性家兔10只，阴道涂以本发明中药凝胶剂。涂药后24小时用温水清洗药物，于去除受试药物后1，24，72小时观察其皮肤刺激反应。
多次涂药阴道粘膜刺激性实验雌性家兔10只，阴道涂以本发明中药凝胶剂，每天1次，连续7天。最后1次涂药后24小时用温水清洗药物，于去除受试物后1，24，72小时观察其皮肤刺激反应。
结果家兔阴道一次或多次使用本发明中药凝胶剂后，阴道粘膜未见出现红斑、水肿等皮肤刺激反应，表明本发明中药凝胶剂刺激性较小。
五、药理试验试药与动物本发明中药凝胶剂(广东天之骄药物开发有限公司实验室提供)；凝胶剂1(按专利ZL01126561方法制备的凝胶剂)；抗宫炎片(江西京通制药有限公司)；白色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、表皮葡萄球菌、厌氧链球菌、变形杆菌、白色念珠菌均由中国药品生物制品检定所提供；大鼠、小鼠由广东省实验动物中心提供。
1.抗菌实验滤纸片法测定抑菌作用取直径6mm的滤纸片，放入各组药物溶液(配制成相同药物浓度)中浸泡16h，120℃下湿热灭菌备用.将上述供试菌液各取0.5ml与相应固体培养基，在超净工作台内制成含菌平板，取含浸出汁的滤纸片贴在含菌平板上，每皿贴5片，每菌做3次重复，细菌置37℃生化培养箱内培养48h，测定24h、48h后滤纸片的抑菌圈大小，比较抑菌效果见表3。
表3 对供试菌种的抑制效果
上述抑菌实验表明，本发明的中药凝胶剂与按专利方法制备的凝胶剂1、抗宫炎片比较具有更好的抑菌作用。
2.抗炎实验2.1对二甲苯致小鼠耳肿胀的抑制作用雌性小鼠(体重18-22g)40只随机分4组，空白对照组、抗宫炎片组、凝胶剂1组、本发明中药凝胶剂组。空白对照组灌胃给予生理盐水，抗宫炎片组灌胃给药，凝胶剂1、本发明中药凝胶剂组涂于小鼠阴道后穹处(给药剂量分别按临床剂量折算)。各组每天给药1次，连续给药5天，第5天药后2小时，将二甲苯0.02ml涂于小鼠左耳，1h后脱臼处死小鼠，剪下二耳，打孔称重，以左耳与右耳片重量差值为肿胀度，计算肿胀率和抑制率，结果见表4。
表4 对二甲苯致小鼠耳肿胀的抑制作用(X±SD)
注与空白对照组比较*P＜0.05；**P＜0.01。
以上药理试验表明，本发明中药凝胶剂、凝胶剂1、抗宫炎片均对二甲苯致小鼠耳肿胀有抑制作用；本发明中药凝胶剂与凝胶剂1、抗宫炎片相比，对二甲苯致小鼠耳肿胀的抑制效果更好。
3.镇痛试验3.1对小鼠热板致痛作用的影响雌性小鼠(体重18-22g)40只随机分4组，分组及给药方法同2.1，连续给药5天，末次给药后1h将各鼠分别固定于55±0.5℃的热板仪中，以舔后足作为“疼痛”的反应指标，观察给药后小鼠对热板痛的反应时间，结果见表5。
3.2对醋酸引起的扭体反应的影响取雌性小鼠(体重18-22g)40只，分组及给药方法同2.1，连续给药5天，末次给药后1h，腹腔注射0.6％醋酸溶液0.2ml/20g体重，观察10min内的小鼠扭体次数，结果见表5。
表5 镇痛试验结果(X±SD)
注与空白对照组比较*P＜0.05；**P＜0.01
试验结果表明本发明中药凝胶剂具有较好的镇痛作用，与凝胶剂1、抗宫炎片比较，本发明制剂的镇痛作用更为显著。
4.抗痒试验4.1对磷酸组胺诱发致痒反应的影响大鼠40只(体重180-220g)，随机分为3组，每组10只，雌雄各半，即空白对照组、凝胶剂1组、本发明凝胶剂组。将两种凝胶剂加温水配成等浓度的溶液。实验前1天，将大鼠左后足背部毛除净，分别涂抹，空白对照组每天涂抹等量的蒸馏水，实验当日，用粗砂纸擦伤左足背去毛处，面积1.5cm2，各组再涂药1次，10min后，在创伤处每只鼠滴0.01％磷酸组胺液0.05ml，此后每隔3min依0.02％，0.03％，0.04％......递增浓度，每鼠每次0.05ml，直至出现大鼠回头舔后足，以最后出现大鼠回头舔后足时所给予的磷酸组胺总量为致痒阈，记录并进行统计学处理。结果见表6。
表6 对磷酸组胺诱发致痒反应的影响(X±SD)
注与对照组比较**P＜0.01；与保妇康栓组比较△P＜0.05。
由以上试验结果看出，本发明凝胶有明显的止痒作用，药理作用强于凝胶剂1组。
六、制备实施例以下实施例旨在进一步说明而不是限制本发明。
实施例11.提取工艺称取儿茶30g、苦参120g、薄荷60g、椿根皮100g；其中薄荷，切成小段，用水蒸气蒸馏法提取挥发油，得薄荷挥发油0.5g；儿茶用40％乙醇回流提取三次，每次1小时，合并乙醇提取液，减压回收乙醇并浓缩，真空干燥，得儿茶提取物18.5g。苦参、椿根皮加水煎煮二次，第一次2小时，第二次1小时，合并煎煮液，浓缩至2g生药/ml，浓缩液加乙醇使含醇量达60％，静置，过滤，滤液减压回收乙醇并浓缩，得苦参、椿根皮提取物22g。
2.制剂制备制剂处方薄荷挥发油0.5g，儿茶提取物18.5g，苦参、椿根皮提取物22g，卡波姆0.5g，氮酮1g，甘油10g，蒸馏水47.5g。
取卡波姆、氮酮，加水溶胀，取苦参、椿根皮提取物加蒸馏水加热溶解后，加入溶胀的基质中，搅拌均匀备用，甘油加水配成40％溶液，取儿茶提取物、薄荷挥发油用40％甘油溶解，在搅拌下逐滴加入上述基质中，加水至100g，搅拌均匀即得本发明中药凝胶剂。
实施例21.提取工艺称取儿茶30g、苦参120g、薄荷60g、椿根皮100g；其中薄荷，切成小段，用水蒸气蒸馏法提取挥发油，得薄荷挥发油0.48g；儿茶用50％乙醇回流提取三次，每次1小时，合并乙醇提取液，减压回收乙醇并浓缩，真空干燥，得儿茶提取物19g。苦参、椿根皮加水煎煮二次，第一次2小时，第二次1小时，合并煎煮液，浓缩至2g生药/ml，浓缩液加乙醇使含醇量达60％，静置，过滤，滤液减压回收乙醇并浓缩，得苦参、椿根皮提取物22.5g。
2.制剂制备制剂处方薄荷挥发油0.48g，儿茶提取物19g，苦参、椿根皮提取物22.5g，卡波姆1g，氮酮0.5g，甘油5g，蒸馏水51.5g。
取处方量的卡波姆、氮酮，加水溶胀，取苦参、椿根皮提取物加蒸馏水加热溶解，加入基质中，搅拌均匀备用，甘油加水配成20％溶液，取儿茶提取物、薄荷挥发油用20％甘油溶解，在搅拌下逐滴加入上述基质中，加水至100g，搅拌均匀即得本发明中药凝胶剂。
实施例31.提取工艺称取儿茶30g、苦参120g、薄荷60g、椿根皮100g；其中薄荷，切成小段，用水蒸气蒸馏法提取挥发油，得薄荷挥发油0.50g；儿茶用60％乙醇回流提取三次，每次1小时，合并乙醇提取液，减压回收乙醇并浓缩，真空干燥，得儿茶提取物20g。苦参、椿根皮加水煎煮二次，第一次2小时，第二次1小时，合并煎煮液，浓缩至2g生药/ml，浓缩液加乙醇使含醇量达60％，静置，过滤，滤液减压回收乙醇并浓缩，得苦参、椿根皮提取物21g。
2.制剂制备制剂处方薄荷挥发油0.5g，儿茶提取物20g，苦参、椿根皮提取物21g，海藻酸2g，氮酮1g，甘油15g，蒸馏水34.5g。
取处方量的卡波姆、氮酮，加水溶胀，取苦参、椿根皮提取物加蒸馏水加热溶解，加入基质中，搅拌均匀备用，甘油加水配成50％溶液，取儿茶提取物、薄荷挥发油用50％甘油溶解，在搅拌下逐滴加入上述基质中，加水至100g，搅拌均匀即得本发明中药凝胶剂。
实施例41.提取工艺称取儿茶20g、苦参80g、薄荷40g、椿根皮70g；其中薄荷，切成小段，用水蒸气蒸馏法提取挥发油，得薄荷挥发油0.3g；儿茶用70％乙醇回流提取三次，每次1小时，合并乙醇提取液，减压回收乙醇并浓缩，真空干燥，得儿茶提取物12g。苦参、椿根皮加水煎煮二次，第一次2小时，第二次1小时，合并煎煮液，浓缩至2g生药/ml，浓缩液加乙醇使含醇量达60％，静置，过滤，滤液减压回收乙醇并浓缩，得苦参、椿根皮提取物16g。
2.制剂制备制剂处方薄荷挥发油0.3g，儿茶提取物12g，苦参、椿根皮提取物16g，黄原胶3g，氮酮0.5g，甘油20g，蒸馏水48.2g。
取处方量的卡波姆、氮酮，加水溶胀，取苦参、椿根皮提取物加蒸馏水加热溶解，加入基质中，搅拌均匀备用，取甘油加水配成50％溶液，取儿茶提取物、薄荷挥发油用50％甘油溶解，在搅拌下逐滴加入上述基质中，加水至100g，搅拌均匀即得本发明中药凝胶剂。
实施例51.提取工艺称取儿茶40g、苦参160g、薄荷80g、椿根皮130g；其中薄荷，切成小段，用水蒸气蒸馏法提取挥发油，得薄荷挥发油0.7g；儿茶用80％乙醇回流提取三次，每次1小时，合并乙醇提取液，减压回收乙醇并浓缩，真空干燥，得儿茶提取物24g。苦参、椿根皮加水煎煮二次，第一次2小时，第二次1小时，合并煎煮液，浓缩至2g生药/ml，浓缩液加乙醇使含醇量达60％，静置，过滤，滤液减压回收乙醇并浓缩，得苦参、椿根皮提取物30g。
2.制剂制备制剂处方薄荷挥发油0.7g，儿茶提取物24g，苦参、椿根皮提取物30g，羧甲基纤维素钠4g，氮酮1g，甘油10g，蒸馏水35.3g。
取处方量的卡波姆、氮酮，加水溶胀，取苦参、椿根皮提取物加蒸馏水加热溶解，加入基质中，搅拌均匀备用，取甘油配成30％溶液，取儿茶提取物、薄荷挥发油用30％甘油溶解，在搅拌下逐滴加入上述基质中，加水至100g，搅拌均匀即得本发明中药凝胶剂。
实施例61.提取工艺称取儿茶30g、苦参120g、薄荷60g、椿根皮100g、蛇床子60g；其中薄荷，切成小段，用水蒸气蒸馏法提取挥发油，得薄荷挥发油0.5g；儿茶、蛇床子用40％乙醇回流提取三次，每次2小时，合并乙醇提取液，减压回收乙醇并浓缩，真空干燥，得儿茶、蛇床子提取物30g。苦参、椿根皮加水煎煮二次，第一次2小时，第二次1小时，合并煎煮液，浓缩至2g生药/ml，浓缩液加乙醇使含醇量达60％，静置，过滤，滤液减压回收乙醇并浓缩，得苦参、椿根皮提取物22g。
2.制剂制备制剂处方薄荷挥发油0.5g，儿茶、蛇床子提取物32g，苦参、椿根皮提取物22.5g，羟丙基甲基纤维素2g，氮酮0.5g，甘油10g，蒸馏水32.5g。
取处方量聚丙烯酰胺、氮酮，加水溶胀，取苦参、椿根皮提取物加蒸馏水加热溶解，加入基质中，搅拌均匀备用，取甘油配成30％溶液，取儿茶、蛇床子提取物、薄荷挥发油用30％甘油溶解，在搅拌下逐滴加入上述基质中，加水至100g，搅拌均匀即得本发明中药凝胶剂。
实施例71.提取工艺称取儿茶20g、苦参80g、薄荷40g、椿根皮70g、蛇床子40g；其中薄荷，切成小段，用水蒸气蒸馏法提取挥发油，得薄荷挥发油0.35g；儿茶、蛇床子用60％乙醇回流提取三次，每次2小时，合并乙醇提取液，减压回收乙醇并浓缩，真空干燥，得儿茶、蛇床子提取物18g。苦参、椿根皮加水煎煮二次，第一次2小时，第二次1小时，合并煎煮液，浓缩至2g生药/ml，浓缩液加乙醇使含醇量达60％静置，过滤，滤液减压回收乙醇并浓缩，得苦参、椿根皮提取物17g。
2.制剂制备制剂处方薄荷挥发油0.35g，儿茶、蛇床子提取物18g，苦参、椿根皮提取物17g，交联型聚丙烯酸钠1g，氮酮1g，甘油20g，蒸馏水42.65g。
取处方量聚丙烯酰胺、氮酮，加水溶胀，取苦参、椿根皮提取物加蒸馏水加热溶解，加入基质中，搅拌均匀备用，取甘油配成50％溶液，取儿茶、蛇床子提取物、薄荷挥发油用50％甘油溶解，在搅拌下逐滴加入上述基质中，加水至100g，搅拌均匀即得本发明中药凝胶剂。
实施例81.提取工艺称取儿茶40g、苦参160g、薄荷80g、椿根皮130g、蛇床子80g；其中薄荷，切成小段，用水蒸气蒸馏法提取挥发油，得薄荷挥发油0.65g；儿茶、蛇床子用80％乙醇回流提取三次，每次2小时，合并乙醇提取液，减压回收乙醇并浓缩，真空干燥，得儿茶、蛇床子提取物35g。苦参、椿根皮加水煎煮二次，第一次2小时，第二次1小时，合并煎煮液，浓缩至2g生药/ml，浓缩液加乙醇使含醇量达60％，静置，过滤，滤液减压回收乙醇并浓缩，得苦参、椿根皮提取物32g。
2.制剂制备制剂处方薄荷挥发油0.65g，儿茶、蛇床子提取物35g，苦参、椿根皮提取物32g，聚丙烯酰胺4g，氮酮0.5g，甘油5g，蒸馏水27.85g。
取处方量聚丙烯酰胺、氮酮，加水溶胀，取苦参、椿根皮提取物加蒸馏水加热溶解，加入基质中，搅拌均匀备用，取甘油配成20％溶液，取儿茶、蛇床子提取物、薄荷挥发油用20％甘油溶解，在搅拌下逐滴加入上述基质中，加水至100g，搅拌均匀即得本发明中药凝胶剂。
权利要求
1.一种中药凝胶剂，其特征在于原料药重量份配比为儿茶2-4份、苦参8-18份、薄荷4-8份、椿根皮7-13份。
2.根据权利要求1的中药凝胶剂，其特征还在于，其原料药重量份配比为儿茶2-4份、苦参8-18份、薄荷4-8份、椿根皮7-13份、蛇床子4-8份。
3.一种中药凝胶剂，其特征在于包括下列重量份组分薄荷挥发油0.3-0.7份，儿茶提取物12-24份，苦参、椿根皮提取物16-30份，基质0.5-4份，透皮促进剂0.5-1份，保湿剂5-20份，溶剂34.5-51.5份。
4.根据权利要求1所述的中药凝胶剂，其特征在于，其制备方法包括以下步骤。(1)提取工艺取薄荷，用水蒸气蒸馏法提取挥发油，得薄荷挥发油；取儿茶用40％-80％乙醇回流提取三次，每次1小时，合并乙醇提取液，减压回收乙醇并浓缩，真空干燥，得儿茶提取物；取苦参、椿根皮加水煎煮二次，第一次2小时，第二次1小时，合并煎煮液，浓缩至2g生药/ml，浓缩液加乙醇使含醇量达60％，静置，过滤，滤液减压回收乙醇并浓缩，得苦参、椿根皮提取物。(2)制剂制备取处方量的基质、透皮促进剂，加水溶胀，取苦参、椿根皮的提取物加水加热溶解，加入基质中，搅拌均匀备用，取儿茶提取物、薄荷挥发油用甘油溶液溶解，在搅拌下逐滴加入上述基质中，搅拌均匀即得本发明中药凝胶剂。
5.根据权利要求3所述的中药凝胶剂，其特征在于，其中的基质为卡波姆、聚丙烯酰胺、交联型聚丙烯酸钠、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、西黄耆胶、黄原胶、海藻酸中的一种。
6.根据权利要求3所述的中药凝胶剂，其特征在于，其中的基质重量百分含量为0.5％-4％。
7.根据权利要求3所述的中药凝胶剂，其特征在于，其中的透皮促进剂氮酮重量百分含量为0.5-1％。
全文摘要
本发明属于中药制药技术领域，具体公开了一种中药凝胶剂，该凝胶剂原料药由儿茶、苦参、薄荷、椿根皮组成，儿茶提取物、薄荷挥发油与苦参、椿根皮的提取物与适宜基质、透皮促进剂、保湿剂、溶剂制备而成，为进一步实现本发明，该凝胶剂原料药还可以由儿茶、苦参、薄荷、椿根皮、蛇床子组成。本发明还公开了上述凝胶剂的制备方法。药理实验证明本发明具有较好的药理作用。
文档编号A61P15/02GK1660340SQ20051000026
公开日2005年8月31日 申请日期2005年1月7日 优先权日2005年1月7日
发明者张海峰 申请人:张海峰