专利名称：盐酸克仑特罗滴丸及其制备方法
技术领域：
本发明属制药技术领域，特别涉及一种盐酸克仑特罗(ClenbuterolHydrochloride)与滴丸基质配制而成的盐酸克仑特罗滴丸。
背景技术：
哮喘是一种常见的呼吸道疾病，也是多发病。多见于呼吸道感染，受气候变化、情绪变化、或接触某种过敏物质而诱发。全世界有1亿多的哮喘病患者，我国哮喘病患病率接近1％，患病人数在一千万以上，其中半数在12岁以前发病。临床表现为突然发生的胸闷、刺激性咳嗽及以呼气为主的伴有哮鸣音的呼吸系困难。严重者表现呼吸迫促，喘鸣有声，心跳缭乱，烦躁不安，额前冷汗，口唇青紫，难于平卧，血压下降，如不迅速求治，患者可窒息死亡。哮喘是严重危害人们身心健康，减弱劳动能力，降低生活质量的一种疾病，而且难以得到根治。一份调查报告显示，哮喘患者的情况并不理想，高达27％的哮喘患者至少每周有一次影响睡眠，2003年22％的成年患者因此误工，有49％的儿童患者耽误了学习。有33％的患者去年在医院接受了急诊，其中15％的患者因此住院治疗。这给他们的生活学习都带来了烦恼，因此治疗哮喘刻不容缓。
盐酸克仑特罗为平喘药物，别名盐酸双氯醇胺、氨哮素、克喘素，化学名为α-〔(叔丁氨基)甲基〕-4-氨基3，5-二氯苯甲醇盐酸盐。盐酸克仑特罗为β2受体激动剂，对支气管平滑肌β2受体具有较好的选择性兴奋作用，其松驰支气管平滑肌作用强而持久，但对心血管系统影响较少。除平喘外，并有增强纤毛运动，溶解粘液的作用，促进痰液排出，有助于提高平喘疗效。临床上用于支气管哮喘以及喘息型慢性支气管炎、肺气肿等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。具有起效快、维持时间长、适用量小、毒副作用低等特点。
目前市场上盐酸克仑特罗口服制剂主要为片剂。由于常规片剂制备工艺技术所具有的特点，使得这类口服制剂崩解时间长，起效慢，生物利用度较低，从而影响药效的充分发挥。本发明的盐酸克仑特罗滴丸生物利用度高，崩解溶散快，溶出度高，质量稳定，快速释药，快速显效，可以舌下含服，也可吞服，起效比片剂更快，携带和服用方便。本发明制剂工艺简单，生产车间无粉尘，使用辅料种类少，生产过程短，成本低。
发明内容
本发明目的是提供一种具有平喘作用的盐酸克仑特罗滴丸及其制备工艺。
本发明的特征在于由盐酸克仑特罗与滴丸基质配制而成。
各成分的重量比为盐酸克仑特罗∶滴丸基质＝1∶500～1∶1200本发明可通过以下技术方案实现取盐酸克仑特罗，粉碎，过筛。盐酸克仑特罗与滴丸基质按重量比1∶500～1∶1200混合，加热熔融，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
利用本发明的方法制备的滴丸，其主要特点是1.药物快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。盐酸克仑特罗滴丸是采用固体分散技术，将药物与滴丸基质熔融后混匀，通过滴制和骤冷凝固，使药物呈分子、胶体或微晶状态分散于基质中。由于药物的总面积增大，药物以微晶或无定型的微粒释出，因此药物溶解和吸收加快，生物利用度提高。
2.药物稳定性好。滴丸制剂由药物与基质加热熔融后，滴入不相溶的冷却液中制成，与空气接触面积减少，不易氧化，基质为非水物，不易引起药物水解，使药物的稳定性增加，从而保证了药品质量。
3.盐酸克仑特罗滴丸既可吞服，又可含服，便于吞咽困难的患者服用。
4.滴丸剂生产工艺、生产设备简单，生产周期短，生产效率高，成本低。
5.滴丸剂的主要生产过程中，所用物料均是在液态下进行，减少了粉尘污染，有利于劳动保护和环保，有利于GMP管理。
盐酸克仑特罗滴丸原料药为盐酸克仑特罗。化学名为α-〔(叔丁氨基)甲基〕-4-氨基3，5-二氯苯甲醇盐酸盐。
分子式C12H18Cl2N2O·HCl
分子量313.具体实施方式
以下通过实施例进一步可说明本发明，但不受实施例限制。
实施例每1000粒盐酸克仑特罗滴丸原辅料配比
权利要求
1.一种盐酸克仑特罗滴丸及其制备工艺，其特征在于由盐酸克仑特罗(Clenbuterol Hydrochloride)与滴丸基质配制而成。各成分的重量比为盐酸克仑特罗∶滴丸基质＝1∶500～1∶1200。
2.根据权利要求1所述的盐酸克仑特罗滴丸，其特征在于所述的滴丸基质为聚乙二醇类、羧甲基淀粉钠、泊洛沙姆、羧甲基纤维素钠、硬脂酸、硬脂酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸脂中的一种或数种配伍，各配伍成分的含量均不等于零。
3.根据权力要求1所述的盐酸克仑特罗滴丸，其特征在于制备方法如下取盐酸克仑特罗，粉碎，过筛。盐酸克仑特罗与滴丸基质按重量比1∶500～1∶1200混合，加热熔融，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
全文摘要
本发明公开一种具有平喘作用的药物盐酸克仑特罗滴丸及其制备工艺。盐酸克仑特罗滴丸由盐酸克仑特罗(Clenbuterol Hydrochloride)与滴丸基质配制而成。本发明生物利用度高，药品稳定性好，服用携带方便；具有崩解溶散快，溶出度高，快速释药，快速显效等特点，且生产工艺简单，成本低。
文档编号A61P11/06GK1813694SQ200510061708
公开日2006年8月9日 申请日期2005年11月28日 优先权日2005年11月28日
发明者陈茜, 滕慧丽 申请人:陈茜