专利名称：：辛夷不同提取部位制剂制备方法及用途的制作方法
技术领域：
：-本发明涉及一种治疗鼻炎、过敏性鼻炎、过敏性哮喘等过敏性疾病的辛夷不同提取部位制剂药物。本发明还涉及该药物的制备方法。
背景技术：
：辛夷，首载于《神农本草经》，列为上品。《本草拾遗》称迎春，《蜀本草》名木笔花。本品现以木兰科木兰属植物望春花，玉兰或武当玉兰的花蕾入药。性味辛温，归肺经。有散风寒，通鼻窍的功能。主治鼻鼽、鼻渊、鼻塞、鼻流浊涕等病症。为治鼻渊、鼻鼽鼻病的常用要药。过敏性鼻炎属中医学"鼻鼽""鼽嚏"范畴，中医药理论认为其发病为内外合邪，即内因为肺、脾、肾三脏的虚损，外为风寒之邪引动，而发为本病。其治疗急性期以发散外邪为主，缓解期以培补肺、脾、肾三脏为主。过敏性鼻炎是目前鼻科的常见病、多发病，且缠绵难愈。目前西医缺乏特效治疗手段，而中医药长期使用辛夷作为治疗该病的主药，且疗效确切，但传统疗法具有奏效慢、用量大等缺陷。本研究拟从辛夷中提取分离治疗过敏性鼻炎的有效成分或组分，进行系统研究，为申报新药打下基础，从而体现出其社会效益和经济效益。
发明内容本发明的目的之一是提出辛夷不同提取部位包括挥发油部分、水溶性部分和醇溶性部分。本发明的目的之二是提供辛夷挥发油的制备方法。其特征在于称取辛夷药材，适当粉碎，加水，连接挥发油提取器，进行水蒸气蒸馏，水蒸气蒸馏提取挥发油至尽，即得挥发油。本发明的目的之三是提供辛夷水溶性部分的制备方法，其特征在于称取辛夷药材，加水煎煮，一次8—12倍量、二次8—12倍量，提取后合并煎液，滤过，浓縮至适当浓度。本发明的目的之四是提供辛夷醇溶性部分的制备方法，其特征在于取辛夷药材，用70%一95%乙醇8-12量提取，滤过；药渣中再加入70%—95%乙醇8-12倍量提取后，合并滤液，回收乙醇至尽，即得。本发明还公开了另一种辛夷醇溶性提取物的制备方法，其特点是取辛夷药材，加70%一95%乙醇提取两次，每次1.5—2.5小时，滤过，合并滤液，回收乙醇至尽，得浸膏，加入适量硅藻土，拌匀，烘干，以石油醚提取2次，每次2小时，合并石油醚提取液，药渣用氯仿提取2次，每次2小时，合并氯仿部分，回收至尽。水浴上蒸发成浸膏，加入溶剂、表面活性剂、抗氧剂、防腐剂等辅料，加水搅匀，冰箱放置24小时，取出，滤板过滤，分装于500ml输液瓶中，IO(TC，30分钟流通蒸汽灭菌。放置24小时后，无菌操作条件下，G4垂熔玻璃漏斗过滤，灌封于小瓶中，即得。本发明的目的之五是提供上所述的提取物和药学上可以接受的剂型，其特征在于所述的制剂还可为滴鼻剂、洗剂、搽剂、喷剂、膜剂、凝胶剂、巴布剂等等。本发明的目的之六是提供上述制剂的用途。所述用途其特征为用于治疗鼻炎、过敏性鼻炎、过敏性哮喘等过敏性疾病。为实现上述发明目的，证明其治疗效果和安全无毒，采用下述的技术方案-1、不同提取部分对抗过敏性毛细血管通透性增强实验取上述小鼠40只，按体重随机分组，预先给药，按0.25ml/10g鼠重灌胃，连续3天，末次药后lh,尾静脉注射0.5%的伊文氏兰0.1ml/10g，随后肌注0.1%三磷酸组织胺0.1ml/10g,30分钟后剪开腹腔，用蒸馏水3ml反复冲洗，冲洗液静置,用UV-2100型紫外——可见分光光度计在波长-590nm处比色,测定其吸收度，结果见表1。表l辛夷不同提取部分对抗过敏性毛细血管通透性增强实验(X±s，n=10)<table>tableseeoriginaldocumentpage4</column></row><table>表l.结果可见辛夷的水溶部分和醇溶部分均有明显的对抗过敏性毛细血管通透性增强的作用，醇提部分与水提部分效果相当，均好于挥发油。其中醇提部分明显好于挥发油部分，p《0.05(t=0.028)，水提部分与挥发油部分比较(t=0.0829)有一定的趋势。其作用强弱程度依次为醇提部分、水提部分、挥发油部分。2、不同提取部分对小鼠皮肤被动过敏反应的作用取18-20小鼠雌雄各半，肌肉注射1%蛋清加1%氢氧化铝混悬液0.1毫升，12天后断头取血，离心取血清，Ag-Ab反应絮状l:400以上的动物血清，加生理盐水，稀释成l:5备用。取小鼠40只，致敏，10月28日取血清，连续灌胃三天，攻击Ag前48小时，腹部皮内注射(l:5血清)0.03毫升，一个点注射。各组小鼠末次药后一小时尾静脉注射含蛋清的Even'sBlue抗原液0.5ml/10g，30分钟后处死，测腹部皮肤蓝斑直径。结果进行组间统计学处理，见表2。_表2.不同提取部分对小鼠皮肤被动过敏反应的影响(又±s,n=10)_<table>tableseeoriginaldocumentpage4</column></row><table>注与水对照组比林+P〈0.001表2.结果可见辛夷的挥发油部分、水溶部分和醇溶部分均有极明显的对抗小鼠皮肤被动过敏反应的作用，醇提部分效果最好，与水提部分比较P=0.09766呈现一定趋势。醇提部分与挥发油部分比较P=0.259，差异不明显。其作用强弱程度依次为醇提部分、水提部分、挥发油部分。具体实施例方式为更好的理解本发明，下面通过具体的实施例进一步阐述本发明，但不理解为对本发明有任何的限制。实施例1滴鼻剂的制备取辛夷药材500g，加95%乙醇提取两次，每次2小时，滤过，合并滤液，回收乙醇至尽，得浸膏，加入适量硅藻土，拌匀，烘干，以石油醚提取2次，每次2小时，合并石油醚提取液，药渣用氯仿提取2次，每次2小时，合并氯仿部分，回收至尽。水浴上蒸发成浸膏，加入吐温-805g，搅拌,使混合均匀，加入蒸馏水，随加随搅拌，至成乳浊液，加入尼泊金乙酯0.5g,氯化钠8g，加水至1000ml。匀，冰箱放置24小时，取出，滤板过滤，分装于500ml输液瓶中，100。C，30分钟流通蒸汽灭菌。放置24小时后，无菌操作条件下，G4垂熔玻璃漏斗过滤，灌封于滴鼻液小瓶中，即得。实施例2喷剂的制备称取辛夷药材100g，加水煎煮，一次10倍量、二次8倍量，每次提起2小时，提取后合并煎液，滤过，浓缩至适当浓度，加甘油12.0g，乙醇加至60ml，即得。8378±±±196o且且且自经经物物油提提发水醇挥权利要求1、辛夷不同提取部位制剂制备方法，其特征在于辛夷不同提取部位包括挥发油部分、水溶性部分和醇溶性部分。2、根据权利要求1所述的辛夷不同提取部位制剂制备方法，其特征在于所述的制剂为滴鼻剂、洗剂、搽剂、喷剂、膜剂、凝胶剂、巴布剂等等。3、根据权利要求1或2所述的辛夷不同提取部位制剂制备方法，其特征在于溶剂是水、丙二醇、液体石蜡、植物油中的一种或几种；表面活性剂是0.01%月桂醇硫酸钠、烷基苯磺酸钠、.丁二酸二辛酯磺酸钠中的一种或几种；抗氧剂是甘氨酸、抗坏血酸、卵磷脂焦亚硫酸钠、焦亚硫酸钾中的一种或几种；防腐剂是丁香油、山梨醇、山梨酸甲酯、苯甲酸类、尼泊金类等中的一种或几种；助悬剂是甲壳素、纤维素类、琼脂、蜂蜡中的一种或几种。4、根据权利要求l、2、3所述的辛夷挥发油的制备，其特征在于称取辛夷药材，适当粉碎，加水，连接挥发油提取器，进行水蒸气蒸馏，水蒸气蒸馏提取挥发油至尽，即得挥发油。5、根据权利要求I、2、3所述的辛夷水溶性部分的制备，其特征在于-称取辛夷药材，加水煎煮，一次8—12倍量、二次8—12倍量，每次l-3小时，提取后合并煎液，滤过，浓缩至适当浓度。6、根据权利要求l、2、3所述的辛夷醇溶性部分的制备，其特征在于取辛夷药材，用70%—95%乙醇8-12量提取，滤过；药渣中再加入70%—95%乙醇8-12倍量提取后，合并滤液，回收乙醇至尽，即得。7、根据权利要求6所述的辛夷醇溶性部分的制备还可为取辛夷药材，加70%—95%乙醇提取两次，每次1.5—2.5小时，滤过，合并滤液，回收乙醇至尽，得浸膏，加入适量硅藻土，拌匀，烘干，以石油醚提取2次，每次2小时，合并石油醚提取液，药渣用氯仿提取2次，每次2小时，合并氯仿部分，回收至尽。水浴上蒸发成浸膏，加入溶剂、表面活性剂、抗氧剂、防腐剂等辅料，加水搅匀，冰箱放置24小时，取出，滤板过滤，分装于500ml输液瓶中，10(TC,30分钟流通蒸汽灭菌。放置24小时后，无菌操作条件下，G4垂熔玻璃漏斗过滤，灌封于小瓶中，即得。8、根据权利要求l、2、3、4、5、6、7所述的辛夷不同提取部位制剂制备方法，其特征在于可用于治疗鼻炎、过敏性鼻炎、过敏性哮喘等过敏性疾病。全文摘要本发明涉及辛夷不同提取部位，其提取工艺、制剂制备工艺和用途。本发明辛夷提取物包括挥发油部分、水溶性部分和醇溶性部分。本发明辛夷提取物可用于治疗鼻炎、过敏性鼻炎、过敏性哮喘等过敏性疾病。文档编号A61P37/00GK101530472SQ20081001445公开日2009年9月16日申请日期2008年3月11日优先权日2008年3月11日发明者吕丽莉,蓉孙,张作平,徐新刚,平王,衣银萍申请人:孙蓉;徐新刚;衣银萍;王平;吕丽莉;张作平