专利名称：多拉菌素浇泼剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种抗寄生虫病的药物，具体涉及一种浇泼剂的制备方法。(二) 背景技术多拉菌素(Doramectin)作为广谱、高效、无过敏反应的驱虫药，与伊维菌素(Ivermectin) 相比较，在动物体内吸收迅速、体内分布容积大、消除缓慢，具有明显的长效性。目前，在 兽医临床使用的多拉菌素制剂多为注射剂，注射剂其药物的释放均按一级动力学进行，血液 中药物浓度起伏变化大，常出现"峰谷"现象，其血药浓度有可能超出最低中毒浓度，且有 效血药浓度维持时间短，往往需要多次重复给药才能达到有效治疗目的和减少副反应注射给 药尽管提高了生物利用度，但由于达到最佳效果的皮下注射需要一定的专业技能且对局部有 刺激性，同时相对比较费时费力，使其推广受到一定程度的限制。多拉菌素浇泼剂通过局部 的浇注给药，在透皮吸收促进剂的帮助下，多拉菌素透过皮肤进入机体，经血液循环转运到 全身各靶组织而发挥药效。因此，研制开发作用持久、应用简便的新制剂将有利于国产多拉 菌素的推广和使用。浇泼剂是70年代末才发展起来的一种使用简便、安全的兽药新制剂，它 可使具有优良药理活性的药物充分发挥其持效作用。多拉菌素浇泼剂的研制对推广使用国产 多拉菌素于家畜寄生虫病的防治，促进畜牧业发展必将作出贡献。(三) 发明内容本发明的目的在于提供一种在动物体表用药，避免口服药物在吸收时受胃酸、消化酶及 食物影响；避免药物的首过效应；可持续控制给药速度；及可以方便中断给药的多拉菌素浇 泼剂及其制备方法。本发明的目的是这样实现的它包括无水乙醇42 67g、多拉菌素0. 3 0. 7mg、 2, 6 —二 叔丁基对甲酚0.015mg、丙二醇30 50g、氮酮3 6g和吐温一80 0. 5 2g。本发明的制备方法为它包括以下歩骤将42 67g无水乙醇加热至25 4(TC，加入多 拉菌素0. 3 0. 7rng和2, 6—二叔丁基对甲酚0. 015rag搅拌溶解，依次加入丙二醇30 50g、 氮酮2 6g和吐温-80 0. 5 2g搅匀。本发明还有这样一些技术特征1、所述的无水乙醇优选为42g，多拉菌素优选为0. 5mg，丙二醇优选为50g，氮酮优选 为6g，吐温-80优选为2g。本发明由丙二醇、无水乙醇、氮酮、吐温-80和2,6 — 二叔丁基对甲酚组成的多拉菌素 (Doramectin)浇泼剂，氮酮为透皮吸收促进剂，促进多拉菌素的透皮吸收，丙二醇为溶剂，3同时与氮酮合用具有促进多拉菌素透皮吸收之协同作用，吐温-80为增溶剂，使多拉菌素易 于溶解，无水乙醇为辅剂，可降低本浇泼剂的粘度，易于浇泼剂透过被毛渗入皮肤，2，6 — 二叔丁基对甲酚为抗氧化剂。本发明的多拉菌素浇泼剂毒性小，成本较低，使用方便，可用于 驱杀动物的体内线虫和体外寄生虫。本发明的有益效果有本发明为多拉菌素浇泼制剂，由于浇泼剂局部浇注后，使多拉菌 素首先经附属器空隙进入真皮毛细血管被吸收，达到一定的血液浓度，而大部分药物在透皮 吸收促进剂作用下进入真皮吸收系统，其中部分药物也能够在角质层中累积，并形成多拉菌 素储库，在角质层溶解的药物与结合于角质层药物形成的稳态失调时，多拉菌素能够持续释 放，被真皮系统吸收。因此多拉菌素浇泼剂迅速奏效的同时，保证了较长的持续效应，使多 拉菌素透过皮肤进入机体，经血液循环转运到全身各耙组织而发挥药效。因此它具有如下优 点(l)可避免多拉菌素在微生物作用下在胃肠道中的降解；(2)药物的吸收不受胃肠道功能等 消化系统的影响，减少了个体差异；(3)血药浓度比较恒定，避免给药引起的血药浓度峰谷现 象，降低了因药物与剂量相关的脉冲给药而引起的毒副作用；(4)作用更为长效。 具体实施方式
下面结合具体实施例对本发明作进一步的说明。实施例1:本实施例包括如下步骤将53g无水乙醇加热至25°C，加入多拉菌素0. 5mg和2, 6 - 二 叔丁基对甲酚0.015mg搅拌溶解，依次加入丙二醇40g、氮酮6g和吐温-80 lg搅匀。 实施例2:本实施例包括如下步骤将55.5g无水乙醇加热至30。C，加入多拉菌素0. 3mg和2， 6-二叔丁基对甲酚0.015mg搅拌溶解，依次加入丙二醇40g、氮酮4g和吐温-80 0.5g搅匀。 实施例3:本实施例包括如下步骤将42g无水乙醇加热至30°C，加入多拉菌素0. 5mg和2， 6 - 二 叔丁基对甲酚0.015mg搅拌溶解，依次加入丙二醇50g、氮酮6g和吐温-80 2g搅匀。 实施例4:本实施例包括如下步骤将64g无水乙醇加热至40°C，加入多拉菌素0. 7mg和2, 6 - 二 叔丁基对甲酚0. 015mg搅拌溶解，依次加入丙二醇30g、氮酮4g和吐温-80 2g搅匀。 实施例5:本实施例包括如下步骤将63. 5g无水乙醇加热至5CTC，加入多拉菌素0. 5tng和2， 6 -二叔丁基对甲酚0.015mg搅拌溶解，依次加入丙二醇50g、氮酮6g和吐温-80 0. 5g搅匀。 实施例6:本实施例包括如下步骤将45g无水乙醇加热至25°C ，加入多拉菌素0. 5mg和2， 6 - 二 叔丁基对甲酚0.015mg搅拌溶解，依次加入丙二醇50g、氮酮4g和吐温-80 lg搅匀。 实施例7:本实施例包括如下步骤将67g无水乙醇加热至45°C，加入多拉菌素0. 5mg和2， 6 - 二 叔丁基对甲酚0. 015mg搅拌溶解，依次加入丙二醇30g、氮酮2g和吐温-80 lg搅匀。 实施例8:本实施例包括如下歩骤将56g无水乙醇加热至35°C，加入多拉菌素0. 7mg和2， 6 - 二 叔丁基对甲酚0. 015mg搅拌溶解，依次加入丙二醇40g、氮酮2g和吐温-80 2g搅匀。 实施例9:本实施例包括如下步骤将47. 5g无水乙醇加热至30°C，加入多拉菌素0. 5mg和2， 6 -二叔丁基对甲酚0. 015mg搅拌溶解，依次加入丙二醇50g、氮酮2g和吐温-80 0. 5g搅匀。
权利要求
1、一种多拉菌素浇泼剂，其特征是它包括无水乙醇42～67g、多拉菌素0.3～0.7mg、2，6-二叔丁基对甲酚0.015mg、丙二醇30～50g、氮酮3～6g和吐温-80 0.5～2g。
2、 根据权利要求l所述的一种多拉菌素浇泼剂，其特征是所述的无水乙醇优选为42g，所述 的多拉菌素优选为0. 5mg，所述的2， 6—二叔丁基对甲酚优选为0. 015mg，所述的丙二醇优选 为50g，所述氮酮优选为6g，所述吐温-80优选为2g。
3、 一种多拉菌素浇泼剂的制备方法，其特征是它包括以下步骤将42 67g无水乙醇加热至 25 40°C，加入多拉菌素O. 3 0. 7mg和2，6 — 二叔丁基对甲酚0. 015mg，搅拌溶解，依次加 入丙二醇30 50g、氮酮3 6g和吐温一80 0. 5 2g搅匀。
全文摘要
本发明提供了一种多拉菌素浇泼剂及其制备方法，它是由丙二醇、无水乙醇、氮酮、吐温-80和2，6-二叔丁基对甲酚组成的多拉菌素(Doramectin)浇泼剂，氮酮为透皮吸收促进剂，促进多拉菌素的透皮吸收，丙二醇为溶剂，同时与氮酮合用具有促进多拉菌素透皮吸收之协同作用，吐温-80为增溶剂，使多拉菌素易于溶解，无水乙醇为辅剂，可降低本浇泼剂的粘度，易于浇泼剂透过被毛渗入皮肤，2，6-二叔丁基对甲酚为抗氧化剂。本发明的多拉菌素浇泼剂毒性小，成本较低，使用方便，可用于驱杀动物的体内线虫和体外寄生虫。
文档编号A61K31/7048GK101401782SQ200810137350
公开日2009年4月8日 申请日期2008年10月17日 优先权日2008年10月17日
发明者宋铭忻, 石艳丽, 路义鑫, 韩彩霞, 马广鹏, 高玉红 申请人:东北农业大学