专利名称：治疗痛风的中药制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗痛风的中药制剂及其制备方法，属于中药制药技术领域。
(二)
背景技术：
目前国内外治疗痛风主要采用口服"秋水仙碱"、"别嘌醇"、"痛风利仙"等药物， 这些药物虽然作用比较迅速，止痛效果快，但具有比较严重的副作用，尤其对胃肠道有较大 损伤。而中药的毒副作用相对很小，因此近年来中医中药的发展日益被人们所关注。中医治 疗痛风的原则是以清热利湿、活血通络为法，急性期辨证为湿热内蕴，治疗以清热利湿为主 ;缓解期辨证为瘀血阻络，治疗以活血通络为主。目前市面上还没有效果较好的治疗痛风的 外用制剂。
(三)
发明内容
本发明为克服西药副作用大及疗效好的外用制剂少的缺点，提供了一种疗效较好的治疗 痛风的中药制剂及其制备方法。
本发明的技术方案治疗痛风的中药制剂，主要是用下列重量份的原料药制成生地、 木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草乌各100 250份，三七、茴香10 40份，樟脑25 75份，冰片10 30份和麝香(或麝香酮)0. 1 0. 5份。
优选的各原料药用量为生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草乌各150份，三 七、茴香各20份，樟脑50份，冰片20份和麝香(或麝香酮)0. l份。
为了达到更好的疗效，本发明中药制剂的原料药中还可以加入山慈菇100 250重量份。
加入山慈菇后优选的各原料药用量为生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草乌 、山慈菇各150份，三七、茴香各20份，樟脑50份，冰片20份和麝香(或麝香酮)0. l份。
所述的中药制剂为酊剂、凝胶剂或贴膏。
治疗痛风的中药制剂的制备方法为取生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草乌 、山慈菇各100 250重量份，三七、茴香各10 40重量份，粉碎，加水混匀，快速冻结，取 出加热至沸，重复快速冻结和加热至沸三次；冷后过滤，收集滤液，滤渣中加入乙醇溶液搅 拌浸提，过滤，反复三次，合并滤液，加入樟脑25 75重量份、冰片10 30重量份、麝香( 或麝香酮)0. 1 0.5重量份，搅拌均匀，制成各种不同的制剂。制备过程中重复快速冻结和 加热至沸是利用热胀冷縮的原理，通过急速降温、升温使原料药材的细胞壁破裂，以在短时间内充分释放出细胞壁内的有效成分，从而提高提取效率。
更具体的制备方法为取生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草乌、山慈菇各 150重量份，三七、茴香各20重量份，粉碎，按0.8 1.2ml (水)/g (原料药材)加水混匀 ，在(TC以下快速冻结(温度越低，冻结速度越快，效果越好)，取出加热至沸，重复快速 冻结和加热至沸三次；冷后过滤，收集滤液，按lml (乙醇)/0. 75 0.80g (滤渣)向滤渣 中加入50%乙醇溶液搅拌浸提24 48小时，过滤，反复三次，合并滤液，加入樟脑50重量份 、冰片20重量份、麝香(或麝香酮)0. l重量份，搅拌均匀，制成酊剂或进一步制成凝胶剂 、贴膏。
本发明治疗痛风的中药制剂也可以采用常规浸提方法进行制备，即取生地、木瓜、木香 、白芷、五加皮、牛膝、草乌、山慈菇各100 250重量份，三七、茴香各10 40重量份，粉 碎，加入乙醇溶液常温浸提20 40天，过滤，收集滤液，加入樟脑25 75重量份、冰片10 30重量份、麝香(或麝香酮)0. 1 0.5重量份，搅拌均匀，制成各种不同的制剂。此种制备 方法和前述方法能达到同样的效果，只是提取时间较长。
更具体的常规浸提制备方法为取生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草乌、山 慈菇各150重量份，三七、茴香各20重量份，粉碎，按3 4ml (乙醇)/g (原料药材)加入 50%乙醇溶液常温浸提25 35天，过滤，收集滤液，加入樟脑50重量份、冰片20重量份、麝 香(或麝香酮)0. l重量份，搅拌均匀，制成酊剂或进一步制成凝胶剂、贴膏。
所述凝胶剂是这样制成的取酊剂药液，在搅拌状态下缓慢加入适量增稠剂，并加入碱 溶液调PH值为5 7，搅拌至无肉眼可见颗粒，放置过夜，即得。所述贴膏是这样制成的取 酊剂药液，真空浓縮(真空度大于400mmHg)至O. l倍体积，制备成流浸膏备用；按流浸膏与 橡胶的重量比为1 3 : IO称取橡胶，按汽油与橡胶的重量比为l : 0. 5 2加入汽油浸泡过夜 溶胀，再加等量汽油搅拌均匀，加入备用的流浸膏，搅拌，将搅拌均匀的橡胶膏剂均匀涂布 在棉布上，烘干，切割，即得。
本发明组方中，草乌性热，味辛、苦，祛风除湿，温经止痛，用于风寒湿痹、关节疼痛 、心腹冷痛、寒疝作痛、麻醉止痛，为主药(君药)；山慈菇清热解毒，消痈散结，与草乌 共为主药(君药)。臣药为三七、五加皮、牛膝、木香和白芷，其中三七止血，散瘀，消肿 ，定痛；五加皮祛风湿，壮筋骨，活血去瘀，用于风寒湿痹，筋骨挛急，腰痛，阳痿，脚弱 ，小儿行迟，水肿，脚气，疮疽肿毒，跌打劳伤；牛膝散瘀血，消痈肿；木香行气止痛，健 脾消食，用于胸脘胀痛、泻痢后重、食积不消、不思饮食；白芷有解热镇痛作用。佐药为茴 香、生地、麝香和木瓜，其中茴香温阳，散寒，理气，治中寒呕逆，寒疝腹痛，肾虚腰痛，干、湿脚气；生地清热凉血，养阴生津，主治热邪伤阴，舌绛烦渴，阴虚内热，夜热早凉， 骨蒸劳热，内热消渴，吐血衄血，热毒斑疹；麝香开窍，辟秽，通络，散瘀，治中风，痰厥 ，惊痫，中恶烦闷，心腹暴痛，癥瘕癖积，跌打损伤，痈疽肿毒(由于天然麝香的资源紧缺 ，国家已对麝香进行了限制使用，而人工合成的麝香酮与麝香的功能、疗效近似，因此处方 中的麝香可采用等量麝香酮代替)；木瓜平肝和胃，去湿舒筋，治吐泻转筋，湿痹，脚气， 水肿，痢疾。冰片和樟脑为使药，冰片通诸窍，散郁火，去翳明目，消肿止痛；樟脑通窍， 杀虫，止痛，辟秽，外用可镇痛、止痒并协助消除炎症，用于肌肉痛、神经痛、冻疮、皮肤 瘙痒。上述君、臣、佐、使共十多味药相互配伍，协同增效，共奏清热利湿、活血通络、消 炎止痛之功效，用于痛风性关节炎以及非留体类炎症引起的颈、肩、腰、腿等局部红、肿、 热、痛等病症。
本发明处方中无山慈菇时，主要用于急性期痛风的治疗，可快速缓解症状，消炎止痛； 处方中加入山慈菇时，主要用于缓解期痛风的治疗，可根除病因，有效防止痛风类疾病的复 发。
与现有技术相比，本发明中药制剂对非留体类炎症具有特异性消炎作用，并具有清热利 湿、活血通络以及促血管再生功能；本发明采用现代提取技术充分提取中药有效成分后制成 外用制剂，可直接用于患处，通过透皮吸收，无肝脏首过效应，对肝、胃、肾等脏器没有损 害，无毒副作用，且治疗效果好、彻底，可防止复发。 具体实施例方式
本发明的实施例l:取生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草乌各150克(或者取 生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草乌、山慈菇各150克)，三七、茴香各20克， 粉碎，加入1200ml水，混匀，在-l(TC环境下快速冻结，取出加热至沸，重复快速冻结和加 热至沸三次；冷后过滤，收集滤液，滤渣中加入1000ml 50%乙醇搅拌浸提36小时，过滤；反 复三次，合并滤液，加入樟脑50克、冰片20克、麝香O. l克，搅拌1小时，密封保存，即得治 疗痛风的酊剂。使用时蘸取药液直接涂搽于患处。
实验例l:
1、 文某，男，52岁，病人嗜酒且喜食肥甘厚味，痛风病史14年，平素服别嘌呤醇、秋 水仙碱控制症状。近1年以来，症状明显加重，发作频繁，几乎每月急性发作，发病时右足 大拇趾跖趾关节剧痛，持续时间超过7天，服用秋水仙碱效果不明显。2007年11月使用实施 例l所制得的酊剂湿敷过夜，肿痛明显减轻，连续使用两天后，症状消失。
2、 廖某，女，今年34岁，痛风已经有3年了，2007年发展到每半个月犯一次，严重影响到工作和生活，2007年11月发作时使用实施例1所制得的酊剂湿敷，使用两天后症状消失，再连 续使用三周，至今已经四个月还未见复发。
本发明的实施例2:取生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草乌各100克(或者取 生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草乌、山慈菇各100克)，三七、茴香各40克， 粉碎，加入850ml水，混匀，在-10 -2(TC环境下快速冻结，取出加热至沸，重复快速冻结 和加热至沸三次；冷后过滤，收集滤液，滤渣中加入800ml 50%乙醇搅拌浸提30小时，过滤 ;反复三次，合并滤液，加入樟脑25克、冰片30克、麝香酮O. l克，搅拌50分钟，密封保存 ，即得治疗痛风的酊剂。使用时蘸取药液直接涂搽于患处。
实验例2:
1、 蒙某，女，37岁，2007年7月份痛风初次发作，大脚趾关节肿疼，持续2个多月， 2007年10月开始使用实施例2所制得的酊剂湿敷过夜，使用三次后，肿痛症状消失。
2、 林某，男，60岁，从2007年11月开始发病，人消痩，疼痛持续时间l个月，脚踝关 节两侧微肿，脚趾、脚掌暗红色，关节处明显变形，全身疼痛难当，晚上睡不着，吃镇痛的 待因片都没有效果。2007年12月使用实施例2所制得的酊剂湿敷，使用三天后症状消失。
本发明的实施例3:取生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草乌各250克(或者取 生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草乌、山慈菇各250克)，三七、茴香各10克， 粉碎，加入1900ml水，混匀，在0 -l(TC度环境下快速冻结，取出加热至沸，重复快速冻结 和加热至沸三次；冷后过滤，收集滤液，滤渣中加入1600ml 50%乙醇溶液搅拌浸提24小时， 过滤；反复三次，合并滤液，加入樟脑75克、冰片10克、麝香0.5克，搅拌80分钟；取药液 500ml，在搅拌状态下缓慢加入5g卡波姆940 (作增稠剂)，并加入10。/。氢氧化钠溶液调PH值 为5 7，搅拌至无肉眼可见颗粒，放置过夜，即得治疗痛风的凝胶剂。使用时将药液涂覆于 患处即可。
实验例3:
1、 患者苏某，男，37岁，痛风病史5年。近1年急性痛风关节炎反复发作6次。以踝关节 为主，关节处红肿，皮温增高，不可触碰。2007年11月用实施例3所制得的凝胶剂外涂过夜
，第二天肿胀即消失。
2、 曾某，40岁，女，劳损诱发的急性痛风关节炎于2007年10月初开始发作，脚踝内恻 和脚背红肿疼痛，尿酸值635，两个月反复疼痛。服用秋水仙碱、芬必得均无明显效果。 2007年12月使用实施例3所制得的凝胶剂，两天后症状消失。
本发明的实施例4:取生地100克、木瓜250克、木香100克、白芷250克、五加皮100克、牛膝250克、草乌100克(或者取生地100克、木瓜250克、木香100克、白芷250克、五加皮 IOO克、牛膝250克、草乌100克、山慈菇250克)，三七10克、茴香40克，粉碎，加入1400ml 水，混匀，在-20 -3(TC度环境下快速冻结，取出加热至沸，重复快速冻结和加热至沸三次 ;冷后过滤，收集滤液，滤渣中加入1100ml 50%乙醇溶液搅拌浸提48小时，过滤；反复三次 ，合并滤液，加入樟脑25克、冰片10克、麝香酮0.3克，搅拌均匀；取药液500ml，真空浓縮 (真空度大于400mmHg)至50ml备用；取200g橡胶，用200ml汽油浸泡过夜溶胀，再加200ml 汽油搅拌半小时，加入备用的50ml流浸膏，搅拌一小时，将搅拌均匀的橡胶膏剂均匀涂布在 棉布上，烘干，切割，即得治疗痛风的贴膏。使用时将药膏贴于患处即可。
实验例4:赵某，男，49岁，有反复发作的痛风病史，痛风发作后，脚肿得很厉害。 2007年经过一个月的治疗(主要是口服药物和输液)，血尿酸降低到正常范围，但脚还没有 完全消肿，且每到晚上就疼得厉害。由于脚肿行动不便，严重影响到工作和日常生活。2007 年11月用实施例4所制得的贴膏，每天贴8小时，三天后症状消失。
本发明的实施例5:取生地250克、木瓜100克、木香250克、白芷100克、五加皮250克、 牛膝100克、草乌250克(或者取生地250克、木瓜100克、木香250克、白芷100克、五加皮 250克、牛膝100克、草乌250克、山慈菇100克)，三七40克、茴香10克，粉碎，加入1400ml 水，混匀，在-30 -4(TC度环境下快速冻结，取出加热至沸，重复快速冻结和加热至沸三次 ;冷后过滤，收集滤液，滤渣中加入1100ml 50%乙醇溶液搅拌浸提40小时，过滤；反复三次 ，合并滤液，加入樟脑75克、冰片30克、麝香0.5克，搅拌均匀，密封保存，即得治疗痛风 的酊剂。
试验例5:刘某，男，脚疼已有7、 8次之多，左脚脚踝内侧伴有脚肿，以前痛风几天就 恢复了， 2007年11月持续整月未见好转，12月用实施例5所制得的酊剂湿敷，两天后症状消失
本发明的实施例6:取生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草乌各150克(或者取 生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草乌、山慈菇各150克)，三七、茴香各20克， 粉碎，加入4000ml 50%乙醇溶液常温浸提1个月，过滤，收集滤液，加入樟脑50克、冰片20 克、麝香酮O. l克，搅拌1小时，密封保存，即得治疗痛风的酊剂。取酊剂药液500ml，在搅 拌状态下缓慢加入5g羧甲基纤维素钠，搅拌至无肉眼可见颗粒，放置过夜，即得治疗痛风的 凝胶剂。取酊剂药液500ml，真空浓縮至50ml流浸膏备用；取250g橡胶，用340ml汽油浸泡过 夜溶胀，再加340ml汽油搅拌均匀，加入备用的50ml流浸膏，搅拌，将搅拌均匀的橡胶膏剂 均匀涂布在棉布上，烘干，切割，即得治疗痛风的贴膏。试验例6:黄某，男，30岁，因发烧住院，误诊为结核性脑膜炎，用药前血尿酸320，使 用一个月抗痨药后，发生痛风，血尿酸580，后发作了5次，用秋水仙碱治疗后，2007年11月 再次复发，改用实施例6所制得的贴膏，每天贴8小时，两天后症状消失。
权利要求
1. 治疗痛风的中药制剂，其特征在于它主要是用下列重量份的原料药制成生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草乌各100～250份，三七、茴香各10～40份，樟脑25～75份，冰片10～30份和麝香/麝香酮0.1～0.5份。
2.根据权利要求l所述治疗痛风的中药制剂，其特征在于各原料药 的用量为生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草乌各150份，三七、茴香各20份， 樟脑50份，冰片20份和麝香/麝香酮0. l份。
3.根据权利要求l所述治疗痛风的中药制剂，其特征在于原料药还 有山慈菇100 250份。
4.根据权利要求3所述治疗痛风的中药制剂，其特征在于各原料药 的用量为生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草乌、山慈菇各150份，三七、茴香 各20份，樟脑50份，冰片20份和麝香/麝香酮0. l份。
5.根据权利要求l-4中任一项所述治疗痛风的中药制剂，其特征在于 :所述的中药制剂为酊剂、凝胶剂或贴膏。
6.治疗痛风的中药制剂的制备方法，其特征在于取生地、木瓜、 木香、白芷、五加皮、牛膝、草乌、山慈菇各100 250重量份，三七、茴香各10 40重量份 ，粉碎，加水混匀，快速冻结，取出加热至沸，重复快速冻结和加热至沸三次；冷后过滤， 收集滤液，滤渣中加入乙醇溶液搅拌浸提，过滤，反复三次，合并滤液，加入樟脑25 75重 量份、冰片10 30重量份、麝香/麝香酮0. 1 0.5重量份，搅拌均匀，制成各种不同的制剂
7.根据权利要求6所述治疗痛风的中药制剂的制备方法，其特征在于 :取生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草乌、山慈菇各150重量份，三七、茴香各 20重量份，粉碎，按0.8 1.2ml (水)/g (原料药材)加水混匀，在(TC以下快速冻结，取 出加热至沸，重复快速冻结和加热至沸三次；冷后过滤，收集滤液，按lml (乙醇)/0.75 0.80g (滤渣)向滤渣中加入50%乙醇溶液搅拌浸提24 48小时，过滤，反复三次，合并滤液，加入樟脑50重量份、冰片20重量份、麝香/麝香酮0. l重量份，搅拌均匀，制成酊剂或进一 步制成凝胶剂、贴膏。
8.治疗痛风的中药制剂的制备方法，其特征在于取生地、木瓜、 木香、白芷、五加皮、牛膝、草乌、山慈菇各100 250重量份，三七、茴香各10 40重量份 ，粉碎，加入乙醇溶液常温浸提20 40天，过滤，收集滤液，加入樟脑25 75重量份、冰片 10 30重量份、麝香/麝香酮0. 1 0.5重量份，搅拌均匀，制成各种不同的制剂。
9.根据权利要求8所述治疗痛风的中药制剂的制备方法，其特征在于 :取生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草乌、山慈菇各150重量份，三七、茴香各 20重量份，粉碎，按3 4ml (乙醇)/g (原料药材)加入50%乙醇溶液常温浸提25 35天， 过滤，收集滤液，加入樟脑50重量份、冰片20重量份、麝香/麝香酮0. l重量份，搅拌均匀， 制成酊剂或进一步制成凝胶剂、贴膏。
10.根据权利要求6-9中任一项所述治疗痛风的中药制剂的制备方法 ，其特征在于凝胶剂是这样制成的取酊剂药液，在搅拌状态下缓慢加入适量增稠剂，并 加入碱溶液调PH值为5 7，搅拌至无肉眼可见颗粒，放置过夜，即得；贴膏是这样制成的 取酊剂药液，真空浓縮至O. l倍体积，制备成流浸膏备用；按流浸膏与橡胶的重量比为1 3:io称取橡胶，按汽油与橡胶的重量比为i : 0.5 2加入汽油浸泡过夜溶胀，再加等量汽油搅拌均匀，加入备用的流浸膏，搅拌，将搅拌均匀的橡胶膏剂均匀涂布在棉布上，烘干，切 割，即得。
全文摘要
本发明公开了一种治疗痛风的中药制剂及其制备方法，它主要是用下列重量份的原料药制成生地、木瓜、木香、白芷、五加皮、牛膝、草乌各100～250份，三七、茴香各10～40份，樟脑25～75份，冰片10～30份和麝香/麝香酮0.1～0.5份。与现有技术相比，本发明中药制剂对非甾体类炎症具有特异性消炎作用，并具有清热利湿、活血通络以及促血管再生功能；本发明采用现代提取技术充分提取中药有效成分后制成外用制剂，可直接用于患处，通过透皮吸收，无肝脏首过效应，对肝、胃、肾等脏器没有损害，无毒副作用，且治疗效果好、彻底，可防止复发。
文档编号A61K36/185GK101249173SQ20081030084
公开日2008年8月27日 申请日期2008年4月7日 优先权日2008年4月7日
发明者冰 杨, 漓 杨, 莫庆奎 申请人:杨 漓;杨 冰;莫庆奎