杀真菌的哒嗪,其制备方法及其在防治真菌中的用途以及包含它的试剂的制作方法

文档序号:1282965阅读:693来源:国知局

专利名称::杀真菌的哒嗪,其制备方法及其在防治真菌中的用途以及包含它的试剂的制作方法杀真菌的峻溱,其制备方法及其在防治真菌中的用途以及包含它的试剂本发明涉及式I的钛溱及其可农用盐N-N其中取代基具有如下含义R1、R4相互独立地为卣素、M、C广Cs烷基或d-C8烷氧基;R2是d-d2烷基、d画do卤代烷基、Qrdo链烯基、C2-d。卤代链烯基、C2-do炔基、C2-do卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-Q环烯基、Crd2环烯基、C3-Qg代环烷基、CVd2卣代环烯基、芳基或除了碳原子外还含有1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个硫或氧原子作为环成员的芳族杂环,其中芳族基团为5-、6-、7-、8-、9-或10元环体系;且W可含有1、2、3或4个相同或不同的基团Ra,其中Ra相互独立地选自Ra是^J^、硝基、羟基、^、C广C6烷基、CVC6炔基、CVC6环烷基、C3画Cs环烯基、C广C6烷氧基、CrC6链烯氧基、QrC6炔緣、C3-C6环烷氧基、CVC6环烯氧基、C(O)R11、C(O)OR11、C(S)ORn、C(O)SR11、C(S)SRn、OC(O)OR11、d-C6烷硫基、#J^、d國Q烷基^J^、二d-C6烷基M、C广C6亚烷基、!^-d-C4亚烷基、IL^-C,-C3亚烷基氧基,其中二价基团可连接在相同原子或相邻原子上,苯基,萘基,除了碳原子外还含有1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个;克或氧原子作为环成员的5-、6-、7-、8-、9-或10-元饱和、部分不饱和或芳族杂环;Rn是d-Cs烷基、C3-Cs链烯基、C3-Cs炔基、<:3-<:6环烷基或C3-C6环烯基;其中上述基团Ra和Rn中的脂族、脂环族或芳族基团本身可以部分或完全4皮卣代和/或可带有1、2或3个基团Rb:Rb是卤素、M、硝基、羟基、巯基、M、^、烷基、卤代烷基、链烯基、烷緣、囟代烷緣、链烯氧基、炔氧基、烷硫基、烷基M、二烷基M、甲酰基、烷基g、烷基磺酰基、烷基次硫酰基、烷|^皿、烷基羰氧基、烷氧基羰M、#JJt&、^tj^克代羰基、烷基氨基g、二烷基氨基絲、烷基^J^危代絲、二烷基^J^克代羰基,其中在这些基团中烷基含有1-6个碳原子且这些基团中提及的链烯基或炔基含有2-8个碳原子;环烷基、环烷氧基、杂环基、杂环氧基,其中环状体系含有3-10个环成员;芳基、芳lL^、芳硫基、芳基-d-C6烷氧基、芳基-Q-C6烷基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基,其中芳基优选含有6-10个环成员且杂芳基含有5或6个环成员,其中环状体系可以部分或完全被卣代和/或^i^基或卣代烷基取代;R3是苯基或除了碳原子外还含有1、2、3或4个选自O、S和N的杂原子作为环成员的5-或6-元杂芳族基团,其中苯基或杂芳族基团带有一个取代基L1和任选取代基Lm;L1是式-Y^y2-T、c(Ri)-c(R")-YLY2-T或oc-Y、Y2-T的基团,其中Y1是CRhR、C(O)O、C(0)NRh、O、NRh或S(O)"Y2是d-Cs亚烷基、C2-Q亚链烯基或QrC8亚炔基,其中乂2可插入l、2、3或4个选自NRh、0和S(0)r的杂原子和/或可以含有1、2、3或4个相同或不同的基团Ra;r是0、l或2jT是ORh、NRhRi、C(0)ORh、C(0)NRhRj、C(NORh)R'或T^C(-T2)-T3,其中T1是O或NRh;T2是O、S或NR、T3是R11、ORh、SRh或NRhRi;各个Rh独立地是氢或具有对Rn所提及的含义之一;和Ri,R"相互独立地是对Ra所提及的基团之一;L相互独立地是卣素、羟基、巯基(SH)、氰氧基(OCN)、絲、硝基、d-Cs烷基、CrC8卣代烷基、Crdo链烯基、C2-C10囟代链烯基、Crdo炔基、C3-C6环烷基、C3-C6由代环烷基、CVC6环烯基、d-Q烷氧基、d-Csg代烷氧基、Qrdo链烯氧基、C2國do炔氧基、C3-C6环烷氧基、CVC6环烯氧基、氨基、d-Ct烷基氨基、二(cvco烷基氨基、C(O)-R气C(S)陽R屯、S(0)n-R*;d-C8烷氧基亚氨基國(C广Q)烷基、C2-d。链烯氧基亚氨基-(CrC8)垸基、C:rCK)炔氧基亚氨基-(d-C8)烷基、Qrdo炔基羰基、C3-C6环烷基羰基,或含有l、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5-、6-、7-、8-、9-或10元饱和、部分不饱和或芳族杂环;R①为氢、d誦Cj烷基、C广C2卤代烷基、C广Q烷氧基、C2画Ct链烯氧基、CVC4炔lL^;其中基团R^可以由1、2或3个相同或不同的如上定义的基团Rb取代;n是O、l或2;m是l、2、3或4。此外,本发明涉及制备这些化合物的方法和中间体,包含它们的组合物以及它们在防治植物病原性有害真菌中的用途。此外,本发明提供了哒嗪在制备治疗癌症的药物中的用途。WO2005/121104和WO2006/045192分别公开了具有杀真菌作用的3,6-二甲基-4,5-二苯基歧唤和3-氯陽6隱甲基-4,5國二苯基钛溱。3,6-二氯-4,5-二苯基峻溱和3,6-二氯-4-甲基-5-苯基歧溱各自公开在WO2005/063762,J.Org.Chem.第29巻,第2128-35页(1964),丄Chem.Soc.,第1316页(1970)中。许多情况下,尤其在低施用率下,已知化合物的杀真菌作用并不令人满意。因此,本发明目的为提供具有改进作用和/或更宽活性镨的化合物。因此,我们已经找到了开头定义的化合物。此外,我们找到了制备其的方法和中间体,包含它们的组合物以及使用化合物I防治有害真菌的方法。本发明式I的化合物可通过不同路线获得。有利的是,其中Ri和R"基团均为卤素,尤其是氯的式I的钛,秦可通过用卣化剂[HAL通过如下路线卣化式II化合物而获得。它们对应于式1.1,其中Hal为卤素,优选溴或氯,尤其是氯。该反应通常在0-150。C,或优选80-125。C的温度下,在不存在溶剂下或在惰性有机溶剂下进行[参见BioorgMedChemLett,2003,13,1581;JChemSoc,1970,1316。优选的卣化剂为氯化剂或溴化剂,如磷酰溴、磷酰氯、亚石危酰二氯、亚硫酰二溴或硫酰氯,尤其是磷酰氯。反应可在不存在溶剂下或在溶剂存在下进行。卣化剂通常以等摩尔量使用。其还可过量或作为溶剂使用。合适的溶剂为脂族烃,如戊烷、己烷、环己烷和石油醚,芳族烃如甲苯、邻_、间-和对二甲苯,卣代烃如二氯甲烷、氯仿和氯苯,醚如乙醚、二异丙基醚、叔丁基曱基醚、二嗜、烷、茴香醚和四氢呋喃,腈如乙腈和丙腈,酮如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮,醇如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇,以及二甲亚砜、二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺;也可使用所述溶剂的混合物。式II的3,6-二羟基峻溱优选通过使式III的呋喃二酮与肼或7jC合肼反应而获得。该反应通常在-30。C至150。C,优选50-120。C的温度下,在惰性有机溶剂或合适的无机或有机酸以及水中进行[参见EurJOrgChem,2004,2797-2804;JChemSoc,1970,1316;WO2006/032518;HeteroatomChem,16(4),298-307,2005;HelvChimActa,85(7),2195-2213,2002。合适的溶剂为醚如乙醚、二异丙基醚、叔丁基甲基醚、二噍烷、茴香醚和四氢呋喃,醇如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇。还可使用所述溶剂的混合物。适合使用的酸为无机酸,如氢氟酸、盐酸、氢溴酸、硫酸和高氯酸,以及有机酸如甲酸、乙酸、丙酸、草酸、甲笨璜酸、苯磺酸、樟脑磺酸、通常使原料以等摩尔量相互反应。关于产率,有利的是可以基于HI使用至多5摩尔当量的过量的肼或7jC合肼。有利的是,式III的呋喃二酮通过式IV的酯的氧化环化而获得。o,2II。3R>。>^R——^/=\III该反应通常在-30。C至+100。C,优选+10。C至+50。C的温度下,在惰性有机溶剂中,在碱存在下而进行[参见Synlett,2002,(6),947-951;BioorgMedChemLett,2003,13,1195]。合适的氧化剂例如为氧。合适的溶剂为脂族烃如戊烷、己烷、环己烷和石油醚,芳族烃如甲苯、邻-、间—和对二甲苯,由代烃如二氯甲烷、氯仿和氯苯,醚如乙醚、二异丙基醚、叔丁基甲基醚、二喁烷、茴香醚和四氢呋喃,腈如乙腈和丙腈,酮如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮,醇如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇,以及二甲亚砜、二甲基甲酰胺和二曱基乙酰胺,特别优选腈如乙腈和丙腈。也可使用所述溶剂的混合物。合适的碱通常为无机化合物如碱金属和碱土金属氢氧化物如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙,碱金属和碱土金属氧化物如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁,碱金属和碱土金属氢化物如氬化锂、氢化钠、氢化钾和氬化钙,碱金属^J^化物如^^锂、#^钠和>1^钾,碱金属和碱土金属碳酸盐如碳酸锂、碳酸钾和碳酸钾,以及碱金属碳酸氢盐如碳酸氢钠,有机金属化合物,尤其是碱金属烷基化物如甲基锂、丁基锂和苯基锂,烷基镁卣化物如甲基氯化镁,以及碱金属和碱土金属醇盐如甲醇钠、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钾和二甲lL&镁,此外还有有机喊,例如叔胺,如三甲基胺、三乙基胺、二异丙基乙基胺和N-曱基哌啶、吡啶,取代吡咬如可力丁、卢剔咬和4-二甲基氨基吡啶,以及双环胺如1,8-二氮杂双环[5.4.0十一碳-7-烯(DBU)。特别优选DBU。碱通常以催化量使用;然而,它们也可以等摩尔量、过量或合适的话作为溶剂使用。原料通常以等摩尔量相互>^应。关于产率,可有利地基于IV使用约3摩尔当量的碱。式IV的酯可通过式V的羧酸或其钠或钾盐与其中X为卤素如碘、氯或溴,优选氯或溴的式VI的卤化物缩合而获得该反应通常在-50。C至IOO'C,优选25-100。C的温度下,在惰性溶剂中,在碱存在或不存在下进行参见BioorgMedChemLett,2003,13,1195;Synth.Commun.,25(12),1681-1686,2005,OrgPrepandProcInt,20(5),527-532,1988;SynthCommun,16(14),1777-1780,1986。合适的溶剂为水,脂族烃如戊烷、己烷、环己烷和石油醚,芳族烃如甲苯、邻-、间-和对二甲苯,卣代烃如二氯甲烷、氯仿和氯苯,醚如乙醚、二异丙基醚、叔丁基甲基醚、二悉烷、茴香醚和四氢呋喃,腈如乙腈和丙腈,酮如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮,醇如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇,以及二甲亚砜、二甲基曱酰胺和二甲基乙酰胺,特别优选丙腈。也可^f吏用所述溶剂的混合物。合适的碱通常为无机化合物如碱金属和碱土金属氢氧化物如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙,碱金属和碱土金属氧化物如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁,碱金属和碱土金属氢化物如氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙,碱金属Ji^化物如^&锂、M钠和M钾,碱金属和碱土金属碳酸盐如碳酸锂、碳酸钾和碳酸钓,以及碱金属碳酸氢盐如碳酸氢钠,有机金属化合物,尤其是>5^金属烷基化物如曱基锂、丁基锂和苯基锂,烷基镁卣化物如甲基氯化镁,以及碱金属和碱土金属醇盐如甲醇钠、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钾和二甲氧基镁,此外还有有机碱,例如叔胺,如三甲基胺、三乙基胺、二异丙基乙基胺、三(二氧杂庚基)胺(TDA)和N-甲基哌咬、吡啶,取代吡啶如可力丁、卢剔啶和4-二甲基氨基吡啶,以及双环胺。特别优选如碳酸钾和TDA的碱。碱通常以催化量使用;然而,它们也可以等摩尔量、过量或合适的话作为溶剂使用。其中X为鹵素如碘、溴或氯,尤其是氯或溴的式VI的卣化物可通过囟化式VII的酮而获得。该反应通常在-78。C至100°C,优选25-80。C的温度下,在惰性有机溶剂或在酸中进行[参见JACS,1997,119,2453-2463;Synthesis(2),143-146,1980;JACS,1208(8),2558-2570,2006]。优选卤化剂为单质面素,如氯或溴,尤其是溴,或其它常规卤化剂如N-溴代琥珀酰亚胺、亚硫酰二氯、磺酰氯、溴化铜(2)或苄基三曱基三溴化铵。合适的溶剂为醚如乙醚、二异丙基醚、叔丁基甲基醚、二噁烷、茴香醚和四氢呋喃(THF),特别优选THF,或卣代烃如二氯甲烷、氯仿和四氯化碳,以及其它溶剂如乙酸乙酯。合适的酸为有机酸如甲酸、乙酸、丙酸、草酸、甲苯磺酸、笨璜酸、樟脑磺酸、柠檬酸和三氟乙酸。也可使用所述溶剂的混合物。作为选择,其中基团W和I^为卣素,尤其是氯且W为脂族基团的式I化合物可由式III的呋喃二酮获得,式III的呋喃二酮可通过使a-酮基羧酸或其活化的衍生物如其中R为d-C4烷基如甲基或乙基的式VIII的酯与式IX的羧酸酐反应而获得。该反应通常在0-150。C,优选0-50。C的温度下,在惰性有机溶剂中,在碱以及催化剂存在下进行[参见TetrahedronLett,47(2006),2107-2109。合适溶剂为脂族烃如戊烷、己烷、环己烷和石油醚,芳族烃如曱苯、邻-、间-和对二甲苯,卣代烃如二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、氯仿和氯苯,醚如乙醚、二异丙基醚、叔丁基曱基醚、二喁烷、茴香醚和四氢呋喃,腈如乙腈和丙腈,酮如丙酮、曱基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮,醇如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇,以及二甲亚砜、二甲基甲酰胺和二曱基乙酰胺,特别优选二氯曱烷。也可使用所述溶剂的fx混合物。合适的碱通常为无机化合物如碱金属和碱土金属氢氧化物如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙,碱金属和碱土金属氧化物如氧化锂、氧化钠、氧化钓和氧化镁,碱金属和碱土金属氢化物如氢化锂、氬化钠、氢化钾和氢化钙,碱金属氨基化物如氨基锂、M钠和氨基钾,碱金属和碱土金属碳酸盐如碳酸锂、碳酸钾和碳酸钓,以及碱金属碳酸氢盐如碳酸氢钠,有机金属化合物,尤其是碱金属烷基化物如甲基锂、丁基锂和苯基锂,烷基镁卣化物如曱基氯化镁,以及碱金属和碱土金属醇盐如甲醇钠、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钾和二曱IU^镁,此外还有有机碱,例如叔胺,如三甲基胺、三乙基胺、三丁基胺、二异丙基乙基胺和N-甲基哌啶、吡啶,取代吡咬如可力丁、卢剔啶和4-二甲基氨基吡啶,以及双环胺。特别优选三丁基胺。碱通常以催化量使用;然而,它们也可以等摩尔量、过量或合适的话作为溶剂使用。合适的酸和酸性催化剂为路易斯酸,如三氟化硼、三氯化铝、氯化铁(III)、氯化锡(IV)、氯化钛(IV)和氯化锌(II),优选氯化钛(IV)。式VIII的a-酮基羧酸酯可优选在格利雅条件下由合适的其中X为卣素如氯或溴,尤其是溴的式R气X的(杂)芳基卣化物,尤其是(杂)芳基溴化物,以及合适的式XI的草酸二烷基酯,尤其是草酸二乙酯而获得。,0R。-R3R:-x+R0fXXIv川该反应在第一步中通常在-100。C至0°C,优选-80。C至-20。C的温度下,在溶剂不存在下或在惰性有机溶剂中,在格利雅试剂存在下或在镁存在下进行[参见文献Synlett,(6),885-887,2003;JMedChem,49(4),1271-1281,2006。合适的格利雅盐优选为d-C4烷基氯化镁,尤其是异丙基氯化镁。合适的溶剂为式XI的草酸二烷基酯,脂族烃如戊烷、己烷、环己烷和石油醚,芳族烃如甲苯、邻-、间-和对二甲苯,卣代烃如二氯曱烷、氯仿和氯苯,醚如乙醚、二异丙基醚、叔丁基曱基醚、二噁烷、茴香醚和四氢呋喃(THF),腈如乙腈和丙腈,酮如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和13说明书第9/93页叔丁基甲基酮,醇如曱醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇,以及二甲亚砜、二甲基甲酰胺和二曱基乙酰胺,特别优选醚如乙醚或THF。也可使用所述溶剂的混合物。在第一步中形成的格利雅试剂与草酸酯的反应通常在-78。C至+100。C,优选+10。C至+50。C的温度下,在惰性有机溶剂中进行[参见文献JMedChem,49,(4),1271-1281,2006;JOC,68(10),3990-3998,2003]。合适的溶剂为脂族烃如戊烷、己烷、环己烷和石油醚,芳族烃如甲苯、邻一、间-和对二曱苯,囟代烃如二氯曱烷、氯仿和氯苯,醚如乙醚、二异丙基醚、叔丁基甲基醚、二嗜、烷、茴香醚和四氢呋喃,腈如乙腈和丙腈,酮如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基曱基酮,醇如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇,以及二曱亚砜、二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺,特别优选醚如乙醚或THF和脂族烃如己烷。也可使用所述溶剂的混合物。此外,式VIII的a-酮基羧酸酯可在碱存在下由式XI的草酸酯和合适的式X的芳基卣化物直接制备[参见JACS,125(30),9032-9034,2003;Synthesis,9,1241-1242,1998。合适的碱通常为无机化合物如碱金属和碱土金属氩氧化物如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙,碱金属和碱土金属氧化物如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁,碱金属和碱土金属氩化物如氬化锂、氩化钠、氩化钾和氲化钙,碱金属Jl^化物如Jl&锂、JL^钠和^J^钾,碱金属和氢钠,有积^金属化合物,尤其是碱金属烷基化物如甲基锂、丁基锂和苯基锂,特别优选丁基锂,烷基镁卣化物如甲基氯化镁,以及碱金属和碱土金属醇盐如曱醇钠、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钾和二甲氧基镁,此外还有有机碱,例如叔胺,如三甲基胺、三乙基胺、三丁基胺、二异丙基乙基胺和N-甲基哌啶、吡啶,取代吡咬如可力丁、卢剔啶和4-二甲基氨基吡梵,以及双环胺。碱通常以催化量使用;然而,它们也可以等摩尔量、过量或合适的话作为溶剂使用。其中基团Ri和R"之一为烷l^且各其它基团为卤素,尤其是氯的式、碳酸钾和碳酸锔,以及>5^金属碳酸氢盐如碳酸I化合物各自对应于式1.2和1.3。它们可通过使式1.1化合物与合适的醇盐[Y-M+反应而获得。Y=CVCs-烷錄、/广HalN一NHal~(/>~Y1.1Y~\/"HalN—NY=C|^该反应通常在0-120。C,优选25-100。C的温度下,在惰性有机溶剂中进行[参见Tetrahedron,60(36),7983-7994,2004;Synthesis,(7),1163-1168,1999。合适的溶剂为脂族烃如戊烷、己烷、环己烷和石油醚,芳族烃如甲苯、邻一、间-和对二曱苯,酮如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮,醇如曱醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇,以及二曱亚砜、二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺,特别优选醇如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇,尤其是曱醇。也可使用所述溶剂的混合物。原料通常以等摩尔量相互反应。关于产率,可有利地使用基于1.1过量的Y+M—。其中基团Ri和R"均为烷氧基的式I化合物对应于式L4。它们可通过使式L1化合物与合适的醇盐[Y+M-1反应而获得,其中M为阳离子,通常为碱金属或碱土金属阳离子。\/广HalN一N1.4Y=cvcv烷絲1.1该反应通常在0-120。C,优选25-100。C的温度下,在惰性有机溶剂中进行[参见Helv.Chim.Acta,37,121-33;1954;Chem.&Pharm.Bull.,13(5),586-93;1965。合适的溶剂为脂族烃如戊烷、己烷、环己烷和石油醚,芳族烃如曱苯、邻_、间-和对二甲苯,酮如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基曱基酮,醇如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇,以及二曱亚砜、15二甲基曱酰胺和二甲基乙酰胺,特别优选醇如曱醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇,尤其是甲醇。也可使用所述溶剂的混合物。原料通常以等摩尔量相互反应。关于产率,可有利地使用基于I.l过量的Y+M—。其中基团Ri和I^之一为^^且各其它基团为卤素,尤其是氯,或其中基团!^和R"均为"^的式I化合物各自对应于式I.5、L6和L7。取决于所选择的参数,它们可由式1.1化合物通过与氰化物的反应而获得。该反应通常在50-150。C,优选80-100。C的温度下,在惰性有机溶剂中,合适的话在催化剂如对甲^酸钠盐存在下进行[参见Heterocycles,39(1),345-56;1994。通常而言,使用碱金属或碱土金属氰化物,优选氰化钠。合适的溶剂为脂族烃如戊烷、己烷、环己烷和石油醚,芳族烃如甲苯、邻一、间-和对二甲苯,囟代烃如二氯甲烷、氯仿和氯苯,醚如乙醚、二异丙基醚、叔丁基甲基醚、二噁烷、茴香醚和四氢呋喃,腈如乙腈和丙腈,酮如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮,醇如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇,以及二甲亚砜、二甲基甲酰胺和二曱基乙酰胺,特别优选二甲基曱酰胺。也可使用所述溶剂的混合物。原料通常以等摩尔量相互反应。关于产率,可有利地使用基于1.1过量的氰化物。作为选择,式I化合物可通过氧化式XII的4,5-二氢喊嗓而获得。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage16</formula>氧化通常在20-100。C,优选40-80。C的温度下在惰性有机溶剂中,在氧化剂和/或催化剂,优选如Pt或Pd,或氧化物或过氧化物如11202存在<formula>formulaseeoriginaldocumentpage16</formula>下进行[文献ComprehensiveOrganicReactions,R.C.Larock,第5.1章,Aromatization-Dehydrogenation(芳构化陽脱氢),第93页,VCH,1989;JHet,Chem,26(3),717-719,1989。反应时间通常为l-48小时。合适的溶剂为脂族烃如戊烷、己烷、环己烷和石油醚,芳族烃如甲苯、邻-、间-和对二曱苯,囟代烃如二氯曱烷、氯仿和氯苯,醚如乙醚、二异丙基醚、叔丁基曱基醚、二嗜、烷、茴香醚和四氢呋喃,腈如乙腈和丙腈,酮如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基曱基酮,醇如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇,以及二甲亚砜、二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺。也可使用所述溶剂的混合物。氧化剂通常基于式XII化合物以等摩尔量使用。关于产率,可有利地基于XIK吏用等摩尔量或至多5摩尔当量过量的氰化物。此外,二氢歧溱可通过氯化或溴化且随后消除HC1或HBr而获得。该反应通常在-30。C至100。C,优选0-80。C的温度下,在惰性有机溶剂中或在有机酸如乙酸中进行参见文献Synthesis,1995,(10),240-242;SynComm,23(21),2957-2964,1993]。式XII的4,5-二氢峻溱可以有利方式由式XIII的1,2-二酮通过与肼或^^合肼反应而获得。该反应通常在-30。C至100。C,优选0-80。C的温度下,在惰性有机溶剂中进行[参见文献SynComm,31(5),645-651,2001;Heterocycles,57(1),39-46,2002。合适的溶剂为醚如乙醚、二异丙基醚、二甲氧基乙烷、叔丁基甲基醚、二嗜、烷、茴香醚和四氢呋喃,醇如曱醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇,特别优选醇。也可使用所述溶剂的混合物。原料通常以等摩尔量相互反应。关于产率,可有利地基于xm使用至多5摩尔当量过量的肼或7jC合肼。式XIII的二酮可通过使式XIV和V的化合物经由中间体XIIIa反应而获得。化合物XIV和XV的反应通常在-30。C至100。C,优选20-40。C的温度下,在溶剂不存在下或在惰性有机溶剂中进行[参见文献Tetrahedron,45(17),5667-5678,1989。反应优选在溶剂不存在下进行。中间体XIIIa的反应通常在-30。C至80。C,优选0-30°C的温度下,在含水有机溶剂中,在酸性介质中,优选在约2的pH下进行[参见文献Tetrahedron,45(17),5667-5678,1989;Tetrahedron,45(7),2099-2108,1989。合适的溶剂为水和醚如乙醚、二异丙基醚、叔丁基曱基醚、二嗜、烷、茴香醚和四氢呋喃,醇如曱醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇,特别优选乙醇。也可使用所述溶剂的混合物。适合使用的酸和酸性催化剂为无机酸,如氢氟酸、盐酸、氢溴酸、硫酸和高氯酸,路易斯酸如三氟化硼、三氯化铝、氯化铁(III)、氯化锡(IV)、氯化钛(IV)和氯化锌(II),以及有机酸如甲酸、乙酸、丙酸、草酸、甲苯磺酸、笨璜酸、樟脑磺酸、杵檬酸和三氟乙酸,优选盐酸。酸通常以催化量使用;然而,它们也可以等摩尔量、过量或合适的话作为溶剂使用。作为选择,式I化合物可由式XVI的取代的亚肼基酮(hydrazonoketone)获得。N-NXVI该反应通常在0-120。C,优选50-100。C的温度下,在惰性有机溶剂中,在碱存在下进行[参见文献JChemRes,3,187-189,2005。合适的溶剂为醚如乙醚、二异丙基醚、叔丁基甲基醚、二甲氧基乙烷、18二悉烷、茴香醚和四氢呋喃,醇如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇,特别优选乙醇。也可使用所述溶剂的混合物。合适的碱通常为无机化合物如碱金属和碱土金属氢氧化物如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙,碱金属和碱土金属氧化物如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁,碱金属和碱土金属氢化物如氢化锂、氢化钠、氩化钾和氩化钙,碱金属M化物如^J^锂、"H^钠和氨基钾,碱金属和碱土金属碳酸盐如碳酸锂、碳酸钾和碳酸钾,以及碱金属碳酸氢盐如碳酸氢钠,有机金属化合物,尤其是>^金属烷基化物如甲基锂、丁基锂和苯基锂,烷基镁卣化物如甲基氯化镁,以及碱金属和碱土金属醇盐如曱醇钠、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钾和二甲氧基镁,此外还有有机碱,例如叔胺,如三甲基胺、三乙基胺、二异丙基乙基胺和N-甲基哌啶、吡啶,取代吡啶如可力丁、卢剔啶和4-二甲基氨基吡啶,以及双环胺。特别优选叔胺如三乙胺。碱通常以催化量使用;然而,它们也可以等摩尔量、过量,优选至多2摩尔当量或合适的话作为溶剂使用。式XVI的亚肼基酮可通过使式XVII和XVIII的化合物反应而获得。R2尸3R、2o、.R30:、R1~<t卜R4"/卜R4OH,N—NN—NXVII2XV川XVI该反应通常在0-150。C,优选20-120。C的温度下,在惰性有机溶剂中,在碱或酸性催化剂存在或不存在下进行。[参见文献JfiirPraktChem,328(4),551-557,1986;JfiirPraktChem,327(1),109-116,1985;Synthesis,(5),691-694,2003。合适的溶剂为脂族烃如戊烷、己烷、环己烷和石油醚,芳族烃如甲苯、邻_、间-和对二曱苯,苯,特别优选苯,卣代烃如二氯甲烷、氯仿和氯苯,特别优选二氯甲烷,醚如乙醚、二异丙基醚、叔丁基甲基醚、二噁垸、茴香醚和四氢呋喃,特别优选二喷、烷,腈如乙腈和丙腈,酮如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮,醇如曱醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇,以及二甲亚砜、二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺,特别优选二甲基曱酰胺。也可使用所述溶剂的混合物。适合使用的酸和酸性催化剂为无机酸,如氢氟酸、盐酸、氢溴酸、硫酸和高氯酸,路易斯酸如三氟化硼、三氯化铝、氯化铁(III)、氯化锡(IV)、氯化钛(iv)和氯化锌(n),以及有机酸如甲酸,乙酸,丙酸,草酸,柠檬酸,三氟乙酸和磺酸如曱笨璜酸、苯磺酸、樟脑磺酸,特别优选对甲M酸。酸通常基于XVIII以催化量,优选0.001-0.05摩尔当量使用;然而,它们也可以等摩尔量、过量或合适的话作为溶剂使用。合适的碱通常为无机化合物如碱金属和碱土金属氢氧化物如氩氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙,碱金属和碱土金属氧化物如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁,碱金属和碱土金属氯化物如氢化锂、氬化钠、氬化钾和氢化钩,碱金属M化物如M锂、M钠和氮基钾,碱金属和氢钠,有机金属化合物,尤其是碱金属烷基化物如甲基锂、丁基锂和苯基锂,烷基镁囟化物如甲基氯化镁,以及碱金属和碱土金属醇盐如甲醇钠、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钾和二甲氧基镁,此外还有有杌喊,例如叔胺,如三甲基胺、三乙基胺、二异丙基乙基胺和N-甲基哌啶、吡啶,取代吡啶如可力丁、卢剔啶和4-二甲基氨基吡啶,以及双环胺。特别优选碱金属碳酸氢盐如碳酸氩钠。碱通常以催化量使用;然而,它们也可以等摩尔量、过量,优选至多2摩尔当量或合适的话作为溶剂4吏用。原料通常以等摩尔量相互反应。关于产率,有利的是可使用基于XVIII为约0.8-1.3摩尔当量的XVII。式XVIII的亚肼基酮可通过使式XIX的二酮与肼或水合肼反应而获得。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage20</formula>该反应通常在-30。C至120°C,优选0-80。C的温度下,在惰性有机溶剂中进行[参见文献JMedChem,48(22),6843-6854,2005。、碳酸钾和碳酸钓,以及碱金属碳酸氢盐如合适的溶剂尤其为醇如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇,特别优选乙醇。也可使用所述溶剂的混合物。原料通常以等摩尔量相互反应。关于产率,有利的是可以基于xix以约0.8-1.3的摩尔比例使用肼或水合肼。其中R1和/或R4为烷基的式I化合物可由化合物1.1,优选由其中"Hal"均为氯的化合物1.1获得。取决于基团!^和RS的性质和所选择的反应^Ht和反应物的摩尔比例,化合物L8、1.9和1.10可通过如下路线以各种选择性获得。在式1.8、1.9和I.10中,R"和R4,为烷基,尤其是甲基。式1.8、1.9和1.10的化合物可通过使式1.1的化合物与烷基镁卤化物反应而获得。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage21</formula>该反应通常在-30。C至25°C,优选0-20。C的温度下,在惰性有机溶剂中,在催化剂存在下进行参见JACS,124(46),13856-13863。合适的溶剂为醚如乙醚、二异丙基醚、叔丁基甲基醚、二嗜、烷、茴香醚和四氯咬喃,以及N-甲基吡咯烷酮(NMP),特别优选THF和NMP。有利地使用的催化剂为催化量,如5摩尔%的Fe(acac)3或Fe(salen)Cl。原料通常以等摩尔量相互反应。关于产率,有利的是可以基于歧溱使用略孩i过量的烷基卣化镁。作为选择,式1.8、1.9和1.10的化合物也可通过使式1.1的化合物与烷基锌卤化物在0-120。C,优选20-60。C的温度下,在惰性有机溶剂中,在催化剂存在下反应而获得[参见TetrahedronLetters,46(8),1303-1305(2005)]。合适溶剂为醚,如乙醚、二异丙基醚、叔丁基甲基醚、二噁烷、茴香醚和四氢吹喃。所用催化剂有利地为用量为约5摩尔%的Pd(0)催化剂,特别优选Pd(PPh3)4。原料通常以等摩尔量相互反应,以获得单取代的产物。如果锌试剂大量4吏用(1.6当量),则部分双取代的产物作为副产物获得。如果反应温度从20。C增加至60。C,则主要获得双取代的产物。作为选择,基团!^可根据如下显示的合成,在式XIX的峻嚷段通过亲核取代而引入。在式XIX中,变量具有上述含义,IX^为可亲核替换的基团,例如卣素如氟,且@为苯基或含有1、2、3或4个选自O、S和N的杂原子作为环成员的5-或6-元杂芳族基团。XIX与H-L1的反应例如才艮据WO2005/030775中描述的方法且有利的是在强碱存在下进行。合适的碱例如为碱金属氢氧化物如氢氧化钠或氩氧化钾,碱金属碳酸盐如碳酸钠或碳酸钾,碱土金属碳酸盐如碳酸钓或碳酸镁,或碱金属氬化物如氢化锂或氩化钠。反应可在溶剂存在下进行。合适的、溶剂为非质子溶剂,例如N,N-二取代酰胺如N,N-二甲基甲酰胺,N,N-二曱基乙酰胺或N-甲基吡咯烷酮,亚砜如二曱基亚砜,或醚如乙醚、二异丙基醚、叔丁基醚、1,2-二曱氧基乙烷、四氬呋喃、二^悉烷或茴香醚。反应通常在0°C至溶剂的沸点范围内的温度下进行。如果基团L1中T为OH或伯或仲氨基,有利的是保护羟基或氨基。羟基的合适的保护基团例如为节基,其任选在苯环的4位上带有甲氧基。羟基的保护基团例如可通过催化氢解或借助2,3-二氯-5,6-二^&-1,4-苯醌(DDQ)除去。用于伯和仲氨基的合适的保护基团例如为叔丁氧基羰基(Boc),其通常使用三氟乙酸或对甲笨璜酸除去。式XIX的峻溱可类似于上面合成路线,通过相对于W的性质改性前体而制备。化合物H-I^通常可市购或可通过文献已知的方法制备。作为选择,其中1^为经由氧连接的基团的式I化合物可根据下述方法获得。N、N'VXXa在式XX和XXa中,变量和@具有上述含义。在第一步中,使化合物XX与路易斯酸如三氯化铝或氯化铁(III)反应,得到酚化合物XXa。通常而言,醚裂解在有机溶剂,例如在芳烃如苯、甲苯或二甲苯中进行。如上所述,基团I^的引入通过在碱性条件下羟基的亲核取代而进行。式XX的歧唤可类似于上面合成路线,通过相对于R3的性质改性前体而制备。有利的是,其中L1为经由碳连接的基团的式I化合物可由化合物XXa制备。首先使羟基化合物XXa与三氟曱烷磺酸酐反应,得到三氟甲烷磺酸酯XXb,然后使其与氨基垸^"机硼酸XXI反应'VXXaRXXbXXb(HO)2B-CReRf-Y2-NReRfRCReRf-Y2-NReRf在式XXb和XXI中,变量和@具有上述含义。有利的是,其中1/为经由氮连接的基团的式1化合物可由其中基团@带有氨基的前体制备,合适的话所述前体可由对应的硝基取代的化合物通过还原获得。所需原料由文献已知或可根据所引用的文献制备。将反应混合物以常规方式,例如与水混合,分离相并且如果合适的话23将粗产物色镨法提纯而后处理。一些中间体和最终产物以无色或轻微呈褐色的粘性油形式得到,将其在降低的压力和温和升高的温度下提纯或除去挥发性組分。如果中间体和最终产物作为固体得到,则提纯也可通过再结晶或浸煮进行。如果各式I化合物不能通过上述路线得到,则它们可通过其他化合物I矛汙生而制备。如果合成得到异构体的混合物,则由于在一些情况下各个异构体可在制备以施用期间或在施用期间(例如在光、酸或碱的作用下)相互转化,因此通常不需要分离。这种转化也可在施用以后,例如在植物处理中在处理的植物中,或在待防治的有害真菌中进行。在上式中给出的符号的定义中,使用通常表示如下取代基的集合性术语卤素氟、氯、溴和碘。烷基:具有1-4、1-6或1-8个碳原子的饱和直链或支化烃基,例如CVC6烷基如甲基、乙基、丙基、l-甲基乙基、丁基、l-甲基丙基、2-甲基丙基、l,l-二曱基乙基、戊基、l-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、l-乙基丙基、l,l-二曱基丙基、1,2-二甲基丙基、己基、1-曱基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-曱基戊基、l,l-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三曱基丙基、1,2,2-三曱基丙基、l-乙基-l-曱基丙基和l-乙基-2-甲基丙基;卣代烷基:具有1-2、1-4或1-6个碳原子的直链或支化烷基(如上所述),其中在这些基团中一些或所有氢原子可以被上述卣原子代替:尤其是d-C2卤代烷基,例如氯曱基、溴曱基、二氯甲基、三氯甲基、氟曱基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟曱基、二氯氟甲基、氯二氟曱基、l-氯乙基、1-溴乙基、l-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基、五氟乙基或l,l,l-三氟丙-2-基;链烯基具有2-4、2-6或2-8个碳原子和1个或2个任意位置的双鍵的不饱和直链或支化烃基,例如QrC6链烯基,如乙烯基、l-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、l-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、l-甲基-l-丙烯基、2-曱基-l-丙蹄基、l-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、l-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、l-甲基-l-丁烯基、2-甲基-l-丁烯基、3-曱基-1-丁烯基、l-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-l-丙烯基、1,2-二曱基-2-丙烯基、l-乙基-l-丙烯基、l-乙基-2-丙烯基、l-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、l-甲基-l-戊烯基、2-甲基-l-戊烯基、3-曱基-l-戊烯基、4-甲基-l-戊烯基、l-甲基-2-戊烯基、2-曱基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、l-甲基-3-戊烯基、2-曱基-3-戊烯基、3-曱基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、l-甲基-4-戊烯基、2-曱基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二曱基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二曱基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-l-丁烯基、l-乙基-2-丁烯基、l-乙基-3-丁烯基、2-乙基-l-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三曱基-2-丙烯基、l-乙基-l-甲基-2-丙烯基、l-乙基-2-甲基-l-丙烯基和l-乙基-2-甲基-2-丙烯基;炔基具有2-4、2-6或2-8个碳原子和任意位置的一个或两个巻键的直链或支化烃基,例如CVC6炔基,如乙炔基、l-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、l-甲基-2-丙炔基、l-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、l-甲基-2-丁炔基、l-曱基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-l-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、l-乙基-2-丙炔基、l-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、l-甲基-2-戊炔基、l-甲基-3-戊炔基、l-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-曱基-4-戊炔基、3-甲基-l-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-l-戊炔基、4-曱基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁絲、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、l-乙基-2-丁炔基、l-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基和l-乙基-l-甲基-2-丙炔基;环烷基具有3-6或3-8个碳环成员的单-或双环饱和烃基,例如C3-Cs环烷基如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基;芳基含有6、8、10、12或14个环成员的单环、双环或三环芳族烃基,如苯基、萘基或蒽基,优选苯基或萘基,尤其是苯基。包含l、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5或6元饱和、部分不饱和或芳族杂环-包含1-3个氮原子和/或一个氧或硫原子或1或2个氧和/或硫原子的非芳族饱和或部分不饱和5或6元杂环基,例如2-四氢呋喃基、3-四氢呋喃基、2-四氢瘗吩基、3-四氢噻吩基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、3-异,懲唑烷基、4-异嗜唑烷基、5-异噁唑烷基、3-异噻唑烷基、4-异噻唑烷基、5-异瘗唑烷基、3-吡喳烷基、4-吡唑烷基、5-吡唑烷基、2-噁唑烷基、4-噁唑烷基、5-喁唑烷基、2-瘗唑烷基、4-瘗唑烷基、5-噻唑烷基、2-咪唑烷基、4-咪唑烷基、2-败咯啉-2-基、2-吡咯啉-3-基、3-吡咯啉-2-基、3-吡咯啉-3-基、2-咪》^基、3-旅《^基、4-派"^基、1,3-二嗜、烷-5-基、2-四氢吡喃基、4-四氢吡喃基、2-四氢噻汾基、3-六氢峻噪基、4-六氢峻唤基、2-六氢嘧t基、4-六氢嘧《^基、5-六氩嘧咬基和2J底唤基;-包含1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个硫或氧原子的5元杂芳基除碳原子外,可包含1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个硫或氧原子作为环成员的5元杂芳基,例如2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻汾基、3-逸汾基、2-p比咯基、3-p比咯基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、2-恶喳基、4-喷、唑基、5-悉峻基、2-漆喳基、4-漆峻基、5-漆喳基、2-咪峻基、4-咪唑基和1,3,4-三唑-2-基;-包含l-3或l-4个氮原子的6元杂芳基除碳原子外,可包含l-3或1-4个氮原子作为环成员的6元杂芳基,例如2-p比梵基、3-吡梵基、4-p比梵基、3-啦,,基、4-峻唤基、2-嘧^!^基、4-嘧梵基、5-嘧"!t^基和2-吡溱基;亚烷基具有2-8个CH2基团的二价非支化链,例如CH2CH2、CH2CH2CH2、CH2CH2CH2CH2、CH2CH2CH2CH2CH2、CH2CH2CH2CH2CH2CH2、CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2和CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2;氡基亚烷基一个化合价经由氧原子连接在骨架上的具有2-4个CH2基团的二价非支化链,例如OCH2CH2、OCH2CH2CH2和OCH2CH2CH2CH2;氧基亚烷基氧基两个化合价均经由氧原子连接在骨架上的具有1-3个CH2基团的二价非支化链,例如OCH20、OCH2CH20和OCH2CH2CH20。根据本发明,可农用盐尤其为其阳离子和阴离子对本发明嘧啶的农药作用没有不利影响的那些阳离子的盐和那些酸的酸加成盐。可农用盐尤其包括其阳离子和阴离子分别对化合物I的杀真菌作用没有不利影响的那些阳离子的盐或那些酸的酸加成盐。因此,合适的阳离子尤其是碱金属的离子,优选钠和钾离子,碱土金属的离子,优选钙、镁和钡离子,以及过渡金属的离子,优选锰、铜、锌和铁离子,以及如果需要的话可带有1-4个(d-C4)烷基取代基和/或一个苯基或苄基取代基的铵离子,优选二异丙基J接、四甲基铵、四丁基铵、三曱基苄基铵,以及鳞离子、锍离子,优选三(d-C4)烷基锍和氧化锍离子,优选三(d-d)烷基氧化锍。有用^口成盐的阴离子主要是氯离子、溴离子、氟离子、硫酸氬根、硫酸根、磷酸二氬根、磷酸氬根、磷酸根、硝酸根、碳酸氬根、碳酸根、六氟珪酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根以及(d-C4)链烷酸的阴离子,优选曱酸根、乙酸根、丙酸才艮和丁酸才艮。它们可以通过使I与对应阴离子的酸,优选盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸或硝^应而形成。合适的可药用盐尤其为化合物I的生理上耐受的盐,尤其是具有生理上可接受的酸的酸加成盐。合适的有机和无机酸的实例为盐酸,氢溴酸,磷酸,硫酸,d-C4烷基磺酸如甲烷磺酸,芳族磺酸如苯磺酸和甲苯磺酸,草酸、马来酸、富马酸、乳酸、酒石酸、己二酸和苯甲酸。其它合适的酸例如描述在FortschrittederArzneimittelforschung,第10巻,第224页及15!^各页,BirkhSuserVerlag,BasleandStuttgart,1966中,此处明确地将其全部内容作为参考引入。本发明范围包括具有手性中心的式I化合物的(R)-和(S)-异构体和外消旋体。由于不对称取代基团的旋转位阻,可存在式I化合物的立体异构体(atropeisomer)。它们也形成本发明主题的一部分。就变量而言,中间体的实施方案对应于式I的那些。就式I歧嗓的本发明意欲用途而言,特别优选每种情况下单独或组合的如下取代基含义一方面涉及其中Ri和I^为卣素,尤其是氯的化合物I。这些化合物对应于式I.l。Hal~<^~^"Hal1.1N-N另一方面涉及其中W为自素,尤其是氯,以及R"为d-C6烷氡基如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基,尤其是甲氧基的化合物I。这些化合物对应于式L2。Hal~<^~I.2N-N另一方面涉及其中W为C广C6烷氧基,如曱氧基、乙氡基、正丙氧基、异丙氧基,尤其是曱氧基,且R"为卣素,尤其是氯的化合物I。这些化合物对应于式L3。R2R3N—N另一方面涉及其中W和R"为d-C6烷氡基,如甲氡基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基,尤其是曱氧基的化合物I。这些化合物对应于式L4。N-N另一方面涉及其中Ri为卤素,尤其是氯,且R"为氰基的化合物I。这28些化合物对应于式I.5。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage29</formula>1.5另一方面涉及其中Ri为氰基且R"为囟素,尤其是氯的化合物I。这些化合物对应于式L6。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage29</formula>1.6另一方面涉及其中W和W为^J^的化合物I。这些化合物对应于式<formula>formulaseeoriginaldocumentpage29</formula>1.7,另一方面涉及其中Ri为卣素,尤其是氯,且W为烷基,尤其是甲基的化合物I。这些化合物对应于式I.8,其中R",具有上述含义。Hal~\/尸RN一N■4,1.8另一方面涉及其中W为烷基,尤其是甲基,且W为卣素,尤其是氯的化合物I。这些化合物对应于式I.9,其中R"具有上述含义。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage29</formula>1.9另一方面涉及其中Ri和R"为烷基,尤其是甲基的化合物I。这些化合物对应于式I.IO,其中R"和I^,具有上述含义。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage29</formula>1.10在本发明化合物中,R2优选为d-do烷基、d-Qo卣代烷基、C2-C10链烯基、C2國do卤代链烯基、Qrdo炔基、C2-C10卤代炔基、CVd2环烷基(尤其包括C3-Cs环烷基和/或CVd2环烷基)、C3-C12卤代环烷基、C3-C12环烯基、C3-d2卤代环烯基、萘基或卤代萘基或经由碳连接且含有1、2、3或4个选自氧、氮和石危的杂原子的5-、6-、7-、8-、9-或10-元饱和、部分不饱和或芳族杂环,更优选d-do烷基、C广do卣代烷基、Qrdo链烯基、CVdo卣代链烯基、Qrdo炔基、Qrdo卣代炔基、C3-C12环烷基、c3-c12卤代环烷基、<:3-<:12环烯基或C3-C12卤代环烯基或经由碳连接且含有l、2、3或4个选自氧、氮和硫的杂原子的5-、6-、7-、8-、9-或10-元饱和、部分不饱和或芳族杂环;其中W可含有1、2、3或4个相同或不同的如本文所定义的基团Ra。一方面涉及其中W为未被取代或由开头所定义的Ra取代的脂族基团的化合物I。这些化合物对应于式I.a。化合物I.a—方面涉及其中议2为C广do烷基、C广do卤代烷基、CVdo链烯基、C2-C10卤代链烯基、Qrdo炔基、C2-C10卤代炔基、CVd2环烷基、CVd2卣代环烷基、CVd2环烯基、C3-C12囟代环烯基的那些化合物。一方面涉及其中W为C广Cs烷基,尤其是支化的C3-Cs烷基、d-C6卣代烷基、C3-Cs链烯基,尤其是支化的C3-Cs链烯基,可具有d-C4烷基的C3-C6环烷基,或可具有d-CU烷基的Cs-C6环烯基的化合物I.a。另一方面涉及其中W为CVd2环烷基,尤其是C6-Cs环烷基的化合物I.a。另一方面涉及其中W为d-do烷基,尤其是C3-Cs烷基的化合物I.a,其任选由1、2或3个Ra取代。此处,Ra优选选自自素、氰基、d-C6烷基、QrC6链烯基、QrC6炔基、d-C6烷氧基羰基、d-C6烷氧亚氨基、QrC6链烯氧亚氨基、CVC6炔氧亚氨基、C3-C6环烷基或Cs-C6环烯基,其中脂族和/或脂环族基团本身可由1、2或3个基团Rb取代。此处,每个Rb优选相互独立地为卤素、M、d-C6烷基、CVC6链烯基、CVC6炔基、c广C6烷氧基、d-C6烷基g或CH:6卣代烷基羰基。根据该实施方案的一方面,W为Crdo卤代烷基,尤其是C3-Cs囟代烷基。另一方面涉及其中W为C2-do链烯基,尤其是C3-C8链烯基的化合物I.a,W任选由l、2或3个如本文所定义的Ra取代。30另一方面涉及其中议2为Qrdo炔基,尤其是C3-Cs炔基的化合物I.a,RM壬选由1、2或3个如本文所定义的Ra取代。另一方面涉及其中R"为C3-d2环烯基,尤其是Cs-Cu)环烯基,特别是CV或CV环烯基的化合物I.a,RM壬选由1、2或3个如本文所定义的Ra取代。根据本发明该实施方案的一方面,环烯基由d-C4烷基如曱基和/或乙基单-、二-或三取代。一方面涉及其中W为经由碳与喊溱骨架连接且含有1、2、3或4个选自氧、氮和石克的杂原子的5-、6-、7-、8-、9-或10-元饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中杂环未4皮取代或由1、2、3或4个相同或不同的如本文所定义的基团Ra取代。这些化合物对应于式I.B。根据该实施方案的优选方面,!^为任选取代的经由碳与钛溱骨架连接的5-或6-元饱和或芳族杂环。如果112带有1、2、3或4个,优选l、2或3个相同或不同的基团Ra,则Ra优选选自卤素、IL^、Q画C6烷基、CVC6链烯基、CVC6炔基、C广C6烷氧基、C广C6烷氧基羰基、C广C6烷氧亚^J^、C2-C6链烯氧亚M、C2-C6炔氧亚氨基、C3-C6环烷基、Cs-C6环烯基,其中脂族或脂环族基团本身可部分或完全被卣代或可带有1、2或3个基团Rb。如果Ra带有至少一个基团Rb,则Rb优选选自卤素、氰基、d-C6烷基、d-C6卤代烷基、QrC6链烯基、C2-C6炔基,d-C6烷基g、d-C6卤代烷基g和d-C6烷lL^。根据本发明的优选实施方案,R"为CVdo烷基,尤其是CVCs烷基、其任选由1、2或3个Ra取代。此处,Ra优选选自卣素、M、d-C6烷基、c2-c6链烯基、c2-c6炔基、crc6烷氧基n、d-C6烷氧亚M、C2-C6链烯氧亚氨基、C2-C6炔氧亚氨基、C3-C6环烷基和C5-C6环烯基,其中脂族和/或脂环族基团本身可由1、2或3个基团Rb取代。此处,各个Rb优选相互独立地选自面素、M、d-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-Q炔基、d-C6烷M、d-C6烷基a^和d-Q卤代烷基n。根据该实施方案的一个方面,112为d-do卣代烷基,尤其是C3-Cs卣代烷基。另一方面涉及其中W未被取代或由开头所定义的Ra,如苯基或萘基,尤其是苯基取代的化合物I。这些化合物对应于式I.b。优选的式I.b的化31合物在R2位具有选自苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、3-甲氧基苯基、4-甲lL^苯基、3-羟基苯基、4-羟基苯基、3-曱苯基和4-甲苯基的基团。另一方面涉及其中RZ为经由碳连接且未被取代或由开头所定义的Ra取代的杂芳基的化合物I。这些化合物对应于式I.c。优选的式I.c化合物在R2位具有选自吡咬-3-基和吡咬-4-基的基团。另一方面涉及其中R"为经由氮连接且未被取代或由开头所定义的Ra取代的杂芳基的化合物I。这些化合物对应于式I.d。根据一个实施方案,R"不是任选取代的苯基。根据另一实施方案,R2不是C6-C8环烷基,更优选不是C3-C12环烷基。R2优选不是C6-C8环烷基,更优选不是C3-C12环烷基。根据本发明的另一优选实施方案,R"为Qrdo链烯基,尤其是QrCs链烯基,其任选由1、2或3个如本文所定义的W取代。根据本发明的另一优选实施方案,RZ为C2-do炔基,尤其是CVQ炔基,其任选由1、2或3个如本文所定义的Ra取代。根据本发明的另一优选实施方案,R"为C3-d2环烯基,尤其是CVdo环烯基,特别是Cs-或CV环烯基,其任选由1、2或3个如本文所定义的Ra取代。根据本发明该实施方案的一个方面,环烯基被d-C4烷基如曱基和/或乙基单-、二-或三取代。根据本发明的另一优选实施方案,112为经由碳与峻溱骨架连接且含有1、2、3或4个选自氧、氮和硫的杂原子的5-、6-、7-、8-、9-或10-元饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中杂环未被取代或由l、2、3或4个相同或不同的如本文所定义的取代基Ra取代。另一方面涉及其中R"为未被取代或由开头所定义的Ra取代的芳基,例如苯基或萘基,尤其是苯基的化合物I。这些化合物对应于式I.A。在化合物I.A的一方面,113为除了在连接峻溱骨架的键的邻位的基团l4卜,还带有至少一个其它基团Lm的苯基。在化合物I.A的另一方面,RS为仅由一个在连接钛唤骨架的键的邻位的基团1/取代的苯基。32在化合物I.A的另一方面,RS为除了在连接逸,秦骨架的鍵的两个邻位的两个基团l/外,还带有至少一个其它基团U的苯基。在化合物I.A的另一方面,RS为仅由两个在连接峻溱骨架的键的两个邻位的基团1^取代的苯基。另一方面涉及其中R"为经由碳连接且未被取代或由开头所定义的Ra取代的杂芳基的化合物I。这些化合物对应于式I.B。另一方面涉及其中R"为经由氮连接且未被取代或由开头所定义的Ra取代的杂芳基的化合物I。这些化合物对应于式I.C。在本发明的另一优选实施方案中,W为苯基,吡^^基如2-、3-或4-吡梵基,嘧^^J^如2-、4-或5-嘧t基,吡漆基如2-吡唤基,喊溱基如3-或4-喊溱基、三噪基,呋喃基如2-或3-呋喃基、噻吩基如2-或3-瘗吩基,吡咯基如2-或3-p比咯基,吡唑基如l-、3-、4-或5-p比喳基,咪峻基如l-、2-、4-或5-咪哇基,噁唑基如2-、4-或5-嗝唑基,异嗜、唑基如3-、4-或5-异噁唑基,噢唑基如2-、4-或5-噢峻基,异蓉唑基如3-、4-或5-异噻唑基,三哇基如l-、4-或5-[l,2,3-lH-三唑基,2-、4-或5-[l,2,3-2H-三唑基,l-、3-或5-[l,2,4-lH-三唑基或3-、4-或5-[l,2,4-4H-三哇基,?恶二喳基如4-或5-[l,2,3]-巧悉二哇基,3-或5-l,2,4-巧悉二哇基或2-或5-l,3,4]-丐悉二唾基,瘗二哇基如4-或5-[l,2,3]-蓉二唑基,3-或5-[l,2,41-塞二唑基或2-或5-[l,3,4-^i哇基,或四哇基如l-、2-或5-[l,2,3,4四唑基,其带有一个取代基U和0、1、2、3或4,优选0、1或2个取代基L,其中1^和1如上所定义或优选如下所述定义。RS特别优选为苯基,吡咬基如2-、3-或4-吡咬基,嘧咬基,特别是4-或5-嘧梵基,吡噪基如2』比噪基,钛唤基如3-或4-喊,基,吹喃基如2-或3-呋喃基,噢吩基如2-或3-瘗吩基,吡唑基,特别是l-或5-吡唑基,咪哇基,特别是l-、2-或5-咪喳基,,懲唑基如2-、4-或5-喁喳基,异噁唑基如3-、4-或5-异喁唑基,瘗峻基如2-、4-或5-噢唾基,异瘗唑基如3-、4-或5-异噻唑基,或三喳基,特别是l-[l,2,4-lH-三喳基,其带有一个取代基I^和0、1、2、3或4,优选0、l或2,尤其是1或2个取代基L,其中L1和L如上所定义或优选如下所述定义。在本发明的优选实施方案中,RS为由基团I^和0、1、2、3或4个基团L取代的苯基。合适的基团L尤其为如下基团卤素如氟或氯;M;硝基;烷氧基羰基;J(J^^;d-C4烷基如曱基;d-C4离代烷基如三氟甲基;d-C4烷氧基如甲氧基。Rs的各方面尤其涉及除了基团W外,还可具有如下取代基的苯基2位氟、氯、甲基;3位氢、氟、甲氧基;4位氢、氟、氯、曱基、曱氧基、M、硝基、烷氧基M、#JJl^、卣代烷基,特别优选氟、氯、甲基、甲氧基、氰基;5位氢、氟、氯、甲基;特别优选氢、氟;6位氢、氟、氯、甲基;特别优选氢、氟。基团W优选位于3、4或5位。在本发明的优选实施方案中,R3为基团Al或A2(m=0、1、2、3、4)此处,Lm优选为如下取代基组合之一2-C1;2-F;2-CH3;2,6-F2;2,6-Cl2;2-F,6-CH3;2,4,6-F3;2,6-F2-4-OCH3;2-Cl-4-OCH3;2-CH3-4-F;2-CF3;2-OCH3,6F;2,4-F2;2隱F陽4陽C1;2-F-6画Cl;2-Cl,4画F;2-Cl,5國F;2,3-F2;2,5-F2;2,3,4-F3;2-CH3;2,4-(CH3)2;2-CH3-4-Cl;2-CH3,5-F;2-F,4-CH3;2,6(CH3)2;2,4,6-(CH3)3;2,6-F2,4-CH3。Lm特别优选为如下取代基组合之一2-F;2画C1;2-CH3;2,6-F2;2國F,6國C1;2-F,6-CH3。带有基团Al或A2的式I化合物各自对应于式I.Al和I.A2(m=0、1、2、3、4)。34在本发明的另一实施方案中,rs为由基团I^和合适的话1、2或3个基团L取代的5元杂芳基。此处,5元杂芳基环优选选自蓉吩基如2-或3-蓉汾基,吡唑基如l-、3-、4-或5-p比峻基,以及噢喳基如2-、4-或5-噢唑基。在本发明的另一实施方案中,W为由基团U和合适的话l、2或3个基团L取代且含有1-3个氮原子的6元杂芳基。此处,6元杂芳基环优选选自吡^t^如2-、3-或4-吡咬基,嘧^&如2-、4-或5-嘧^!t^,吡噢基如2-吡噪基和歧嚷基如3-或4-峻嚷基。在本发明的优选实施方案中,R"为在2-、3-或4-位与峻噪环连接且可带有1、2或3个相同或不同的取代基L的吡咬基,L优选选自氟、氯、溴、氰基、硝基、甲基、乙基、甲氧基、甲硫基、肟基甲基、肟基乙基、甲氧亚氨基(methoximino)甲基、甲氧亚氨基乙基和三氟甲基。这类化合物的优选方面为式I.Bl和LB2(m-0、1、2、3)的那些。在本发明作为选择的优选实施方案中,R3为在2-或4-位与喊溱环连接且可带有1或2个相同或不同的取代基L的嘧咬基,L优选选自氟、氯、溴、氰基、硝基、甲基、乙基、甲氧基、甲硫基、肟基甲基、肟基乙基、甲氧亚氨基甲基、甲氧亚氨基乙基和三氟甲基。这类化合物的优选方面为式LB3和LB4(m-0、1、2)的那些。在本发明作为选择的优选实施方案中,R3为在2-或3-位与喊溱环连接35且可带有1或2个相同或不同的取代基L的瘗吩基,L优选选自氟、氯、溴、M、硝基、曱基、乙基、甲氧基、甲硫基、肟基甲基、肟基乙基、甲氧亚氮基甲基、甲氧亚氨基乙基和三氟曱基。这类化合物的优选方面为式1.85和1.86(111=0、1、2)的那些。在本发明作为选择的优选实施方案中,113为在2-、4-或5-位与峻溱环连接且可带有1个取代基L的噻唑基,L优选选自氟、氯、溴、氰基、硝基、甲基、乙基、曱氧基、曱硫基、肟基甲基、肟基乙基、甲氧亚氛基甲基、曱氧亚氨基乙基和三氟甲基。这类化合物的优选方面为式I.B7和I.B8(m=0、l)的那些。在本发明作为选择的优选实施方案中,R3为在4-或5-位与喊溱环连接且可带有l或2个相同或不同的取^f戈基L的咪喳基,L优选选自氟、氯、溴、氰基、硝基、甲基、乙基、甲氧基、甲硫基、肟基曱基、肟基乙基、甲氧亚^lL基甲基、甲氧亚氨基乙基和三氟甲基。这类化合物的优选方面为式I.B9和I.B10(m=0、l)的那些。在本发明作为选择的优选实施方案中,议3为在1-、3-、4-或5-位与哒溱环连接且可带有1或2个相同或不同的取代基L的吡唑基,L优选选自氟、氯、溴、氰基、硝基、甲基、乙基、甲氧基、曱硫基、肟基曱基、肟基乙基、甲氧亚氨基甲基、甲氧亚氨基乙基和三氟甲基。这类化合物的优选方面为式I.Bll、LB12和LB13(m-0、l)的那些。在本发明作为选择的优选实施方案中,R"为在2-、3-或4-位与钛溱环连接且可带有1个取代基L的噁唑基,L优选选自氟、氯、溴、氰基、硝基、曱基、乙基、曱氧基、甲硫基、肟基甲基、將基乙基、甲氧亚M甲基、甲氧亚氨基乙基和三氟曱基。这类化合物的优选方面为式I.B14和I.B15(m=0、l)的那些。在化合物I.C的一方面,113为吡唑-1-基。一方面涉及其中W为可由相同或不同的U和任选Lm在3-、4-或5-位单-至三取代的吡唑-l-基的化合物I.C,此处Lm优选为氯、溴和/或曱基。式I化合物的各方面涉及式I.C1和LC2(m-0、1、2)的那些。在化合物I,尤其是式I.A1-I.B15的优选方面,至少一个基团L位于基团RS与峻溱骨架的连接点的邻位,尤其是氯、氟或甲基。在另一优选方面中,杂芳族113的杂原子位于连接点的邻位上。如果结构可能的话,指数m优选1-4,其中基团L可以相同或不同。如果杂芳族基团R"除基团W外带有其他取代基L,则这些取代基L优选选自氟、氯、甲基、甲氧基、氰基、硝基、烷氧基羰基、氨基羰基和卣代烷基。在另一方面中,任选取代基L选自氟、氯、甲基和甲氧基。在另一方面中,任选取代基L选自氯、甲基和曱氧基。另一方面涉及除基团U外,杂芳族基团W还可由氯取代。37RS尤其为苯基或吡U,其中这些基团带有取代基"和0、1、2、3或4,优选0、l或2,尤其是1或2个取代基L,其中U和L如上或如下所定义。如果R"为苯基或2-p比M,则这些环带有优选在3-位或尤其是4-位的取代基L、基于与歧溱环连接的键的l-位;即1^特别优选位于该连接点的间位,尤其是对位)。苯环或2-吡啶环还任选具有l或2个其它的取代基L。它们优选连接在苯环的2-和/或6-位(基于与峻溱环连接的键的l-位),即位于与峻漆环连接点的邻位,且在2-吡啶环的情况下,它们优选连接在6-位(基于与峻溱环连接的键的l-位)。在本发明的优选实施方案中,基团113的取代基1^为具有下式的基团-Yal-fAa-Ya2}a-Aa-Ta其中Aa为C广Cj亚烷基;Yal、Y"2相互独立地为0、S或NRM;Ta为OR^、SRh"或NRhaRia;Rh"和Ria各自独立地为氢或CrC4烷基;和a为1、2、3或4。在A"中d-C4亚烷基优选为亚甲基、1,2-亚乙基、1,2-或1,3-亚丙基或1,4-亚正丁基。Aa优选为亚甲基、1,2-亚乙基、1,2-亚丙基或1,3-亚丙基,尤其是亚甲基或1,2-亚乙基。Y"和Y"相互独立地优选为O或NRha。如果Y"为0、则Y"也优选为O。此夕卜,此时T"优选为ORha。如果Yal为NRh"Ria且Y"2同时为O,则此时T"优选为ORha。T"优选为ORha或NRhaRia。Rha和Ri"相互独立地优选为H、甲基或乙基。a优选为1、2或3在本发明的另一优选实施方案中,基团R"的取代基I^为具有下式的基团l12:Yp-Ap-Tp其中Yp为CH2、O、S"RhpRip;Ap为d-Cs亚烷基;Tp为ORhp、NR^RiP或OC(=0)-T3P;T邓为R1113、ORM或NRhpRip;和RW和RW各自独立地为H或d-C4烷基。YP优选为CH2或0,特别是O。AP优选为d-C6亚烷基,尤其是d-C4亚烷基。TP优选为ORhP或NRhpRip。RM和RiP相互独立地优选为氢、甲基或乙基。在本发明的另一优选实施方案中,基团W的取代基i^为具有下式的基团l13:其中YlY为-CONR^或-COO;AY为C2-C6亚烷基;TY为ORhY、NRhYR^或OC(=0)-T3Y;T3y为RhY、ORhY或NRhYRiY;和r^和rW各自独立地为h或CrC4烷基。在本发明的另一优选实施方案中,基团W的取代基i^为具有下式的基团l14:C(Ri)-C(R")-Y"-[A8-Y,a-A8-T8其中R、R"为氢;As为d-C4亚烷基;Y81、Y"相互独立地为0、S或NR^;T8为ORh8、SRhS或NRh5Ri8;Rh8和RiS各自独立地为氩或CrC4烷基;和a为1、2、3或4。在A8+d-C4亚烷基优选为亚甲基、1,2-亚乙基、1,2-或1,3-亚丙基或1,4-亚正丁基。A^优选为亚曱基、1,2-亚乙基、1,2-亚丙基或1,3-亚丙基,尤其是亚甲基或1,2-亚乙基。Y"和Y62相互独立地优选为O或NRh8。如果Y"为O,则Y"也优选为O。此外,此时TS优选为ORhS。如果YS1为NRhSRiSiY82同时为O,则此时"优选为ORh8。f优选为ORhs或NRhSRi8。Rhs和Ris相互独立地优选为H、甲基或乙基。a优选为1、2或3。在本发明的另一优选实施方案中,基团113的取代基1^为具有下式的基团L15:OCY£l{A£-YE2}a-AE-TE其中Ae为CrC4亚烷基;Y£l、Y。相互独立地为O、S或NRk;TE为ORhs、SRh£或NRhERiE;Rhs和RiE各自独立地为氢或d-C4烷基;和a为1、2、3或4。在A5+d-C4亚烷基优选为亚甲基、1,2-亚乙基、1,2-或1,3-亚丙基或1,4-亚正丁基。As优选为亚甲基、1,2-亚乙基、1,2-亚丙基或1,3-亚丙基,尤其是亚甲基或1,2-亚乙基。Y£l和Y"相互独立地优选为O或NRhE。如果YEl为O,则Y"也优选为O。此外,此时铲优选为ORhs。如果Y"为NRhsRie且Y。同时为O,则此时TT优选为ORhe。TT优选为ORk或NRh£Rie。Rhs和R"相互独立地优选为H、曱基或乙基。a优选为1、2或3。基团R3的取代基L1特别优选为基团L11或L12。在每种情况下Lm优选独立地选自本文赋予Lm的优选含义,其中对L而言,其可优选进一步选自卣素、硝基、氰基、d-Ct烷基、d-C4卤代烷基,尤其是CrC2氟烷基、C广C4烷氧基和d-C4烷氧基g,更优选选自硝基、氰基、氟、氯、溴、甲基、乙基、异丙基、三氟曱基、氟曱基、甲氧基和甲氧基羰基。邻位的L优选为氟、氯、溴、d-C4烷基,尤其是甲基或乙基、d-Qt氟烷基如三氟甲基,以及d-C4烷氧基,尤其是甲氧基或乙氧基。进一步优选的是,连接至R^下述杂芳基或R、苯基的取代基L相互独立地为-卤素、氰基、硝基、M、羟基、甲酰基、羧基、氨基甲酰基、硫代M甲跣基;-在每种情况下具有1-6个碳原子的在每种情况下直链或支化的烷基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基或烷基磺酰基;-在每种情况下具有2-6个碳原子的在每种情况下直链或支化的链烯基或链烯氧基;-在每种情况下具有1-6个碳原子和1-13个相同或不同的卣素原子的在每种情况下直链或支化的鹵代烷基、卤代烷U、卤代烷硫基、卤代烷基亚磺酰基或卤代烷基磺酰基;-在每种情况下具有2-6个碳原子和1-13个相同或不同的卣素原子的在每种情况下直链或支化的卤代链烯基或卤代链烯氧基;-在每种情况下具有2-6个碳原子和1-11个相同或不同的卤素原子的在每种情况下直链或支化的卤代链烯基或卤代链烯lL&;-在每种情况下直链或支化的烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、烷基磺酰氧基、肟基烷基或烷氧亚氨基烷基(alkoximinoalkyl),其中在每种情况下在各烷基结构部分中具有1-6个碳原子;-具有3-6个碳原子的环烷基,-2,3-连接的1,3-丙烷二基、1,4-丁烷二基、亚甲基二緣(-0-CH2-0-)或1,2-亚乙基二氧基(-0-CH2-CH2-0-),其中这些基团可由相同或不同的选自卤素,具有1-4个碳原子的烷基和/或具有1-4个碳原子和1-9个相同或不同的卣素原子的卣代烷基单-或多取代。合适的Lm尤其为如下基团卣素,如氟或氯;氰基;硝基;烷M羰基;C广C4烷基,如甲基;d-C4卤代烷基,如三氟甲基;d-C4烷H^,如甲氧基。优选的通式I的化合物的实例为具有式I.a和I.b的那些其中变量R1、!^和R"和I^具有上文赋予的通用或优选的含义,且L,和L"为氢或具有赋予L的通用或优选的含义之一。关于其用途,尤其优选下表中汇集的化合物I。此外,表中对于一个取代基所述基团本身是所述取代基的特别优选的方面,而与其中提及它们的组合无关。表l:其中R1和R4为Cl,L,和L"为H,L1为-(OCH2)2-OH和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表2:其中F^和R4为Cl,L,和L"为H,L1为(OCH2)2-OCH3和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表3:其中W和R4为Cl,L,和L"为H,L1为-(OCH2)2-OC2H5和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表4:其中R1和R4为Cl,L,和L"为H,L1为-(OCH2)3-OH和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表5:其中R1和R4为Cl,L,和L"为H,L1为-(OCH2)3-OCH3和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表6:其中W和R4为Cl,L,和L"为H,L1为-(OCH2)3-OC2Hs和112对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表7:其中I^和R4为C1,L,和L"为H,L1为-OCH2CH2-OH和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表8:其中W和R4为Cl,L,和L"为H,L1为-0-CH2CH2-OCH3和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表9:其中W和W为Cl,L,和L"为H,L1为-0-CH2CH2-OC2Hs和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表10:其中W和R4为Cl,L,和L"为H,L1为-(0-012012)2-011和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表ll:其中Ri和R4为Cl,L,和L"为H,L1为-(0-012<:112)2-0013和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表12:其中W和R4为Cl,L,和L"为H,L1为-(0-<:112<:112)2-0<:2115和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表13:其中Ri和R4为Cl,L,和L"为H,L1为-OCH2CH2-NHCH3和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表14:其中Ri和R4为Cl,L,和L"为H,L1为-0-CH2CH2-N(CH3)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表15:其中Ri和R4为Cl,L,和L"为H,L1为-0-CH2CH2-NHC2H5和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表16:其中W和R4为Cl,L,和L"为H,L1为-0-012<:112^(<:2115)2和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表17:其中W和R4为Cl,L,和L,,为H,L1为-0画CH2CH2CH2-NHCH3和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表18:其中Rt和R4为Cl,L,和L"为H,L1为-0-CH2CH2CH2-N(CH3)2和112对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表19:其中Ri和R4为Cl,L,和L"为H,L1为-OCH2CH2CH2-NHC2H5和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表20:其中Ri和R4为Cl,L,和L"为H,L1为-0-<:112(:112012-]\((:2115)2和!^对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式La的化合物凑J1:其中R1和R4为Cl,L,和L"为H,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-NHCH3和W对化合物而言在每种情况下对应于表A一行的式I.a的化合物表22:其中R1和R4为Cl,L,和L"为H,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-N(CH3)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A一4亍的式La的4t合物表23:其中R1和R4为Cl,L,和L"为H,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-NHC2H5和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A一行的式I.a的化合物扇l24:其中R1和R4为Cl,L,和L"为H,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-N(C2H5)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表25:其中R1,R4和L,为C1,L"为H,L1为-(OCH2)2-OH和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表26:其中R1,R4和L,为C1,L,,为H,L1为-(0<:112)2-013和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表27:其中R1,R4和L,为C1,L,,为H,L1为-(OCH2)2-OC2Hs和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物杀J8:其中R1,R4和L,为C1,L"为H,L1为-(OCH2)3-OH和112对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表29:其中R1,R4和L,为C1,L"为H,L1为-(OCH2)3-OCH3和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表30:其中R1,R4和L,为C1,L,,为H,L1为-(OCH2)3-OC2Hs和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物杀J1:其中R1,R4和L,为C1,L"为H,L1为-0-CH2CH2-OH和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物妇2:其中R1,R4和L,为C1,L"为H,L1为國OCH2CH2-OCH3和议2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物433:其中R1,114和L,为Cl,L,,为H,L1为-0画<:112<:112-0<:2115和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物44表34:其中R1,R4和L,为C1,L"为H,L1为-(0-CH2CH2)2-OH和112对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I,a的化合物表35:其中R1,R4和L,为Cl,L"为H,L1为誦(0-<:11212)2國013和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表36:其中R1,R4和L,为C1,L"为H,L1为國(0曙《1212)2-0<:2115和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表37:其中R1,R4和L,为Cl,L"为H,L1为-0-CH2CH2-NHCH3和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表38:其中R1,R4和L,为C1,L"为H,L1为-0-CH2CH2-N(CH3)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表39:其中R1,R4和L,为C1,L"为H,L1为-0-CH2CH2-NHC2Hs和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表40:其中R1,R4和L,为C1,L,,为H,L1为-0-<:112(:112-]\((:2115)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表41:其中R1,R4和L,为C1,L"为H,L1为-0-CH2CH2CH2-NHCH3和R"对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表42:其中R1,R4和L,为Cl,L"为H,L1为-0-CH2CH2CH2陽N(CH3)2和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表43:其中R1,R4和L,为Cl,L"为H,L1为-OCH2CH2CH2-NHC2H5和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表44:其中R1,R4和L,为Cl,L"为H,L1为-0-<:112<:112012-]\(<:2115)2和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表45:其中R1,R4和L,为Cl,L"为H,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-NHCH3和W对化合物而言在每种情况下对应于表A一行的式I.a的化合物表46:其中R1,R4和L,为Cl,L"为H,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-N(CH3)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A一行的式I.a的化合物表47:其中R1,R4和L,为Cl,L"为H,L1为说明书第41/93页-0-CH2CH2CH2CH2-NHC2Hs和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A一行的式I.a的化合物表48:其中R1,R4和L,为Cl,L"为H,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-N(C2H5)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表49:其中I^和R4为C1,L,为F,L"为H,L1为-(OCH2)2-OH和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表50:其中!^和R4为C1,L,为F,L"为H,L1为-(OCH2)2-OCH3和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表51:其中Ri和R4为Cl,L,为F,L,,为H,L1为-(0<:112)2画0(:2115和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式La的化合物表52:其中Ri和R4为Cl,L,为F,L"为H,L1为-(OCH2)3-OH和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表53:其中W和R4为Cl,L,为F,L"为H,L1为-(0012)3-013和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表54:其中Ri和R4为Cl,L,为F,L,,为H,L1为-(0012)3-0(:2115和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表55:其中I^和R4为C1,L,为F,L"为H,L1为-OCH2CH2-OH和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表56:其中Ri和R4为Cl,L,为F,L"为H,L1为-0-CH2CH2-OCH3和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表57:其中I^和R4为C1,L,为F,L"为H,L1为-0-012012-0(:2115和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表58:其中W和114为Cl,L,为F,L"为H,L1为-(0-CH2CH2)2-OH和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表59:其中W和114为Cl,L,为F,L"为H,L1为-(0-<:112012)2-0<:113和112对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表60:其中Ri和R4为Cl,L,为F,L,,为H,L1为-(0画012<:112)2-0<:2115和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物46表61:其中I^和R4为C1,L,为F,L,,为H,L1为國0曙CH2CH2-NHCH3和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式La的化合物表62:其中W和114为Cl,L,为F,L"为H,L1为陽0-012012-]\((:113)2和R"对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表63:其中W和114为CI,L,为F,L"为H,L1为-0-<:112(:112-]\11(:2115和R"对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I,a的化合物表64:其中Ri和R4为Cl,L,为F,L"为H,L1为-0-CH2CH2-N(C2H5)2和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表65:其中R1和R4为Cl,L,为F,L"为H,L1为-0-CH2CH2CH2-NHCH3和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表66:其中R1和R4为Cl,L,为F,L"为H,L1为-0-12€112<:112-]\(<:113)2和112对化合物而言在每种情况下对应于表a—行的式I.a的化合物表67:其中R1和R4为Cl,L,为F,L"为H,L1为-0-CH2CH2CH2-NHC2H5和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表68:其中R1和R4为Cl,L,为F,L"为H,L1为-0-(:112(:11212-]\(<:2115)2和W对化合物而言在每种情况下对应于表a—行的式I.a的化合物表69:其中R1和R4为CI,L,为F,L"为H,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-NHCH3和112对化合物而言在每种情况下对应于表A一行的式I.a的化合物表70:其中R1和R4为Cl,L,为F,L"为H,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-N(CH3)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A一行的式I.a的化合物表71:其中R1和R4为Cl,L,为F,L"为H,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-NHC2H5和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A一行的式I.a的化合物表72:其中R1和R4为Cl,L,为F,L"为H,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-N(C2Hs)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表73:其中Ri和R4为Cl,L,为CH3,L"为H,L1为-(OCH2)2-OH和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表74:其中Ri和R4为Cl,L,为CH3,L"为H,L1为-(OCH2)2-OCH3和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表75:其中Ri和R4为Cl,L,为CH3,L"为H,L1为-(0<:112)2-0<:2115和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表76:其中Ri和R4为Cl,L,为CH3,L"为H,L1为-(OCH2)3-OH和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表77:其中!^和R4为Cl,L,为CH3,L"为H,L1为-(012)3-013和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表78:其中Ri和R4为Cl,L,为CH3,L"为H,L1为-(012)3-0(:2115和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表79:其中Ri和R4为Cl,L,为CH3,L"为H,L1为-0-CH2CH2-OH和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表80:其中Ri和R4为Cl,L,为CH3,L"为H,L1为-OCH2CH2-OCH;j和R"对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表81:其中Ri和R4为Cl,L,为CH3,L"为H,L1为-0-<:112(:112-0<:2115和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表82:其中Ri和R4为Cl,L,为CH3,L"为H,L1为-(0-CH2CH2)2-OH和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表83:其中I^和R4为C1,L,为CH3,L"为H,L1为-(0-CH2CH2)2-OCH3和R"对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表84:其中R1和R4为Cl,L,为CH3,L"为H,L1为-(0-CH2CH2)2-OC2H5和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表85:其中I^和R4为C1,L,为CH3,L,,为H,L1为-0画CH2CH:j-NHCH3和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表86:其中Ri和R4为Cl,L,为CH3,L,,为H,L1为-0-012012-]\(013)2和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表87:其中Ri和R4为Cl,L,为CH3,L,,为H,L1为-0-CH2CH2-NHC2H5和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表88:其中Ri和R4为Cl,L,为CEb,L"为H,1/为-0<:112<:112-]\(<:2115)2和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表89:其中R1和R4为Cl,L,为CH3,L"为H,L1为-0-CH2CH2CH2-NHCH3和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表卯其中R1和R4为CI,L,为CH3,L"为H,L1为-0-CH2CH2CH2-N(CH3)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A一行的式I.a的化合物表91:其中R1和R4为Cl,L,为CH3,L"为H,L1为-0-CH2CH2CH2-NHC2H5和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表92:其中R1和R4为Cl,L,为CH3,L"为H,L1为-0-CH2CH2CH;rN(C2H5)2和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—《亍的式I.a的化合物表93:其中R1和R4为Cl,L,为CH3,L"为H,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-NHCH3和W对化合物而言在每种情况下对应于表A一行的式I.a的化合物表94:其中R1和R4为Cl,L,为CH3,L"为H,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-N(CH3)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A一行的式I.a的化合物表95:其中R1和R4为Cl,L,为CH3,L"为H,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-NHC2H5和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A一行的式I.a的化合物表96:其中R1和R4为Cl,L,为CH3,L"为H,L1为49-0-CH2CH2CH2CH2-N(C2H5)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式La的化合物表97:其中R1和R4为Cl,L,和L"为F,L1为-(OCH;j)2-OH和议2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表98:其中I^和R4为C1,L,和L"为F,L1为-(OCH2)2-OCH3和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表99:其中Ri和R4为Cl,L,和L"为F,L1为-(0<:112)2-0(:2115和112对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表100:其中R1和R4为Cl,L,和L"为F,L1为-(OCH2)3-OH和112对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表101:其中W和R4为Cl,L,和L"为F,L1为-(0032)3-0<:113和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表102:其中W和R4为Cl,L,和L"为F,L1为-(OCH2)3-OC2H5和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表103:其中W和R4为Cl,L,和L"为F,L1为-0-CH2CH2-OH和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表104:其中W和R4为Cl,L,和L"为F,L1为-0-CH2CH2-OCH3和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表105:其中W和114为Cl,L,和L"为F,L1为-0-CH2CH2-OC2H5和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表106:其中W和R4为Cl,L,和L"为F,L1为-(0-12<:112)2-011和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表107:其中I^和R4为C1,L,和L"为F,L1为-(0-1212)2-0<:113和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表108:其中W和R4为Cl,L,和L"为F,L1为-(0-<:11212)2-0<:2115和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表109:其中W和R4为Cl,L,和L"为F,L1为-0-CH2CH2-NHCH3和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表110:其中Ri和R4为Cl,L,和L,,为F,L1为-0-CH2CH2-N(CH3)2和50R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表lll:其中Ri和R4为Cl,L,和L"为F,L1为-0-CH2CH2-NHC2H5和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表112:其中W和议4为Cl,L,和L"为F,L1为-0-<:112<:112-]\(<:2115)2和R"对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表113:其中Ri和R4为Cl,L,和L"为F,L1为-OCH2CH2CH2-NHCH3和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表114:其中I^和R4为C1,L,和L"为F,L1为-OCH2CH2CH2-N(CH3)2和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表115:其中R1和R4为Cl,L,和L"为F,L1为画0-CH2CH2CH2-NHC2Hs和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表116:其中R1和R4为Cl,L,和L"为F,L1为-0-CH2CH2CH2-N(C2H5)2和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表117:其中R1和R4为Cl,L,和L"为F,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-NHCH3和W对化合物而言在每种情况下对应于表A一行的式I.a的化合物表118:其中R1和R4为Cl,L,和L"为F,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-N(CH3)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A一行的式I.a的化合物表119:其中R1和R4为Cl,L,和L"为F,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-NHC2H5和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A一行的式I.a的化合物表120:其中R1和R4为Cl,L,和L"为F,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-N(C2H5)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表121:其中R1,R4和L,为Cl和L"为F,L1为-(OCH2)2-OH和议2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式La的化合物表122:其中R1,R4和L,为Cl和L"为F,L1为-(OCH2)2-OCH3和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表123:其中R1,114和L,为Cl和L"为F,L1为-(012)2-0<:2115和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表124:其中R1,114和L,为Cl和L"为F,L1为-(OCH2)3-OH和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表125:其中R1,议4和L,为Ci和L"为F,L1为-(OCH2)3-OCH3和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表126:其中R1,R4和L,为Cl和L"为F,L1为-(012)3-0<:2115和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式La的化合物表127:其中R1,议4和L,为Cl和L"为F,L1为-0-CH2CH2-OH和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表128:其中R1,R4和L,为Cl和L"为F,L1为-0-CH2CH2-OCH3和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表129:其中R1,R4和L,为Cl和L"为F,L1为-0-<:112<:112-0(:2115和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表130:其中R1,R4和L,为Cl和L"为F,L1为-(0-CH2CH2)2-OH和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表131:其中R1,R4和L,为C1和L"为F,L1为(OCH2CH2)2-OCH3和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表132:其中R1,R4和L,为Cl和L"为F,L1为-(0-<:112<:112)2-0<:2115和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表133:其中R1,R4和L,为Cl和L"为F,L1为-0-CH:jCH2-NHCH3和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表134:其中R1,R4和L,为C1和L"为F,L1为-0-CH2CH2-N(CH3)2和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表135:其中R1,R4和L,为Cl和L"为F,L1为-0-CH2CH2-NHC2H5和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表136:其中R1,R4和L,为Cl和L"为F,L1为-0画CH2CH2隱N(C2H5)2和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表137:其中R1,R4和L,为C1和L"为F,L1为-0-CH2CH2CH2-NHCH3和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表138:其中R1,R4和L,为C1和L"为F,L1为-0-CH2CH2CH2-N(CH3)2和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表139:其中R1,R4和L,为Cl和L"为F,L1为-0-CH2CH2CH2-NHC2H5和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表140:其中R1,R4和L,为Cl和L"为F,L1为-0-CH2CH2CH2-N(C2H5)2和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表141:其中R1,R4和L,为Cl和L"为F,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-NHCH3和W对化合物而言在每种情况下对应于表A一行的式I.a的化合物表142:其中R1,R4和L,为Cl和L"为F,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-N(CH3)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A一4亍的式La的化合物表143:其中R1,R4和L,为Cl和L"为F,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-NHC2H5和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A一行的式I.a的化合物表144:其中R1,R4和L,为Cl和L"为F,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-N(C2H5)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表145:其中F^和R4为C1,L,为CH3,L"为F,L1为-(OCH2)2-OH和R"对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表146:其中!^和R4为Cl,L,为CH3,L"为F,L1为-(OCH2)2-OCH3和R"对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表147:其中F^和R4为C1,L,为CH3,L"为F,L1为-(0<:112)2-0(:2115和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表148:其中Ri和R4为Cl,L,为CH3,L"为F,L1为-(OCH2)3-OH和RS对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表149:其中Ri和R4为Cl,L,为CH3,L"为F,L1》-(OCH2)3-OCH3和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表150:其中Ri和R4为Cl,L,为CH3,L"为F,L1为-(0012)3國0<:2115和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表151:其中R'和R4为C1,L,为CH3,L"为F,L1为-0-CH2CH2-OH和R"对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表152:其中I^和R4为C1,L,为CH3,L"为F,1^为-0-CH2CH2-OCH3和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表153:其中R1和R4为Cl,L,为CH3,L,,为F,L1为-0-CH2CH2-OC2H5和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表154:其中R1和R4为Cl,L,为CH3,L"为F,L1为-(0-CH2CH2)2-OH和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表155:其中R1和R4为Cl,L,为CH3,L"为F,L1为-(0-CH2CH2)2-OCH3和R对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式La的化合物表156:其中R1和R4为Cl,L,为CH3,L"为F,L1为-(0-CH2CH2)2-OC2H5和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的4匕合物表157:其中R1和R4为Cl,L,为CH3,L"为F,L1为-0-CH2CH2-NHCH3和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的^ft合物表158:其中R1和R4为Cl,L,为CH3,L"为F,L1为曙0画CH2CH2-N(CH3)2和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表159:其中R1和R4为Cl,L,为CH3,L"为F,L1为-0-CH2CH2-NHC2H5和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的4t合物表160:其中R1和R4为Cl,L,为CH3,L"为F,L1为-0-CH2CH2-N(C2H5)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表161:其中R1和R4为Cl,L,为CH3,L"为F,L1为-0-CH2CH2CH2-NHCH3和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表162:其中R1和R4为Cl,L,为CH3,L"为F,L1为-0-CH2CH2CH2-N(CH3)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表163:其中R1和R4为Cl,L,为CH3,L"为F,L1为-0-12<:112<:112-]\11<:2115和议2对化合物而言在每种情况下对应于表a—行的式I.a的化合物表164:其中R1和R4为Cl,L,为CH3,L"为F,L1为-0-CH2CH2CH2-N(C2H5)2和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表165:其中R1和R4为Cl,L,为CH3,L"为F,L1为画0-CH2CH2CH2CH2-NHCH3和W对化合物而言在每种情况下对应于表A一行的式I.a的化合物表166:其中R1和R4为Cl,L,为CH3,L"为F,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-N(CH3)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A一行的式I.a的化合物表167:其中R1和R4为Cl,L,为CH3,L"为F,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-NHC2H5和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A一行的式I.a的^ft合物表168:其中R1和R4为Cl,L,为CH3,L"为F,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-N(C2H5)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表169:其中R1,R4,L,和L"为C1,L1为-(OCH2)2-OH和112对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表170:其中R1,R4,L,和L"为Cl,L1为-(OCH2)2-OCH3和议2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表171:其中R1,R4,L,和L"为Cl,L1为-(0012)2-0<:2115和112对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表172:其中R1,R4,L,和L,,为Cl,L1为-(0012)3-011和议2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表173:其中R1,R4,L,和L"为C1,L1为-(0012)3-0<:113和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表174:其中R1,R4,L,和L,,为C1,L1为-(OCH2)3-OC2Hs和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表175:其中R1,R4,L,和L"为C1,L1为-0-CH2CH2-OH和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表176:其中R1,R4,L,和L"为Cl,L1为-0-CH2CH2國OCH3和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表177:其中R1,R4,L,和L"为C1,L1为-0誦《12<:112画0(:2115和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表178:其中R1,R4,L,和L"为C1,L1为-(0陽CH2CH2)2-OH和议2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表179:其中R1,R4,L,和L"为C1,L1为-(0-CH2CH2)2-OCH3和议2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表180:其中R1,R4,L,和L"为Cl,L1为腸(0誦<:112(:112)2-0<:2115和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表181:其中R1,R4,L,和L"为C1,L1为-OCH2CH2-NHCH3和议2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表182:其中R1,R4,L,和L"为C1,L1为-0-CH2CH2-N(CH3)2和112对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式La的化合物表183:其中R1,R4,L,和L,,为C1,L1为画0-CH2CH2画NHC2H5和112对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物56表184:其中R1,R4,L,和L"为Cl,L1为國0國012<:112-]\((:2115)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表185:其中R1,R4,L,和L"为Cl,L1为-0-CH2CH2CH2-NHCH3和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表186:其中R1,R4,L,和L"为Cl,L1为-0-CH2CH2CH2-N(CH3)2和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表187:其中R1,R4,L,和L"为Cl,L1为-0國CH2CH2CH2-NHC2H5和R"对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表188:其中R1,R4,L,和L"为C1,L1为-0-<:11212<:112-1^(<:2115)2和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表189:其中R1,R4,L,和L,,为C1,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-NHCH3和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表190:其中R1,R4,L,和L"为C1,L1为-0-CH2CH2CH2CH2画N(CH3)2和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表191:其中R1,R4,L,和L"为C1,L1为-0-<:112<:112<:112<:112-]\11<:2115和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表192:其中R1,R4,L,和L"为Cl,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-N(C2H5)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表193:其中R1,R4和L,为Cl,L"为CH3,L1为-(OCH2)2-OH和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表194:其中R1,R4和L,为C1,L"为CH3,L1为-(012)2國013和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表195:其中R1,议4和L,为Cl,L,,为CH3,L1为-(0012)2-0<:2115和R"对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表196:其中R1,R4和L,为Cl,L"为CH3,L1为-(OCH2)3-OH和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表197:其中R1,R4和L,为C1,L"为CH3,L1为-(002)3-0013和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表198:其中R1,R4和L,为Cl,L"为CH3,L1为-(0<:112)3-0(:2115和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表199:其中R1,R4和L,为C1,L,,为CH3,L1为-OCH2CH2-OH和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物^200:其中R1,R4和L,为C1,L,,为CH3,L1为画0國CH2CH2画OCH3和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表201:其中R1,114和L,为Cl,L"为CH3,L1为曙0-<:112<:112-0(:2115和R"对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表202:其中R1,R4和L,为C1,L"为CH3,L1为-(OCH2CH2)2-OH和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表203:其中R1,R4和L,为C1,L"为CH3,L1为(0-CH2CH2)2-OCH3和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表204:其中R1,R4和L,为C1,L,,为CH3,L1为(0-CH2CH2)2-OC2H5和R"对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物其中R1,R4和L,为Cl,L"为CH3,L1为-0-CH2CH2曙NHCH3和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表206:其中R1,R4和L,为C1,L"为CH3,L1为-OCH2CH2-N(CH3)2和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表207:其中R1,R4和L,为C1,L,,为CH3,L1为-0-CH2CH2NHC2Hs和R"对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表208:其中R1,R4和L,为C1,L,,为CH3,L1为-0-<:112<:112-]\(<:2115)2和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物^209:其中R1,R4和L,为Cl,L"为CH3,L1为-0-CH2CH2CH2-NHCH3和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物扇J10:其中R1,R4和L,为Cl,L"为CH3,L1为-0-CH2CH2CH2-N(CH3)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物扇J11:其中R1,R4和L,为Cl,L"为CH3,L1为-0-CH2CH2CH2-NHC2Hs和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物扇J12:其中R1,R4和L,为Cl,L"为CH3,L1为-0-CH2CH2CH2-N(C2H5)2和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表213:其中R1,R4和L,为Cl,L"为CH3,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-NHCH3和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A一行的式I.a的化合物表214:其中R1,R4和L,为Cl,L"为CH3,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-N(CH3)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A一行的式I.a的化合物表215:其中R1,R4和L,为Cl,L"为CH3,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-NHC2H5和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A一行的式I.a的化合物表216:其中R1,R4和L,为Cl,L"为CH3,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-N(C2H5)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式La的化合物&17:其中W和R4为Cl,L,和L"为CH3,L1为-(OCH2)2-OH和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表218:其中W和R4为Cl,L,和L"为CH3,L1为-(OCH2)2-OCH3和!^对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式La的化合物表219:其中W和R4为Cl,L,和L"为CH3,L1为-(0<:112)2-0<:2&和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式La的化合物^220:其中W和R4为Cl,L,和L,,为CH3,L1为-(OCH2)3-OH和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表221:其中W和R4为Cl,L,和L"为CH3,L1为-(OCH2)3-OCH3和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式La的化合物名J22:其中W和R4为Cl,L,和L"为CH3,L1为-(012)3-0<:2115和R"对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表223:其中W和R4为Cl,L,和L"为CH3,L1为-OCH2CH2-OH和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表224:其中W和W为Cl,L,和L"为CH3,L1为-0-CH2CH2-OCH3和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表225:其中!^和R4为Cl,L,和L"为CH3,L1为-0-<:112(:112-0<:2115和112对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表226:其中I^和R4为C1,L,和L"为CH3,L1为-(0-CH2CH2)2-OH和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物fc27:其中I^和R4为C1,L,和L"为CH3,L1为隱(0-CH2CH2)2-OCH3和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表228:其中Ri和R4为Cl,L,和L"为CH3,L1为-(0《》^<:112)2-0(:2115和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表229:其中R1和R4为Cl,L,和L"为CH3,L1为-OCH2CH2-NHCH3和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表230:其中I^和R4为C1,L,和L"为CBb,L1为-0-CH2CH2-N(CH3)2和R"对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表231:其中B^和R4为C1,L,和L"为CH3,L1为-0-CH2CH2-NHC2H5和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物&32:其中I^和R4为C1,L,和L"为CH3,L1为-0画012<:112-]\((:2115)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物扇J33:其中R1和R4为Cl,L,和L"为CH3,L1为-0-CH2CH2CH2-NHCH3和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式La的化合物表234:其中R1和R4为Cl,L,和L"为CH3,L1为-0-CH2CH2CH2-N(CH3)2和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物扇J35:其中R1和R4为Cl,L,和L"为CH3,L1为-0-CH2CH2CH:rNHC2H5和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表236:其中R1和R4为Cl,L,和L"为CH3,L1为-0-CH2CH2CH2-N(C2H5)2和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.a的化合物表237:其中R1和R4为Cl,L,和L"为CH3,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-NHCH3和W对化合物而言在每种情况下对应于表A一行的式I.a的化合物表238:其中R1和R4为Cl,L,和L"为CH3,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-N(CH3)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A一行的式I.a的化合物表239:其中R1和R4为Cl,L,和L"为CH3,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-NHC2Hs和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A一行的式I.a的化合物表240:其中R1和R4为Cl,L,和L"为CH3,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-N(C2H5)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—4亍的式I.a的化合物表241:其中I^和R4为C1,L,为H,L1为-(OCH2)2-OH和112对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表242:其中R1和R4为Cl,L,为H,L1为-(OCH2)2-OCH3和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表243:其中!^和R4为Cl,L,为H,L1为-(012)2-0<:2115和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物fc44:其中F^和R4为C1,L,为H,L1为-(OCH2)3-OH和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物&45:其中F^和R4为C1,L,为H,L1为-(OCH2)3-OCH3和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表246:其中Ri和R4为Cl,L,为H,L1为-(0012)3-0<:2115和议2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物&47:其中J^和R4为C1,L,为H,L1为-0-CH2CH2-OH和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表248:其中Ri和R4为Cl,L,为H,L1为-0-CH2CH2-OCH3和112对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表249:其中W和R4为Cl,L,为H,L1为-0-02(:112-0(:2115和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表250:其中F^和R4为C1,L,为H,L1为-(OCH2CH2)2-OH和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表251:其中I^和R4为C1,L,为H,L1为-(0-12<:112)2-0<:113和112对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物^252:其中W和议4为Cl,L,为H,L1为-(0-<:112<:112)2-0(:2115和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表253:其中I^和R4为C1,L,为H,L1为-0-CH2CH2-NHCH3和112对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式Lb的化合物表254:其中I^和R4为C1,L,为H,L1为-0-CH2CH2-N(CH3)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表255:其中W和R4为Cl,L,为H,L1为-0-012<:112-]\11(:2115和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式Lb的化合物表256:其中W和R4为Cl,L,为H,L1为-0-<:112<:112-]\(0:2115)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表257:其中Ri和R4为Cl,L,为H,L1为-0-CH2CH2CH2-NHCH3和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表258:其中J^和R4为Cl,L,为H,L1为-0-CH2CH2CH2-N(CH3)2和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表259:其中!^和R4为Cl,L,为H,L1为-0誦CH2CH2CH2-NHC2H5和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表260:其中Ri和R4为Cl,L,为H,L1为-0-(:112012012-]\(<:2115)2和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表261:其中Ri和R4为Cl,L,为H,L1为漏0-CH2CH2CH2CH2-NHCH3和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物4262:其中Ri和R4为Cl,L,为H,L1为國0-CH2CH2CH2CH2-N(CH3)2和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表263:其中Ri和R4为Cl,L,为H,L1为-0-CH2CH2CH2CH2画NHC2H5和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表264:其中Ri和R4为Cl,L,为H,1^为-0画CH2CH2CH2CH2-N(C2H5)2和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表265:其中R1,R4和L,为Cl,L1为-(OCH;j)2-OH和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表266:其中R1,R4和L,为C1,L1为-(OCH2)2-OCH3和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表267:其中R1,R4和L,为C1,L1为-(012)2-0<:2115和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表268:其中R1,R4和L,为Cl,L1为-(OCH2)3-OH和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表269:其中R1,R4和L,为C1,L1为-(OCH2)3-OCH3和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表270:其中R1,R4和L,为Cl,L1为-(0<:112)3-0<:2115和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表271:其中R1,R4和L,为C1,L1为-0-012032-011和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表272:其中R1,R4和L,为Cl,L1为-0-CH2CH2-OCH3和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表273:其中R1,R4和L,为C1,L1为-0-CH2CH2-OC2H5和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表274:其中R1,R4和L,为C1,L1为-(0-1212)2-011和议2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物&75:其中R1,R4和L,为C1,L1为-(0-CH2CH2)2-OCH3和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物^276:其中R1,R4和L,为C1,L1为-(0-<:112<:112)2-0(:2115和1^2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的合物表277:其中R1,R4和L,为C1,L1为-OCH2CH2-NHCH3和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表278:其中R1,R4和L,为Cl,L1为-0-CH2CH2-N(CH3)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表279:其中R1,R4和L,为C1,L1为-0-CH2CH2-NHC2H5和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物扇J80:其中R1,R4和L,为C1,L1为-0-012012^(<:2115)2和议2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物其中R1,R4和L,为C1,L1为-OCH2CH2CH2-NHCH3和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表282:其中R1,R4和L,为C1,L1为-0-CH2CH2CH2画N(CH3)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表283:其中R1,R4和L,为C1,L1为-0-CH2CH2CH2-NHC2H5和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表284:其中R1,R4和L,为C1,L1为-0-<:112012<:112-]\((:2115)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表285:其中R1,R4和L,为C1,L1为-0-CH2CH2CH2CH2曙NHCH3和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物&86:其中R1,R4和L,为Cl,L1为-0-0112<:11212<:112画]\(<:113)2和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表287:其中R1,R4和L,为Cl,L1为-0画CH2CH2CH2CH2-NHC2H5和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表288:其中R1,R4和L,为Cl,L1为-0画012(:112<:112(:112-]\((:2115)2和R"对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表289:其中R1和R4为Cl,L,为F,L1为-(0012)2-011和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表290:其中I^和R4为C1,L,为F,L1为-(0012)2-0013和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表291:其中Ri和R4为Cl,L,为F,L1为-(0<:112)2-0€2115和R2对化合64物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表292:其中R1和R4为Cl,L,为F,L1为-(OCH2)3-OH和议2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表293:其中Ri和R4为Cl,L,为F,L1为-(0<:112)3-0013和议2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表294:其中!^和R4为Cl,L,为F,L1为-(0012)3-0(:2115和议2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表295:其中Ri和R4为Cl,L,为F,L1为-0-CH2CH2-OH和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表296:其中I^和R4为C1,L,为F,L1为-0-CH2CH2-OCH3和议2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表297:其中I^和R4为C1,L,为F,L1为-0-CH2CH2-OC2Hs和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表298:其中I^和R4为C1,L,为F,L1为-(0-CH2CH2)2-OH和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表299:其中R^和R4为C1,L,为F,L1为-(0-CH2CH2)2-OCH3和112对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表300:其中W和R4为Cl,L,为F,L1为-(0-<:112(:112)2-0<:2115和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表301:其中W和议4为Cl,L,为F,L1为-0-CH2CHrNHCH3和112对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表302:其中1^和114为Cl,L,为F,L1为-0-CH2CHrN(CH3)2和112对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物扇J03:其中I^和R4为C1,L,为F,L1为-0-CH2CH2-NHC2Hs和议2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表304:其中W和R4为Cl,L,为F,L1为-0-<:112(:112-]\((:2115)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物^305:其中W和R4为Cl,L,为F,L1为-0-CH2CH2CH2-NHCH3和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表306:其中W和W为Cl,L,为F,L1为-OCH2CH2CH2-N(CH3)2和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表307:其中Rt和R4为Cl,L,为F,L1为-0-032<:112<:112-]\11<:2115和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式Lb的化合物表308:其中I^和R4为C1,L,为F,L1为-0-092012<:112-]\(<:2115)2和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表309:其中I^和R4为C1,L,为F,L1为-0陽CH2CH2CH2CH2-NHCH3和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表310:其中I^和R4为C1,L,为F,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-N(CH3)2和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表311:其中Ri和R4为Cl,L,为F,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-NHC2H5和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表312:其中Ri和R4为Cl,L,为F,L1为-0-<:112<:11212<:112-]\(<:2115)2和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表313:其中Rt和R4为Cl,L,为CH3,L1为-(OCH2)2-OH和议2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表314:其中W和114为Cl,L,为CH3,L1为-(OCH2)2-OCH3和议2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表315:其中W和R4为Cl,L,为CH3,L1为-(0<:112)2-0(:2115和112对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表316:其中Ri和R4为Cl,L,为CH3,L1为-(OCH2)3-OH和112对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表317:其中W和114为Cl,L,为CH3,L1为-(OCH2)3-OCH3和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表318:其中W和R4为Cl,L,为CH3,L1为-(0<:112)3-0<:2115和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物扇J19:其中Ri和R4为Cl,L,为CH3,L1为-0-CH2CH2-OH和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表320:其中W和R4为Cl,L,为CH3,L1为-0-CH2CH2-OCH3和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表321:其中!^和R4为Cl,L,为CH3,L1为-0-032<:112-0<:2115和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表322:其中R1和114为Cl,L,为CH3,L1为-(0-(:112012)2-011和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表323:其中R!和R4为C1,L,为CH3,L1为-(0-CH2CH2)2-OCH3和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物妇24:其中Ri和R4为Cl,L,为CH3,L1为-(0-012<:112)2-0<:2115和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表325:其中Ri和R4为Cl,L,为CH3,L1为-0-CH2CH2-NHCH3和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表326:其中R1和R4为Cl,L,为CH3,L1为-0-CH2CH2-N(CH3)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表327:其中Ri和R4为Cl,L,为CH3,L1为-0-CH2CH2-NHC2H5和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式Lb的化合物表328:其中Ri和R4为Cl,L,为CH3,L1为-0-<:112<:112-]\(<:2115)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表329:其中W和R4为Cl,L,为CH3,L1为画0-CH2CH2CH2-NHCH3和W对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物妇30:其中Ri和R4为Cl,L,为CH3,L1为-0-CH2CH2CH2-N(CH3)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物妇31:其中Ri和R4为Cl,L,为CH3,L1为誦0-CH2CH2CH2-NHC2H5和1^2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表332:其中W和R4为Cl,L,为CH3,L1为-0-<:112(:112<:112-]\(<:2115)2和R"对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物彭33:其中R1和R4为Cl,L,为CH3,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-NHCH3和112对化合物而言在每种情况下对应于表A一行的式I.b的化合物表334:其中R1和R4为Cl,L,为CH3,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-N(CH3)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A一行的式I.b的化合物表335:其中R1和R4为CI,L,为CH3,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-NHC2H5和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A一行的式I.b的化合物表336:其中R1和R4为CI,L,为CH3,L1为-0-CH2CH2CH2CH2-N(C2H5)2和R2对化合物而言在每种情况下对应于表A—行的式I.b的化合物表A编号R2A-lCH3A-2CH2CH3A-3CH2CH2CH3A-4CH(CH3)2A-5CH2CH(CH3>2A-6(±)CH(CH3)CH2CH3A-7(S)CH(CH3)CH2CH3A-8(R)CH(CH3)CH2CH3A-9(CH2)3CH3A-10C(CH3)3All(CH2)4CH3A-12CH(CH2CH3)2A-13CH2CH2CH(CH3)2A-14(±)CH(CH3)(CH2)2CH3A-15(S)CH(CH3)(CH2)2CH3A-16(R)CH(CH3)(CH2)2CH3A-17(±)CH2CH(CH3)CH2CH3A-18(S)CH2CH(CH3)CH2CH3A-19(R)CH2CH(CH3)CH2CH3A-20(±)CH(CH3)CH(CH3)2A-21(S)CH(CH3)CH(CH3)2A-22(R)CH(CH3)CH(CH3)2A-23(CH2)5CH3A-24(±±)CH(CH3)CH(CH3)CH2CH3A-25(±,S)CH(CH3)CH(CH3)CH2CH3A-26(±,R)CH(CH3)CH(CH3)CH2CH3A-27(±)CH2CH(CH3)CF3编号R2A-28(S)CH2CH(CH3)CF3A-29(R)CH2CH(CH3)CF3A-30(±)CH2CH(CF3)CH2CH3A-31(S)CH2CH(CF3)CH2CH3A-32(R)CH2CH(CF3)CH2CH3A33(士泮)CH(CH3)CH(CH3)CF3A-34(±,S)CH(CH3)CH(CH3)CF3A-35(±,R)CH(CH3)CH(CH3)CF3A-36(±fh)CH(CH3)CH(CF3)CH2CH3A-37(±,R)CH(CH3)CH(CF3)CH2CH3A-38(±,S)CH(CH3)CH(CF3)CH2CH3A-39CF3A-40CF2CF3A-41CF2CF2CF3A-42环C:jHsA-43(l-CH3)-环C3H4A-44环CsH9A-45环C6HuA-46(4-CH3)-环C晶oA-47CH2C(CH3)=CH2A-48CH2CH2C(CH3)=CH2A-49CH2C(CH3)3A-50CH2Si(CH3)3A-51A-52(CH2)3CH(CH3)2A-53(CH2)2CH(CH3)C2H568<table>tableseeoriginaldocumentpage69</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage70</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage71</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage72</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage73</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage74</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage74</column></row><table>除了单独列在表1-336中的化合物,本发明还提供了其中W和R"为氛基的对应的衍生物。除了单独列在表1-336中的化合物,本发明还提供了其中W和W为甲氧基的对应的衍生物。除了单独列在表1-336中的化合物,本发明还提供了其中W和W为甲基的对应的衍生物。化合物I适合作为杀真菌剂。它们的特征在于对选自子嚢菌纲(Ascomycetes)、半知菌纲(Deuteromycetes)、担子菌纲(Basidiomycetes)和Peronosporomycetes(同义词卵菌纲(Oomycetes))的宽范围植物病原性真菌具有极好活性。它们中一些内吸有效并可以在作物保护中用作叶面杀真菌剂,作为拌种用杀真菌剂,以及作为土壤杀真菌剂。它们对在各种栽培植物如小麦、黑麦、大麦、燕麦、稻、玉米、禾草、香蕉、棉花、大豆、咖啡、甘蔗、葡萄藤、水果和观赏植物以及蔬菜如黄瓜、豆类、西红柿、土豆和葫芦科植物以及这些植物的种子中防治大量真菌尤其重要。它们也可用于由于包括基因工程在内的育种而耐昆虫或真菌侵袭的作物中。此外,它们适合用于防治尤其侵袭木材或葡萄船艮部的葡萄座腔菌属(Botryosphaeria)、柱孢属(Cylindrocarpon)、葡萄顶枯病菌(Eutypalata)、鹅掌楸新丛赤壳菌(Neonectrialiriodendri)和毛韌革菌(Stereumhirsutum)。它们特别适合防治下列各种植物病害蔬菜、油菜籽、糖用甜菜、水果、稻和大豆以及土豆上的链格孢(Alternaria)属(例如早疫链^&(A.solani)或细交链孢(A.alternata)),和西红柿上(例如早疫链格孢(A.solani)或细交链孢(A.alternata)),以及小麦上的链格孢(Alternaria)属(黑霉病(blackpoint)),糖用甜菜和蔬菜上的丝嚢霉(Aphanomyces)属,禾谷类和蔬菜上的壳二孢(Ascochyta)属,例如小麦上的小麦裾叶炫菌(Ascochytatritici)(叶斑病),玉米、禾谷类、稻和草冲中的平脐蠕孢(Bipolaris)属和内脐蠕孢(Drechslera)属(例如玉米小斑病菌(D.maydis)),禾谷类(例如小麦或大麦)中的禾白粉菌(Blumeriagraminis)(白粉病),草莓、蔬菜、花卉、葡萄藤和小麦(根霉病)(earmold)上的灰葡萄孢(Botrytiscinerea)(灰霉病),莴苣上的莴苣盘梗霉(Bremialactucae),玉米、稻、糖用甜菜上的尾孢(Cercospora)属,例如大豆上的大豆尾孢(Cercosporasojina)(叶斑病)或菊池尾孢(Cercosporakikuchii)(叶斑病),小麦上的扁豆冲支孢(Cladosporiumherbarum)(干腐病(blackmold)),玉米、禾谷类和稻上的旋孢腔菌(Cochliobolus)属(例如禾谷类上的禾旋孢腔菌(Cochliobolussativus),和稻上的宫部旋孢腔菌(Cochliobolusmiyabeanus》,棉花上的剌盘孢(Colletotricum)属以及例如大豆上的毛豆炭疽病菌(Colletotrichumtruncatum)(炭症病),大豆上的山扁豆生棒孢(Corynesporacassiicola)(叶斑病)大豆上的白紋羽束丝菌(Dematophoranecatrix)(才艮/颈腐病)大豆上的菜豆间座壳(Diaporthephaseolorum)(茎病害)玉米、禾谷类、稻和草坪上,大麦上(例如大麦网斑内脐蠕孢(D.teres))或小麦上(例如D.tritci-repentis)的内胯蠕孢(Drechslera)属、核腔菌(Pyrenophora)属,由Phaeoacremoniumchlamydosporium、Ph.Aleophilum和Formitiporapunctata(同义词斑孑L木层孑L菌(Phellinuspunctatus))引起的葡萄藤上的埃斯卡(Esca);葡萄藤上的痂嚢腔菌(Elsinoeampelina),小麦上的附球菌属(Epicoccum)(黑霉病)玉米上的突胯蠕孢(Exserohilum)属,黄瓜上的二孢白粉菌(Erysiphecichoracearum)和单丝壳白粉菌(Sphaerothecafuliginea),各种植物上的镰孢霉(Fusarium)属和轮枝孢(Verticillium)属例如禾谷类(例如小麦或大麦)上的禾谷镰刀菌(F.graminearum)或大刀镰孢(F.culmorum)(;限腐病)或西红柿上的尖镰孢(F.oxysporum),以及大豆上的真马特腐皮镰孢(FusariumSolani)(茎病害),禾谷类(例如小麦或大麦)上的禾顶嚢壳(Gaeumanomycesgraminis)属(全蚀病),禾谷类和稻上的赤霉(Gibberella)属(例如稻上的藤仓赤霉(Gibberellafujikuroi)),葡萄藤和其它植物上的围小丛壳(Glomerellacingulata),稻上的革兰氏染色配合物(Grainstainingcomplex),葡萄藤上的葡萄球座菌(Guignardiabudwelli),玉米和稻上的长蠕孢(Helminthosporium)属,葡萄藤上的褐斑拟棒束孢(Isariopsisclavispora),大豆上的菜豆;^^(Macrophominaphaseolina)(才艮/茎腐病),禾谷类(例如小麦和大麦)上的Michrodochiumnivale(雪霉病),大豆上的Microsphaeradiffusa(白粉病),禾谷类、香蕉和花生上的球腔菌(Mycosphaerella)属,例如小麦上的禾生球腔菌(M.graminicola)或香蕉上的M.fljiesis,甘蓝上的霜霉(Peronospora)属(例如芸苔霜霉(P.brassicae)),^b汰物(例如P.destructor),和例如大豆上的东北霜霉(Peronosporamanshurica)(霜審病),大豆上的豆薯层锈菌(Phakopsorapachyrhizi)(大豆锈病)和山马蟥层餘菌(Phakopsarameibomiae)(大豆錄病),大豆上的Phialophoragregata(茎病害),向日葵、葡萄藤和大豆上的拟茎点霉(Phomopsis)属(如葡萄藤上的葡萄拟茎点霉(P.viticola)和大豆上的Phomopsisphaseoli),各种植物上的疫霉属(Phytophthora),例如柿子椒上的辣椒疫霉(P.capsici),大豆上的大雄疫霉(Phytophthoramegasperma)(叶/茎腐病),土豆和西红柿上的致病疫霉(Phytophthorainfestans),葡萄藤上的葡萄生单轴霉(Plasmoparaviticola),苹果上的苹果白粉病菌(Podosphaeraleucotricha),禾谷类上(小麦或大麦)的小麦基腐病菌(Pseudocercosporellaherpotrichoides)(杆破碎病(strawbreaker)),各种植物上的假霜霉(Pseudoperonospora)属,例如黄瓜上的古巴假霜霉(P.cubenis)或啤酒花上的萚草假霜霉(P.humili),葡萄膝上的Pseudopeziculatracheiphilai,各种植物上的柄锈菌(Puccinia)属,例如禾谷类(例如大麦和小麦)上的小麦锈病菌(P.triticina),务誇病菌(P.striformis),大麦锈病菌(P.hordei)或禾柄锈菌(P.graminis)或声夢上(声斧綉病菌(P.asparagi)),小麦上的稻痙病菌(Pyriculariaoryzae)、笹木伏革菌(Corticiumsasakii)、帚梗柱孢属(Sarocladiumoryzae)、稻叶鞘腐败病(S.attenuatum)、Pyrenophoratritici-repentis(叶斑病)或大麦上的Pyrenophorateres(网斑病),稻上的稻叶黑粉菌(Entylomaoryzae),草坪和禾谷类上的稻梨孢菌(Pyriculariagrisea),草坪、稻、玉米、小麦、棉花、油菜籽、向日葵、糖用甜菜、蔬菜和其他植物上的腐霉(Pythium)属,(例如终极腐霉(P.ultimum)或瓜果腐霉(P.aphanidermatum)),大麦上的Ramulariacollo-cygni(生理叶斑病),棉花、稻、土豆、草冲、玉米、油菜籽、土豆、糖用甜菜、蔬菜和各种其他植物上的丝核菌(Rhizoctonia)属,例如大豆上的立枯丝核病菌(Rhizoctoniasolani)(才艮/茎腐病)或小麦或大麦上的禾谷丝核菌(Rhizoctoniacerealis)(黄斑病),大麦(褐斑病)、黑麦和黑小麦上的黑麦味孢(Rhynchosporiumsecalis),油菜籽、向日葵和大豆上的核盘菌(Sclerotinia)属,例如大豆上的核盘菌(Sclerotiniasclerotiorum)(茎病害)或Sclerotiniarolfsii(茎病害),大豆上的大豆壳针孢(Septoriaglycines)(褐斑病),小麦上的小麦壳针孢(Septoriatritici)(叶斑病)和颖枯壳多孢(Stagonosporanodorum),葡萄藤上的葡萄钩丝壳(Erysiphe(同义词Uncinulanecator),玉米和草^上的Setospaeria属,玉米上的丝轴黑粉菌(Sphacelothecareilinia),小麦上的颖枯壳多孢(Stagonosporanodorum)(小麦颖枯病),大豆和棉花上的根串珠霉(Thievaliopsis)属,禾谷类上的腥黑粉菌(Tilletia)属,小麦或大麦上的肉孢核瑚菌(Typhulaincarnate)(雪霉病),禾谷类、玉米和甘蔗上的黑粉菌(Ustilago)属(例如玉米上的玉蜀黍黑粉菌(U.maydis)),苹果和梨上的黑星菌(Venturia)属(黑星病)(例如苹果上的苹果黑星病(V.inaequalis))。此外,化合物I还适于防治有害真菌以保护材料(如木材、紙张、漆分散体、纤维或织物)和保护储藏的产品。在木材保护中,特别应注意下列有害真菌子嚢菌纲真菌,如线嘴壳属(Ophiostomaspp.),长味壳属(Ceratocystisspp.),出芽短梗霉(Aureobasidiumpullulans),Sclerophomaspp.,毛壳属(Chaetomiumspp.),腐质窖属(Humicolaspp.),彼得壳属(Petriellaspp.),毛束霉属(Trichurusspp.);担子菌纲真菌,如粉孢革菌属(Coniophoraspp.),革盖菌属(Coriolusspp.),粘褶菌属(Gloeophyllimispp.),香蒜属(Lentinusspp.),/^耳属(?16111*01:118spp.),臣卜孑L属(Poriaspp.),干朽菌属(Serpulaspp.)和干酪菌属(Tyromycesspp.),半知菌纲真菌,如曲霉属(Aspergillusspp.),枝抱属(Cladosporiumspp.),青霉属(Penicilliumspp.),木霉属(Trichodermaspp.),链^5&属(Alternariaspp.),拟青霉属(Paecilomycesspp.)和^^菌纲(Zygomycetes)真菌,如毛霉属(Mucorspp.),此外在材料保护中应注意下列酵母假丝酵母属(Candidaspp.)和酿酒酵母(Saccharomycescerevisae)。化合物I通过用杀真菌有效量的活性化合物处理真菌或需防止真菌侵袭的植物、种子或材料或土壤而施用。施用可在材料、植物或种子受真菌侵染以前和以后进行。杀真菌组合物通常包含0.1-95重量%,优选0.5-90重量%活性化合物。当用于作物保护中时,施用率取决于所需效果的种类为0.01-2.0kg活性活性化合物/ha。在种子处理中,所需活性化合物的量通常为l-1000g/100kg种子,优选5-100g/100kg种子。当用于保护材料或储存产品中时,活性化合物施用率取决于施用区域的种类和所需效果。材料保护中常规施用量例如为0.001g-2kg,优选0.005g-lkg活性化合物/m3处理材料。式I化合物可以不同的晶型存在,它们的生物活性可以不同。它们同样是本发明主题。可将化合物I转化成常规配制剂,例如溶液、乳液、悬浮液、粉剂、粉末、糊或颗粒。施用形式取决于特定目的;在每种情况下,应确保本发明化合物精细且均匀地分布。配制剂以已知方式制备,例如通过将活性化合物与溶剂和载体或溶剂或载体混合而制备,若需要的话使用其它助剂如乳化剂和介軟剂。此处,各化合物还可具有各种作用。适于此目的的溶剂、载体和助剂主要为-水、芳族溶剂(如Solvesso⑧产品、二甲苯)、石蜡(如矿物油馏分)、醇类(如甲醇、丁醇、戊醇、节醇)、酮类(如环己酮、y-丁内酯)、吡咯烷酮(NMP、NOP)、乙酸酯(乙二醇二乙酸酯)、二元醇、脂肪酸二甲基酰胺、脂肪酸和脂肪酸酯。原则上还可以使用溶剂混合物。-载体如磨碎的天然矿物(如高呤土、粘土、滑石、白垩)和磨碎的合成矿物(如高度分歉的硅石、硅酸盐);乳化剂如非离子和阴离子乳化剂(如聚氧乙烯脂肪醇醚、烷基磺酸盐和芳基磺酸盐)以及*剂如木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。本发明組合物可以固体形式或液体形式配制。取决于实施方案,本发活性物质和其它添加剂和载体,该化合物可以是固体或液体。表面活性物质尤其包括表面活性剂,特别是具有润湿剂性能的那些。其它助剂(添加剂)尤其包括增稠剂、消泡剂、防腐剂、防冻剂、稳定剂、防结块剂或粉末流动助剂和緩冲剂。原则上可使用的常规表面活性物质为阴离子、非离子和两性表面活性剂,其包括聚合物表面活性剂,并且表面活性剂的分子量通常不超过2000道尔顿,尤其是IOOO道尔顿(数均)的值。阴离子表面活性剂例如包括脂肪酸的羧酸盐,尤其是碱金属盐、碱土金属盐和铵盐,例如硬脂酸钾,其通常也称作皂类;酰基谷氨酸盐;肌氨酸盐,如月桂酰基肌氨酸钠;牛磺酸盐;曱基纤维素;烷基磷酸盐,尤其是一磷酸烷基酯和二磷酸烷基酯;硫酸盐,尤其是烷基硫酸盐和烷基醚硫酸盐;磺酸盐,还有烷基磺酸盐和烷基芳基磺酸盐,尤其是芳基磺酸和烷基取代的芳基磺酸,烷基笨璜酸,如木素和苯酚磺酸,M酸和二丁基萘磺酸的碱金属盐、碱土金属盐和铵盐,或十二烷基笨璜酸盐,烷基萘璜酸盐,烷基曱基酯磺酸盐,磺化萘及其衍生物与甲醛的缩合物,萘磺酸、苯酚和/或苯酚磺酸与曱醛或与曱醛和脲的缩合物,单烷基或二烷基磺基琥珀酸酯;以及蛋白质水解产物和木素亚硫酸盐废液。上述磺酸有利地以中和形式或如果合适的话碱式盐使用。非离子表面活性剂例如包括誦脂肪醇烷氧基化物和g合成醇烷氧基化物,尤其是烷氧基化度通常为2-100,尤其是3-50的乙氧基化物和丙lL^化物,例如CVC3o链烷醇或链烯(链二烯)醇,例如异十三烷基醇、月桂醇、油醇或硬脂醇的烷氧基化物,以及它们的d-C4烷基醚和Q-C4烷基酯,例如它们的乙酸酯;画烷氧基化的动物和/或植物脂肪和/或油,例如玉米油乙氧基化物、蓖麻油乙氧基化物、牛油脂乙氧基化物,-甘油酯,如甘油单硬脂酸酯,-烷基酚烷氧基化物,如乙氧基化异辛基酚、辛基酚或壬基酚,三丁基酚聚氧乙烯醚,-脂肪胺烷氧基化物,脂肪酸酰胺烷氧基化物和脂肪酸二乙醇酰胺烷氧基化物,尤其是它们的乙氧基化物,-糖表面活性剂,山梨糖醇酯,如失水山梨糖醇脂肪酸酯(失水山梨糖醇单油酸酯,失水山梨糖醇三石更脂酸酯),聚氧乙烯失水山梨糖醇脂肪酸酯,烷基聚糖苷,N-烷基葡糖酰胺,-烷基甲基亚砜,曙烷基二甲基氧化膦,如十四烷基二甲基氧化膦。两性表面活性剂例如包括磺基甜菜碱、g甜菜碱和烷基二甲基胺氧化物,如十四烷基二曱基胺氧化物。此处应提及的其它表面活性剂例如为全氟表面活性剂,聚硅氧烷表面活性剂,磷脂如卵磷脂或化学改性的卵磷脂,M酸表面活性剂如N-月桂酰M氨酸盐。适于制备可直接喷雾溶液、乳液、糊或油*体的物质是中沸点到高沸点的矿物油馏分,如煤油或柴油,此外还有煤焦油和植物或动物来源的油,脂族、环状和芳族烃,例如甲苯、二曱苯、石蜡、四氢化萘、烷基化萘或其衍生物、甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、环己醇、环己酮、异佛尔酮,强极性溶剂,例如二甲亚砜、N-甲基吡咯烷酮和水。粉末、撒播用材料和可撒粉产品可以通过将活性组分A和B以及存在的话其它活性物质与至少一种固体载体混合或同时研磨而制备。颗粒如涂覆颗粒、浸渍颗粒和均质颗粒可以通过将活性化合物与至少一种固体载体粘附而制备。固体载体的实例是矿土如硅胶、硅酸盐、滑石、高岭土、活性粘土(attaclay)、石灰石、石灰、白垩、红玄武土、黄土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸钓、硫酸镁、氧化镁,磨碎的合成材料,肥料如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、尿素,以及植物来源的产品如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉,纤维素粉和其它固体载体。本发明化合物的配制剂通常包含0.01-95重量%,优选0.1-90重量%的化合物I和II。此处,活性化合物优选以90-100%,优选95-100%的纯度使用。对于种子处理,所述配制剂可在稀释2-10倍后得到活性物质在即用制剂中的0.01-60重量%,优选0.1-40重量%的浓度。通常而言,配制剂包含0.01-95重量%,优选0.1-90重量%的活性化合物。活性化合物以90-100%,优选95-lOO。/o的纯度0N^NMRi普)使用。下列为配制剂实例1.用7^#释的产品A水溶性浓缩物(SL、LS)将10重量份活性化合物溶于90重量份7jC或7jC溶性溶剂中。或者,加入湿润剂或其它助剂。活性化合物经水稀释溶解。这样得到活性化合物总含量为10重量%的配制剂。B^L性浓缩物(DC)将20重量份活性化合物溶于70重量份环己酮中并加入10重量份*剂如聚乙烯基p比咯烷酮。用xW释得到分^t体。活性化合物含量为20重量%。C乳油(EC)将15重量份活性化合物溶于75重量份二甲苯中并加入十二烷基笨璜酸钙和蓖麻油乙氧J^化物(在每种情况下为5重量>1^)。用水稀^^得到乳液。该配制剂的活性化合物含量为15重量%。D乳液(EW、EO、ES)将25重量份活性化合物溶于35重量^f^二甲苯中并加入十二^S^璜酸钙和蓖麻油乙氧基化物(在每种情况下为5重量份)。借助乳化机(如Ultraturrax)将该混合物引入30重量份水中并制成均相乳液。用水稀释得到乳液。该配制剂的活性化合物含量为25重量%。E悬浮液(SC、OD、FS)在搅拌的球磨机中,将20重量份活性化合物粉碎并加入10重量份M剂和湿润剂以及70重量份水或有机溶剂,得到细碎活性化合物悬浮液。用7肖^得到稳定的活性化合物悬浮液。该配制剂中的活性化合物含量为20重量%。F水分歉性颗粒和水溶性颗粒(WG、SG)将50重量份活性化合物细碎研磨并加入50重量份分軟剂和湿润剂,借助工业装置(如挤出机、喷M、流化床)将其制成水*性或水溶性颗粒。用7jc稀释得到稳定的活性化合物分散体或溶液。该配制剂的活性化合物含量为50重量%。G7jC^t性粉末和水溶性粉末(WP、SP、SS、WS)将75重量份活性化合物在转子-定子磨机中研磨并加入25重量份^L剂、湿润剂和皿。用水稀释得到稳定的活性化合物^t体或溶液。该配制剂的活性化合物含量为75重量%。H凝胶配制剂(GF)在球磨机中,将20重量份活性化合物、10重量份分散剂,1重量份胶凝剂以及70重量份水或有机溶剂研磨,得到细碎悬浮液。用7jc稀释得到活性化合物含量为20重量%的稳定的悬浮液。2.不经稀释而施用的产品I可^t^末(DP、DS)将5重量份活性化合物细碎研磨并与95重量份细碎高岭土充分混合。这得到活性化合物含量为5重量%的可##产品。J颗粒(GR、FG、GG、MG)将0.5重量份活性化合物细碎研磨并结合99.5重量份载体。现行方法是挤出、喷雾干燥和流化床方法。这得到活性化合物含量为0.5重量%的不经稀释而施用的颗粒。KULV溶液(UL)将10重量份活性化合物溶于90重量份有机溶剂如二甲苯中。这得到活性化合物含量为10重量%的不经稀释而施用的产品。通常,将水溶性浓缩物(LS)、悬浮液(FS)、可撒粉粉末(DS)、水*性和水溶性粉末(WS、SS)、乳液(ES)、乳油(EC)和^^配制剂(GF)用于种子处理。这些配制剂可以不经稀释的形式或优选以经稀释的形式施用于种子。施用可在播种之前进行。活性化合物可以直接、以其配制剂形式或由其制备的使用形式(如可直接喷雾溶液、粉末、悬浮液或^L体、乳液、油分散体、糊、可#1#产品、撒播用材料或颗粒),借助喷雾、雾化、撒粉、撒播或浇灌来使用。使用形式完全取决于意欲的目的;它们应总是确保本发明活性化合物的最佳可能分布。含水使用形式可通过加入水由乳液浓缩物、糊或可湿性粉末(可喷雾粉末、油^U一)制备。为制备乳液、糊或油^:体,可借助湿润剂、增粘剂、*剂或乳化剂将该物质直接或溶于油或溶剂中后在水中均化。然而,还可以制备包含活性物质、湿润剂、增粘剂、*剂或乳化剂以及可行的溶剂或油的浓缩物且该浓缩物适于用7K稀释。即用制剂中的活性化合物浓度可在较宽范围内变化。它们通常为0.0001-10%,优选0.01-1%。活性化合物也可成功用于超低容量法(ULV),其中可以施用包含超过95重量%活性化合物的配制剂,或甚至施用不含添加剂的活性化合物。可以向活性化合物中加入^^种类型的油、润湿剂、辅助剂、除草剂、杀真菌剂、其他农药或杀菌剂,合适的话甚至仅在紧临使用前加入(桶混合)。这些试剂可以1:100-100:1,优选1:10-10:1的重量比加入本发明组合物。就此而言特别合适的辅助剂尤其如下有机改性的聚硅氧烷,如BreakThruS240;醇烷氧基化物,如Atplus245、AtplusMBA1303、PlurafacLF300⑧和LutensolON30;EO/PO嵌段聚合物,如PluronicRPE2035和GenapolB⑧;醇乙氧基化物,如LutensolXP80;以及磺基琥珀酸二辛基酯钠,例如LeophenRA。以作为杀真菌剂的施用形式的本发明组合物也可与其他活性化合物如除草剂、杀虫剂、生长调节剂、杀真菌剂或肥料一起存在。当将化合物(I)或包含它们的组合物与一种或多种其他活性化合物,尤其是杀真菌剂混合时,在许多情况下,可例如拓宽活性i普或防止抗性产生。在许多情况下,得到协同增效作用。杀真菌剂优选选自下组。这些组的优选代表列在表B中。嗜球果伞素类(Strobilurins),羧酰胺类如羧酰苯胺类、羧酸吗啉化物、苯甲酰胺类、其他羧酰胺,唑类如三唑类、咪唑类、苯并咪唑类、其他,含氮杂环基化合物如吡啶类、嘧啶类、吡咯类、吗啉类、二羧酰亚胺类、其它含氮杂环基化合物,硫代氨基曱酸盐和二硫代氨基甲酸盐,氨基甲酸盐类,胍类,抗菌素,硝基苯基衍生物,有机金属化合物类,含硫的杂环基化合物,有机磷化合物,有机氯化合物,无机活性化合物,其它杀真菌剂。因此,本发明进一步涉MB中所列的组合物,其中表B的每一行对应于包含式I化合物(组分1,其优选为在本文中作为优选描述的化合物之一),和所述行中每种情况下指定的其他活性化合物(组分2)的组合物。根据本发明一个实施方案,表B每一行中的组分1每种情况下为表1-336明确列举的式I化合物之一。表B行组分l组分2B-l式I化合物腈嗜菌酉旨(azoxystrobin)B-2式I化合物醚菌胺(dimoxystrobin)B-3式I化合物烯將菌西旨(enestroburin)B-4式I化合物氟嗜菌酉旨(fluoxastrobin)B-5式I化合物亚胺菌(kresoxim-methyl)B-6式I化合物叉氛笨酰胺(metominostrobin)B-7式I化合物將醚菌胺(orysastrobin)B-8式I化合物咬氧菌酉旨(picoxystrobin)B國9式I化合物哇菌胺酉旨(pyraclostrobin)B國IO式I化合物pyribencarbB画ll式I化合物將菌酉旨(trifloxystrobin)B-12式I化合物2-(2-(6-(3-氯-2-曱基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-氧基)苯基)-2-曱|^亚^^-]\-甲基乙酰胺85<table>tableseeoriginaldocumentpage86</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage87</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage88</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage89</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage90</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage91</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage92</column></row><table>行组分l组分2B-243式I化合物N'-(5-二氟曱基-2-曱基-4-(3-三曱基硅烷基丙氧基)苯基)-N-乙基-N-曱基甲脒上述作为组分2的活性化合物II,它们的制备和它们对有害真菌的作用通常已知(参见http:〃www.hclrss.demon.co.uk/index.html);它们可市购。根据IUPAC命名的化合物,它们的制备和它们的杀真菌作用同样已知[参见EP-A226917;EP-A1028125;EP國A1035122;EP-A1201648;WO98/46608;WO99/24413;WO03/14103;WO03/053145;WO03/066609;WO04/049804。本发明进一步涉及包含至少一种本发明哒溱和/或其可药用盐和合适的话至少一种可药用载体的药物组合物。本发明还涉及式I的本发明喊溱,尤其是在以上说明书中作为优选描述的式I哒嗪和/或它们的可药用盐的药物用途,尤其是它们在制备用于治疗癌症的药物中的用途。式I的本发明喊溱,尤其是在以上说明书中作为优选描述的式I的本发明钛溱和/或它们的可药用盐有效地抑制了肿瘤细胞的生长和/或繁殖,其可用标准试验,由肿瘤细胞系如HeLa、MCF-7和COLO205验证。尤其是,就HeLa细胞中的细胞周期抑制而言,式I的本发明嘧咬通常具有<10_6摩尔/l(即〈ljiM)的ICso值,优选〈10-7摩尔/l(即〈100nM)的ICso值。式I的本发明钛溱,尤其是在以上说明书中作为优选描述的式I的本发明峻溱和/或它们的可药用盐适用于治疗、抑制或防治肿瘤细胞的生长和/或繁殖及与其相关的障碍。因此,它们适用于温血的脊推动物如哺乳动物和鸟,尤其是人,以及其它哺乳动物,尤其是有用的和家养的动物如狗,猫,猪,反刍动物(牛、羊、山羊、野牛等),马和禽类如鸡、火鸡、鸭、鹅、珍珠鸡等中的癌症治疗。式I的本发明喻秦,尤其是在以上说明书中作为优选描述的式I的本发明哒溱和/或它们的可药用盐尤其适用于治疗如下器官的癌症或癌性障碍(cancerousdisorder):胸、肺、肠、前列腺、皮肤(黑素瘤)、肾、膀胱、口腔、喉、食道、胃、卵巢、胰腺、肝和脑。除了本发明逸秦I和/或其可药用盐外,本发明药物组合物至少任选包含合适的载体。合适的载体例如为溶剂、载体、赋形剂、粘合剂和常用于药物配制剂的同类物,其在下文中对各给药类型以举例方式描述。本发明化合物I可以常规方式给药,例如通过口服、腔内(intraruminal)、肌内或皮下注射。对口月良给药而言,活性化合物例如可与惰性稀释剂或与可食用的载体混合;可将其^硬或软的明皿嚢中,可将其压缩为片或可直接将其与食物/饲料混合。活性化合物可与赋形剂混合并以难消化的片(indigestibletablet)、口含片剂、锭剂、药丸、胶嚢、悬浮液、饮剂、糖浆等的形式给药。这类制剂应含有至少0.1%活性化合物。制剂的组成当然可以变化。其通常基于所述制剂的总重量(剂量单位)包含2-60重量%活性化合物。本发明化合物I的优选制剂基于每个口服剂量单位包含10-1000mg活性化合物。片剂、锭剂、药丸、胶嚢等可进一步包含如下组分粘合剂如胺黄树胶、阿拉伯树胶、玉米淀粉或明胶,赋形剂如磷酸二钙,崩解剂如玉米淀粉、马铃薯淀粉、藻酸等,助流剂如硬脂酸镁,甜味剂如蔗糖、乳糖或糖精,和/或香料如薄荷、香草等。胶嚢可进一步包含液体载体。也可使用改变剂量单位性质的其它物质。片剂、药丸和胶嚢例如可用虫胶、糖或其混合物涂覆。除了活性化合物外,糖浆或饮剂还可包含糖(或其它甜味剂)、作为防腐剂的羟苯甲酸曱酯或羟苯甲酸丙酯,着色剂和/或香料。活性化合物制剂的组分当然必须是药物纯且所用量是无毒的。此外,可将活性化合物配制为控制释放活性化合物的制剂,如緩释制剂。活性化合物还可肠胃外或腹腔给药。可使用合适的润湿剂如羟基丙基纤维素,用水制备活性化合物或其盐的溶液或悬浮液。还可^f吏用甘油、液体聚乙二醇及其混合物在油中制备^:体。这些制剂常常还包含防止微生物生长的防腐剂。意欲注射的制剂包括无菌水溶液和M体以及用于制备无菌溶液和分散体的无菌粉末。制剂必须为足以用于注射的液体。其在制备和储存M下必须稳定且必须保护其不,皮孩t生物污染。载体可为溶剂或^t体介质如水、乙醇、多元醇(如甘油、丙二醇或液体聚乙二醇),其混合物和/或植物油。合成实施例利用如下合成实施例中所述程序适当改变原料以得到其他化合物I。以该方式生产的化合物与物理数据一起列于下表中。如下实施例中HPLC保留时间(RT)使用RP-18柱ChromolithSpeedROD(MerckKgaA,德国)而测定,其中洗脱液为乙腈+0.1%三氟乙酸(TFA)/水+0.1。/。TFA,以5:95-95:5的梯度,在40"C下5分钟。质谱"使用QuadrupolElektrosprayIonisation,80V(正模式)进行。实施例1:制备(3-{4-[3-氯-5-(4-氯苯基)-6-甲基喊唤-4-基-3,5-二氟苯氧基}丙基)二曱基胺[I-1步骤1:4-[3誦氯-5画(4-氯苯基)誦6画甲基歧嗪-4誦基)-3,5画二氟苯酚将0.2g3-氯-5-(4-氯苯基)-4-(2,6-二氟-4-曱氧基苯基)-6-曱基峻溱(参见WO2005/121104)和lml的1MBBr3二氯甲烷溶液在20-25"C下搅拌约6小时。然后用水^^应混合物水解,并用乙酸乙酯萃取7JC相。将合并的有机相干燥并除去溶剂。这得到0.2g作为略微有色的结晶材料的标题化合物。iH画匪R(CDCl3,5,ppm):7.35(d,2H);7.1(s,br,1H);7.05(d,2H);6.4(d,2H);2.55(s,3H)步骤2:(3-{4-3-氯-5-(4-氯苯基)-6-甲基峻溱-4-基-3,5_二氟苯氧基}丙基)二甲基胺将0.2g偶氮二甲酸二乙酯加入5ml四氢呋喃中的0.2g4-3-氯-5-(4-氯苯基)-6-曱基逸溱-4-基)-3,5-二氟苯酚(来自步骤l),0.1g二曱基猛丙醇和o,3g三苯基膦中,并在20-25x:下将混合物搅拌约1小时。将反应混合物浓缩并将残余物通过用环己烷/乙酸乙酯混合物在珪胶上进行MPLC而提纯。使洗脱液浓缩后得到的残余物结晶并用己烷/二异丙基醚消化。这得到0.13g作为无色结晶材料的熔点为112-113"C的标题化合物。iH画醒R(CDCl3,6,ppm):7.3(d,2H);7.0(d,2H);6.4(d,2H);3.95(t,2H);2.55(s,3H);2.4(t,2H);2.25(s,6H);1.9(m,2H)<table>tableseeoriginaldocumentpage96</column></row><table>对有害真菌作用的实施例式I化合物的杀真菌作用通过如下实發近实将活性化合物制备为包含25mg活性化合物的用溶剂-乳化剂体积比为99:1的丙酮和/或DMSO与乳化剂UniperolEL(基于乙氧基化烷基酚的具有乳化和M作用的润湿剂)的混合物补充至10ml的储备溶液。然后将混合物用水补充至lOOml。将此储备溶液用所述溶剂/乳化剂/水混合物稀释至下述活性化合物的浓度。或者,以市售的最终配制剂使用活性化合物并用7K稀释至所述的活性化合物浓度。应用实施例l-对由致病疫霉(Phytophthorainfestans)引起的西红柿上的晚疫病的活性,保护性处理将盆栽西红柿植物的叶子用具有下述活性化合物浓度的含水悬浮液喷雾至滴流点。第二天,将叶子用致病疫霉孢子嚢含水悬浮液侵染。随后,将植物放入18-20*€的水蒸汽饱和室中。6天以后未处理但受侵染的对照植物上的晚疫病已t艮到可以视觉测定的程度(以%表示)。在此测试中,已用250ppm活性化合物1-1处理的植物显示未被侵染,而未处理植物80%净皮侵染。应用实施例2-对由小麦壳针孢(Septoriatritici)引起的小麦壳针孢叶斑病的保护活性将盆栽的小麦秧苗用小麦壳针孢叶斑病的孢子悬浮液接种。然后将试验植物放入20-22C温度和相对大气湿度接近于100%的温室中,然后在16-18"C和约70%的大气湿度下放置4天。接种6天后,将植物用浓度如下所述的活性化合物水溶液喷雾至滴流点。在喷雾涂层干燥之后,将植物放回。14天后,以整个叶面积的侵染百分数视觉测定病害的发^^程度。在此测试中,已用250ppm活性化合物I-1处理的植物显示10%的侵染,而未处理植物90%净皮侵染。将活性化合物单独配制为在DMSO中的浓度为10000ppm的储备溶液。应用实施例3-微滴定试验中对壳针孢叶斑病病原体小麦壳针孢的活性将储备溶液移入微滴定板(MTP)上并用含水麦芽基真菌营养介质稀释至下述活性化合物浓度。随后加入小麦壳针孢的含7]C孢子悬浮液。将M在温度为18t:的水蒸汽饱和室中。在接种后第7天使用吸收光度计在405nm处测量MTP。将测量参数与无活性化合物对照方案(100%)的生长和无真菌且无活生长。应用实施例4-孩"离定测试中对灰霉病病原体灰葡萄孢(Botrytiscinerea)的活性将储备溶液移入微滴定板(MTP)中并用含水麦芽基真菌营养介质稀释至所述活性化合物浓度。然后加入灰葡萄孢的含水孢子悬浮液。将该M置在温度为18X:的水蒸汽饱和室中。在接种7天后,使用吸收光度计在405nm处测量MTP。将测量参数与不含活性化合物的对照方案的生长以及不含真菌和活性化合物的空白值比较,以测定病原体在各活性化合物中的相对生长。权利要求1.式I的哒嗪或其可农用盐其中取代基具有如下含义R1、R4相互独立地为卤素、氰基、C1-C8烷基或C1-C8烷氧基;R2是C1-C12烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10卤代链烯基、C2-C10炔基、C2-C10卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C8环烯基、C3-C12环烯基、C3-C6卤代环烷基、C3-C12卤代环烯基、芳基或除了碳原子外还含有1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个硫或氧原子作为环成员的芳族杂环,其中芳族基团为5-、6-、7-、8-、9-或10元环体系;且R2可含有1、2、3或4个相同或不同的基团Ra,其中Ra相互独立地选自Ra是氰基、硝基、羟基、羧基、C1-C6烷基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C8环烯基、C1-C6烷氧基、C2-C6链烯氧基、C3-C6炔氧基、C3-C6环烷氧基、C3-C6环烯氧基、C(O)RП、C(O)ORП、C(S)ORП、C(O)SRП、C(S)SRП、OC(O)ORП、C1-C6烷硫基、氨基、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、C1-C6亚烷基、氧基-C1-C4亚烷基、氧基-C1-C3亚烷基氧基,其中二价基团可连接在相同原子或相邻原子上,苯基,萘基,除了碳原子外还含有1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个硫或氧原子作为环成员的5-、6-、7-、8-、9-或10-元饱和、部分不饱和或芳族杂环;RП是C1-C8烷基、C3-C8链烯基、C3-C8炔基、C3-C6环烷基或C3-C6环烯基;其中上述基团Ra和RП中的脂族、脂环族或芳族基团本身可以部分或完全被卤代和/或可带有1、2或3个基团RbRb是卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、烷基、卤代烷基、链烯基、烷氧基、卤代烷氧基、链烯氧基、炔氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、甲酰基、烷基羰基、烷基磺酰基、烷基次硫酰基、烷氧基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰氧基、氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基,其中在这些基团中烷基含有1-6个碳原子且这些基团中提及的链烯基或炔基含有2-8个碳原子;环烷基、环烷氧基、杂环基、杂环氧基,其中环状体系含有3-10个环成员;芳基、芳氧基、芳硫基、芳基-C1-C6烷氧基、芳基-C1-C6烷基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基,其中芳基优选含有6-10个环成员且杂芳基含有5或6个环成员,其中环状体系可以部分或完全被卤代和/或被烷基或卤代烷基取代;R3是苯基或除了碳原子外还含有1、2、3或4个选自O、S和N的杂原子作为环成员的5-或6-元杂芳族基团,其中苯基或杂芳族基团带有一个取代基L1和任选取代基Lm;L1是式-Y1-Y2-T、C(Ri)=C(Rii)-Y1-Y2-T或C≡C-Y1-Y2-T的基团,其中Y1是CRhRi、C(O)O、C(O)NRh、O、NRh或S(O)r;Y2是C1-C8亚烷基、C2-C8亚链烯基或C2-C8亚炔基,其中Y2可插入1、2、3或4个选自NRh、O和S(O)r的杂原子和/或可以含有1、2、3或4个相同或不同的基团Ra;r是0、1或2;T是ORh、NRhRi、C(O)ORh、C(O)NRhRi、C(NORh)Ri或T1-C(=T2)-T3,其中T1是O或NRh;T2是O、S或NRh;T3是Rh、ORh、SRh或NRhRi;各个Rh独立地是氢或具有对RП所提及的含义之一;和Ri,Rii相互独立地是对Ra所提及的基团之一;L相互独立地是卤素、羟基、氰氧基(OCN)、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C10链烯基、C2-C10卤代链烯基、C2-C10炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6环烯基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、C2-C10链烯氧基、C2-C10炔氧基、C3-C6环烷氧基、C3-C6环烯氧基、氨基、C1-C4烷基氨基、二(C1-C4)烷基氨基、C(O)-RΦ、C(S)-RΦ、S(O)n-RΦ;C1-C8烷氧基亚氨基-(C1-C8)烷基、C2-C10链烯氧基亚氨基-(C1-C8)烷基、C2-C10炔氧基亚氨基-(C1-C8)烷基、C2-C10炔基羰基、C3-C6环烷基羰基,或含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5-、6-、7-、8-、9-或10元饱和、部分不饱和或芳族杂环;RΦ为氢、C1-C4烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4链烯氧基、C2-C4炔氧基;其中基团RΦ可以由1、2或3个相同或不同的如上定义的基团Rb取代;n是0、1或2;m是1、2、3或4。2.根据权利要求1的式I化合物,其中L1是式-V-Y、T的基团。3.根据权利要求1的式I化合物,其中R1和R4为囟素。4.根据权利要求1或2的式I化合物,其中R2为烷基或芳基。5.根据权利要求l-3中任一项的式I化合物,其中R"为苯基。6.根据权利要求1、2、4或5中任一项的式I化合物,其中W为烷基,le为任选取代的苯基,!^为由I^和i;取代的苯基且R"为卣素。7.—种制备权利要求3的式I化合物的方法,其中使式II化合物与卣化剂反应,化合物II通过使式III化合物与肼反应而获得,式III化合物通过式IV化合物的氧化环化而获得,其中式IV化合物通过使式V羧酸与式VI面化物缩合而获得<formula>formulaseeoriginaldocumentpage5</formula>其中X为卣素。8.根据权利要求7的式II化合物。9.一种包含固体或液体载体和根据权利要求l-6中任一项的式I化合物的杀真菌组合物。10.根据权利要求9的组合物,其包含另一活性化合物。11.种子,其以每100kg种子l-1000g的量包含根据权利要求1-6中任一项的式I化合物。12.—种防治植物病原性有害真菌的方法,其中用有效量的根据权利要求l-6中任一项的式I化合物处理真菌或需防止真菌侵袭的材料、植物、土壤或种子。11.一种包含至少一种根据权利要求l-6中任一项所定义的式I化合物和/或至少一种其可药用盐和任选至少一种可药用栽体的药物组合物。12.根据权利要求1-6中任一项的化合物或其可药用盐在制备治疗癌症的药物中的用途。全文摘要本发明涉及式(I)的哒嗪,其中取代基根据说明书所定义,以及涉及制备所述化合物的方法和中间产物,含有其的试剂及其在防治植物病原性真菌中的用途,以及所述哒嗪在制备用于治疗癌症的药物中的用途。文档编号A61K31/50GK101679302SQ200880014201公开日2010年3月24日申请日期2008年4月25日优先权日2007年5月2日发明者B·米勒,J·K·洛曼,J·兰纳,J·迪茨,M·弗莱度,S·乌尔姆施奈德申请人:巴斯夫欧洲公司
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