一种抗肿瘤及增强免疫力的中药制剂及其制备方法

专利名称：一种抗肿瘤及增强免疫力的中药制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及含有来源于植物、动物或矿物组份的医用配制品，特别 涉及抗肿瘤及增强免疫力的中药制剂及其制备方法。
背景技术：
中医学认为肿瘤总的病因为气滞血痂痰凝，气行则血行，气滞则血 瘀，气虛则血虛。痰亦因气化功能失常，水液未能输布、停聚、留滞而形 成。饮食失调，手术损伤，病程日久皆可导致气血生化乏源、受损、虛弱。
情志失常可致肝气郁结、气机不利；脾主运化升清，胃主受纳通降，气机 失常影响脾胃功能，脾胃功能又可致气血生化不足，水湿痰饮形成。关于 本病成因，古代医家多责之于虚、郁、痰、瘀四端。癌变过程的最根本 原因是患病机体在癌变之前，伏有阴阳不和、脏腑失调、正气亏虚的潜 在病因，复因情志、饮食、时令气候、地域等其它因素的长期刺激，使阴 阳严重失调，脏腑功能极度紊乱，正气亏虛日笃，最终导致癌变。
癌症属于肿瘤病中之一恶性疾病，"癌"系古代"岩"、""等 字转化而来，因其形如岩石，累累坚硬，高突不平，故取其音义而名。 中医认为本病多因饮食不节、七情(喜、怒、忧、思、悲、恐、惊)过度、 等因素导致人体阴阳失调，热毒壅滞，气滞血瘀兼气血两虛而引起。《素 问*通评虚实论》曰"膈塞闭绝，上下不通，则暴忧之病也。"说明 了噎膈的发病与暴忧有关。朱丹溪认为乳岩(癌)是"忧怒郁闷，朝夕积 聚，脾气消阻，肝气横逆，，所造成，《谵寮集验方》中说"盖五积者， 因怒、忧、思七情之气以伤五腑，遇传克不行而成病也。"说明由于七 情过度可以影响五腑的功能，使之亏损，易招外邪入侵，也可使气机不 畅，脉络受阻，气滞血痪而成癌症。
近年来，随着生存环境的恶化污染，癌症已经成为人类健康的第一 杀手。各种癌症的发病率上升很快。目前世界每年死于恶性肿瘤人数约 700万，我国每年约160万新发肿瘤患者，105万死于此诱因。恶性肿瘤已 经是城市中各种疾病死亡的第一位，并有逐年增加趋势。临床治疗恶性 肿瘤的方法多种多样，包括手术治疗、放疗、化疗和中西医结合疗法等。 手术切除肿瘤虽然是最广泛、有效的手段之一，但对患者的创伤较 大，且不能切除微小的亚临床病灶，还有瘤细胞脱落种植的可能；术后的放、化疗能杀灭残留癌细胞，也存在特异性较差、部分肿瘤细胞具有 耐药现象等不足之处。西医放化疗，是恶性肿瘤的重要治疗方法之一。化
学药物治疗恶性肿瘤自从1946年氮芥的应用以来基本形成一个完整的理 论体系。但是由于大多数化学药物选择性差，用药后对正常组织和脏器 的生理功能有一定的破坏作用，往往致化疗疗程不能完成等一系列毒副 反应。主要表现为骨髓抑制；消化道反应；免疫功能低下等。虽然现 代医学各种防治化疗毒副反应的方法疗效肯定，如输血、利血升、造血 生长因子、枢复宁等；但目前的这些方法也存在许多问题，如输血存在 血源不足，血中致病因素越来越多限制它的使用；造血生长因子能促进 白血病细胞繁殖，抑制细胞毒性化疗药物诱发急性白血病细胞凋亡，且 不能解决化疗的骨髓外损害，故而对造血生长因子应用存在争议。同时， 这些药物主要从单一角度起作用，整体调节效果不佳；且价格昂贵，临 床使用受限。目前，中医对于恶性肿瘤治疗的研究多集中于提高机体免 疫力，增强患者对放、化疗的敏感性，抑制癌细胞增殖和促进癌细胞凋 亡等方面。
部分患者在放化疗后出现腹泻，经西药治疗后疗效不佳。放化疗时由 于不能分清身体各器官有益细胞还是癌细胞，往往全部破坏，极大损伤 病患身体。得癌症又因为本身中气不足，造成癌症患者在放化疗期间身 体极其虚弱。由于放化疗常具有较多的毒副反应，以及患者的个体差异， 使得部分患者难以接受全程放化疗，对治疗癌症效果大打折扣。随着高效 抗肿瘤药物的不断出现，化疗在恶性肿瘤治疗中应用日益广泛。但化疗 可不同程度地引起骨髓抑制，其中以寿命较短的白细胞的减少更为明显， 从而影响化疗。凡化疗过程中，或在放射照射后，出现腹痛、腹泻、里急 后重、血便症状，西医通常使用足量的抗生素如氟哌酸等抗菌药物治疗， 似以祛邪为主，但疗效甚微。扶正固本，是临床治疗恶性肿瘤的常用中医 治则。中医治疗往往见效慢，疗效差强人意，且针对性不强，周期漫长。 至今为止，国内外尚未出现对本病的十分满意的治疗效果的方法与措施。 为此，临床上迫切需要既能有效升血又能改善患者机能状态的药物。

发明内容
本发明所要解决的技术问题在于，提供一种抗肿瘤及增强免疫力的 中药制剂及其制备方法，针对各种程度的肿瘤，以及市场上治疗癌症， 肿瘤的药物疗效不理想，见效较慢的缺点，在传统医学的基础上结合多 年临床经验，采用现代加工方法精心研制而成。本发明对组份药品的各 有效成分科学配伍，是一种见效较快、效果持续久的中药制剂，内外结 合，标本兼治，能一定程度上解决患者的痛苦；同时此药还可以与各种 癌症的放疗、化疗中配合使用，具有增强疗效、减轻副作用的功效，提高患者的免疫力。
为解决上述技术问题，本发明提供一种配方简单、制作工艺简单抗
肿瘤及增强免疫力的中药制剂，所述药物中各种组份的重量份数比为 人参IO ~ 30份，雷公藤2 ~ 7份，党参10~ 30份，黄芪IO ~ 30份，当归10~ 30份，乌骨藤10~ 30份，灰树花10~ 30份，何首乌10~ 30份，鸡血藤10~ 30份，蒲公英10-30份，蟾皮10 2Q份，天龙壁虎10 2Q份，红花10~ 30份，枸杞子10 30份，肉桂10-30份，猴头菇10-20份，白术10~30 份，藤黄10~ 30份。
所述抗肺瘤及增强免疫力的中药制剂，各种组份的重量份数比可以 优选为人参10-15份，雷公藤3 5份，党参10-15份，黄芪10~15 份，当归10~15份，乌骨藤10-20份，灰树花10-20份，何首乌10~15 份，鸡血藤10~ 15份，蒲公英10~ 15份，蟾皮10 15份，天龙壁虎10-15份，红花10 20份，枸杞子10~15份，肉桂10 15份，猴头菇10~15 份，白术10 15份，藤黄10 15份。
所述抗肺瘤及增强免疫力的中药制剂，各种组份的重量份数比还可 以优选为人参10 20份，雷公藤4 6份，党参10 20份，黄芪10~20 份，当归10 20份，乌骨籐10-15份，灰树花10 15份，何首乌10~20 份，鸡血藤10-20份，蒲公英10-15份，蟾皮10-15份，天龙壁虎10-15份，红花10 15份，枸杞子10-20份，肉桂10 15份，猴头菇10~15 份，白术10-20份，藤黄10 20份。
所述抗肿瘤及增强免疫力的中药制剂，各种组份的重量份数比也可 以优选为人参15 25份，雷公藤3 7份，党参15 25份，黄芪15~25 份，当归15 25份，乌骨藤10 25份，灰树花15 25份，何首乌10~25 份，鸡血藤10-25份，蒲公英10 25份，蟾皮10 15份，天龙壁虎10-15份，红花15 25份，枸杞子15 25份，肉桂15 25份，猴头菇10~20 份，白术15-25份，藤黄15 25份。
所述抗肿瘤及增强免疫力的中药制剂，在使用时煎汤剂服用，每曰 l剂，可以水煎分两次服，每7天为一疗程。
所述抗肺瘤及增强免疫力的中药制剂，药物的剂型还可以为蜜炼 丸剂、水合丸剂、胶嚢、口服液、颗粒剂、胶剂、糖浆剂或滴剂。
所述抗肿瘤及增强免疫力的中药制剂，药物剂型为片剂或散剂，服 用时，可以一天三次，每7天为一疗程。
为解决上述技术问题，本发明还提供了 一种抗肿瘤及增强免疫力的 中药制剂的制备方法，所述药物剂型为胶嚢，其制备过程包括
按照所述份数比将蟾皮和天龙壁虎用95%的乙醇浸泡三次，每次浸 泡时间分别为2小时、l小时、l小时；每次浸泡后80 ~ 85。C热提取；所 用乙醇与蟾皮和天龙壁虎的重量份数比分别为第一次10倍量、第二次6倍量、第三次6倍量；合并三次乙醇提取液，浓缩至相对密度为1.06 的浓缩液，静置备用；前述提取后的残渣与其他所述组份合并，80-100 。C水煎煮三次，煎煮时间分别为2小时、1.5小时、l小时；所用水与残 渣和其他组份总重量的重量份数比分别为第一次10倍量、第二次8倍 量、第三次6倍量；合并三次的煎煮液，浓缩至相对密度为l. 08的浓缩 液；再将煎煮浓缩液与乙醇浓缩液合并、过滤、喷雾干燥、制粒，装胶 嚢。
为解决上述技术问题，本发明又提供了 一种抗肿瘤及增强免疫力的 中药制剂的制备方法，所述药物剂型为粉剂，其制备过程包括
将所述组份加水浸泡30分钟至1小时，加热煮3Q ~ 40分钟，过滤， 滤液备用；滤渣加水第二次加热，煮沸30 40分钟，过滤，滤液备用； 滤渣再加水，第三次加热煮沸40 50分钟，过滤；将三次滤液合在一起， 加热浓缩至糊状，放入烘箱8(TC烘干后冷却，研磨成细粉状，即成粉剂 中成药。
为解决上述技术问题，本发明再提供了 一种抗肿瘤及增强免疫力的 中药制剂的制备方法，所述药物剂型为粉剂，其制备过程包括
将所述组份按配比混合，投入粉碎机粉碎成细粉，细粉过筛后放入 耐酸碱浸渍锅内，在常温下，与乙醇共同浸渍15 ~ 30天，将浸渍好的液 体及药渣进行压榨过滤，分离后取滤液，将滤液加热浓缩至糊状，放入 烘箱烘干后冷却，研磨成细粉，即成粉剂中成药。
本发明采用不同药性的中药材，进行了科学配伍，能达到理想的治 疗效果，且安全，能有效减轻病患痛苦，提高病人生活质量。对改善瘤 体压迫引起的疼痛以及出血具有良好的临床疗效，并明显改善患者的精 神、食欲、睡眠等一般状况，而且副作用小，治疗安全、方便，可减轻痛 苦、延长生命，尤其对提高晚期癌症病人的生活质量效果显著。同时此 药还可以与各种癌症的放疗、化疗中配合使用，具有增强疗效、减轻副 作用的功效。对不能接受放疗、化疗、手术治疗的晚期癌症患者，此药 是理想的选择。本发明使用方便，选用药材价格低廉，制造方法简单， 能创造较好的社会价值及经济利益
具体实施例方式
恶性肺瘤是严重威胁人类健康的一类常见疾病，寻找有效的抗癌药 物和方法，是世界医学面临的重要课题。中药是祖国医学用来防治疾病 的有力武器，人们发现中药治疗恶性肿瘤，无论是在减轻临床症状，提 高生存质量，防止复发转移，延长生存期，还是在与放化疗配合，增效 减毒等方面都有很好的效果。恶性肿瘤的发生发展是多因素、多阶段的 复杂过程，各种肿瘤相关基因异常表达的长期积累是癌变过程中的重要环节。中药通过扶正为主，祛邪为辅，标本兼治的手段，既培补了脾气， 又清除了湿热，也就是说，既调整了肠道菌群失调，又抑制了细菌的生 长。保证了放化疗的继续进行，在恶性肿瘤的综合治疗中具有重要作用。
化疗药物或放射性治疗耗伤人体正气，伤脾败胃，使脾气虚弱，运化 失职，脾失健运，胃失和降，水谷不归正化，生湿化热，水湿下趋大肠，湿 热蕴结，致大肠传导功能失常。故见恶心呕吐及腹泻等症。正如《景岳 全书泄渴》所谓"泄泻之本，无不由于脾胃。，，本病之湿热，实由脾虛不 能运湿，湿蕴化热而成，故其为标，而病之本则在脾气之虚。故治疗应以 扶正为先， 一旦正气恢复，邪气自然退却。标本兼顾，着重补气健脾以治 其本，兼以清热化湿以治其标。
恶性肿瘤属中医瘕、积聚的范畴。祖国医学理论认为，癌(积)的发 生与机体抗病能力(正气)的虚弱有密切关系。正气虛损为癌(积)发病
的主要病因。《内经》云"正气存内，邪不可干"，"邪之所凑，其气必 虚"《外证医编》进一步发挥道"正气虚则成岩，，《，医学心法》也 强调"积之成也，正气不足，而后邪气踞之"，都说明癌症的发生，多是在 正虚的基础上产生的。正气虚弱，阴阳失调，脏腑虛衰，邪毒乘虚而入， 邪正相争，正不胜邪，邪毒凝聚而成毒瘤，横溢流注，则瘤毒转移遍身。其 病机特点为因虚而得病，因虚而致实。中医向来崇尚"治病必求于本"， 何况中晚期癌症病人的正气虚损尤为突出，因此，确立4夫正固本治则，从 增强机体抗病能力着手，以驱除消灭肿瘤。诚如金 张子和所说"正胜 则邪却，邪去则正安"。癌症多以热毒壅盛，气滞血痴，气血两亏为主 要证候，故以清热解毒为主，辅以理气化痴，补益气血为组方大法而组 方，体现了中医辨证施治的特色；在药物的选用方面，不用峻厉之品， 而以药性平和的药物，体现了用药安全、有效的"平中见奇"之用特点。 本发明中药制剂配伍严谨，祛邪与扶正并施，共奏清热解毒、理气化瘀、 补益气血、调理脾胃之功，故对癌症见有热毒壅盛，气滞血瘀，气血两 虛，脾胃虛弱证用之能获效。以扶正固本为主治疗中晚期恶性肿瘤，可 明显緩解症状，缩小瘤体，抑制肿瘤生长，防止肿瘤复发转移，改善生存 质量，延长生存时间。
中医认为阳气未复，邪热炽盛，正邪交争，阴津耗损。温热病邪热 炽盛，深入营血，与血互结，迫血妄行，或气血虚损，不能充盈脉道，血 行緩慢而挟瘀。无论是瘀热阻络，还是血虚挟瘀，或气虚无力运血，或 气滞不能行血，均导致了气血失调、血流瘀滞、瘀血。人参大补元气、 健脾生津，《本草经疏》曰"人参能回阳气于垂绝，却虛邪于俄项。 其主治也，则补五脏。"黄芪补中益气、利水生肌，《本经疏证》曰 "黄芪，直入中土而行三焦，故能内补中气。"二药合用， 一则温煦全 身，鼓舞气血，激发机体生命的活力；二则补气，气旺则血生，气旺则血行，既可增强体质，又可扶正以祛邪。现已发现，大凡虚证都有不同 程度免疫功能低下或紊乱，而现代药理研究也表明人参具有抗肿瘤，增
强和调节机体免疫功能的效用。人参皂苷及其单体Re、 Rd在体外可增强 免疫受抑小鼠的T细胞功能，并可调节细胞与体液免疫反应，可以通过 诱导分化或凋亡抑制肿瘤细胞的增殖。黄芪多糖、皂苷能提高人体免疫 功能，增强细胞生理代谢，提高巨噬细胞活性，是理想的免疫增强剂， 它能促进T细胞、B细胞、NK细胞等免疫细胞的功能，对艾滋病等多种免 疫缺陷症均有良好的防治作用，还有抑制EAS，双向调节血糖等作用， 延緩细胞衰老，有利于延年益寿。当黄芪多糖与人参多糖配伍，可显著 提高抗癌活性，降低化疗副作用，癌症患者化疗后使用该药，能明显升 高白细胞的计数。
黄芪以补虚为主，能补气固表，利尿托毒，排脓，敛疮生肌。用于 气血不足、疮疡内陷、脓成不溃或久溃不敛者。黄芪具有很好的托毒生 肌的功能，即久不愈合的脓肿化脓生肌。现代医学研究表明，黄芪内含 而多种抗菌有效成分，而且能增强机体的免疫功能，因此还能用于预防 某些传染病的发生。《本草逢原》载"黄芪能补五脏诸虚，治脉弦自 汗，泻阴火，去肺热，无汗则发，有汗则止。"是增进抵抗力和防御疾 病的良药。
枸杞是一味常用的补肝益肾，增强免疫力的中药。现代医学研究证 实其含有甜菜硷、多糖、粗脂肪、粗蛋白、胡萝卜素、维生素A、维生
素C、维生素B1、维生素B2及钙、磷、铁、锌、锰、亚油酸等营养成分， 对造血功能有促进作用，还能抗衰老、抗突变、抗肿瘤、抗脂肪肝及降 血糖等作用。中医常常用它来治疗肝肾阴亏、腰膝酸软、头暈、健忘、 目眩、目昏多泪、消渴、白发，脱发，遗精等病症，滋阴养肾功效显著。 当归，其味甘而重，故专能补血，其气轻而辛，故又能行血，补中 有动，行中有补，诚血中之气药，亦血中之圣药。大约佐之以补则补， 故能养营养血，补气生精，安五脏，强形体，益神志，凡有形虛损之病， 无所不宜。佐之以攻则通，故能祛痛通便，利筋骨，治拘挛、瘫痪、燥、 涩等证。营虚而表不解者，佐以柴、葛、麻、桂等剂，大能散表卫热， 而表不敛者，佐以大黄之类，又能固表。惟其气辛而动，故欲其静者当 避之，性滑善行，大便不固者当避之。凡阴中火盛者，当归能动血，亦 非所宜，阴中阳虚者，当归能养血，乃不可少。也是提高人体免疫力的 良药。
党参性平，味甘、微酸。归脾、肺经。补中益气，健脾益肺。用于 脾肺虛弱，气短心悸，食少便溏，虚喘咳嗽，内热消渴。《本草正义》 载党参力能补脾养胃，润肺生津，腱运中气，本与人参不甚相远。其 尤可贵者，则健脾运而不燥，滋胃阴而不湿，润肺而不犯寒凉，养血而不偏滋腻，鼓舞清阳，振动中气，而无刚燥之弊。黄芪补气、既能升补 脾气，又能益肺固表。党参补气，只能健脾补气，无固表之力，但党参 还能益气生津，黄芪则无生津之效，黄芪兼能利水，党参无利水作用。 这两味药合用最能补中益气，提高免疫力。
雷公藤，苦、辛，凉。有大毒。少量运用可治疗肿瘤。内含雷公藤 碱、雷公藤定碱等多种生物碱、二萜内酯、雷藤酮及卫矛醇等。雷公藤 碱、雷公藤定碱及二萜内酯、卫矛醇均有明显的抗肿瘤活性，对小鼠白
血病1210, P388及人类鼻咽癌均有抑制作用动物试验和一些临床研究证 明，雷公藤能抑制过快分裂增殖的肿瘤细胞，因此具有抗癌的作用。
乌骨藤性味苦，微寒，具有消炎、清热解毒、止咳平喘、散结止痛等 功效，主产于云南.含有多种甾体酯苷、生物碱、有机酸、多糖、树脂及 色素等多种化学成分，传统用于咳嗽哮喘、痰咳嗽喘，主治气管炎，支气 管哮喘。具有免疫调节、保肝利尿、败毒抗癌等作用。而乌骨藤内含有 的独特化学成分制备而成的中药消癌平，对胃癌、肝癌等多种肿瘤具有 确切的抗肿瘤疗效，是一种很有前途的抗肿瘤中药。该植物中含有一种 神秘的抗癌物质——乌骨消癌素(C21-甾体戒和乌骨总碱)，它对癌细 胞分裂的根源-微管排列有很强的破坏作用，能阻断癌细胞的有丝分 裂，从而有效切断癌细胞扩散、转移，癌症因此而萎缩直至完全消失。
灰树花具有极高的医疗保健功能。据文献报导，它有抑制高血压和 肥胖症的功效；由于富含铁、铜和维他命C，它能预防贫血、坏血病、 白癜风，防止动脉硬化和脑血栓的发生；它的硒和铬含量较高，有保护 肝脏、胰脏，预防肝硬化和糖尿病的作用；硒含量高使其还具有防治克 山病、大骨节病和某些心脏病的功能；它兼含钙和维生素D，两者配合， 能有效地防治佝偻病；较高的锌含量有利大脑发育、保持视觉敏锐，促 进伤口愈合；高含量的维生素E和硒配合，使之能抗衰老、增强记忆力 和灵敏度。灰树花还是引人注目的抗癌药源， 一方面，较高的硒含量有 抗御癌肿的作用，尤其是所含灰树花多糖(Grifolan),以P-葡聚糖 (glucan)为主，其中抗癌活性最强，带6条支链的P-(1, 3)-葡聚糖占 相当大的比重，据说比已经面市的香菇多糖(Lentinan,日本的PSK，)、 云芝多糖(上海的PSP)等有更强的抗癌能力；同时它又是极好的免疫调 节剂。作为中药，灰树花和猪苓等效，可治小便不利、水肿、脚气、肝 硬化腹水及糖尿病等，是非常宝贵的药用真菌。
何首乌性味苦、甘、涩，温。归肝、心、肾经。《本草纲目》记载 "此物气温，味苦涩。苦补肾，温补肝，湿能收敛精气。所以能养血益 肝，固精益肾，健筋骨，乌髭发，为滋补良药，不寒不燥，功在地黄、 天门口冬绪药之上。"可治肝肾阴亏，发须早白。中医中药理论认为， 何首乌性味苦、甘、涩，微温，具有补肝、益肾、养血、祛风等功效，适用于肝肾阴亏、须发早白、血虚头暈、腰膝酸软、筋骨酸痛、遗精、 崩带、久痢、慢性肝炎、痈肿、瘰疬、肠风、痔疮、红斑狼疮等病症。 现代医学证实，何首乌中的蒽醌类物质，具有降低胆固醇、降血糖、抗 病毒、强心、促进胃肠蠕动等作用，还有促进纤维蛋白溶解活性作用，
对心脑血管疾病有一定的防治作用；何首乌中所含卵磷脂是脑组织、血
细胞和其他细胞膜的组成物质，经常食用何首乌，对神经衰弱、白发、 脱发、贫血等病症有治疗作用，因此，可延緩衰老、强身健体、保健心 脏。动物实验证明，何首乌还有抗肿瘤作用。同时，现代药理研究发现 何首乌含有的卵磷脂、蒽醌衍生物及大黄酚等多种物质，能够抑制胆固 醇的升高、减少胆固醇在肠道吸收，可防止胆固醇在组织中沉积，因而 能緩解动脉粥样硬化的形成，临床研究证实其降胆固醇及甘油三酯总有
效率达80%以上。何首乌还有强壮神经的作用，可健脑益智，能够促进 血细胞的生长和发育，有显著的抗衰老作用。中年人经常食用何首乌， 可防止早衰的发生和发展。
壁虎去内脏的干制品入中药，名"天龙壁虎"，有补肺肾、益精血、止 咳定喘、镇痉祛风和发散消肿的功效，可治淋巴结核、神经痛、慢性关 节炎、乳房肿块。味咸，寒。有小毒。主治祛风，活络，散结。用于中 风瘫痪，风湿关节痛，骨髓炎，淋巴结结核，肿瘤。是治疗各种肿瘤的 良药。
红花性温，味辛。功能主治应用于活血通径、散痹止痛。用于经闭、 痛经、恶露不行、症瘕痞块、跌打损伤。《本草汇言》红花，破血、 行血、和血、调血之药也。主胎产百病因血为患，或血烦血暈，神昏不 语；或恶露抢心，脐腹绞痛；或沥浆难生，；或胞衣不落，子死腹中， 是皆临产诸证，非红花不能治。若产后血晕、口噤指搦；或邪入血室， 谵语发狂；或血闷内胀，僵仆如死，是皆产后诸证，非红花不能定。凡 如经闭不通而寒热交作，或过期腹痛而紫黑淋漓，或跌朴损伤而气血瘀 积，或疮疡痛痒而肿溃不安，是皆气血不和之证，非红花不能调。
肉桂性大热，味辛、甘。功能补火助阳，引火归源，散寒止痛，活 血通经。用于阳痿、宫冷、心腹冷痛、虚寒吐泻、经闭、痛经、温经通 脉。《别录》载其主心痛，胁风，胁痛，温筋，通脉，止烦、出汗。 主温中，利肝肺气，心腹寒热、冷疾，霍乱转筋，头痛，腰痛，止唾， 咳嗽，鼻；能堕胎，坚骨节，通血脉，理疏不足；宣导百药，无所畏。 现代医学研究其对中枢神经系统具有镇静作用。肉桂中含有的桂皮醛对 小鼠有明显的镇静作用，表现为自发活动减少，对抗曱基苯丙胺 (Methamphetamine )所产生的过多活动、转棒试'睑产生的运动失调以 及延长环己巴比妥钠的麻醉时间等。应用小鼠压尾刺激或腹腔注射醋酸 观察扭体运动的方法证明它有镇痛作用。所以是放疗化疗良好的辅助性药材。
猴头菇是一种药食两用真菌。猴头菌性平，味甘能利五脏、助消化、 滋补、抗癌、治疗神经衰弱，国内已广泛应用于医治消化不良，胃溃疡， 十二指肠溃疡、食道癌、胃癌等消化系统疾病。现代医学研究发现，猴 头能抑制癌细.胞中的遗传物质的合成，乂人而可以预防消化道癌症和其4也 恶性肿瘤。对胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎等消化道疾病的疗效令人瞩 目。猴头菌具有较高的药用价值，助消化，利五脏，对胃溃疡、十二指 肠溃疡及神经衰弱等有特异疗效，并能提高人体的免疫力。猴头菌中含 有多糖、多肽类物质，对消化道中肿瘤有一定的治疗和抑制作用。
蟾皮，中药里也称蟾衣，是蟾蜍自然蜕下来的表皮包衣，能除顽恶 胂瘤也，它乃其五脏六肺之精气，吸纳阴阳天地之华宝，用之治恶疾， 未有不愈，摘自李时珍《本草纲目》，被专家公认为抗癌良药。抗癌药
理蟾毒内脂类物质对小鼠S180、兔B、 P瘤、子宫颈癌14、腹水型肝癌 等，均有抑制作用，在机体上能抑制人的颧上下颌未分化癌，均有抑制 作用，在机体上能抑制人的颧上下颌未分化癌、间皮癌、胃癌、脾肉瘤、 肝癌等肿瘤细胞的呼吸，在试管中，对白血病细胞有抑制作用。众所周 知蟾酥是一种有毒中药，如果单用蟾酥过量容易引起中毒，而本发明使 用蟾皮代替蟾酥，则既能起到抗肿瘤作用，又不至于象蟾酥一样不好控 制含有抗肺瘤作用的肽类成分——抗癌肽，因此其抑瘤作用较强，但又 不至于引起中毒。
籐黄消肺，化毒，止血，杀虫。治痈疽胂毒，顽癣恶疮，损伤出血，
牙疳蛀齿，汤火伤。籐黄对金黄色葡萄球菌有较强的抑菌作用，醇溶 液对绿脓杆菌有较强抑菌作用。籐黄酸对多种肿瘤显示较强的抗肿瘤活 性，并在有效剂量范围内毒副作用比较小，对肿瘤细胞的抑制有非常高 的选择性，能选择性地杀死癌细胞，而对正常动物造血系统和免疫功能 没有影响，这是目前肿瘤化疗药物所不具备的。药代动力学研究亦显示， 藤黄酸在肺瘤组织中有较高的分布和较长的持续时间。藤黄酸为广谱抗 肿瘤药，对多种肿瘤有显著疗效。
鸡血藤性苦、甘，温。归肝、肾经，补血，活血，通络。用于月经 不调，血虚萎黄，麻木瘫痪，风湿痹痛活血舒筋；养血调经，《本草纲 目拾遗》载其能医手足麻木；肢体瘫痪；风湿痹痛；妇女有经不调；痛 经。是一味补血活血的良药。
蒲公英是一味常用的中药，其药用价值早已载入各种医书。它全草 入药，含蒲公英甾醇、蒲公英赛醇、蒲公英苦素、咖啡酸、胆碱、菊糖 等成分。性平味甘微苦。可清热解毒，消肿散结。《本草纲目》记载 "解食毒，散滞气，清热毒，化食毒，消恶肿、结核、疔肿"。蒲公英 昧甘平，其性无毒。当是入肝入胃，解热凉血排毒之要药。
12白术味苦、甘，温。归脾、胃经。主治健脾益气，燥湿利水，止汗， 安胎。用于脾虚食少，腹胀泄泻，痰饮眩悸，水肿，自汗，胎动不安。 白术对瘤细胞有细胞毒作用，能降低瘤细胞的增殖率，减低瘤组织的侵 袭性，提高机体抗肿瘤反应的能力。白术挥发油对小鼠艾氏腹水癌、淋
巴肉瘤腹水型、食管癌(Ecal09)、肉瘤180等有抑制作用。白术内酯B 腹腔注射对小鼠肉瘤民。也有显著抑制作用。《药性论》载其君，味 甘，辛，无毒。能主大风痹，多年气痢，心腹胀痛，破消宿食，开胃， 去痰涎，除寒热，止下泄。主面光悦，驻颜，去黑。治水肿胀满，吐呕 逆，腹内冷痛，吐泻不住，及胃气虚冷痢。
本发抗肿瘤及提高免疫力的中药制剂的制备方法包括药物剂型为 胶嚢时的制备方法由以下步骤组成
蟾皮2000g，天龙壁虎2000g先经95。/。以上乙醇提取3次，即用乙醇 浸泡，80 85。C热提取，时间分别为2小时、l小时、l小时，所用乙醇 与蟾皮和天龙壁虎的重量比分别为第一次为10倍量、第二次为6倍量、 第三次为6倍量，合并三次浸泡后的乙醇提取液，然后回收乙醇，浓缩 至相对密度为1.06，浓缩后的药液静置备用；残渣与其他药物按照本发 明配比合并，水提3次，即水煎煮，80~100°C、时间分别为2小时、1.5 小时、l小时，所用水与残渣和其他药物总重量的重量比分别为第一 次为10倍量、第二次为8倍量、第三次为6倍量，提取三次的水提液合并， 浓缩(浓缩至相对密度为1. 08);再将水提液与乙醇浓缩药液合并、滤过、 喷雾干燥、制粒，装胶嚢。
本发明粉剂中成药的制备方法，包括
将人参3000g，党参3000g,黄芪3000g，当归3000g,雷公藤300g, 乌骨藤3000g，灰树花3000g,何首乌3000g，鸡血藤3000g,蒲公英3000g 份，蟾皮2000g,天龙壁虎2000g,红花3000g,枸杞子3000g,肉桂3000g， 猴头菇2000g,白术3000g，藤黄3000g;加水20升浸泡45分钟，加热煮沸 35分钟，过滤，滤液备用；滤渣加水第二次加热，煮沸35分钟，过滤， 滤液备用；滤渣再加水，第三次加热煮沸45分钟，过滤；将三次滤液合 在一起，加热浓缩至糊状，放入烘箱8(TC烘干后冷却，研磨成细粉状； 即成^^剂中成药，兌温开水冲服， 一天两次。
本发明药剂的制备方法还可以为以下步骤
将所述组份按配比混合，投入粉碎机粉碎成细粉，细粉过筛后放入 耐酸碱浸渍锅内，在常温下，与酒精一起浸渍15 30天，将浸渍好的液 体及药渣进行压榨过滤，分离后取滤液，将滤液加热浓缩至糊状，放入 烘箱烘干后冷却，研磨成细粉状；即成粉剂中成药，兌温开水冲服，可 以一天两次。
本中药制剂益肾补虚，活血养血，标本兼治，提高人体自身免疫力，调节神经系统，活血化淤散结，能有效抑制肿瘤生长，且成本低廉、制 取工艺简便易行。本发明采用不同药性的中药材，进行了科学配伍，能 达到理想的治疗效果，且安全，能减轻病患痛苦，提高病人生活质量。 本发明使用方便，选用药材价格低廉，制造方法简单，能创造较好的社 会价值及经济利益。对改善瘤体压迫引起的疼痛以及出血具有良好的临 床疗效，并明显改善患者的精神、食欲、睡眠等 一般状况，而且副作用小， 治疗安全、方便，可减轻痛苦、延长生命，尤其对提高晚期癌症病人的生 活质量效果显著。同时此药还可以与各种癌症的放疗、化疗中配合使用， 具有增强疗效、减轻副作用的功效。对不能接受放疗、化疗、手术治疗 的晚期癌症患者，此药是理想的选择。 药理学毒性试验
1. 皮肤刺激性试验
取家兔剃毛，用本发明药剂散剂为例，进行诱导和激发接触试验，
在24小时和48小时后观察试验家兔，均不见皮肤有红斑及水肺等现象， 与阴性对照组无差异。结果表明，该贴剂对皮肤反应强度近于零，即无 皮肤变态反应。
2. 药物蓄积毒性试验报告
试验方法选用20只健康小白鼠，雌、雄各10只，剂量设计每5天 为一期，每期剂量分别为O. 10LD50 、 0. 15LD50 、 0. 22LD50 、 0. 34LD 50 、 0. 50LD50,此样品的雌性、雄性小鼠的LD 50均为5000m份/k份BW(五个 剂量为500、 750、 1100、 1700、 2500m份/k份BW)。每5天称体重一次， 调整给药量，按O. lml/10份BW经口灌胃。20天后，动物无死亡情况发生， 试验结束，按递增剂量给受试物20天后，雌性、雄性动物均无死亡情况 发生。
长期毒性试验，以40、 20、 10ml/kg(分别相当于临床拟用日剂量的 67、 33、 17倍)给大鼠连续灌服60天，未见明显毒性反应，心、肝、肺、 肾、肾上腺等主要脏器组织学检查未见明显病变。
3. 急性毒性试验
以本品内服药物临床日用量的300倍给白鼠口服投药，观察5日。结 果所有动物健存，其活动、饮食、毛发、排泄物未发现异常，未见毒性 反应。对白鼠破损皮肤进行刺激性试验，未见有刺激性反应和其它不良 反应。
毒性试验证明，该药未有毒副作用和不良反应，临床应用安全可靠。 药效学试验
1、动物与瘤4朱？ NIH小鼠(18 ~ 20) g， S ICR小鼠(18 ~ 20) g。 瘤林小鼠肉瘤(S180)、 EAC实体瘤。方法建立小鼠脾虚模型大 黄芒硝按生药重量4 : l配制。煎剂含生药l. 0/gml。每日予小鼠灌胃
140.3ml ，持续1周，对照组灌胃等量生理盐水。
模型建立(即小鼠出现大便溏薄、行动迟緩、毛色无光泽等)后次曰 接种瘤抹。取传代接种后9天种鼠，无菌条件下剥离瘤块，灭菌生理盐 水1:3制成勻浆，再调至含瘤细胞6 x 107/ml，接种于脾虛小鼠右侧腋 窝皮下，每鼠O. 2ml; EAC癌(实体型)5 x 106/ml瘤细胞，每鼠右腹皮下 接种O. 2ml。以上瘤种接种前均用O. 2%台盼兰染色，计活细胞数>90 %。
2、实-验分组
接种次日，将小鼠随机分成3组，每组10只，每日腹腔给药l次，连 续10天。l组灌注生理盐水；2组灌注本发明注射液12ml/kg; 3组灌注 CTX (Cytoxan) 20mg/kg。以上均用生理盐水稀释成O. 4ml 。；险测指标肿瘤 生长抑制率停药后次日，处死全部动物，剥取瘤块，称重，计算抑瘤 率。肿瘤生长抑制率=(治疗组瘤重-对照组瘤重)/对照组瘤重x 100% 。 结果表明，本发明具有明显的抗肿瘤生长性，抑制率高达88%。
实施例l:秦女士， 41岁，2004年患乳腺癌，手术切除后转移肺癌， 长期进行放化疗治疗，由于药物毒性作用，免疫力严重低下，多年来白 细胞数只有2000多个，人也常年卧床不起，十分痛苦。使用如下药物治 疗
人参15g，雷公藤5g，党参15g，黄芪15g，当归15g,乌骨藤20g， 灰树花20g,何首乌15g，鸡血藤15g，蒲公英15g，蟾皮15g,天龙壁虎 15g，红花20g,枸杞子15g，肉桂15g，猴头菇15g，白术15g，藤黄15g。
煎汤剂服用，每日1剂，水煎分两次服，每7天为一疗程。服用3个 疗程后精神好转，骨骼疼痛消失，服用8个疗程后可下地走路，服用12 个疗程后能独立上下6楼，服用约30个疗程后白血球恢复到6000左右，
现在精神饱满的开始上班工作了 。
实施例2:沈女士， 55岁，患者2005年4月左乳房上方发现一肿物， 呈针刺样疼痛，同年6月在医院取组织活检，证实为左乳导管浸润癌， 即行根治术，2005年8月，患者发现右侧切口胸骨旁处有一肿块隆起， 皮色不红，亦无痛感，于同年ll月底至某肿瘤医院诊治。当时检查患者 左侧胸骨旁有一肿物高出皮肤，约3x 5厘米，胸壁溃破。用姑息放疗后， 左锁骨上窝淋巴结消失，左胸前皮肤出现纤维化，左胸壁湿性脱皮区约 5x5厘米，内有一溃疡面约2 x 2厘米大小，右腋下扪及一淋巴结约l. 5 平方厘米，经治疗无效。遂至我院就诊。患者自述，近2年来每至午后 发热，左胸壁溃疡面呈阵发性疼痛，痛剧时全身汗出，难以忍受，服止 痛药后，痛止，逾时疼痛复发，左手臂内侧胂胀，左上肢活动受限，影 响日常生活，饮食下降，口干咽痛，睡眠欠佳，小便色赤，大便干燥。 才企-f见患者面部虚浮面色晦暗无化，两颧潮红，左胸壁溃烂面达6x6xl.2厘米，无分泌物，四周坏死组织僵硬黧黑，胸骨柄左缘损坏色黑，
第3、 2肋软骨坏死折断发黑，约呈八字形，可见心脏及大血管博动，左 胸前皮肤纤维化。胸透阴性，肝功能未见异常。舌苔薄质红无津液，脉 象细弦，重按力不足，中医辨证病人由热毒内蕴，耗伤阴液所致，使用 如下药物治疗
人参30g，雷公籐7g,党参30g，黄芪30g,当归30g，乌骨藤30g, 灰树花30g，何首乌30g，鸡血藤30g，蒲公英30g，蟾皮20g,天龙壁虎 20g，红花30g，枸杞子30g,肉桂30g，猴头菇20g，白术30g,藤黄30g。
服用四个疗程后，患者左胸壁溃烂处分泌物由灰白色清稀样脓水 转为黄稠脓液，其疮面明显缩小，新生组织表面平整光洁，形成疤痕， 仅在胸骨柄左缘残留黑色坏死组织两小块，有少量的稠粘的黄色脓液分 泌，有时隐隐作痛，偶有低热，再服用3个疗程后复查见胸骨柄左上缘 有一O. 2 x 0. 4 x 0. l厘米坏死组织自行脱落，未见出血。其他症状其本
好转。此次月经也如期而至，经色红未见块，小腹已不痛。再守方服5 月后，症状完全消失，乳房部触诊未见异常，B超检查，右乳房部未见 异常。随访l年未复发。
实施例3:郑某，男，42岁。患者2002年3月发现鼻腔出血，时愈时 发，同时12月18日在医院病理检查诊断鼻咽低分化鳞癌。症见鼻塞， 头痛，视力减弱，口干，耳鸣，舌苔黄腻，脉滑数。查颈部淋巴结肿大 约鸡蛋大小，质硬，活动差。证属肺气不足，毒邪侵袭，气滞血瘀， 痰湿凝聚。治宜疏肝解郁，清热渴火，除湿化痰。使用如下配方医治
人参25g，雷公籐5g，党参15g，黄芪15g，当归15g，乌骨藤25g， 灰树花15g,何首乌25g，鸡血藤25g，蒲公英25g,蟾皮15g,天龙壁虎 10g，红花15g，枸杞子25g,肉桂15g，猴头菇20g，白术25g，藤黄15g。
水煎服15剂。同时配合60钴治疗，每日7GY，共5600拉德。二诊 (20033年2月7日)颈部淋巴结明显缩小，头痛鼻血消失，但仍鼻塞， 鼻洋稠，耳鸣，口干，舌苔厚腻，饮食无味。继续服用本发明四个疗程， 并配合放疗。三诊(2003年6月8日)药后经复查鼻咽部肺瘤消失，颈 部淋巴结未触及，身体状况恢复良好。再以前药五疗程，以巩固之。2008 年9月3日随访，患者治疗至今近5年，临床告愈。
实施例4:潘某，男，39岁，2005年11月19日其妻慕名来诊。 一年 前出现不明原因的持续低热，经医院诊断为恶性淋巴瘤，以"COTP，，方 案及"COHP"方案，化疗6疗程，效果不佳，同年10月4日转入上海某医 院治疗，确诊为非何杰金氏淋巴瘤伴肺部感染。并以CTX、泰素等国际新 药组合的新方案，化疗3疗程，疗效不满意，医院两次下病危通知，于 2005年11月12日出院，其妻代诉左颈部数个蚕豆大小淋巴结，质硬， 活动差，腋下、腹股沟花生米大的肿大淋巴结数个，质硬不活动，伴腹膜后淋巴结肿大，头部疼痛欲裂，发热4(TC以上数日，伴咳嗽，痰粘色 黄，难咯，纳呆，失眠，便结。此为肝气郁结，郁久化热伤肺络之象。 ^使用如下配方治疗
人参15g，雷公藤5g，党参15g，黄芪20g，当归20g，乌骨藤20g, 灰树花20g，何首乌15g，鸡血藤15g，蒲公英25g，蟾皮15g,天龙壁虎 15g，红花20g,枸杞子15g,肉桂15g,猴头菇15g，白术20g，藤黄15g。
连服十疗程。连服2个月。二诊发热已退，疼痛减轻，诸症已减， 精神良好，亲自乘火车来榕复诊，舌苔黄，脉滑。此为痰火互结，肝气 郁滞，仍以上方药加减，服用8疗程。后至总结材料时，随访患者，药 服完诸症消失，人若常人，健康生活。
本发明对，对于各种肿瘤以及消化道癌症，食道癌、贲门癌、胃癌、 肝癌、大肠癌、肺癌、鼻咽癌、乳腺癌、宫颈癌等均有显著疗效，尤其 对肝癌、肝硬化腹水、肺癌有明显效果。经120余例患者的临床观察， 有效率91%,好转率88%，且受试患者均为肿瘤，癌症患者，饮食困难， 身体极度虚弱，部分癌症患者已多处扩散，用本制剂后数天即开始气机 调畅，气血和调，达到以毒攻毒、通络止痛治其标，阻断肿瘤血管生成、 提高机体免疫力以治其本，大大改善肿瘤患者的生存质量，部分患者已 痊愈，表现出前所未有治疗效果。
权利要求
1、一种抗肿瘤及增强免疫力的中药制剂，其特征在于，所述中药制剂中各种组份的重量份数比为人参10～30份，雷公藤2～7份，党参10～30份，黄芪10～30份，当归10～30份，乌骨藤10～30份，灰树花10～30份，何首乌10～30份，鸡血藤10～30份，蒲公英10～30份，蟾皮10～20份，天龙壁虎10～20份，红花10～30份，枸杞子10～30份，肉桂10～30份，猴头菇10～20份，白术10～30份，藤黄10～30份。
2、 根据权利要求l所述抗胂瘤及增强免疫力的中药制剂，其特征在 于，所述中药制剂中各种组份的重量份数比为人参10 15份，雷公藤 3~5份，党参10-15份，黄芪10 15份，当归10 15份，乌骨藤10~20 份，灰树花10 20份，何首乌10 15份，鸡血藤10 15份，蒲公英10~ 15份，蟾皮10-15份，天龙壁虎10 15份，红花10-20份，枸杞子10~ 15份，肉桂10 15份，猴头菇10 15份，白术10 15份，藤黄10~15 份。
3、 根据权利要求l所述抗肿瘤及增强免疫力的中药制剂，其特征在 于，所述中药制剂中各种组份的重量份数比为人参10 20份，雷公藤 4~6份，党参10 20份，黄芪10 20份，当归10-20份，乌骨藤10~15 份，灰树花10-15份，何首乌10 20份，鸡血藤10 20份，蒲公英10~ 15份，蟾皮10 15份，天龙壁虎10 15份，红花10-15份，枸杞子10-20份，肉桂10 15份，猴头菇10 15份，白术10 20份，藤黄10~20 份。
4、 根据权利要求l所述抗胂瘤及增强免疫力的中药制剂，其特征在 于，所述中药制剂中各种组份的重量份数比为人参15 25份，雷公藤 3~7份，党参15 25份，黄芪15 25份，当归15 25份，乌骨藤10~25 份，灰树花15 25份，何首乌10 25份，鸡血藤10-25份，蒲公英10~ 25份，蟾皮10 15份，天龙壁虎10 15份，红花15 25份，枸杞子15-25份，肉桂15-25份，猴头菇10-20份，白术15 25份，藤黄15~25 份。
5、 根据权利要求l所述抗肿瘤及增强免疫力的中药制剂，其特征在 于，所述中药制剂在使用时煎汤剂服用，每日1剂，水煎分两次服，每7 天为一疗程。
6、 根据权利要求l所述抗肿瘤及增强免疫力的中药制剂，其特征在 于，所述中药制剂的剂型为蜜炼丸剂、水合丸剂、胶嚢、口服液、颗 粒剂、胶剂、糖浆剂或滴剂。
7、 根据权利要求l所述抗肿瘤及增强免疫力的中药制剂，其特征在 于，所述药物剂型为片剂或散剂，服用时， 一天三次，每7天为一疗程。
8 、 一种如权利要求1所述抗肿瘤及增强免疫力的中药制剂的制备方法，其特征在于，所述药物剂型为胶嚢，其制备过程包括按照所述份数比将蟾皮和天龙壁虎用9 5 %的乙醇浸泡三次，每次浸 泡时间分别为2小时、l小时、l小时；每次浸泡后80 85。C热提取；所 用乙醇与蟾皮和天龙壁虎的重量份数比分别为第一次10倍量、第二次 6倍量、第三次6倍量；合并三次乙醇提取液，浓缩至相对密度为1.06 的浓缩液，静置备用；前述提取后的残渣与其他所述组份合并，80-100 。C水煎煮三次，煎煮时间分别为2小时、1.5小时、l小时；所用水与残 渣和其他组份总重量的重量份数比分别为第一次10倍量、第二次8倍 量、第三次6倍量；合并三次的煎煮液，浓缩至相对密度为l. 08的浓缩 液；再将煎煮浓缩液与乙醇浓缩液合并、过滤、喷雾干燥、制粒，装胶 嚢。
9 、 一种如权利要求1所述抗肿瘤及增强免疫力的中药制剂的制备方 法，其特征在于，所述药物剂型为粉剂，其制备过程包括将所述组份加水浸泡3Q分钟至1小时，加热煮30 ~ 40分钟，过滤， 滤液备用；滤渣加水第二次加热，煮沸30~40分钟，过滤，滤液备用； 滤渣再加水，第三次加热煮沸40 50分钟，过滤；将三次滤液合在一起， 加热浓缩至糊状，放入烘箱8(TC烘干后冷却，研磨成细粉状，即成粉剂 中成药。
10、 一种如权利要求1所述抗肿瘤及增强免疫力的中药制剂的制备 方法，其特征在于，所述药物剂型为粉剂，其制备包括将所述组份按配比混合，投入粉碎机粉碎成细粉，细粉过筛后放入 耐酸石咸浸渍锅内，在常温下，与乙醇共同浸渍15 ~ 30天，将浸渍好的液 体及药渣进4亍压榨过滤，分离后取滤液，将滤液加热浓缩至糊状，方t入 烘箱烘干后冷却，研磨成细粉，即成粉剂中成药。
全文摘要
本发明公开了一种抗肿瘤及增强免疫力的中药制剂，所述中药制剂中各种组份的重量份数比为人参10～30份，雷公藤2～7份，党参10～30份，黄芪10～30份，当归10～30份，乌骨藤10～30份，灰树花10～30份，何首乌10～30份，鸡血藤10～30份，蒲公英10～30份，蟾皮10～20份，天龙壁虎10～20份，红花10～30份，枸杞子10～30份，肉桂10～30份，猴头菇10～20份，白术10～30份，藤黄10～30份。本中药制剂经过科学配伍，能益肾补虚，活血养血，提高人体自身免疫力，活血化淤散结，能有效抑制肿瘤生长。
文档编号A61K35/56GK101518594SQ200910118809
公开日2009年9月2日 申请日期2009年3月2日 优先权日2009年3月2日
发明者张之霞, 韩洪冰 申请人:韩洪冰