专利名称：畜禽用盐酸多西环素口腔崩解片及其制备方法
技术领域：
本发明属于药物制备技术领域，尤其是一种畜禽用盐酸多西环素口腔崩解片及其
制备方法。
背景技术：
随着我国畜禽养殖业的迅速发展和兽药研究的不断发展，抗生素在畜禽各种疾病 感染治疗上的应用已形成普遍，对提高畜禽的成活率和健康水平以及疾病有效控制和治疗 都起到了积极作用。盐酸多西环素为四环素类抗生素，抗菌谱与其他四环素类相似，体外和 体内抗菌活性均较土霉素、四环素强。主要用于治疗畜禽的支原体病、大肠杆菌病、沙门氏 菌病、巴氏杆菌病和鹦鹉热。内服吸收迅速，受食物影响较小，生物利用度高，有效血药浓度 维持时间长，对组织渗透力强，分布广泛。 口腔崩解片可影响药物的溶解速率，快速释放并到达作用靶点，快速达到CSS，在 预防和治疗严重感染方面非常重要，从而控制急症急性发作和感染，故制成口腔崩解片可 提高药物的生物利用度并能迅速控制感染。口腔崩解片不必用水送服，唾液即可使其崩解 或溶解，即可按普通剂吞服，又可放于水中崩解后送服，还可以不需用水吞咽服药。在药物 到达胃肠道之前能迅速崩解并分散成细微的颗粒，造成药物在胃肠道大面积分布，吸收点 增多，从而降低了药物对胃肠道的局部剌激。由于口腔崩解片在口中迅速崩解，除大部分随 吞咽动作进入胃肠道外，也有相当部分经口腔吸收，因而起效快、首过效应小，尤其适用于 严重疾病、吞咽困难及取水不便的畜禽，为服药提供了方便，在制备时采用阿斯巴坦改善制 剂的口感，大大提高服药依从性，解决服药困难的问题。 盐酸多西环素口腔崩解片国内外尚未有本产品的生产，也未有该产品的研制，因 此国内急需研制开发一种和一系列的给药方便、不需给水、吸收快、生物利用度高、服用方 法、口感好、肠道残留少、副作用低、避免肝脏的首过效应或者只需少量用水且无需咀嚼的 兽药产品，以弥补国内兽药市场在剂型上的空白，为治疗畜禽严重感染的急症专用药物开 辟新途径。
发明内容
本发明的目的是提出一种吸收快、生物利用度高、肠道残留少、副作用低的畜禽用
盐酸多西环素口腔崩解片及其制备方法。 本发明实现目的的技术方案是 —种畜禽用盐酸多西环素口腔崩解片，构成组分及其重量份数分别为 盐酸多西环素 30-150份 微晶纤维素 60-150份 低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 25-60份 乳糖 50-120份 阿斯巴坦 30-100份
鲜奶王香精
糖精钠
硬脂酸镁
10-30份 0. 3-1份
1-3份。 —种畜禽用盐酸多西环素口腔崩解片的制备方法，步骤是 (1)将盐酸多西环素、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、乳糖过80目筛备用； (2)称取处方量盐酸多西环素、低取代羟丙基纤维素、乳糖、阿斯巴坦、鲜奶王香
精、处方量4/5的微晶纤维素各组分，以等量递加方式，混匀，形成粉末混合物； (3)将处方量糖精钠溶解于乙醇溶液中，混合均匀备用； (4)向粉末混合物中均匀喷洒糖精钠乙醇溶液，制成软材，用20目筛制粒； (5)在55士5t:温度条件下烘干2 3小时，控制颗粒水分含量小于3% ; (6)过20目筛整粒，加入处方量硬脂酸镁和处方量1/5的微晶纤维素，混匀； (7)压制成片，即得盐酸多西环素口腔崩解片。 而且，所述乙醇溶液的浓度为75%。 本发明的优点和有益效果为 (1)本发明在口腔内溶解，在胃内分布均匀，10%的药物在胃内滞留5.5小时，肠 道残留少，副作用低，吸收快、生物利用度高，可避免在胃酸侵蚀药物，有利于增加药物的稳 定性，可对幽门螺杆菌进行局部治疗。
(2)本发明生产设备简单、操作容易，重量差异小，成本低，打破了仅用冻干工艺生
产口腔崩解片的常规，开辟了国内采用一般粉末制颗粒压片技术即可生产口腔崩解片，是
国内口服制剂加工技术的重大突破，为国内兽药市场治疗急症开辟了新途径。
(3)本发明所涉及的盐酸多西环素口腔崩解片为四环素类抗生素，可广泛用于治
疗革兰氏阳性、阴性菌和支原体引起的感染性疾病，如巴氏杆菌病、布氏杆菌病、炭疽、大肠
杆菌病、沙门氏菌病、猪螺旋体病、猪和鸡的支原体病等。
具体实施例方式
下面通过具体实施例对本发明作进一步详述，以下实施例只是描述性的，不是限
定性的，不能以此限定本发明的保护范围。
实施例1 : —种畜禽用盐酸多西环素口腔崩解片，其构成组分及其重量份数分别为(按每 1000片盐酸多西环素口腔崩解片原辅料配比，以下实施例同)盐酸多西环素Mg微晶纤维素85g低取代羟丙基纤维素(L-HPC)30g乳糖70g阿斯巴坦40g鲜奶王香精15g糖精钠0.硬脂酸镁1.5g。本发明所涉及的盐酸多西环素口腔崩解片的原料药为盐酸多西环素，其化学名称是6-甲基-4-(二甲氨基)-3，5，10，12，12a，-五羟基-l，ll-二氧代-l，4，4a，5，5a，6，11， 12a-八氢-2-并四苯甲酰胺盐酸盐半乙醇半水合物。 —种畜禽用盐酸多西环素口腔崩解片的制备方法，包括如下步骤 (1)将盐酸多西环素、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、乳糖过80目筛备用； (2)称取处方量盐酸多西环素、处方量4/5的微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、
乳糖、阿斯巴坦、鲜奶王香精各组分，等量递加，混匀； (3)将处方量糖精钠溶解于75%乙醇溶液中，混合均匀备用； (4)向粉末混合物中均匀喷洒糖精钠乙醇溶液，制成软材，用20目筛制粒； (5)在55士5t:温度条件下烘干2_3小时，控制颗粒水分含量小于3% ; (6)过20目筛整粒，加入处方量硬脂酸镁和处方量1/5的微晶纤维素，混匀(测定
颗粒含量)； (7)压制成片(硬度控制在30N左右)，即得盐酸多西环素口腔崩解片。
实施例2 : —种畜禽用盐酸多西环素口腔崩解片，其构成组分及其重量份数分别为 盐酸多西环素 100g 微晶纤维素 135g 低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 50g 乳糖 102g 阿斯巴坦 80g 鲜奶王香精 25g 糖精钠 0. 8g 硬脂酸镁 2. 8g。 本实施例制备方法的步骤同于实施例1。
权利要求
一种畜禽用盐酸多西环素口腔崩解片，其特征在于构成组分及其重量份数分别为盐酸多西环素 30-150份微晶纤维素 60-150份低取代羟丙基纤维素(L-HPC)25-60份乳糖 50-120份阿斯巴坦 30-100份鲜奶王香精 10-30份糖精钠 0.3-1份硬脂酸镁 1-3份。
2. —种如权利要求1所述的畜禽用盐酸多西环素口腔崩解片的制备方法，其特征在 于制备方法的步骤是(1) 将盐酸多西环素、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、乳糖过80目筛备用；(2) 称取处方量盐酸多西环素、低取代羟丙基纤维素、乳糖、阿斯巴坦、鲜奶王香精、处 方量4/5的微晶纤维素各组分，以等量递加方式，混匀，形成粉末混合物；(3) 将处方量糖精钠溶解于乙醇溶液中，混合均匀备用；(4) 向粉末混合物中均匀喷洒糖精钠乙醇溶液，制成软材，用20目筛制粒；(5) 在55士5t:温度条件下烘干2 3小时，控制颗粒水分含量小于3% ;(6) 过20目筛整粒，加入处方量硬脂酸镁和处方量1/5的微晶纤维素，混匀；(7) 压制成片，即得盐酸多西环素口腔崩解片。
3. 根据权利要求2所述的畜禽用盐酸多西环素口腔崩解片的制备方法，其特征在于 所述乙醇溶液的浓度为75%。盐酸多西环素 微晶纤维素30-150份 60-150份 25-60份 50-120份 30-100份 10-30份 0. 3-1份 1-3份。低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 乳糖阿斯巴坦鲜奶王香精糖精钠硬脂酸镁
全文摘要
本发明涉及一种畜禽用盐酸多西环素口腔崩解片及其制备方法，其构成组分及其重量份数分别为盐酸多西环素30-150份、微晶纤维素60-150份、低取代羟丙基纤维素25-60份、乳糖50-120份、阿斯巴坦30-100份、鲜奶王香精10-30份、糖精钠0.3-1份、硬脂酸镁1-3份。本发明生产设备简单、操作容易，重量差异小，成本低，打破了仅用冻干工艺生产口腔崩解片的常规，开辟了国内采用一般粉末制颗粒压片技术即可生产口腔崩解片，是国内口服制剂加工技术的重大突破，为国内兽药市场治疗急症开辟了新途径。
文档编号A61P31/00GK101693019SQ20091030889
公开日2010年4月14日 申请日期2009年10月27日 优先权日2009年10月27日
发明者元军英, 聂江力, 裴毅, 要瑞丽 申请人:天津必佳药业集团有限公司;