口腔和个人护理组合物及方法

专利名称：口腔和个人护理组合物及方法
技术领域：
本申请涉及口腔和个人护理组合物，特别是包括包在载体中的薄膜的组合物。这 种组合物包括，例如牙粉。
背景技术：
数百万的人们会使用用于保健、卫生或美容的组合物，如口腔护理组合物、皮肤护 理组合物、以及毛发护理组合物。这些组合物具有广泛的用途，包括个人保健、卫生、和美 容，以及用于预防或治疗人类与动物的各种疾病和其它状况。这种组合物的配方面临着许多难题。它们对于预期的用途必须是药物和/或化妆 品可接受的。含有治疗活性原料的组合物优选能以有效的水平释放其活性物质，避免不当 的化学降解。类似地，包含化妆品功能原料的组合物必须在消费者通常使用其的条件下以 有效水平将原料释放到例如口腔、皮肤、或毛发上。而且，所有这类组合物的美感很重要，并可能对消费者的认可和使用具有显著的 影响。美学效果被公认对许多产品获得消费者的认可起着重要的作用。尽管这些产品已满 足了消费者的认可，技术人员仍在设法进一步提高这些产品的美学效果以及化妆和治疗益 处。的确，许多这种本领域公知的组合物在一种或多种性能上存在着不足。因此，不断需要 新的口腔和个人护理组合物，以及其使用方法。

发明内容
本发明在多个实施方案中提供了包括包在载体中的薄膜的口腔和个人护理组合 物，其中所述薄膜包括功能性材料。在一种实施方案中，所述薄膜包括多个薄膜片段，在多 种实施方案中，本发明提供了含有多个包含在载体中的层状片段的组合物。在一些实施方案中，所述薄膜可包括聚合物，如水溶性聚合物，水分散性聚合物， 水不溶性聚合物或其混合物。在多种实施方案中，所述组合物适于用作口腔护理组合物，毛 发护理组合物，或皮肤护理组合物。在多种实施方案中，所述薄膜包括功能性材料。在多种 实施方案中，这种功能性材料包括治疗活性材料、食用香料、化妆品原料、香味剂、以及配方 着色剂。本发明还提供了将功能性材料给药于需要其的人或动物受试者的方法，包括向所 述受试者局部施加含有包在载体中的薄膜的组合物，其中所述薄膜包括所述功能性材料。 在多种方法中，这种方法进一步包括在局部施加后破坏所述薄膜的过程。本发明的组合物和方法比现有技术中已知的那些组合物和方法更具有优势。这些 优势包括提高消费者的认可度、增加美感、改进活性或其它功能性材料的稳定性、以及控制 性地释放功能性材料中的一种或多种。本发明的进一步优势和实施方案通过以下说明将更为明显。
具体实施例方式本发明提供了用于给人或其它动物受试者用药或使用的组合物和方法。优选地， 将用在本发明中的特殊原料和组合物因而是药物或化妆品可接受的。本文使用的这种“药 物可接受”或“化妆品可接受”的成分是指适于人和/或动物使用以提供预期的治疗、感官、 修饰、或美容益处而没有不当的有害副作用(例如毒性、炎症、以及过敏反应)的物质，即有 相应合理的益处/风险比。以下定义和非限制性的指导应当看成是对本文所述的发明说明 的解读和解释。本文所使用的标题(例如“引言”和“概述”)以及小标题(例如“薄膜”和“载体”) 仅仅是针对本发明公开内容内的主题的大致性架构，并非限制本发明的公开内容或其任何 方面。特别是，在“引言”内公开的主题可包括本发明范围内的技术的各方面，而可以不构 成对现有技术的描述。“概述”中公开的主题并非穷尽性的或对本发明或其任何实施方案的 全部范围的完全公开。本文对参考文献的引用并非承认那些参考文献是现有技术或与本文中所公开发 明的专利性有任何相关。因而本说明书的说明部分中引用的所有参考文献被全文引用作为参考。当表示本发明的实施方案时，说明书和特殊实施例仅仅出于解释目的而不意味着 限制本发明的范围。对具有所述特征的多种实施方案的描述并不意味着排除具有额外特 征的其它实施方案，或者包含所述特征的不同组合的其它实施方案。提供特定的实例是出 于解释如何制备、利用和实施本发明的组合物和方法的目的，除非明确叙述已经完成的行 为(即，采用过去式)，否则并不意味着表示本发明所给出的实施方案已经或者还没有被实 施。本文所使用的词语“优选”和“优选地”指在某些情况下具有某些优点的本发明实 施方案。然而，在同样或其它的情况下也可以优选其它的实施方案。此外，列举一种或多种 优选实施方案并不表示其它实施方案不适用，也不意味本发明的范围中不包括其它实施方 案。本文所用的词语“包括”及其类似说法是非限制性的，因此列表中列出的选项并没有排 除同样适用于本发明的原料、组合物、装置、及方法的其它类似选项。本发明提供了口腔或个人护理组合物，包括包在载体中的薄膜，其中所述薄膜包 括功能性材料。本文所说的“ 口腔或个人护理组合物”指适用于给药或应用于人或动物受 试者，用以改善该受试者的保健、卫生或美容的任何组合物，包括预防或治疗任何生理状况 或紊乱，提供感官、修饰或美容优点，及其组合。在本文所提供的那些组合物中，包括口腔护 理组合物、皮肤护理组合物、毛发护理组合物、局部药物组合物、以及眼用组合物。本文使用 的“ 口腔护理组合物”是指预期用途可包括口腔护理、口腔卫生、或口腔美容的组合物，或者 预期使用方法可包括向口腔给药的组合物。本文使用的“皮肤护理组合物”是指预期用途 可包括促进或改善皮肤的健康、清洁度、气味、外观或魅力的组合物。薄膜本发明的实施方案包括一种薄膜。本文所使用的“薄膜”是一种具有大致层状构造 的材料。“层状”构造的一或二维(例如，X-或y_维)尺寸远远大于或能够远远大于该构造的第三维(例如ζ-方向)的厚度。本文适用的层状构造当中包括基本上为平面、分层、 或薄片形的那些构造。在一种实施方案中，层状构造基本上为平面状的，X-和y_维的尺寸 都远远大于Z-方向的尺寸。在另一种实施方案中，层状结构是非平面形的。在一种实施方 案中，用于此的薄膜包括基本上连续的表面，其可以呈现出基本上平整的表面，尽管在一些 实施方案中该薄膜进行了变形。在这些实施方案中，薄膜可具有多种形状中的任何一种，包 括具有光滑曲面。本文适用的薄膜可以是钢性或塑性的，包括各种材料，包括选自以下的材料成膜 材料、粘土、蜡及其混合物。在一种实施方案中，薄膜包括薄成膜聚合物。本文适用的成膜聚 合物包括选自以下的材料水溶性聚合物、水分散性聚合物、水不溶性聚合物、及其混合物。在一些实施方案中，薄膜包括至少一种成膜材料。在某些实施方案中，成膜材料为 聚合物。本文适用的聚合物包括亲水性聚合物和疏水性聚合物。在某些实施方案中，聚合 物为水溶性聚合物。在一些实施方案中，聚合物为水溶性易破碎聚合物，其在使用过程中， 例如刷牙过程中会溶解。例如，剪切和/或暴露于包括高浓度水的溶剂，如唾液可引起溶 解。在一些实施方案中，聚合物为不溶性的但可通过分散作用而在水中破碎，即该聚合物降 解成小片段，例如由剪切作用引起。在一些实施方案中，聚合物是不溶性的但具有溶胀性。 在聚合物在使用过程中不分解的构造中，该聚合物可以为斥水性聚合物或者水溶液稳定型 亲水聚合物，例如一些种类的纤维素，如纸。在一些实施方案中，薄膜片段可包括成膜材料 的混合物。本文适用的水溶性聚合物包括纤维素醚类，甲基丙烯酸酯、聚乙烯吡咯烷酮及其 混合物。在一种实施方案中，聚合物为纤维素醚，其包括选自以下的物质羟烷基纤维素聚 合物如羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维 素及其混合物。本文适用的其它聚合物包括聚乙烯吡咯烷酮、交联聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯 吡咯烷酮_乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯醇、聚丙烯酸、聚丙烯酸酯聚合物、交联聚丙烯酸酯 聚合物、交联聚丙烯酸(例如Carbopol )、聚环氧乙烷、聚乙二醇、聚乙烯基烷基醚-马 来酸共聚物(例如Gantrez )以及羧基乙烯聚合物；天然树胶如海藻酸钠、角叉菜胶、黄 原胶、阿拉伯树胶、阿拉伯胶、瓜尔豆胶、短梗霉多糖、琼脂、几丁质、壳聚糖、果胶、刺梧桐树 胶、玉米蛋白、大麦醇溶蛋白、麦醇溶蛋白、刺槐豆胶、黄蓍胶以及其它多糖类；淀粉类如麦 芽糖糊精、直链淀粉、高直链淀粉、玉米淀粉、土豆淀粉、米淀粉、木薯淀粉、豌豆淀粉、甘薯 淀粉、大麦淀粉、小麦淀粉、蜡质种玉米淀粉、改性淀粉(例如羟丙化高直链淀粉)、糊精、 果聚糖、痂囊腔菌聚糖和谷蛋白；以及蛋白质如胶原蛋白、乳清蛋白分离物、酪蛋白、牛乳蛋 白、大豆蛋白和明胶。水分散性和溶胀性聚合物的非限制性实例包括改性淀粉、藻酸酯类、藻酸酯的二 价或多价离子盐类。水不溶性聚合物的非限制性实例包括可溶于至少一种有机溶剂的聚合 物，例如乙酸纤维素、硝酸纤维素、乙烯-乙酸乙烯酯共聚物、乙酸乙烯酯均聚物、乙基纤维 素、丁基纤维素、异丙基纤维素、虫胶、硅酮聚合物(例如二甲基硅酮)、PMMA(聚甲基丙烯酸 甲酯)、纤维素乙酸邻苯二甲酸酯以及天然或合成橡胶；不溶于有机溶剂的聚合物，如纤维 素、聚乙烯、聚丙烯、聚酯类、聚氨酯和尼龙。在一些实施方案中，本发明的薄膜包括无机材料。这种材料包括选自以下的材料 云母、包被有二氧化钛的云母、粘土、珍珠母、及其组合。在一些实施方案中，成膜材料包括石墨。在一些实施方案中，成膜材料包括疏水性有机非聚合物材料，如蜡，例如蜂蜡，或石 蜡。在一个实施方案中，薄膜包括羟烷基纤维素，如羟丙基甲基纤维素、羟乙基丙基纤 维素、羟丁基甲基纤维素、羟基丙基甲基纤维素、以及羧甲基纤维素。优选地，在这样一种 实施方案中，纤维素聚合物为低粘度HPMC。当HPMC用作成膜剂时，优选HPMC的粘度在约 1到约1000毫帕秒(mPa · s)的范围内，利用乌氏(Ubbelohde)管粘度计在20°C下对2% 重量的HPMC水溶液测得。优选地，HPMC的粘度在20°C下约为3到约500mPa · s。HPMC可 在市场上买到，例如，来自Dow Chemical Company的商标名为Methocel的商品，包括例如， Methocel E5LV、Methocel E50、和 Methocel KlOO0 Methocel E5LV 是一种 USP 等级、低粘 度的HPMC，具有29. 1 %的甲氧基和9%的羟丙基取代基。它是一种白色或灰白色的自由流 动干燥粉末。用乌氏管粘度计测得其的水溶液在20°C下的粘度为5. lmPa*s。在一 种实施方案中，薄膜基质中加入了羟烷基甲基纤维素，含量范围为约10到约80重量％，优 选为约30到约60重量％。在多种实施方案中，本发明的组合物包括多个包在载体中的层状片段。在一种实 施方案中，该组合物包括薄膜，其中该薄膜包括该薄膜材料的层状片段。在一种实施方案 中，该组合物包括载体，其中分布有多个层状片段，其中所述片段包括基质和功能性材料。 在这样一种实施方案中，所述基质包括薄膜。这种片段可以是各种形状或形式中的任何一 种，包括半固体或固体不连续部分，片段、颗粒、薄片、或其组合。在多种实施方案中，所述薄 膜包括第一种多个片段和第二种多个片段，其中第一种多个片段与第二种多个片段在组成 或外观上有所不同。这种组成或外观上的差异可以是片段组成(例如，不同的薄膜成分， 不同的功能性材料，不同的配方着色剂)，不同外观(例如，形状、颜色、质地、折射率、反射 率)，或其组合的任何方面。在多种实施方案中，片段相对于载体呈现出可感知的差别。所述可感知的差别可 以是感官差异，如视觉差异、触觉差异、味觉差异、或嗅觉差异。在一些构造中，视觉差异可 以是颜色差异，或折射率或反射率差异。在一些构造中，颜色差异可以通过一种或多种包括 不同组合物成分的着色剂来赋予。在多种实施方案中，本发明提供了在载体中含有多个薄 膜片段的组合物，其中所述片段可以明显区分开。本文所说的“明显区分”指一种或多种片 段特征，其使得片段相对于包含该片段的载体具有不同的物理外观，优选在裸眼下。这种特 征包括颜色、不透明度、折射率、反射率、大小、形状、及其组合。在多种实施方案中，片段具有非任意的形状。在一种实施方案中，“非任意”形状 是由赋予片段特定形状的成型、切割或其它形成过程的制造过程所得到的。在这些实施方 案中，非任意形状与来自简单的沉淀或研磨的材料形状不同。在一种实施方案中，“非任意” 形状为“重复式”的，其中组合物包括多个具有基本上相同形状的片段。这种重复形状可以 是多种形式的中任何一种，并且可以根据各种美学或功能性标准进行选择。在某些实施方 案中，薄膜片段的形状可以是可识别的形状。在某些实施方案中，薄膜片段可包括非任意的 形状。这种形状包括简单的几何形状，例如多角形和椭圆形，如三角形、四边形(如方形、矩 形、菱形)、五边形、六边形、卵形、和环形。在一种实施方案中，所述重复形状为方形。在其 它的实施方案中，重复形状包括代表数字或有生命或无生命物体的形状，例如星星、桃心、 宝石、花、树、三叶草、字母表中的字母、数字、动物、人、以及脸孔。在多种实施方案中，组合物包括单一的重复性形状。在其它的实施方案中，组合物包括多个具有多种重复形状的片 段。在一种实施方案中，本发明的组合物包括多个具有第一重复形状的第一种薄膜片段，以 及多个具有第二重复形状的第二种薄膜片段，其中第一种重复形状与第二种重复形状有所 不同。在多种实施方案中，片段的大小并不重要，可以根据各种标准中的任何标准而定， 包括制造方便程度、对视觉外观的影响、表面积、对组合物质地的影响、以及其组合。在一些 实施方案中，薄膜片段在最长维数上可以高达约1英寸(25.4mm)长。本文所说的“长维数” 指片段的长度或宽度维数(即χ-和y_维，如所述片段是或变形成平面形状)，其与片段的 “厚度”或最短维数(即ζ-维)大致垂直。应当明白的是，在包括多个片段的多种实施方案 中，片段的尺寸可以具有一定的范围，其根据各种因素而定，包括尺寸的随机变化、制造公 差、以及通过筛分或类似手段对片段的目的尺寸排列或混合。本文所说的尺寸指给定的多 个片段中的片段平均尺寸。在多种实施方案中，片段的长度为约0. 2mm到约15mm。在多种实施方案中，片段的 长度为0. 2mm到约10_，约0. 5mm到约10_，约0. 9mm到约5_，或者约1. 5mm到约2. 5_。 在一些实施方案中，片段的长度为至少约3mm，并可为约6mm到约13mm。在某些实施方案中， 多个薄膜片段在最长维数上为大于约600微米。在某些实施方案中，多个薄膜片段在最长 维数上为大于约1毫米。在一种实施方案中，其中片段包括珍珠母，片段在其最长维数上大于约590微米。 在一种实施方案中，其中片段包括包被有二氧化钛薄层的云母薄膜片段，该薄膜片段在其 最长维数上大于110微米。在多种实施方案中，本发明片段的厚度为约1密耳(千分之一英寸，25. 4微米)至 约3密耳(76. 2微米)。在多种实施方案中，片段的厚度为约0. 1密耳(2. 54微米)到约10 密耳(254微米)，约0. 5密耳(12. 7微米)到约5密耳(127微米)，或约1. 4密耳(35. 6 微米)到约2. 0密耳(50. 8微米)。在一些实施方案中，本发明的组合物包括长宽比为至少约5 1的片段。本文所 说的片段的“长宽比”是能包围目标物的最小虚球直径与完全处于目标物内并与目标物表 面相切的最大虚球直径之比。例如，球体的长宽比为1 1，另一个实例中，2英寸(50.8mm) 长和1/4英寸(6.35mm)直径的柱体的长宽比为略高于8 1，还有一个实例中，1密耳 (25.4微米)厚，1英寸(25.4mm)长，和1英寸(25.4mm)宽的本发明薄膜片段的长宽比为 约 1414 1。在一些实施方案中，本发明的组合物包括长宽比至少约10 1的片段。在多种 实施方案中，片段的长宽比为约5 1到约10000 1，约10 1到约1000 1，或者约 20 1到约100 1，或者约25 1到约35 1。在多种实施方案中，薄膜包括配方着色剂，其将颜色赋予薄膜、组合物或二者。在 多种实施方案中，薄膜片段与载体相比呈白色、黑色或相对载体背景来说为可见或形成对 比的任何颜色。本文适用的配方着色剂当中包括无毒水溶性染料或色素，例如，金属氧化 物“色淀”。在某些实施方案中，着色剂是管理机构允许加入食品或药品中的，例如FDA允许 FD&C或D&C色素和染料在美国使用。本文适用的着色剂包括FD&C Red No. 3(四碘荧光素 的钠盐)，Food Red 17，6-羟基-5-{(2-甲氧基-5-甲基-4-硫苯基)偶氮}_2_萘磺酸的
7二钠盐，Food Yellow 13，quinophtalone或2_ (2_喹啉基)茚二酮的单和二磺酸混合物的 钠盐，FD&C Yellow No. 5 (4-对磺基苯偶氮对磺苯基_5_羟基吡唑_3羧酸钠盐)，FD&C Yellow No. 6 (对磺基苯偶氮-B-萘酚-6-单磺酸钠盐)，FD&C Green No. 3 (4- {[4- (N-乙 基_对磺基苄基氨基)-苯基]-(4-羟基-2-苯基锍)-亚甲基} -[1- (N-乙基-N-对磺基 苄基-Δ-3，5-环己二烯亚胺]二钠盐)，FD&C Blue No. 1 (二苄二乙基-二氨基三苯基甲 醇三磺酸无水石膏的二钠盐)，FD&C Blue No. 2 (靛蓝的二磺酸钠盐)，以及其各种比例的混 合物。在一种实施方案中，着色剂包括水不溶性无机色素，如二氧化钛、氧化铬绿、酞菁绿、 群青蓝、氧化铁、或水不溶性染料色淀。在一些实施方案中，染料色淀包括FD&C染料的钙或 铝盐，如 FD&C Green#l 色淀，FD&C Blue#2 色淀，D&CRed#30 色淀或 FD&C Yellow#15 色淀。 在某些实施方案中，水溶性染料，如FD&C Blue#l，包含在水不溶性聚合物中，例如存在于聚 乙烯珠(例如，Micropowders, Inc.出售的Microblue Spectrabeads)中的聚乙烯。在某 些实施方案中，薄膜包括染料如D&C Red#30。在某些实施方案中，使用的是白色着色剂，例 如二氧化钛(TiO2)、包被有二氧化钛的云母(例如，Timiron)，矿物质、或粘土。在某些实施 方案中，着色剂为非流动性染料。在多种实施方案中，薄膜中包括的着色剂水平占薄膜重量 的约0. 5重量％到约20重量％，或者占薄膜重量的约1重量％到约15重量％，或者占薄膜 重量的约3重量％到约12重量％。在一种实施方案中，本发明的组合物包括具有第一种颜 色的第一组多个薄膜片段，以及具有第二种颜色的第二组多个薄膜片段。优选地，第二种颜 色与第一种颜色不同。在一些实施方案中，可以分别确定组合物，如薄膜和载体(例如牙粉)的各相的颜 色空间坐标。在某些实施方案中，产品薄膜/载体对的坐标可能离得很远(例如以下实施例 12中所公开)，并有助于组合物的美观性，例如通过赋予组合物的美学外观一种反差性质。 在某些可替换的实施方案中，产品薄膜/载体对的坐标可能不算太大而仍然具有显著的美 学效果。在某些实施方案中，采用国际照明委员会(CIE)建立的La*b*系统来建立颜色值。 (参见，例如，McClelland，D.，MacWOrld PhotOsllOp 4Bible，IDG Books Worldwide, Inc. 1997，pp. 157-184。)此外，量Δ Ε*也可以表示显著的颜色差。Δ Ε*可用以下方程确 定AE* = {( Δ L*)2 ( Δ a*)2+ ( Δ b*)2}1/2其中AL*是亮度差，Δ a*和Δ b*是颜色空间坐标a*和b*之差。在某些构造中， 颜色值可利用色度计来测定，用标准步骤采集L*a*b*颜色坐标模式下的数据。在多种实施方案中，本发明的薄膜在使用组合物的过程中分解。在另一些实施方 案中，薄膜在组合物的使用过程中不分解。在一些实施方案中，薄膜将材料，例如功能性材 料，释放到载体中。本文所说的“分解”指薄膜或片段材料的物理破碎，从而产生比原始薄 膜尺寸小的薄膜或薄膜片段。这种破碎可以通过机械、化学、或物理-化学手段实现。分解 可由例如，剪切、磨碎或在使用中暴露于较高的温度下而造成。在本发明的多种牙粉实施例 中，这种分解由在使用该组合物的受试者的牙齿上涂刷该组合物而造成。在一种实施方案 中，薄膜分解以便释放功能性材料(本文将进一步进行说明)。在一些实施方案中，薄膜片 段可分解成肉眼看不见的小碎片。在一些实施方案中，薄膜片段分解以便共同形成胶体或 凝胶。在多种实施方案中，本发明的组合物通过了分解测试。在优选的分解测试中，一克含有薄膜片段样品的组合物放在2英寸(50.8mm)磁性搅拌棒上方。将该搅拌棒放进透明 容器中，如在30°C下含300ml水的500ml烧杯中。然后以750rpm的速度搅拌该包含所述搅 拌棒的水5分钟。然后分析水中存在的破碎和未破碎的薄膜片段。分析可包括迫使水通过 小于薄膜形状原始长度的一半的网筛。该测试将表明是否有任何碎片没有分解。在一种实施方案中，本发明的薄膜具有在所述组合物使用过程中可影响释放所述 功能性材料的分解值。本文所说的分解值是在约30°C下将一英寸圆环形薄膜放在含水容器 中不加搅拌的测试中测得的。然后随着时间的流逝直到薄膜分解成任何维数上尺寸没有大 于0. 25英寸(0.63cm)的薄膜碎片存在时，测定分解值。在某些牙粉的实施方案中，在正常 使用时多个片段在约两分钟内分解或溶解。在多种实施方案中，分解值从约2秒到约200 秒，从约5秒到约120秒，或从约50秒到约100秒。在一些实施方案中，薄膜包括选自以下 的物质水不溶性聚合物、非聚合物成膜材料、以及其混合物，从而形成了稳定的薄膜片段， 即在正常的预期用途中不分解的薄膜片段。在多种实施方案中，薄膜包括多个具有第一分 解值的第一薄膜片段，以及分解值明显不同于第一分解值的第二种多个第二薄膜片段。本发明的薄膜可任选地包括能影响薄膜的物理或功能性质的材料。这种附加物质 可以是，例如乳化剂、增塑剂、填料或质地改性剂。其中适用的填料包括惰性淀粉颗粒和纤 维素。质地改性剂包括冷水可溶胀的、物理改性的预凝胶淀粉，用以提高聚合物薄膜的硬 度，例如包括羟烷基甲基纤维素的那些。在制备这种淀粉产物时，颗粒状淀粉优选在存在水 和任选的有机溶剂的情况下烧煮，温度不比凝胶化温度高10°C以上。然后干燥所获得的淀 粉。本文中适用的预凝胶化玉米淀粉可在市场上买到。优选的淀粉可以从Cerestar Company 购得，商标名为 Cerestar Polar Tes_Instantl2640。该 Cerestar 淀粉是预凝胶 的稳定化交联蜡状玉米淀粉。其容易在冷水中分散和溶胀。在干燥形式下，其是白色自由 流动的粉末，平均薄片尺寸不大于180微米，并且85%的薄片小于75微米。其堆积密度为 441bs/ft3。Cerestar淀粉具有优良的冷藏和冻融稳定性。其具有很快的水合速率并且不 用烧煮就可达到极高的粘度。其具有类似于煮熟淀粉的光滑乳状质地。还具有优良的糊状 透明度和柔和味道。在一种实施方案中，预凝胶化的淀粉存在于薄膜基质中的量为约5到 约50重量％，优选约10到约35重量％。羟烷基纤维素与淀粉的重量比可为约1 3到约 5 1，优选约1 1到约4 1。在一种实施方案中，薄膜包括一层以上。例如，薄膜可包括含有聚合物的第一层， 一层或多层提供涂层的附加层。涂层可以为，例如虫胶涂层。涂层可包括位于聚合物层的一 面或两面上的层。因此，在一些实施方案中，制造多层薄膜的方法可包括形成第一层薄膜， 例如聚合物层，然后将第一层包被上第二或随后的涂层材料层，例如虫胶层。功能性材料在多种实施方案中，本发明的薄膜包括功能性材料。本文所说的“功能性材料”指 在口腔或个人护理组合物中具有预定用途的材料。在多种实施方案中，这种用途为治疗、化 妆、美学、修饰、感官或其组合。在一些实施方案中，组合物构成的薄膜薄片层可包括多种功 能性材料。这种功能性材料可以加入薄膜内或者包括薄膜表面上的涂层。在一种实施方案 中，本发明的组合物包括多个具有第一种功能性材料的第一薄膜片段，以及多个具有第二 种功能性材料的第二薄膜片段，其中第二种功能性材料与第一种功能性材料不同。
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在多种实施方案中，功能性材料为食用香料。在某些口腔护理实施例中，食用香 料在产品的使用过程中随着片段分解而迅速释放，向口腔中传递气味清新的香味或者所 希望的口感或甜味。本文适用的食用香料包括合成香味油或调味芳香剂，含油树脂(oleo vesin)，以及来自植物、叶片、花、果实等等的提取物，及其组合。代表性的香味油包括留兰 香油、肉桂油、胡椒薄荷油、丁香油、月桂油、百里香油、松叶油、肉豆蔻油、鼠尾草油、苦杏 仁油。食用香料可以单独使用或混合使用。通常使用的香料包括薄荷，如胡椒薄荷、人工 香草、肉桂衍生物、以及各种水果香料。在某些实施方案中，薄膜包括香料或食品添加剂， 例如在 National Academy of Sciences 编写的 Chemicals Used in Food Processing, Publicution 1274，63-258页中所述的那些。在多种实施方案中，薄膜包括占薄膜重量为约 1重量％到约30重量％，或约8重量％到约25重量％的食用香料。在一些实施方案中，薄膜还包括甜味剂。本文中适用的甜味剂包括天然和合成的 甜味剂。在一种实施方案中，甜味剂为水溶性增甜剂，如单糖、二糖或多糖。例如，水溶性 增甜剂包括木糖、核糖、葡萄糖(右旋葡萄糖)、甘露糖、glatose、果糖(左旋果糖)、蔗糖 (食糖)、麦芽糖、可溶性糖精盐，即糖精钠或钙盐、环己烷氨基磺酸盐、二肽基甜味剂，例如 L-天冬氨酸衍生甜味剂，如L-天门冬酰-L-苯丙氨酸甲酯(阿斯巴甜)。在多种实施方案 中，薄膜包括甜味剂的水平占薄膜重量的约0. 01重量％到约10重量％。在多种实施方案中，薄膜包括治疗活性剂。本文所说的治疗活性剂是一种用于预 防或治疗生理失调或状况的材料。这种失调或状况包括口腔(包括牙齿和牙龈)、皮肤、毛 发和眼睛的失调或状况。特异性的治疗活性剂优选根据预期的组合物用途而定。这种活性 剂包括以下物质A.抗菌剂，例如三氯生、氯化十六烷基吡啶错、多米芬溴化物、季铵盐、锌化合物、 血根碱、氟化物、阿立西定、octonidine, EDTA，精油，如百里酚、水杨酸甲酯、桉叶脑和薄荷
醇等等。B.非留类消炎药，如阿司匹林、醋氨酚、布洛芬、酮洛芬、双氟尼酸、非诺洛芬钙、萘 普生、托美汀钠、消炎痛等等。C.止咳类，如苯佐那酯、乙二磺酸卡拉美芬、薄荷醇、氢溴酸右美沙芬、盐酸氯苯达
TO寸寸。D.减充血剂，如盐酸伪麻黄碱、苯肾上腺素、苯丙醇胺、硫酸伪麻黄碱等等。E.抗组织胺类药，如马来酸溴苯那敏、马来酸氯苯那敏、马来酸卡比沙明、富马酸 氯马斯汀、马来酸右氯苯那敏、盐酸苯海拉明、盐酸二苯拉林、马来酸阿扎他定、柠檬酸苯海 拉明、琥珀酸多西拉敏、盐酸异丙嗪、马来酸吡拉明、柠檬酸曲吡那敏、盐酸曲普利啶、阿伐 斯汀、氯雷他定、溴苯那敏、右溴苯那敏等等。F.祛痰药，如愈创甘油醚、吐根、碘化钾、萜品醇等等。G.止泻药，如洛哌丁胺等等。H. H2-拮抗剂，如法莫替丁、雷尼替丁等等。I.质子泵抑制剂，如奥美拉唑、兰索拉唑等等。J.常规非选择性的CNS抑制剂，如脂族醇、巴比妥酸盐等等。K.常规非选择性的CNS兴奋剂，如咖啡因、烟碱、士的宁、木防己苦毒素、戊四氮等寸。
L.选择性修饰CNS功能的药物如苯基乙内酰脲、苯巴比妥、扑米酮、卡马西平、乙 琥胺、甲琥胺、苯琥胺、三甲双酮、地西泮、苯二氮革、苯乙酰脲、苯丁酰脲、乙酰唑胺、舒噻
嗪、溴化物等等。M.抗帕金森病药，如左旋多巴、金刚烷胺等等。N.麻醉性镇痛药，如吗啡、海洛因、氢吗啡酮、美托酮、羟吗啡酮、左啡诺、可待因、 氢可酮、xycodone、烯丙吗啡、纳洛酮、纳屈酮等等。0.解热止痛类药，如水杨酸(salycilate)、保泰松、消炎痛、非那西丁等等。P.心理药理类药物，如氯普吗嗪、左美丙嗪、氟哌丁苯、氯氮平、利血平、丙咪嗪、强 内心百乐明、苯乙胼、锂盐等等。可用于薄膜的药物量可根据提供有效量的药物所需的剂量而定。实施例23中综 述了可在组合物构成的薄膜中释放的特定药物剂量的实例。在多种实施方案中，这种用途有治疗、化妆、美学、修饰、感官或其组合。在非限制 性的实施例中，本文适用的功能性材料包括食用香料、芳香剂、精油、乳化剂、增稠剂、着色 齐U、冷却剂、甜味剂、粘合剂、表面活性剂、淀硫剂、增塑剂、药物活性成分、唾液刺激物、防污 活性剂、抗菌剂、维生素、草药和草药提取物、氨基酸、酶或其它蛋白质、研磨剂、防龋齿剂、 增白剂、气味控制剂、口气清新剂、牙结石控制活性剂、牙菌斑控制剂、牙周活性剂、止汗活 性剂、除臭活性剂、调理剂、保湿液、染发剂、以及其组合。在多种实施方案中，本文适用的治疗剂包括防龋齿剂、牙结石控制剂、牙菌斑控制 齐U、牙周活性剂、口气清新剂、口臭控制剂、增白齐 、抗菌齐 、类固醇类、消炎齐 、维生素、蛋白 质、调理剂、保湿液、止汗活性剂、除臭活性剂、麻醉剂、以及其混合物。在某些口腔护理实施方案中，薄膜包括用于预防或治疗口腔护理失调或状况的口 腔护理活性剂。本文中适用的那些口腔护理活性剂包括研磨剂、防龋齿剂、牙结石控制剂、 防牙菌斑剂、牙周活性剂、口气清新剂、口臭控制剂、牙齿脱敏剂、唾液刺激剂、增白剂、及其 组合。其中适用的活性材料在Leimg等人的美国专利6596298中有所记载。本文中适用的牙结石控制剂包括二或四碱金属的焦磷酸盐，如Na4P207、K4P2O7, Na2K2P2O7, Na2H2P2O7、和K2H2P2O7 ；长链多磷酸盐，如六偏磷酸钠；以及环磷酸盐，如三偏磷酸 钠。在一些构造中，多磷酸盐为β相焦磷酸钙，如White，Jr的美国专利6241974中所公开。 在一些实施方案中，薄膜中包含的防牙菌斑试剂的水平占薄膜重量的约15到20重量％。本文适用的除臭剂包括淀硫剂。这种淀硫剂包括金属盐类，例如铜盐或锌盐。这 种盐类包括葡萄糖酸铜、柠檬酸锌和葡萄糖酸锌。在多种实施方案中，薄膜中包括的淀硫剂 水平占薄膜重量的约0. 01到约30重量％，占薄膜重量的约2重量％到约2. 5重量％，或者 占薄膜重量的约10重量％到约20重量％。在某些实施方案中，功能性材料包括唾液刺激剂(“多汁植物”)。这些试剂包括 Kleinberg等人在美国专利No. 4820506中所公开的那些。在一些构造中，唾液刺激剂可包 括食物酸，如柠檬酸、乳酸、苹果酸、琥珀酸、抗坏血酸、己二酸、富马酸、以及酒石酸。在多种 实施方案中，薄膜中包括的唾液刺激剂水平占薄膜重量的约0. 01到约12重量％，占薄膜重 量的约1重量％到约10重量％，或者占薄膜重量的约2. 5重量％到约6重量％。在一些实 施方案中，唾液刺激剂可用于改善干燥的口腔。在某些口腔护理实施方案中，薄膜包括其它的活性材料，例如抗菌剂，如木兰提取物、三氯生、葡萄籽提取物、百里酚、水杨酸甲酯、桉叶脑、薄荷醇、酒花酸(hop acid)、氯 化十六烷基吡啶儉、(包括CPC/Zn和CPC+酶)以及松萝酸；消炎剂，如口气清新剂(例 如葡萄糖酸锌、柠檬酸锌、亚氯酸锌和α紫罗兰酮)；牙齿脱敏剂例如硝酸钾、脱敏聚合 物、以及脱敏矿物质；消炎剂例如木兰提取物、乌索酸；芦荟，以及蔓越橘提取物；维生素 如pantheon、棕榈酸视黄酯、叶酸、生育酚醋酸酯和维生素A ；草药或草药提取物如迷迭香、 牛至、德国甘菊(chamomilla recutita)、胡椒薄荷、鼠尾草、orcommiphora和没药；蛋白 质，如牛乳蛋白和酶类，如过氧化物产生酶、淀粉酶、菌斑破坏剂如木瓜蛋白酶、葡糖淀粉 酶、葡萄糖氧化酶、以及“下一代”酶类；增白剂如过氧化氢、尿素过氧化物、和磷酸盐；药 物，如阿司匹林(乙酰水杨酸)、咖啡因，以及苯坐卡因；益生菌(probiotics)；研磨剂， 如硅石(包括高清洁度硅石)；防龋齿剂，如亚锡盐(例如氟化亚锡)或氨基氟化物；一 氧化氮合成酶抑制剂，如乙基二硫化胍(guanidinoethyldisulfide)；钙；抗粘连成分，如 polyumylphosphonicacid ；防腐剂如Solbrol (Bayer Chemicals AG)；硅酮；叶绿素化合 物、抗粘膜白斑剂，如β-胡萝卜素；抗氧化剂如维生素E ；以及其组合。在一些实施方案 中，薄膜中包括的这类活性材料的浓度占薄膜重量的约0.01到约30重量％，占薄膜重量约 2重量％到约25重量％，或占薄膜重量的约10重量％到约20重量％。在某些皮肤护理实施方案中，功能性材料包括选自以下的材料表面活性剂、调理 剂、保湿剂、酶和其它蛋白质、维生素、及其混合物。在某些毛发护理实施方案中，功能性材料包括选自以下的物质表面活性剂、着色 齐U、变性剂、成膜聚合物、调理剂、保湿剂、酶类和其它蛋白质、维生素、去头屑试剂、及其混 合物。在某些止汗剂或除臭剂实施方案中，功能性材料包括选自以下的物质芳香剂、醇 类、抗胆碱能剂、止汗盐类(例如铝和锆盐类)、保湿剂、及其混合物。在多种实施方案中，薄膜包括提高相容性的活性剂。本文所说的“提高相容性的活 性剂”是一种功能性材料，相对于在其中用该材料作为载体成分的材合物中的材料利用性 来说，在其中用该材料作为薄膜的成分的组合物中具有较高的利用性。这种较高的利用性 可以出于各种因素中的任何因素，包括该材料具有较高的输送性质或较小的物理或化学降 解性。在一些实施方案中，提高相容性的材料与载体中的一种或多种成分不相容。与载体 不相容的成分可以是，例如可与载体成分发生化学反应或形成沉淀的成分。本文中适用的提高相容性的活性剂包括阳离子抗菌剂、钙盐、氟化物盐、酶类和其 它蛋白质、以及其它与阴离子成分不相容的成分，及其混合物。在一种牙粉实施方案中，提 高相容性的活性剂为阳离子抗菌剂，这种抗菌剂包括季铵基。这种抗菌剂的实例包括氯化 十六烷基吡啶锡(CPC)、氯己定、以及乙基月桂酰基精氨酸HC1。这种活性剂一般来说与含 有表面活性剂十二烷基硫酸钠(SLS，牙粉的常用成分)或硅酸盐研磨剂的载体不相容。例 如，在这种组合物中，CPC和SLS在混合之后通常形成配合物。配合物的形成使得两种化合 物都无效于其在牙粉中的预期目的。然而，在同时包括薄膜和含SLS载体的本发明牙粉组 合物的薄膜中加入CPC将保持两种物质在牙粉中的有效状态。适用于本发明的牙粉组合物 的提高相容性活性剂的其它实施例包括，防龋齿剂氟化钠(NaF)，它作为一些牙粉的成分， 与一些牙粉中同样包括的钙不相容，因为氟化钙(CaF2)可形成沉淀。然而，如果这些组分 之一(例如氟化钠)在口腔护理组合物中由薄膜片段构成，则该组合物可同时提供有效量
12的钙和防龋齿剂。在某些实施方案中，薄膜包括防腐剂。防腐剂的加入量可占薄膜的约0.001衬％到 约5% wt%，优选约0. 01wt%到约lwt%。防腐剂的非限制性实例包括苯甲酸钠和山梨酸 钾。在多种实施方案中，本发明提供了一种牙粉，其中含有包在其中的水合性薄膜的 薄片，其由水溶性羟烷基纤维素聚合物和任选的淀粉的均勻混合物构成，该薄膜基质具有 包含于其中的试剂，选自治疗、化妆、感官、和修饰性试剂。在一种实施方案中，提供了一种 具有遍布的薄膜薄片的美观修饰性牙粉，其中修饰性的着色剂包含在薄膜基质中，该牙粉 赋形剂基本上透明以便使用者可以看到美观修饰性的效果。在多种实施方案中，治疗剂如 抗菌剂和氟化物防龋齿盐类包含在薄膜的薄片基质中。在多种实施方案中，感官剂如口气 清新剂、口感剂、以及甜味剂包含在薄膜的薄片基质中。在一种这种实施方案中，食用香料 在刷牙过程中随着薄片的分解而迅速释放，向口腔中传递一阵宜人的甜味或口气清新的香 味。在某些实施方案中，悬浮在牙粉或其它组合物中的薄膜基质中所包含的治疗、化 妆、感官、和修饰性试剂使得这些试剂与组合物中存在的反应成分不发生相互作用，这样试 剂在制造和存放的过程中可基本上保持与反应组合物成分相分离，而随后当组合物被使用 时从薄膜基质中释放出来。本发明的薄膜可以通过各种方式制备，包括本领域中已知的那些制备薄膜的方 法。在多种实施方案中，将成膜浆料的成分，如以下实施例中所公开的那些，混合形成成膜 浆料组合物。将浆料流延在可释放的基板上，干燥形成一片薄膜材料。在一种实施方案中， 基板材料所具有的表面张力使得薄膜浆料基本上均勻地在基板表面上扩散，从而避免在薄 膜和基板之间形成破坏性连接。合适的基板的非限制性实例包括玻璃、不锈钢、Teflon 和 聚乙烯或硅酮浸润的纸。接着流延，然后干燥薄膜。干燥浆料的过程可以在干燥炉、干燥终 端设备、真空干燥器、或本领域已知的其它适合的干燥设备的帮助下高温进行。在另一些实 施方案中，薄膜组合物通过挤出板挤出而制成薄膜，接着切割成预期的厚度并干燥。在另一 些实施例中，薄膜通过溶剂流延而制成。在一些实施方案中，具有重复外形，例如几何或表现形外形的薄膜片段，由浆料或 干燥的薄膜制成。在某些构造中，可通过本领域技术人员已知的方法形成形状，例如，向包 括模具的基板上加入浆料。在某些实施方案中，可将干燥的薄膜切割或冲压成成型的薄膜 片段。可以以很宽的浓度将薄膜片段加入本发明的基础牙粉中。在多种牙粉的实施方案 中，载体中包括的片段水平占组合物重量的约0. 005重量％到约5重量％，或者为组合物重 量的约0. 05到约0.5重量％。载体本发明的组合物包括其中包有薄膜或片段的载体。本文所说的“载体”是其中能 包有薄膜并适于给药或应用于该组合物的给药或应用目标的人或动物受试体的任何材料 或组合物。本文所说的“包有”指载体中的薄膜包埋物或悬浮物。在多种包含多个片段的 实施方案中，可通过包埋、悬浮、分散或片段在载体中的其它分布方式而包有这种片段。在 多种实施方案中，片段基本上均勻遍布于载体中。在另一些实施方案中，片段非均勻分布在载体中。在某些实施方案中，多个薄膜片段基本上同向分布在载体中。本发明的组合物可以描述为包括两个相，其中一个相包括载体而另一相包括薄膜 或片段。本文使用的“相”意思是物理和材料科学中所说的物理相，即性质和组成均一的材 料部分。然而，本文所使用的相可以是不连续的，即相可包括多个分离的成分。例如，多个 相同组成的聚合物薄膜片段可看成构成单一的相。在一些实施方案中，薄膜片段可完全包 埋在包括第一相的材料内，或者全部或部分暴露在第一相的表面上。例如，如果组合物是一 种包括凝胶和薄膜片段的牙粉，则薄膜片段可完全被凝胶包围，或者部分或全部暴露在凝 胶的表面上。在某些实施方案中，组合物包括两个以上的相。这种多相组合物包括除了本 文所述的薄膜片段之外具有两个载体的那些，各个载体都作为组合物的一个相。其它的多 相组合物包括具有单个载体和两个或多个片段的那些，其中多个片段具有不同的组成。在某些实施方案中，包括至少两个相的组合物可包括一种或多种成分，所述成分 尽管不是组合物的结构或稳定性所必要的，但具有增益或美观效果。在一些构造中，具有增 益或美观效果的成分可以是与组合物的至少一相不相容的成分。这种成分可以包含在组合 物的不同相中。在多种实施方案中，载体为液体、半固体或固体。“液体”可以是低或高粘度的液 体。液体可以是在周围环境下难以观察到流动性的液体。例如，皂，如普通的条状洗手皂， 可作为本文所说的液体。液体可以是摇溶性液体。本文所使用的“半固体”可以为凝胶、胶 体或树胶。本文所使用的半固体和液体是在粘度基础上有所不同的流体半固体为高粘度 流体，而液体具有较低的粘度。这两种流体之间没有明显的界限。在某些实施方案中，半固 体可以具有高达数千mPa · s的粘度。本文中适用的载体包括液体、浆糊、软膏、和凝胶，并 且可以是透明、半透明或不透明的。在某些实施方案中，本发明的组合物为口腔护理组合物，适用于向口腔给药。这种 组合物包括牙粉、漱口水、牙齿凝胶、糖锭、小珠、树胶、香口胶、薄荷糖、液体牙粉、喷雾、涂 抹凝胶、唇膏、增白贴、爽口片、口香糖、及其组合。本文公开的口腔护理组合物可使用，例如 预防龋齿、增白、预防或减少牙菌斑、预防或减少牙龈炎、控制牙结石、预防或降低敏感度、 或者预防或减少口臭、以及防止染色。在某些实施方案中，包括至少两个相的组合物可以是皮肤护理组合物，例如皂、洗 液、浴液、沐浴胶、洗发液、调理剂、除臭剂、止汗剂、香料、香水、化妆品或其组合物，如止汗 剂/除臭剂(ABDO)。在某些实施方案中，包括至少两个相的组合物可以是毛发护理组合物， 例如，洗发液或调理剂，或其组合物。载体的特定组成优选取决于组合物的预期用途。在多种实施方案中，载体为水溶 液，包括约5 %到约95 %的水。在其它的实施方案中，载体是基本上无水的。在牙粉载体中， 水成分可以为约5 %到约70 %，约10 %到约50 %，或者约20 %到约40 %。载体可包括各种材料中的任何材料，包括乳化剂、增稠剂、填料和防腐剂。在一些 实施方案中，载体包括功能性材料，如以上所述的那些。在一些实施方案中，载体包括和薄 膜相同的功能性材料。在一些实施方案中，载体适于用作牙粉。在一些实施方案中，载体包括保湿剂，如 甘油、山梨醇或烷撑二醇，如聚乙二醇或丙二醇。在一些构造中，载体中包括的保湿剂水平 组合物重量的约10重量％到约80重量％，或约20重量％到约60重量％。本文中适用的
14载体组合物在Garlick，Jr等人的美国专利5695746和Mei-King Ng等人的4839157中有
所披露。在多种牙粉的实施方案中，载体包括增稠剂，胶凝剂或其组合。本文适用的增稠剂 或胶凝剂包括无机、天然或合成的增稠剂或胶凝剂。在一些构造中，载体中包括的增稠剂和 胶凝剂占组合物重量的约0. 10重量％到约15重量％，或约0. 4重量％到约10重量％。本文 适用的增稠剂和胶凝剂实例包括无机增稠硅石，如无定形硅石，例如Zeodent 165 (Huber Corporation)；爱尔兰苔；t -角叉菜胶；黄蓍胶；或聚乙烯吡咯烷酮。在某些实施方案中， 载体包括抛光剂，如硅石、煅烧的氧化铝、碳酸氢钠、碳酸钙、磷酸二钙或焦磷酸钙。在多种 实施方案中，载体可以是看上去透明的组合物。在多种牙粉的实施方案中，其中包括看上去透明的载体，组合物包括至少一种抛 光剂。本文中适用的抛光剂包括胶体硅石，例如Zeodent 115 (Huber Corporation)，以及 碱金属的铝硅酸盐复合物(即含氧化铝的硅石)。在一些构造中，抛光剂可具有与水和/或 保湿剂结合的胶凝剂相接近的折射率。在多种实施方式中，载体中包括的抛光剂水平为组 合物重量的约5重量％到约70重量％。在某些牙粉中，载体包括表面活性剂或表面活性剂的混合物。本文中适用的表 面活性剂包括至少一种高级脂肪酸单硫酸单酸甘油酯的水溶性盐类，例如水合椰油脂肪 酸的单硫酸化单酸甘油酯的钠盐；椰油酰胺丙基甜菜碱；高级烷基硫酸盐如十二烷基硫酸 钠；烷基芳基磺酸盐如十二烷基苯磺酸钠；高级烷基磺基乙酸盐；十二烷基磺基乙酸钠；1， 2_ 二羟基丙烷磺酸的高级脂肪酸酯；以及低级脂肪族氨基羧酸的基本上饱和的高级脂肪 酰基酰胺，如脂肪酸、烷基或酰基中具有12到16个碳的那些；以及其混合物。酰胺可以是， 例如N-月桂酰肌氨酸，以及N-十二酰、N-十四酰、棕榈酰肌氨酸的钠、钾、和乙醇胺盐。在多 种实施方案中，载体中包括的表面活性剂水平为组合物重量的约0. 3重量％到约5重量％， 或者约0. 5重量％到约3重量％。本发明还提供了制造牙粉载体的方法。在一种实施方案中，将水和至少一种保湿 剂分散在常规混合机中直到形成第一种均勻的凝胶相。将抛光剂加入第一种均勻的凝胶相 中。混合第一种均勻凝胶相和抛光剂直到形成第二种均勻凝胶相。将增稠剂、食用香料和 表面活性剂加入第二种均勻凝胶相中。在约20到IOOmrn汞柱的真空下高速混合这些成分。在一些实施方案中，包含载体和多个薄膜片段的组合物适于用作身体清洁配方， 例如皂或皂基的凝胶配方。在这些实施方案中，载体可包括清洁配方，例如非限制性的实例 聚乙二醇二异硬脂酸酯，如Hall-Puzzio等人的美国专利6531119中所公开。在某些实施 方案中，包括载体和多个薄膜片段的组合物可包括平均乙氧基化程度为40-100的聚乙二 醇二异硬脂酸酯，其中载体包括清洁配方。在某些构造中，二异硬脂酸酯可以作为皂基凝胶 组合物的成分。在一些实施方案中，二异硬脂酸酯适用于稳定的化妆品组合物中，尤其是作 为止汗剂和/或除臭剂，并且该二异硬脂酸酯与这种配方相容。在一些实施方案中，包括载体和多个薄膜片段的组合物适于用作化妆品，例如可 用皂和水洗去的睫毛膏配方。在这些实施方案中，载体可以为Alwattari等人的美国专利 6503495中所公开的睫毛膏配方。在某些构造中，这些载体组合物可包括约3%到约60%的 水不溶性聚合物材料，约2%到约50%的水溶性成膜聚合物，以及约0. 05%到约20. 0%的 亲有机质粘土。在某些实施方案中，这些组合物可制成多种形式，例如膏状、糊状和固体。在一些实施方案中，睫毛膏载体组合物可在水溶液乳液中包括水不溶性聚合物材料。在某些 实施方案中，非水溶液聚合物材料可以为包括聚合物的聚合物材料的含水乳液或分散液。 在一些构造中，聚合物可包括前体单体、单体混合物、天然聚合物及其混合物。在一些构造 中，聚合物材料还可以包括水不溶性聚合物材料。在某些构造中，水不溶性聚合物可占组合 物重量的约3重量％到约60重量％ ；约4重量％到约40重量％，或约5重量％到约30重 量％。在非限制性实施例中，水不溶性聚合物材料可包括选自以下的单体芳基乙烯、二烯 类、丙烯腈、卤化乙烯类、偏卤代乙烯、乙烯酯类、烯烃及其异构体、乙烯吡咯烷酮、不饱和羧 酸、不饱和羧酸的烷基酯类、不饱和羧酸的烷基酯的羟基衍生物、不饱和羧酸的酰胺类、不 饱和羧酸的胺衍生物、不饱和羧酸的烷基酯的缩水甘油衍生物、烯烃二胺及异构体、芳基二 胺、对苯二酰卤化物、烯烃多元醇以及其混合物。在一些实施方案中，包括载体和多个薄膜片段的组合物适于用作止汗剂、除臭剂、 或止汗_除臭剂(ABDO)，例如止汗剂。这些实施方案的载体可包括止汗剂组合物，例如在 Guskey的美国专利6524562中所公开的止汗剂组合物。在这些实施方案中，载体可以是，例 如包括增溶的止汗活性成分、硅酮弹性体和挥发性硅酮的单相体系。在一些实施方案中，止 汗剂载体还可以包括结构剂。在一些实施方案中，包括载体和多个薄膜片段的组合物适于用作洗发液，例如去 头屑洗发液。这些实施方案的载体可包括去头屑组合物，例如Winkler的美国专利4470982 中所公开的去头屑组合物。在某些实施方案中，载体可以是，例如包括阴离子表面活性剂、 悬浮剂和烷醇酰胺的去头屑洗发液组合物。在一些实施方案中，表面活性剂可以为烷基硫 酸盐、乙氧化烷基硫酸盐或其混合物。在一些构造中，烷基硫酸盐可以是钠、铵和三乙醇胺 的烷基硫酸盐，其中链烷具有约8到约22个碳原子，或链烷具有约8到约18个碳原子，或 具有约8到约18个碳原子。在某些实施方案中，悬浮剂可包括，在非限制性实例中，具有约 16到约22个碳原子的脂肪酸的乙二醇酯，例如硬脂酸乙二醇酯，单和二硬脂酸酯，或者具 有约16到约22个碳原子，或具有约16到18个碳原子的脂肪酸烷醇酰胺。烷醇酰胺可以 是硬脂酸单乙醇酰胺、硬脂酸二乙醇酰胺、硬脂酸单异丙醇酰胺和硬脂酸单乙醇酰胺硬脂 酸酯。在某些实施方案中，酰胺可以为已知在洗发液中使用的任何脂肪酸烷醇酰胺。在某 些构造中，其通常可以是具有约8到约14个碳原子的脂肪酸的单和二乙醇酰胺，例如椰油 单乙醇酰胺、十二烷基二乙醇酰胺及其混合物。在某些实施方案中，去头屑载体可包括粒状 去头屑剂。在某些构造中，其可以是，例如硫、硫化硒、水杨酸、吡啶硫酮锌、其它的ι-羟基 吡啶酮类，例如在Dittmar等人的美国专利No. 4185106中所公开的那些，以及在1978年2 月22日的英国专利No. 1502144中所公开的唑类抗真菌药。在一些实施方案中，包括载体和多个薄膜片段的组合物适于用作洗液，例如 Scholz等人的美国专利6352701中公开的洗液，本文全文引入作为参考。在一些构造中，洗 液载体在一次和多次应用后都具有非常良好的感觉。在一些构造中，包括洗液载体和多个 薄膜片段的组合物在多次使用后可保持或改善皮肤的状况，而在施用后洗手时并无显著的 油腻或不良感觉。在一些方面，当用作术前擦洗的替代方式时，包括洗液载体和多个薄膜片 段的组合物可在较短的时间内实现与传统皂或水擦洗相同或更好的杀灭细菌、真菌和病毒 的效果，而保持或提高皮肤对微生物和化学污染物的天然屏障。在某些实施方案中，包括洗 液载体和多个薄膜片段的组合物可提供包括高浓度低级醇的粘性组合物，而不需要聚合物增稠剂来使组合物变粘稠。而且，在某些方面，包括洗液载体和多个薄膜片段的组合物可具 有化妆品般的优良感觉并可以像乳液或泡沫一样分散。包括洗液载体和多个薄膜片段的组合物可包括重量比为约35 65到100 0的 低级醇和水，至少为0. 5重量％到8. 0重量％的由至少两种乳化剂构成的增稠剂体系，每种 乳化剂存在的量至少为0. 05重量％，其中所选择的乳化剂可使得不含辅助增稠剂的组合 物的粘度在23摄氏度下为至少4000厘泊，并且其中每种乳化剂可以包括至少一种疏水性 基团和至少一种亲水性基团，其中(i)所述疏水性基团可包括至少16个碳原子的烷基，至 少16个碳原子的烯基，或者至少20个碳原子的芳烷基或芳烯基；以及(ii)至少一种乳化 剂的所述亲水性基团可以包括具有结构一NHC (0) R”’或一C (0) NHR"'的酰胺基，其中R”’可 以是氢或在可能的位置任选地被N、0和S原子取代的1-10个碳原子的烷基；短链醇或酸的 酯基团(例如，L = -C(O)OR'或一0C(0)R’，其中R’可以是在可能的位置任选地被羟基取 代的C1-C4支链或直链烷基)；具有1-10个葡萄糖单元的聚葡糖苷基团；具有1-15个甘油 单元的聚甘油酯基团；仲胺基；叔胺基；季胺基；阴离子基团，例如硫酸基、磺酸基、磷酸基、 膦酸基、羧酸基、或者两性离子基团。在某些实施方案中，本发明的薄膜和载体构成使组合物具有最大美学接受性的样 式。本文所说的“美学接受性”是指该组合物的预期使用者根据一种或多种非功能性特性对 该组合物的接受程度，非功能性特性例如外观(包括颜色或质地)、味道、香味、和口感。薄 膜片段或包括薄膜片段的组合物可通过采用嗜好度试验来测定其美学吸引力，包括使用本 领域已知的方法。例如，用于感官评估的标准测试步骤包括，提供样品给测试组成员，他们 用下述的9分制嗜好程度来给样品打分。分数/等级标准嗜好程度9极其喜欢8非常喜欢7一般喜欢6略有喜欢5既不喜欢也不反感4略有反感3一般反感2非常反感1极其反感分数在9分制嗜好程度的中级以上，即5. 0或以上的薄膜或组合物，对于至少一 种，更优选两种，最优选所有的形状、颜色、味道、口感和质地的感官特征来说被看作相对于 被测性质是可接收的。因此，例如，向至少包括十个测试者的小组提供包括特殊外形的薄膜 片段，或包括特殊外形的薄膜片段的多相组合物(例如，包括方形薄膜片段的牙粉)，他们 根据上述打分系统给薄膜片段或组合物的性质打分，例如形状、颜色、味道、浓度、泡沫、回 味、清洁感、紧密程度、口感、质地以及所有类似性质。在某些实施方案中，薄膜片段的形状 会影响使用者对诸如颜色、味道、浓度、泡沫、回味、紧密程度、口感、质地和所有类似特点的 反映。在某些实施方案中，被测产品的性质，或向测试者指明的产品的目的会影响测试者的 嗜好程度反映。
本发明的组合物优选在正常的存放条件下具有稳定性。本文所说的“稳定”是指 对一种，优选所有的组合物性质，如组合物的外观、味道、流变、和化学组成没有明显的不利 影响。优选地，该组合物的稳定性包括组合物中薄膜(如果有的话，包括片段)的组成和物 理稳定性。在多种实施方案中，包括薄膜的组合物在环境温度下存放至少约两年都是稳定 的。然而，应当明白的是一些实施方案中，不同的稳定薄膜可以在使用过程中分解(如上所 述)，例如，在使用牙粉组合物刷牙的过程中。在某些实施方案中，除了本文所述的薄膜片段之外，组合物还可包括两种或多种 载体，各载体作为组合物的一个相。这种组合物可以对颜色渗透稳定。例如，组合物可包括 薄膜片段和条纹牙粉，如Wong等人在美国专利6315986中所公开。在某些实施方案中，薄 膜片段可以具有与条纹(一或多条)不同的(一种或多种)颜色，以提高美学吸引力。制造方法本发明提供了制造包括包在载体中的薄膜的组合物的方法。在多种实施方案中， 多个片段与载体相结合。在一些构造中，载体和多个薄膜片段可以相混合。在一些构造中， 混合过程可包括缓慢的搅拌。在一种实施方案中，本发明提供了一种制造包括载体的组合 物的方法，载体中分布有多个薄层片段，其中所述方法包括(a)提供所述载体；(b)向所述载体中加入所述薄层片段以形成混合物；以及(c)混勻所述混合物。本文所说的“混勻”指混合片段和载体以获得基本上均勻分布在载体中的片段。然 而应当注意的是，所得到的组合物仍然保持两相组成。混勻过程可利用各种常规勻质器中 的任何一种来实现。在另一种方法中，将薄膜加入载体成分中(例如，加入牙粉的保湿剂中)。接着制 作载体的剩余部分，然后将薄膜混合物加入载体中。使用方法本发明提供了用于将功能性材料向人或动物受试者给药的方法。本文所说的“给 药”指将组合物施加或给药于受试者的任何方法。在多种实施方案中，给药是局部的，其中 组合物施加到受试者的外表面上，例如口腔表面(例如牙齿、牙龈、和舌头)，眼睛和头发。 当然，给药的特定程序和方法取决于组合物的预期使用目的。在多种实施方案中，本发明提供了将功能性材料给药于需要其的人或动物受试者 的方法，包括向所述受试者局部施加包括包在载体中的薄膜的组合物，其中所述薄膜包括 功能性材料。在一种实施方案中，该方法另外包括在局部施加薄膜之后破碎该薄膜。这种 破碎可通过各种方法中的任何一种实现，包括化学和/或机械手段。化学手段包括通过与 存在于给药位点处的水或物质(例如口腔护理应用中的唾液)相接触而降解薄膜。物理手 段包括在使用过程中通过施加物理能量而产生搅拌、研磨和剪切作用力(例如在牙粉应用 中的刷牙)。在多种实施方案中，本发明提供了治疗口腔护理状况的方法。本文所说的“ 口腔护 理状况”指可通过将组合物向口腔给药而进行预防或治疗的任何失调或状况，包括牙齿、口 腔粘膜、牙龈和舌头的失调或状况。这种状况包括龋齿、牙龈炎、牙周炎、和化妆品状况如变
黄和口臭。
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在一种实施方案中，本发明提供一种通过将本发明的组合物向口腔给药而增进整 个身体健康的方法。本文所使用的“整个身体健康”是指全身健康，其特征在于减小患全身 疾病的风险，例如主要的全身疾病如心血管疾病、中风、糖尿病、严重的呼吸感染、早产和新 生儿体重不足(包括在神经/发育功能上的有关产后机能障碍)、以及相关的较高死亡率风 险。在多种这种实施方案中，组合物的一个或多个相包括功能性材料。在多种实施方案中， 薄膜包括功能性材料；在另一些实施方案中，载体包括功能性材料；在另一些实施方案中， 载体和薄膜都包括这样的功能性材料。在一种实施方案中，功能性材料是口腔护理活性成 分。在一种实施方案中，功能性材料可提供不仅限于口腔健康的健康益处，例如功能性材料 可有助于疾病、机能障碍或其它异常情况的改善、降低风险、治疗或预防。本文中适用的这 类材料包括在Doyle等人的PCT出版物WO 02/02128A2中。疾病、机能障碍或其它异常情况可影响一个或多个机体部分。组合物可通过促进 口腔健康而促进整个身体健康。例如，组合物可降低患心血管疾病、中风、动脉硬化、糖尿 病、呼吸感染、早产、新生儿体重不足、神经和发育功能上的产后机能障碍的风险，以及相关 的死亡率风险。例如，由口腔治疗增进整个身体的健康可通过以下健康特征证实1)降低患心脏病、中风、糖尿病、严重呼吸感染、新生儿体重不足、神经和发育功能 上的产后机能障碍的风险，以及相关的较高死亡率风险；2)减缓脂质动脉条纹、动脉粥样硬化块、斑块发展进程、动脉粥样硬化块纤维帽的 细化、动脉粥样硬化块的破裂、以及之后的血液凝结事件的发展；3)减小颈动脉(内膜)壁厚(例如，通过超声波技术实现)；4)减少血液和全身循环暴露于口腔病原体和/或其毒性成分，尤其是降低口腔细 菌、脂多糖(LPS)的血液水平，和/或口腔病原体的出现和/或其存在于动脉硬块、动脉结 构和/或远距离器官(例如心脏、肝、胰腺、肾)中的成分；5)减小下呼吸道暴露于吸入的细菌病原体和随后的肺炎和/或慢性阻塞性肺疾 病的恶化；6)减小循环血细胞比容、血红蛋白、白细胞数量和/或血小板数量的改变；7)降低炎症介质/细胞因子如TNF-α、IL_6、⑶_14和IL-I的血液/血清水平中 的不规则发生；8)降低急性期反应物包括C-反应性蛋白、纤维蛋白原、和结合珠蛋白的血液/血 清水平中的不规则发生；9)降低代谢不规则过程的血液/血清标记物的不规则发生，包括高半胱氨酸、糖 基化血红蛋白、8-异-PGF-2 α和尿酸；10)通过破坏葡萄糖耐受性试验、增加空腹血糖水平和异常空腹胰岛素水平而典 型地评估葡萄糖代谢不规则过程的发生的减少；11)降低血脂水平的不规则过程，尤其包括血液或血清胆固醇、甘油三酯、LDL、 HDL、VLDL、载脂蛋白B和/或载脂蛋白A-I。通过参考以下非限制性实施例可进一步理解本发明。实施例1表1中，本实施例表示了可用于制造薄荷醇味白色薄膜的浆料配方。表 1
成分%浆料组合物 ％组合物(干)
水80. 65%5. 00%
甲基纤维素E153. 90%19. 15%
甲基纤维素E503. 90%19. 15%
薄荷醇4. 40%21. 60%
Canola _2. 60%12. 76%
二氧化钛2. 00%9. 82%
Solka-floc 3001. 60%7. 86%
Tween 800. 25%1. 23%
甘油0. 25%1. 23%
三醋精0. 25%1. 23%
玉米淀粉0. 20%0. 98%
%固体19. 35%
总计100%
实施例2
该实施例表示了包括二氧化钛(TiO2)的浆料配方。在该实施例中，可用云母包被的二氧化钛(如Timiron ,Merck & Co.，Inc)来取代二氧化钛而改变实施例1或实施例2中的配方。
实施例3
表2中，本实施例表示了一种可提供银质薄膜的薄膜浆料组合物的配方，以及制造该薄膜浆料的方法。
表2

*甲基纤维素E 15和甲基纤维素E50为羟丙基甲基纤维素食品级聚合物 (Methoce 1 ；Dow Chemical Co.)。实施例4表3中，本实施例表示了提供蓝色薄膜的薄膜浆料组合物配方。表3 *甲基纤维素E15和甲基纤维素E50为羟丙基甲基纤维素食品级聚合物 (Methoce 1 ；Dow Chemical Co.)。实施例5表4中，该实施例表示了一种牙粉载体，其中如实施例1中那样的薄膜片段不稳 定。在该实施例中，其形状扩散和变形至比原始尺寸大10%，通常至比原始尺寸大约50%， 证明了其不稳定性。扩散和变形通常在一周内在室温下发生。一旦形状扩散并发生变形， 其形状可能在包装或使用过程中不再能清晰地观察到(例如，牙粉的情况下，在刷牙时)。 包括这些薄膜片段的多相组合物(如牙粉)在受到温和作用力时，例如通过挤压管体或摇 晃含有该组合物的瓶体，可破碎这些薄膜片段。表 4 实施例6表5中，该实施例表示了一种牙粉载体，其中包有薄膜片段并保持稳定。在包括该 配方的成型薄膜片段的组合物中，其形状可承受挤压、摇晃等，而不会失去其特定的尺寸和 形状。表 5
22 实施例7下表中，该实施例表示了 一种可用于形成稳定牙粉组合物的牙粉配方。在包括该 配方的成型薄膜片段的组合物中，其形状可承受挤压、摇晃等，而不会失去其特定的尺寸和 形状。
实施例8表6中，该实施例表示了可用于制造薄荷醇味白色薄膜的浆料配方。表6 实施例9表7中，该实施例表示了可用于制造薄荷醇味绿色薄膜的浆料配方。表7 实施例10该实施例表示了用于制造如实施例6的薄膜牙粉组合物的步骤。在该步骤中，将 羧甲基纤维素(CMC)分散在聚乙二醇600 (PEG 600)中。将NaF和糖精在单独的容器中溶 解于水。将山梨醇混入CMC/PEG部分中，接着加入水/盐溶液。加入焦磷酸四钠(TSPP)，然 后加入蓝色染料如FD&C BlueSl0然后加入硅石，并在真空中混合。加入甜菜碱、SLS和调 料并在真空下混合，接着最后加入白色调味薄膜。实施例11该实施例表示了用于制造本文所公开的组合物，如实施例6中所述的组合物，的步骤。第I部分——配方成分纯净水、氟化钠在浆料罐中称重或量取纯净水。开启搅拌器，加入配方量的氟化钠。至少混合10 分钟。第II部分——配方成分PEG、CMC、TSPP、糖精在分散罐中称重或量取PEG。加入配方量的CMC、TSPP和糖精。至少混合15分钟。第III部分一配方成分山梨醇、第I部分、第II部分在主混勻器中称重或量取配方量的山梨醇。提高真空度并开始搅拌。将第II部 分移至混勻器中。将该混合物从第I部分移至混勻器中。在完全真空下至少混合15分钟。第IV部分——配方成分彩色溶液、ZE0DENT 165、XffA 650、调料停止搅拌并解除真空。加入彩色溶液。提高真空度并开始搅拌。使混勻器在高速 下(并且开启均质器)加入配方量的ZE0DENT 165和XWA 650。在加入粉末的过程中加入 调料(如果温度< 110F)。提高真空度直到最少28”。在完全真空下混合15分钟。第V部分——配方成分液体SLS、甜菜碱、薄膜片段在非真空下以25%的混合速度加入配方量的甜菜碱。施加完全真空。在完全真 空、50 %的混合速度和NO均质器下加入配方量的液体SLS。提高混合速度至100 %并在完全 真空下混合10分钟。停止混合并解除真空。向混合器中加入薄膜片段。以25%的速度启 动搅拌并混合两分钟。提高真空至最少28”。提高搅拌至100%并至少混合至少10分钟。 停止混合器并解除真空。查看产物并取得样品。通过均质器批量抽取(泵速100%、均质器 速度50% )至手提或便携式存储罐中。实施例12
该实施例表示了通过测定颜色空间坐标而进行颜色对比测定。薄膜和牙粉各自的 颜色空间坐标可分别测定。前面已讨论，La*b*值表示由国际照明委员会(CIE)建立的系统 所确定的颜色空间中的颜色值。下表8表示了白色薄膜以及相应的蓝色牙粉的La*b*值。 该项分析表明亮度L*以及颜色参数a*和b*中都有很大差异。如所预期的那样，对于白色 薄膜来说，薄膜的a*和b*接近于0。表8L*a*b*颜色禾口颜色差ΔΕ* a颜色差Δ Ε*相对于白色薄膜使用Minolta CR-321色度计来进行这些测定，在L*a*b*彩色坐标模式下采集数 据。样品分别放置在相匹配的白色背景上。将一层薄膜或者1”的牙粉放在检测器上，上面 被白色背景所夹在中间。实施例13该实施例表示了银色星形的薄膜片段以及其制造方法。用于制造薄膜片段的薄膜 成型浆料成分列于下表9中。在制造薄膜的过程中，将粘度为5. ImPa · s的HMPC聚合物 Methocel E5LV(2%水溶液)加入23°C的去离子水中，并搅拌溶液5分钟。向该溶液中加入 预凝胶的淀粉Cerestar Polar Tex Instant 12640。剧烈搅拌该混合成分约一小时，直到 淀粉完全分散形成均勻的混合物。向该混合物中加入钛包被的云母。混勻该混合物10分 钟，之后加入十二烷基硫酸钠表面活性剂并再混合15分钟。之后加入留兰香香料，再充分 混合浆料40分钟以形成浆料乳液。HPMC与淀粉的重量比为2 1。然后在25°C下将乳液 浇在包被有聚乙烯的纸上并在110°C下干燥，从而形成厚度为2. 5微米的固态薄膜。然后用 星形冲压机冲压该薄膜。所得到的星形薄膜片段在最长维数上分别为0. 25英寸(6. 35mm)。 实施例14该实施例表示了生产一种透明绿色牙粉的载体材料的组合物及方法。制备具有表 9中成分的透明绿色基础牙粉组合物，其中制备包括山梨醇和水的载体溶液并经受28-30 英寸汞柱的外加真空。向其中加入氟化糖精钠的混合物。随后，混合载体与绿色染料。将 混合物在28-30英寸汞柱的外加真空中脱气5分钟。接着在预脱气之后加入Zeodent 115 硅石研磨剂和Zeodent 165、无定形硅石增稠剂和十二烷基硫酸钠(SLS)。混合所述成分。 混合并外加真空约5分钟后，可认为完成了牙粉的制备。 实施例15本实施例表示了制造包括绿色牙粉基础载体配方和星形薄膜片段的组合物的方 法。为制造该组合物，将实施例13的星形薄膜片段与实施例14的透明绿色牙粉载体材料 以0.3% (重量/重量)的薄膜载体比率相混合。之后将组合物包装在标准牙粉管体中。包装之后，将牙粉组合物样品从管体中挤出，挤出部分为特殊的绿色，其中悬浮着 美观的带状组合物，明显可见的星形银质彩色薄膜片段在整个挤出的组合物上延伸。实施例16该实施例表示了红色心形薄膜片段及其制备方法。按照实施例13的步骤利用 包括下表11中所列出成分的干燥薄膜来制备红色心形薄膜片段。薄膜干燥之后，将虫胶 (100%非漂白的)施用于薄膜上。薄膜的最终厚度为3.0微米。然后从薄膜上冲切出心形 薄膜片段，每个的最长维数为0. 125英寸(3. 28mm)。 实施例17该实施例表示了用于制备一种蓝色牙粉载体材料的组合物及方法。为制造蓝色牙 粉基础，按照实施例14中所述的方法制备基础配方，只不过用蓝色着色剂代替表10中的蓝 色着色剂。实施例18该实施例表示了一种同时包括蓝色牙粉载体基础配方和多个红色心形薄膜片段 的组合物，以及制备组合物的方法。为制造该组合物，将实施例16的红色心形薄膜片段与实施例17的蓝色牙粉载体 材料以0.3% (重量/重量)的薄膜载体比率相混合。之后将组合物包装在标准牙粉管 体中。包装之后，将牙粉组合物样品从管体中挤出，挤出部分为特殊的蓝色，其中悬浮着 美观的带状组合物，明显可见的心形红色彩色薄膜片段在整个挤出的组合物上延伸。实施例19该实施例表示了一种包括高浓度食用香料的环形薄膜片段组合物，以及其制备方法。按照实施例13的步骤制备具有高香料浓度(23. 75wt. % )的薄膜，只不过采用包
含表12中所列出的成分的干燥薄膜。随后干燥薄膜切成环形薄膜片段。 实施例20本实施例表示了一种提供香料猝发(flavor burst)的组合物的制造方法。在该 实施例中，按照实施例15的方法将实施例19的多个薄膜片段与实施例14的牙粉载体相结合。通过在刷牙过程中的使用来测试所得到的组合物。当刷牙时，由于刷的过程造成 了薄膜片段的机械破裂从而立即释放出其中的香料成分，组合物猝发出一阵浓香。实施例20本实施例表示了包括口腔护理有效量的钙的薄膜片段以及其制备方法。根据实施 例13中公开的步骤制备2. 5微米厚含有口腔护理有效量的钙的薄膜片段，只不过浆料包括 表13中所列出的成分并且薄膜片段不必是星形的。
实施例21
该实施例表示了一种同时包括含有氟化物的载体和多个含有钙的薄膜片段的组 合物，以及制造该组合物的方法。还公开了对一些组合物性质的分析。在该实施例中，按照实施例15的方法制成包括实施例20的薄膜片段和含有百万 分之1100份(ppm)氟离子的商业氟化物牙粉的组合物。该组合物包括0. 3重量％的薄膜 片段。然后使该组合物，表示为“膏体A”，在120° F下老化2至8周并每周分析氟化物的 含量。为了进行比较，没有加入薄膜片段的相同牙粉表示为“膏体B”，也在相同的时间间隔 内分析氟化物的水平。首先将载体与薄膜片段分开再利用F-离子选择性电极分析载体中 存在的氟化物，可确定组合物中氟离子的存在。两种组合物的氟化物测定结果如下表14中所示。 表14中列出的结果表明在8周的测定时间内包括醋酸钙的膏体A与不含任何钙 盐的膏体B相比氟离子的损失最小。当刷牙时，悬浮在牙粉中的薄膜将迅速分解，从而释放 出钙离子与氟离子相互作用以增强氟离子在正在刷的牙齿上的防龋齿效果。实施例22本实施例表示了包括氯化十六烷基吡啶锡(CPC)的薄膜片段以及其制备方法。 根据实施例13中公开的步骤制备2. 5微米厚含有口腔护理有效量的氯化十六烷基吡啶锡 的薄膜片段，只不过干燥薄膜片段包括下表15中所列出的成分，并且薄膜片段不必是星形 的。下表15中列出了包括CPC的薄膜成分。 实施例23本实施例表示了一种同时包括含有十二烷基硫酸钠(SLS)的载体和多个含有氯 化十六烷基吡啶错(CPC)的薄膜片段的组合物，以及制造组合物的方法。在该实施例中，将多个实施例22的片段与含SLS的载体，如实施例21中的牙粉载 体相结合，从而制造出同时包括含有十二烷基硫酸钠(SLS)的载体和多个含有氯化十六烷 基吡啶锡(CPC)的薄膜片段的组合物。在该组合物中，CPC不会与存在于载体中的SLS反 应。然而，在刷牙过程中将释放CPC，并且SLS和CPC都对口腔卫生有效。实施例24在表16中，本实施例表示了能利用本文中公开的组合物释放的一些药物各自的剂量。表16 本文所述的实施例和其它的实施方案是示例性的而没有限制所描述的本发明组 合物和方法的全部范围的含义。在本发明的范围内可以对特定实施方案、材料、组合物和方 法做出等价的变换、改良和变形，而具有基本上类似的结果。
权利要求
一种个人护理组合物，包括载体中的多个薄膜片段，其中所述片段是视觉可见的并具有重复的形状，其中所述载体适用于毛发护理组合物、皮肤护理组合物或除臭组合物，并且其中所述薄膜片段包括选自以下的聚合物水溶性聚合物、水分散性聚合物、水不溶性聚合物、以及其混合物。
2.根据权利要求1的组合物，其中所述片段基本上为薄层状的，厚度为 1. 27xl(T2mm(0· 5 密耳)到 10. 16xl0_2mm(4 密耳)。
3.根据权利要求1的组合物，其中所述片段的长度至少为0.2mm，优选其中所述片段的 长度为0. 5mm到10mm，优选其中所述片段的长度为0. 5mm到8mm，优选其中所述片段的长度 为Imm到5mm，优选其中所述片段的长度为1. 5mm到2. 5mm。
4.根据权利要求1的组合物，其中每个所述片段的长宽比至少为5 1，优选其中所述 长宽比为5 1到500 1，优选其中所述长宽比为至少10 1到100 1，优选其中所述 长宽比为至少20 1到100 1。
5.根据权利要求1的组合物，其中所述片段是多角形或椭圆形的，优选其中所述形状 大致为正方形的。
6.根据权利要求1的组合物，其中所述薄膜包括多个第一片段和多个第二片段，其中 所述第一薄片与所述第二薄片的形状不同。
7.根据权利要求1的组合物，其中所述载体为不透明的；优选其中所述片段的反射率 与所述载体的反射率不同。
8.根据权利要求1的组合物，其中所述载体为透明的；优选其中所述片段的折射率与 所述载体的折射率不同。
9.根据权利要求1的组合物，其中所述薄膜片段包括配方着色剂；优选其中所述着色 剂选自颜料、色淀、染料、及其混合物；优选其中所述薄膜包括多个具有第一种颜色的第一 薄膜片段，以及多个具有第二种颜色的第二薄膜片段，其中所述第二种颜色与所述第一种 颜色明显不同。
10.根据权利要求1的组合物，其中所述聚合物为水溶性聚合物，所述水溶性聚合物选 自纤维素醚、甲基丙烯酸酯、聚乙烯吡咯烷酮、以及其混合物；优选其中所述聚合物包括纤 维素醚。
11.根据权利要求1的组合物，其中所述薄膜片段包括功能性材料。
12.根据权利要求11的组合物，其中所述功能性材料为治疗活性剂。
13.根据权利要求12的组合物，其中所述治疗活性剂用于治疗或预防皮肤状况。
14.根据权利要求12的组合物，其中所述治疗活性材料选自调理剂、保湿剂、以及其混 合物。
15.根据权利要求1的组合物，其中所述载体为液体或半固体；优选其中所述载体包括 凝胶、浆糊、胶体、或纤维网。
16.根据权利要求1的组合物，其中所述载体为半固体。
17.根据权利要求1的组合物，其中所述载体包括5%到95%的水。
18.根据权利要求1的组合物，其中所述载体基本上为无水的；优选其中所述载体包括 选自以下的材料甘油、矿脂、矿物油、以及其混合物。
19.根据权利要求1的组合物，其中所述薄膜包括多个层。
全文摘要
本申请涉及口腔和个人护理组合物及方法，其公开了一种包括包在载体中的薄膜或多个薄膜片段的组合物。该薄膜或多个薄膜片段可包括功能性材料。该薄膜或多个薄膜片段可包括重复的形状。还公开了一种包括多个包在载体中的可感知的层状片段的组合物。还公开了一种将功能性材料给药于需要其的人或动物受试者的方法，该方法包括向所述受试者施加包括包在载体中的薄膜或多个薄膜片段的组合物，其中所述薄膜包括功能性材料。该组合物优选为牙粉，含有成型和/或有色的薄膜片段，其也可以包括一种口服试剂。
文档编号A61K8/04GK101912350SQ20101027952
公开日2010年12月15日 申请日期2004年12月16日 优先权日2003年12月16日
发明者B·A·博夫, G·徐, M·T·R·卡拉尔, T·J·博伊德 申请人:高露洁-棕榄公司