专利名称：一种治疗喉痹及疖痈、疮疡的滴丸剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种滴丸剂，尤其涉及一种治疗喉痹及疖痈、疮疡的滴丸剂其制备方 法，属于中药领域。
背景技术：
目前引起声音嘶 的原因比较复杂，大致可以分为三大类第一，炎症或外伤引起的声音嘶 ，比如感冒导致的急、慢性喉炎，喉结核，喉部外 伤等等，也是大家所熟知的那种类型，通常经过一段时间的对症治疗和休息就可以有所恢 复；第二，属于功能性声音嘶 ，例如教师、演员等使用语言频率较高的人，容易引起 声带紧张导致声音嘶 ，这部分人只要休息得当，一般也能恢复；第三，由于喉部肿物引起，包括喉水肿，声带小结，良、恶性肿瘤等，其中喉癌是最 常见的喉部恶性肿瘤，占全身恶性肿瘤的5. 7% 7. 6%，发病年龄以50岁 70岁为最多， 男性喉癌发病率明显高于女性。所以，中年以上的男性出现长时间的声音嘶 —定要及时 检查而“痈”是气血为毒邪壅塞不通所致。发生于项部，中医称之为“夹喉痈、疾毒”；因 此选择高效而又相对安全，服用方便的中药来治疗上述症状，已经成为各方研究的热门。六神丸具有清热，解毒，消肿，止痛之功能，对于喉痹类疾病具有较好的疗效。该方 中用雄黄、蟾酥消炎解毒，配伍珍珠解毒生肌，牛黄对咽喉肿痛、腐烂、痈肿、疔疮功效俱著， 又配以麝香与冰片协同发挥辛香走窜作用，并又有温中暖胃功能，可减少雄黄、蟾酥对胃的 刺激作用。现有技术中，六神丸的口服制剂是水丸，其制备方法如下将蟾酥加白酒溶解； 人工牛黄、冰片、麝香分别研成细粉，与珍珠粉和雄黄粉二细粉套研均勻，过筛。以蟾酥液和 凉开水泛丸，每22. 5g丸药用百草霜4. 2g包衣，阴干，即得(收载于1990年北京市药品标 准191页)。该方法制备操作较繁难，对其成品主药含量及溶散时限较难控制，操作过程中 也极易引起微生物污染。在制备过程中各原料只能粉碎成细粉，但不能过细，否则会影响丸 剂的溶散，这也影响了该剂型的疗效。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是克服现有技术的不足，提供一种治疗喉痹类疾病的 滴丸剂，该滴丸剂具有生物利用度高、疗效显著、服用方便、制备工艺简捷等优点。本发明所要解决的技术问题是通过以下技术途径来实现的一种治疗喉痹类的滴丸剂，由以下方法制备而成1)按下述重量份称取各原料
人工牛黄3. 5 5. 5、蟾酥2 4、珍珠3. 5 5. 5、冰片2 4、麝香3. 5 5. 5、雄
黄2 4 ；2)取雄黄水飞成细粉；蟾酥、牛黄、珍珠、麝香分别研成极细粉，将各步所得极细 粉再与雄黄细粉混勻，得药粉备用；3)将步骤2)所制备的药粉与75 85°C的聚乙二醇按2 4 6 8的重量比 例混合，搅拌均勻后，再将冰片加入上述混合物中，混勻，密闭并保温在75 85°C温度范围 内，滴入10°C 15°C的液体石蜡中，将成形的滴丸浙尽并擦除液体石蜡，即得；上述制备方法中，其中所述的极细粉指能全部通过八号筛，并含能通过九号筛不 少于95%的粉末；步骤3)中优选将将药粉与80°C的聚乙二醇按3 7的重量比例混合；将 冰片加入混合物后，密闭保温的温度优选为80°C，优选滴入12°C的液体石蜡中，将冷凝液 上部的温度保持在37°C，冷凝液的温度控制为12°C。本发明制备工艺中，将蟾酥、牛黄、珍珠和麝香分别研成极细粉，能保证药物充分 溶解在基质中，使其均勻度和溶出速度增加，药物发挥药效迅速，生物利用度较高，且制成 的滴丸表面光滑、圆整；步骤3)中将药粉与75 85°C的聚乙二醇混合，在此温度范围内， 药粉能全部溶解且滴丸易于成形；将冰片在药粉与聚乙二醇溶解后加入，可防止冰片暴露 时间过长，挥发较多，能够最大限度的减少冰片的损失；将药液保温在80°C，将冷凝液上部 的温度保持在37°C，冷凝液的温度为12°C，经试验证明制成的滴丸无结晶析出，无拖尾现 象且圆整度好。药物在基质中的分散呈微粉状结晶，因而增加了药物的溶出速度和吸收速 度，提高了疗效，使该药的生物利用度增高。本发明滴丸剂制备步骤简捷、成本低，在保证与药典规定的“六神丸”具有相同的 功能的基础上，在药物的疗效及生物利用度上还优于该“六神丸”。本发明滴丸剂对火毒内 盛所致的喉痹、乳蛾，症见咽喉肿痛、口苦咽干、喉核红肿；咽喉炎、扁桃体炎者。亦用于疖痈 疮疡及虫咬肿痛。与“六神丸”相比较，其临床疗效及生物利用度明显提高。以下通过实施例来进一步描述本发明的有益效果，应该理解的是，这些实施例仅 用于例证的目的，决不限制本发明的范围。
具体实施例方式[实施例1]称取各原料人工牛黄4. 5g、蟾酥3g、珍珠4. 5g、冰片3g、麝香4. 5g、雄黄3g ；按上 述处方取雄黄水飞成细粉；蟾酥、牛黄、珍珠、麝香分别研成极细粉(全部通过八号筛，并含 能通过九号筛不少于95%的粉末)，将各步所得极细粉再与雄黄细粉混勻，得药粉备用；加 入80°C的聚乙二醇(6000)(聚乙二醇与药粉的重量比为7 3)，搅拌均勻后，再将冰片加 入上述混合物中，混勻，密闭并保温在80°C，滴入12°C的液体石蜡中，将冷凝液上部的温度 保持在37°C，冷凝液的温度控制在12°C，将成形的滴丸浙尽并擦除液体石蜡，即得。[实施例2]称取各原料人工牛黄3. 5g、蟾酥2g、珍珠3. 5g、冰片2g、麝香3. 5g、雄黄2g ；按上 述处方取雄黄水飞成细粉；蟾酥、牛黄、珍珠、麝香分别研成极细粉(全部通过八号筛，并含 能通过九号筛不少于95%的粉末)，将各步所得极细粉再与雄黄细粉混勻，得药粉备用；加 入75°C的聚乙二醇(6000)(聚乙二醇与药粉的重量比为3 1)，搅拌均勻后，再将冰片加入上述混合物中，混勻，密闭并保温在75°C，滴入10°C的液体石蜡中，将成形的滴丸浙尽并 擦除液体石蜡，即得。[实施例3]称取各原料人工牛黄5. 5g、蟾酥3. 5g、珍珠5g、冰片4g、麝香5g、雄黄粉4g ；按上 述处方取雄黄水飞成细粉；蟾酥、牛黄、珍珠、麝香分别研成极细粉(全部通过八号筛，并含 能通过九号筛不少于95%的粉末)，将各步所得极细粉再与雄黄细粉混勻，得药粉备用；加 入85°C的聚乙二醇(6000)(聚乙二醇与药粉的重量比为2 1)，搅拌均勻后，再将冰片加 入上述混合物中，混勻，密闭并保温在85°C，滴入15°C的液体石蜡中，将成形的滴丸浙尽并 擦除液体石蜡，即得。[试验例1]本发明滴丸剂的抗炎、消肿作用试验一、试验材料供试药物本发明实施例所制备的滴丸剂。阳性对照药物六神丸，上海雷允上药业有限公司，生产批号041201。空白对照生理盐水。实验动物昆明种小鼠60只，雌雄各半，平均体重20 土 2g，大鼠70只，雌雄兼用， 平均体重240 土 20g，各组动物数小鼠每组20只，大鼠每组10 16只(由中国医科大学 实验动物中心提供)。二、试验方法及结果将实验动物随机分为3组，即试验组，阳性对照组和空白对照组；试验组用供试药 物给药，阳性对照组用阳性对照药物给药。各项试验均采用与临床一致的给药途径，即灌胃给药，每日二次，每日灌胃给药 0. 57g/kg，连续7天，试验组和对照组均能明显抑制大鼠皮下注射巴豆油诱发的囊肿，观察 囊内渗出液及囊壁重量的减少情况，试验组明显好于对照组，说明本发明滴丸剂的抗炎、消 肿效果要优于阳性对照药物六神丸。[试验例2]本发明药物组合物对巴豆油致小鼠耳肿胀的治疗效果试验一、试验材料供试药物本发明实施例2所制备的滴丸剂，按用量不同分为两组。阳性对照药物六神丸，上海雷允上药业有限公司，生产批号041201。实验动物80只昆明种小鼠，雌雄各半，体重平均20士2g(由中国医科大学实验动 物中心提供)。二、试验方法取80只昆明种小鼠，雌雄各半，体重平均20士2g，随机分为生理盐水对照，供试药 物I组(用量为3g/kg)，供试药物II组(用量为5g/kg)和六神丸阳性药对照组。各组在致 炎试验前连续给药5天，末次给药30分钟后，用巴豆油混合致炎液(巴豆油5ml，乙醇2ml， 乙醚2ml，水Iml)浸泡的小圆棉球涂抹小鼠左耳，4小时后，脱臼处死，剪下双耳，用打孔器 (内径7mm，外径7. 5mm)从双耳相同部位打下同样大小的耳片，用上海产JN-A型精密扭力 天平称重。用耳肿胀度(左耳重-右耳重)和肿胀率(肿胀度/右耳重)作为判定炎性反 应轻重的指标，作组间比较。三、试验结果肉眼可见致炎后对照组小鼠耳肿胀较用药组严重，打孔时渗出液多，耳片色红。测定的小鼠耳肿胀度及肿胀率见表1。结果表明，供试药物对巴豆油混合致炎液所致小鼠耳肿胀有明显抑制作用。表1本发明药物组合物对致炎液所致小鼠耳肿胀的影响
权利要求
一种治疗喉痹、疖肿和痱子的滴丸剂的制备方法，其特征在于由如下方法制成称取各原料人工牛黄4.5g、蟾酥3g、珍珠4.5g、冰片3g、麝香4.5g、雄黄3g；按上述处方取雄黄水飞成细粉；蟾酥、牛黄、珍珠、麝香分别研成极细粉，全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95％的粉末，将各步所得极细粉再与雄黄细粉混匀，得药粉备用；加入80℃的聚乙二醇6000，聚乙二醇与药粉的重量比为7∶3，搅拌均匀后，再将冰片加入上述混合物中，混匀，密闭并保温在80℃，滴入12℃的液体石蜡中，将冷凝液上部的温度保持在37℃，冷凝液的温度控制在12℃，将成形的滴丸沥尽并擦除液体石蜡，即得。
2.一种治疗喉痹、疖肿和痱子的滴丸剂，其特征在于由如下方法制成称取各原料人工牛黄4. 5g、蟾酥3g、珍珠4. 5g、冰片3g、麝香4. 5g、雄黄3g ；按上述 处方取雄黄水飞成细粉；蟾酥、牛黄、珍珠、麝香分别研成极细粉，全部通过八号筛，并含能 通过九号筛不少于95 %的粉末，将各步所得极细粉再与雄黄细粉混勻，得药粉备用；加入 80°C的聚乙二醇6000，聚乙二醇与药粉的重量比为7 3，搅拌均勻后，再将冰片加入上述 混合物中，混勻，密闭并保温在80°C，滴入12°C的液体石蜡中，将冷凝液上部的温度保持在 37°C，冷凝液的温度控制在12°C，将成形的滴丸浙尽并擦除液体石蜡，即得。
3.一种治疗喉痹、疖肿和痱子的滴丸剂在制备抑制肉芽组织增生药物中的应用，所述 滴丸剂由如下方法制成称取各原料人工牛黄3. 5g、蟾酥2g、珍珠3. 5g、冰片2g、麝香3. 5g、雄黄2g ；按上述 处方取雄黄水飞成细粉；蟾酥、牛黄、珍珠、麝香分别研成极细粉，全部通过八号筛，并含能 通过九号筛不少于95%的粉末，将各步所得极细粉再与雄黄细粉混勻，得药粉备用；加入 75°C的聚乙二醇6000，聚乙二醇与药粉的重量比为3 1，搅拌均勻后，再将冰片加入上述 混合物中，混勻，密闭并保温在75V，滴入10°C的液体石蜡中，将成形的滴丸浙尽并擦除液 体石蜡，即得。全文摘要
本发明公开了一种新的治疗喉痹、疖肿和痱子的滴丸剂，其制备方法如下1)按下述重量份称取各原料人工牛黄3.5～5.5、蟾酥2～4、珍珠3.5～5.5、冰片2～4、麝香3.5～5.5和雄黄2～4；2)取雄黄水飞成细粉；蟾酥、牛黄、珍珠、麝香分别研成极细粉，将各步所得极细粉与雄黄细粉混匀，得药粉；3)将药粉与聚乙二醇按2～4∶6～8的重量比例混合，搅拌均匀后，再将冰片加入上述混合物中，混匀，密闭并保温后，滴入10℃～15℃的液体石蜡中，将成形的滴丸沥尽并擦除液体石蜡，即得。本发明滴丸剂制备步骤简捷、成本低，生物利用度和临床疗效高。临床试验结果说明，本发明滴丸剂对于各类咽炎、扁桃体炎以及外科疾病疖肿和痱子等均有显著的疗效。
文档编号A61K31/045GK101953851SQ20101028357
公开日2011年1月26日 申请日期2005年5月12日 优先权日2005年5月12日
发明者付建家 申请人:北京亚东生物制药有限公司