用于避孕和坠胎的中药组合物其制剂及其制备方法

专利名称：用于避孕和坠胎的中药组合物其制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及医学领域一种用于避孕和坠胎(终止妊娠)，也用于治疗因气血凝滞所致的闭经等疾病的中药组合物，这些中药组合物的药学上可接受的剂型----特别是铅丹黑膏药，洗剂以及这些中药组合物及其制剂的制备方法。妊娠的生理过程正常发育成熟的精子和卵子相结合的过程称为受精，受精后的卵子称为孕卵或受精卵，卵子受精是妊娠的开始。妊娠是一个复杂的生理过程，胎儿在母体内发育成长的过程称为妊娠。中医认为，妇女主要的生理特点是经、孕、产、乳。月经的产生是天葵、脏腑、气血、 经络协调作用于子宫的生理现象。《素问。上古天真论》云“女子七岁肾气盛，齿更发长，
二七而天葵至，任脉通，太冲脉盛，月事以时下，故有子，------七七任脉虚，太冲脉衰少，天
葵竭，地道不通，故形坏而无子也。”马玄台注释《素问》时说“天葵者，阴精也。盖肾属水，葵亦属水，由先天之气蓄极而生，故谓阴精为天葵也。”天葵虽禀受于父母先天之气，但要在肾气盛的前提下，在特定的年龄阶段才能蓄极而生，发挥其作用。对妇女来说，它使任脉所司的精、血、津，液旺盛充沛， 与冲脉相资，冲脉又得肾精充实，聚脏腑一定之血，依时由满而溢于子宫，使月经按期来潮， 并具有受孕的能力。《灵枢。决气》篇说“两神相搏，合而成形，常先身生，是谓精。”概略地述说受孕机理。《女科准绳。胎前门》引袁了凡之言“天地生物，必有絪缢之时；万物化生，必有
乐育之时，------凡妇人一月经行一度，必有一日絪缢之侯，于一时辰间，------此的侯
也。------顺而施之，则成胎矣。”这里指出了“的侯”(排卵期)是容易受孕之时。受孕以
后，胚胎逐渐发育成长，经过十个阴历月左右便分娩。从形成胚胎至分娩以前，称为妊娠，又称有躯、有子、怀子、怀孕等，是妇女担负起延续后代的一种生理过程。计划生育是我们国家的一项基本国策，随着社会的发展，人们对此有了较深的认识，能够自觉地采取措施。避孕常识一、避孕原理所谓避孕原理，就是用科学的方法来阻止和破坏正常受孕过程中的某些环节，以避免怀孕，防止生育。目前所采用的避孕方法很多，根据它们的避孕原理可以归纳为以下几种方法(1)抑制卵巢排卵具有抑制卵巢排卵作用的有女用短效、长效避孕药以及 Ii . 丨；避孕剂等。卵细胞的发育和成熟受下丘脑和脑垂体的影响，这类避孕药能抑制下丘脑和脑垂体的功能来阻止卵细胞发育，从而达到避孕目的。另外，妇女在哺乳期也具有抑制卵巢排卵的作用，所以哺乳期也能避孕。(2)抑制精子的正常发育从棉子中提取的棉酚具有抑制精子的正常发育，长期服用棉酚可使精子数明显减少或完全消失，从而达到不能生育的目的。这种男用避孕药尚未推广使用。近几年来有些地方采用物理方法(如超声波、微波、温热等刺激睾丸)来抑制睾丸的生精功能，也取得一定进展。(3)阻止精子和卵子结合这类避孕方法较多，其目的是不让精子和卵子结合，以达到避孕的目的。例如避孕套、阴道隔膜等，使精子不能进入阴道，或进入阴道的精子不能进入子宫腔；外用避孕药具有较强的杀精子作用，将其放入阴道内能杀死已进入阴道内的精子，使精子不能进入子宫腔；男女绝育手术能阻止精子排出或阻止精子与卵子结合，是一种永久性的避孕措施；在性交过程中，采用体外排精或会阴部尿道压迫法，使精液排在阴道外或逆行射入自己的膀胱，使精液不进入阴道。(4)阻止受精卵着床子宫是孕育胎儿的地方，如果设法干扰子宫的内部环境，就不利于受精卵的生长发育。在子宫内放置节育环以及各种探亲避孕药均可使子宫内膜发生变化，阻止受精卵着床和发育。(5)错开排卵期避孕错开排卵期避孕就是在安全期避孕，即利用月经周期推算法、 基础体温测量法及宫颈粘液观察法等，掌握女性的排卵期，避开排卵期性交来避孕，使精子和卵子错过相逢的机会。二、男性常用的避孕方法目前人们能够采用的避孕方法虽然很多，但是男用避孕方法比较少，常用的有避孕套、输精管结扎或堵塞，其他还有口服避孕药、体外排精和会阴部尿道压迫法避孕等。(1)避孕套是目前使用较多的一种男用避孕工具，只要使用正确，避孕效果较好， 但有些人怕影响性感或使用不习惯，故不愿意使用。(2)输精管结扎或堵塞为一种绝育手术，适用于不再生育的夫妇或妻子因病不能生育的丈夫使用。(3)男用口服避孕药虽然已研究成功，但具有一定的缺点，目前还不能推广使用。(4)体外排精和会阴部尿道压迫法因不易正常掌握，故避孕效果不可靠，现在很少有人使用。三、女性常用的避孕方法女用避孕方法较多，常用的有避孕药物、节育环、输卵管结扎或堵塞、阴道隔膜、阴道避孕药环，其他还有安全期和哺乳期避孕等。避孕药的种类很多，有短效避孕药、长效避孕药、探亲避孕药、皮下埋植避孕药、外用避孕药等，其中应用最多的力短效避孕药，如能正确服用，避孕效果几乎达百分之百。长效避孕药每月只使用1次，有的可2-3个月使用1次；可以减少天天服药的麻烦，避孕效果略逊于短效避孕药。皮下埋植避孕药一次埋植可避孕5年左右，由于国内尚未生产，目前靠进口，故还不能广泛使用。探亲避孕药为速效避孕药，主要适用于探亲夫妇，也适用于新婚夫妇。外用避孕药主要作用是杀死精子其中以避孕药膜效果最好，避孕药膏效果较差。节育环是目前应用最广泛的一种长效避孕工具。常用的为不锈钢圆形环，这种节育环一次放入可以避孕20年左右，缺点是脱落率和带环怀孕率较高。带铜节育环的避孕效果较好，脱落率和带环怀孕率均较低，目前已在各地推广使用。阴道避孕药环使用方法简便，避孕效果也不错，有些地区已在推广使用。阴道隔膜使用时比较麻烦，如不能正确掌握放置技术，容易导致失败，所以不能广泛使用。输卵管绝育手术为一种永久性避孕措施，一次手术可以终身避孕，特别适用于不再生育或因病不能生育的妇女。安全期和哺乳期避孕方法不易正确掌握。容易导致失败，所以不宜推广使用。采用上述方法或其它一些办法仍然会有很多疏漏之处，仍会造成妊娠，如因为避孕方法失败或意外妊娠又不想生育者或某些疾病需要终止妊娠者，多数都会选择坠胎措施。采用药物、手术或其它非正常生理手段，终止妊娠，促成流产的过程，称为坠胎。终止早期妊娠的方法目前应用于临床的终止早期妊娠的方法主要分为两类，一类是负压吸引术或钳刮术，另一类是药物流产。在妊娠12周以内的早期人工流产又称为低危人工流产，此时胎儿小，胎体尚未形成，或虽已开始形成但身长不足7厘米，体重不足20克，骨骼尚未形成或尚不坚硬。此时的子宫体也不太大，子宫长度一般在11厘米以下，子宫肌壁较厚，手术较易进行。此时胚块位于宫腔一侧，尚未充满整个宫腔，胎盘尚未形成。无论是从效果而言还是从安全性而言，在早孕期终止妊娠是比较合适的。1.负压吸引术或钳刮术。根据妊娠月份大小的不同，所采用的手术方法也不同。 妊娠12周之内可用负压吸引人工流产术，妊娠11 14周可用钳刮术。负压吸引术是利用负压吸出早期妊娠的胚囊，此法为我国所首创。其优点是时间短(仅2 3分钟)，效果好， 痛苦少，出血少，并发症少。一般是采用各种电动吸引泵造成负压来做吸引术，一般不需要麻醉，受术者可以耐受手术操作。手术应在有条件的医院、计划生育服务所，由经过县计划生育技术指导站正规培训有上岗证和合格证的医务人员在无菌条件下施行。但有下列情况之一者禁止做手术(1)各种疾病的急性阶段。(2)生殖器炎症，如阴道炎、急性或慢性宫颈炎(指宫颈重度糜烂)、盆腔炎等，但经治疗后可再做手术。(3)周身情况不良而不能经受手术者，经治疗好转后，可考虑住院手术。(4)术前两次体温在37. 5°C以上者暂缓手术。对于妊娠11 14周、胎儿较大、要求终止妊娠的妇女，过去单纯采用钳刮术，现多用钳刮和吸引相结合的方法。钳刮术需要住院，并要求于术前12小时采取某些方法使宫颈扩张到能使卵圆钳能顺利通过的程度，然后钳取胎儿和胎盘。钳刮术时间短，无药物副作用，缺点是偶尔有子宫颈撕裂等并发症。钳刮吸引术较单纯钳刮术容易，宫颈扩张不必过大，出血量少，胎盘、胎儿排出时，羊水栓塞机会少。2.药物流产。药物流产是另一类终止早孕的方法。药物流产是近几年开展的新技术，采用人工合成激素，经口服进人体内，通过抗体内孕激素的作用，使胚胎停止发育，然后再服用前列腺素类药物，使子宫收缩，排出妊娠产物，达到终止妊娠的目的。目前应用最普遍的终止早孕的药物是法国的Rous-sel-Uclaf厂首先于1982年合成的mif印riSton(Ru-486)。经临床及基础研究证明，它是一种新型抗孕酮药物，可通过引起蜕膜和绒毛的变性坏死而阻止胚胎发育。我国的北京第三制药厂与上海华联制药有限公司已合成该药，其商品名分别为米非司酮与息隐。其作用原理如下受精卵在子宫内膜着床以后，子宫内膜迅速发生蜕膜变化而形成蜕膜，建立内膜中的小动膜一蜕膜一绒毛一胚囊的血液循环系统，并经此系统提供给胚囊以足够的养分。在妊娠的过程中，孕酮起着非常重要的作用。孕酮能维持子宫肌肉处于相对安静的状态。孕酮与子宫的平滑肌细胞结合后，使细胞兴奋的阈值提高，因此就会减少子宫的活动，阻碍子宫肌对兴奋的传导，降低子宫肌对催产素的敏感性。当孕酮浓度达到某种水平时，能抑制子宫肌的收缩，这也是临床上利用孕酮来保胎的主要根据。另外，在妊娠过程中，子宫内膜的问质细胞分化成蜕膜细胞，子宫内膜的蜕膜化对着床和早孕的维持非常重要，而孕酮对维持妊娠子宫内膜的蜕膜化起着重要作用，在蜕膜形成过程中必须要有孕酮的参与。此外，孕酮还可以抑制子宫颈胶原分解，防止子宫颈扩张。孕酮之所以具有这种作用，是由于孕酮可以作用于子宫内膜的孕激素受体，正如特定的钥匙可以打开特定的锁一样。而息隐的作用则是在分子水平上与内源性孕酮竞争性地结合受体，其对孕激素受体的亲和力又比孕酮高5倍左右，受体在与息隐结合之后，就不能再与孕酮结合，因此内源性孕酮就不能再发挥作用。息隐就是通过这样的机会而产生抗孕酮作用的。息隐可促使妊娠的蜕膜、绒毛组织变性，促使内源性前列腺素释放，导致子宫收缩；同时也作用于下丘脑和垂体水平，促使促卵泡素(FSH)和黄体生成素(LH)下降，黄体溶解，从而使依赖黄体维持的妊娠失败，导致流产。此外，息隐对子宫颈也有作用，它可使子宫颈软化、扩张，利于胚囊及蜕膜的排出。由于息隐药物流产是通过抑制蜕膜、绒毛吸收养分而引起流产，因此，胚囊、绒毛及蜕膜的排出可能持续较长时间。临床上在使用息隐与前列腺素配伍进行药物流产时，80%以上在留观当天发生胚囊排出，70%左右妊娠物在2 3周内排清，其余在一个月内排清。由于个体差异，约有3 %左右发生不完全流产，1 %左右的对象失败。另外，目前采用的无痛人流术虽然安全可行，但价格昂贵，使很多人却步。中药口服药，使用不方便，安全性差，多不采用。
背景技术：
妊娠是育龄妇女的一种正常生理功能，避孕方法失败或其它种种原因造成意外妊娠而又不想生育者很是普遍，现有技术在治疗方面仍存在不足之处，如用药麻烦，副作用多，禁忌症多；受手术者精神紧张，影响工作，无痛人流价格昂贵等，给患者造成了很多痛苦和精神、经济负担。为了让育龄妇女们的隐私得到合理保护，减少不必要的精神和肉体痛苦，本申请发明人积累了多年的临床经验，以祖国医学的博大精深理论为基础，已基本国策为指导，创造出了名为“和谐膏”(活血膏)的中药外用制剂，分别用于避孕、坠胎和治疗因气血凝滞所致的闭经等疾病的中药组合物。该中药组合物为铅丹黑膏药，使用不同剂量外贴神阙穴，即可分别达到避孕、坠胎 (终止妊娠)和治疗闭经等疾病的效果，临床应用令人十分满意，是目前其它药物和方法所不能比拟的。本发明的目的一、为了补充现有技术和药物在应用方面之不足，给育龄妇女提供使用简便，安全可靠，无禁忌症，省事省钱的中医方药，使之能够和谐的健康生活。二、实施技术转让，使之能够推广应用，让更多的女同胞们得到更大实惠，既不影响工作又能消除意外负担和疾病。三、通过中药制剂的神奇作用，体现祖国医学的博大精深，为繁荣和发展中医事业，为和谐社会建设做出积极的贡献。

发明内容
本发明的目的是通过下述的技术方案来实现的。本发明的用于避孕、坠胎(终止妊娠)和治疗气血凝滞所致的闭经等疾病的中药组合物，包含下述重量配比的原料(本发明的基本中药组合物)当归3-5份赤芍3-5份川芎3-5份桃仁11_13份红花3_5份丹参3_5 份天南星1-3份白芥子3-5份附子1-3份川乌1-3份草乌1-3份干姜1_3份肉桂1-3份三棱7-9份莪术7-9份川牛膝3-5份牡丹皮3_5份威灵仙3_5份木瓜3-5份大黄3-5份鸡内金5-7份乳香3-5份没药1_3份优选其中各原料的重量配比为当归4份赤芍4份川芎4份桃仁12份红花4份丹参4份天南星2 份白芥子4份附子2份川乌2份草乌2份干姜2份肉桂2份三棱8份莪术8份川牛膝4份牡丹皮4份威灵仙4份木瓜4份大黄4份鸡内金6份乳香 4份没药2份本发明的中药组合物中还可以包含下属配比的原料乌蛇9-11份全虫3-5份蜈蚣4_6份三七4_6份水蛭9_11份地龙 1-3份穿山甲1-3份土元14-16份关木通3-5份蛇蜕1_3份巴豆1_3份麝香 0.009-0. 011 份麻油 390-410 份铅丹 130-150 份优选其中各原料的重量配比为乌蛇10份全虫4份蜈蚣5份三七5份水蛭10份地龙2份穿山甲2份土元15份关木通4份蛇蜕2份巴豆2份麝香0.01份麻油400份铅丹140份本发明的中药组合物药学上可接受的剂型是铅丹黑膏药，洗剂，片剂，冲剂，袋泡剂，煎剂，胶囊剂，合剂，酊剂，气雾剂，针剂，颗粒剂等形式。[方解]妇女以血为主、为用，月经的主要成分是血，血由脏腑所化生。然气为血之帅，血赖气之推动以周流。气行则血行，气滞则血滞。血又为气之母，血和气互相资生，互相依存，故有“血之与气，异名而同类”之说。在产生月经的机理中，血是月经的物资基础，气是运行血脉的动力，气血和调，则经侯如常。经络是内属脏腑、外络肢节、沟通内外、贯通上下、传递信息的径路，把人体各部分组织器官连成一个有机的整体，并藉以运行气血，营养全身。与妇女的生理、病理特点联系最密切的是奇经八脉中的冲、任、督、带，其生理功能主要是对十二经脉的气血运行起着蓄溢调节作用。凡精、血、津、液都属任脉所司。任为妇女妊养之本，起于胞中，故王冰说“任主胞胎”。只有任脉之气通，才能促使月经来潮和孕育的正常。本中药组合物中当归、赤芍、川芎、桃仁、红花、丹参、天南星、白芥子、川牛膝活血化瘀通经；附子、川乌、草乌、干姜、肉桂、牡丹皮、威灵仙、木瓜、大黄温经散寒通经络；三棱、莪术、鸡内金、乳香、没药软坚散结止痛；乌蛇、全虫、蜈蚣、三七、水蛭、地龙、穿山甲、土元、关木通、蛇蜕、巴豆、麝香破淤血、通窍、坠胎，诸药合之，共凑活血破血，软坚散结，浩劫胎气，通经坠胎之功。[功能]活血破血，软坚散结，浩劫胎气，通经坠胎。[用途]用于避孕、坠胎、闭经(气滞血瘀)，也用于类风湿性(痰瘀痹阻)关节炎， 骨质增生，椎间盘突出症等。[使用方法]1、用于避孕、闭经时将黑膏药6克摊于白布上，制成形状为直径6厘米的圆形状膏贴，贴于神阙穴。避孕每月在排卵期用1-3贴或夫妻同房后用一贴；闭经用 1-4贴即可，每贴均为三天。2、用于坠胎时将黑膏药10-12克摊于白布上制成形状为直径9厘米的圆形状膏贴，贴于神阙穴，一贴贴用三天，约用1-4贴即可。3、类风湿性(痰瘀痹阻)关节炎，骨质增生，椎间盘突出症等将黑膏药10克摊于白布上制成形状为直径9厘米的圆形状膏贴，贴于患处，一贴贴用三天，酌情使用。附神阙穴位于任脉，而任脉属阴脉之海，与督脉相表里，共同司管人体诸经之百脉，所以脐和诸经百脉相通，脐又为冲任循行之所，而且任脉、督脉、冲脉为“一源三岐”，故三脉经气相通。故神阙穴为经络之总枢，经气之海，通过任、督、冲、带四脉而统属全身经络， 内连五脏六腑、脑及胞宫。《难经》中说“脐下肾间动气者，人之生命也，十二经之根本也”。故神阙穴，功能健脾补肾、和胃理肠、温经通络、温阳救逆、开窍复苏、强肾调经、行气利水、散结通滞。[注意事项]1、黑膏药贴用时，低温烘软，注意温度适宜，不可过热，以免烫伤。个别人贴后如皮肤产生发痒者，可将黑膏药暂时揭去，用热毛巾轻拂，切勿抓破，待痒止后再贴用。2、黑膏药在治疗闭经、坠胎(终止妊娠)者时，应视病情，及时揭掉黑膏药，以免造成出血量过多。同现代技术相比本中药组合物具有取才容易，使用简便，安全可靠，无禁忌症，省事省钱等诸多优点。不足之处为，个别人贴后会产生腹泻、皮肤发痒、可外涂肤轻松软膏以克服之。
具体实施例方式本发明的中药组合物可通过下述的实施例进行详细的说明，但是这些实施例仅是说明性的，而不是以任何方式限制本发明的范围。本发明的中药组合物的成份，产地来源如下
权利要求
1.一种用于避孕和坠胎(终止妊娠)，还用于治疗因气血凝滞所致的闭经等疾病的中药组合物，其特征在于它包含下述重量配比的原料当归3-5份赤芍3-5份川芎3-5份桃仁11-13份红花3_5份丹参3_5份天南星1-3份白芥子3-5份附子1-3份川乌1-3份草乌1-3份干姜1_3份肉桂1-3份三棱7-9份莪术7-9份川牛膝3-5份牡丹皮3_5份威灵仙3_5份木瓜3-5份大黄3-5份鸡内金5-7份乳香3-5份没药1_3份。
2.按照权利要求1的中药组合物，其中所述的各种成分的重量配比如下当归4份赤芍4份川芎4份桃仁12份红花4份丹参4份天南星2份白芥子4份附子2份川乌2份草乌2份干姜2份肉桂2份三棱8份莪术8份川牛膝4份牡丹皮4份威灵仙4份木瓜4份大黄4份鸡内金6份乳香4份没药2份。
3.根据权利要求1的中药组合物，其中该中药组合物还包含下述重量配比的原料乌蛇9-11份全虫3-5份蜈蚣4-6份三七4-6份水蛭9_11份地龙1_3份穿山甲1-3份土元14-16份关木通3-5份蛇蜕1-3份巴豆1-3份麝香0. 009-0. 011 份麻油390-410份铅丹130-150份。
4.按照权利要求3的中药组合物，其中所述的各种成分的重量配比如下乌蛇10份全虫4份蜈蚣5份三七5份水蛭10份地龙2份穿山甲2份土元15份关木通4份蛇蜕2份巴豆2份麝香0.01份麻油400份铅丹140份。
5.按照权利要求1-4中任何一项的中药组合物，其中所述的中药组合物是任何一种药学上可接受的剂型。
6.按照权利要求5的中药组合物，其中所述的药学上可接受的剂型是铅丹黑膏药，洗剂，片剂，冲剂，袋泡剂，煎剂，胶囊剂，合剂，酊剂，气雾剂，针剂，颗粒剂等形式存在。
7.按照权利要求1-4中任何一项的中药组合物，其中所述的中药组合物用于避孕和坠胎(终止妊娠)，还用于治疗因气血凝滞所致的闭经等疾病。
8.一种制备权利要求1-4中任何一项的中药组合物的方法，该方法包含将权利要求 1-4中任何一项所述的各种成分进行混合。
全文摘要
我发明了一种用于避孕和坠胎(终止妊娠)的中药组合物，还用于治疗因气血凝滞所致的闭经等疾病。这些中药组合物的药学上可接受的剂型---特别是铅丹黑膏药，以及这些中药组合物及其制剂的制备方法。其特点是药源广泛，取材容易，外贴神阙穴(肚脐)即可。给育龄妇女提供了使用方便，安全可靠，无禁忌症，既省事省钱又保隐私的中医外贴方药。
文档编号A61P15/00GK102552836SQ20101060215
公开日2012年7月11日 申请日期2010年12月14日 优先权日2010年12月14日
发明者潘治宇 申请人:潘治宇