用于止痛消肿的青鹏喷射制剂及其制备方法

专利名称：用于止痛消肿的青鹏喷射制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种药物组合物，特别涉及一种用于止痛消肿的药物制剂及其制备方法。
背景技术：
青鹏软膏是藏族民间医生根据《藏医医决补遗释难》、《四部医典》二书记载，结合 实践经验组成的经典藏医药验方，处方收载于《卫生部颁药品标准》95年版藏药第一册322 页。青鹏软膏的处方为镰型棘豆100g，亚大黄50g，铁棒锤75g，诃子100g，毛诃子 IOOg,余甘子IOOg,安息香35g，宽筋藤150g,麝香25g。制备方法为以上九味，除麝香另研细粉外，其余共研成细粉，过筛，加入麝香细 粉，混勻，用8岁童尿、猪油或陈酥油调成软膏，即得。功能与主治为止肿消痛，用于痛风、湿痹、“冈巴”、“黄水”病等引起的肿痛发烧， 疱疹，瘟疠发烧等。藏族民间医生根据《四部医典》、《晶珠本草》记载，结合长期的实践经验，以棘豆， 亚大黄，铁棒锤，诃子，毛诃子、余甘子、安息香、宽筋藤，麝香为原料生产的藏药青鹏软膏， 以显著的治疗效果受到广大患者的信任，但是传统藏药青鹏软膏的制备工艺是将所有原药 材细粉混合后调制成软膏，工艺繁杂、批生产周期长，生产工艺不稳定；原料及辅料来源不 稳定，8岁童尿无法被现代人接受，猪油或陈酥油无标准参考，传统辅料不利于工业化生产； 不能完全保证和充分发挥药物的疗效；另外产品不易存放，携带不便；由于各方面的原因， 极大地影响了产品的疗效及推广。中药气雾剂系指药材提取物、药材细粉与适宜的抛射剂共同封装在具有特制阀门 装置的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物喷出呈雾状、泡沫状或其他形态的 制剂。不含抛射剂，借助手动泵的压力或其他方法将内容物以雾状等形态喷出的制剂称喷 雾剂。气雾剂和喷雾剂按内容物组成分为溶液型、乳状液型或混悬型。可用于呼吸道、皮肤 黏膜或腔道起局部作用；也可起全身作用。目前，尚没有关于以传统藏药青鹏软膏的处方为基本方通过改剂型制备得到喷雾 剂或气雾剂的文献以及产品的报道。

发明内容
针对现有技术所存在的不足，本发明的一个目的在于提供一种以传统藏药青鹏软 膏的处方为基本方通过改剂型制备得到的用于止痛消肿的青鹏喷射制剂。本发明的另一个 目的在于提供该青鹏喷射制剂的制备方法。根据本发明的一个目的，本发明提供了一种用于消肿止痛的青鹏喷射制剂，其包 括活性成分和基质，其中，所述活性成分是由以下重量份配比的原料药所制成
棘豆80-120重量份、亚大黄30-70重量份、铁棒锤50-100重量份、去核去核诃子 80-120重量份、毛诃子80-120重量份、余甘子80-120重量份、安息香20-50重量份、宽筋藤 130-170重量份、麝香10-40重量份；以及所述基质包括以下重量份配比的辅料赋形剂0.01-800重量份。上述赋形剂可优选为100-800重量份。在本发明中，所述喷射制剂可为喷雾剂或者气雾剂。当所述喷射制剂中不包含抛 射剂时，该喷射制剂为借助手动泵的压力或其他方法将内容物以雾状等形态喷出的喷雾 剂；当所述喷射制剂包含抛射剂时，该喷射制剂为借助抛射剂的压力将内容物喷出呈雾状、 泡沫状或其他形态的气雾剂。在本发明中，对于气雾剂而言，抛射剂是必须加的辅料，其余的增溶剂、保湿剂、赋 形剂、乳化剂、防腐剂均为可加可不加的辅料；对于喷雾剂而言，不加抛射剂，其余的增溶 齐U、保湿剂、赋形剂、乳化剂、防腐剂均为可加可不加的辅料。在上述喷射制剂中，所述基质还可进一步包括抛射剂300-4000重量份，以制成气雾剂。在上述喷射制剂中，所述基质还可进一步包括重量份配比的辅料中的一种或多 种乳化剂0. 01-500重量份，增溶剂0. 01-1500重量份，保湿剂0. 01-1200重量份，防 腐剂0.01-25重量份。其中，所述增溶剂可为选自于司盘-20、吐温-80、买泽-45、卵磷脂、平平加0以及 平平加A中的一种或多种，但不限于此；所述保湿剂可为选自于甘油、丙二醇、聚乙二醇、山梨糖醇、石蜡油、矿物油、石蜡、 角鲨烷、硅油脂肪醇以及蜡脂中的一种或多种，但不限于此；所述赋形剂可为选自于聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素、羧甲基 纤维素中的一种或多种，但不限于此；所述乳化剂可为选自于硬脂酸钠、十二烷基硫酸钠、N-十二烷基二甲胺以及对辛 基苯酚聚氧乙烯醚中的一种或多种，但不限于此；所述防腐剂可为选自于尼泊金甲酯、苯甲酸钠、尼泊金乙酯以及尼泊金丁酯中的 一种或多种，但不限于此；所述抛射剂可为选自于四氟乙烷、七氟丙烷、丙烷、正丁烷、一氯三氟甲烷、四氟二 氯乙烷以及惰性气体中的一种或多种，但不限于此。本发明的喷射制剂可采用本领域现有的常规技术制备得到，或者也可根据本发明 提供的方法制备得到。根据本发明，一种制备方法可包括以下步骤1)将麝香研磨成粒径为1-180 μ m的细粉；2)将棘豆、亚大黄、铁棒锤、去核诃子、毛诃子、余甘子、安息香、宽筋藤粉碎成粒径 为0. 1-150 μ m的药粉；3)将增溶剂、保湿剂、赋形剂和乳化剂中的一种或多种用40-90%乙醇溶解，再加 入步骤幻制得的药粉、步骤1)制得的麝香细粉以及防腐剂，搅勻，加乙醇使含醇量达到 40-85 %，混勻，灌装，封口或充入抛射剂，即得所述喷射制剂。
本发明的喷射制剂的另一种制备方法可包括以下步骤1)将棘豆、亚大黄、铁棒锤、去核诃子、毛诃子、余甘子、安息香、宽筋藤混合；2)称取上述混合原料药总重量的10% -100%，采用水或者30-90%乙醇进行 提取、浓缩，获得相对密度为1.0-1.5的浓缩液a，并且将剩余混合原料药粉碎成粒径为 0. 1-150 μ m 的药粉；3)将麝香研磨成粒径为1-180 μ m的细粉；4)将增溶剂、保湿剂、赋形剂和乳化剂中的一种或多种用40-90%乙醇溶解，再加 入步骤幻制得的浓缩液a以及药粉、步骤幻制得的麝香细粉以及防腐剂，搅勻，加乙醇使 含醇量达到40-85 %，混勻，灌装，封口或充入抛射剂，即得所述喷射制剂。其中，在步骤幻中，可采用水煎煮提取法、乙醇回流提取法、乙醇渗漉提取法、或 者乙醇浸渍提取法进行提取。本发明青鹏喷射制剂与现有技术的青鹏软膏相比具有以下特点1、本发明所述的喷射制剂置于密闭容器内，不与空气中的氧或水分直接接触，减 少了污染与变质的可能，稳定性好。2、本发明青鹏喷射制剂直接喷于作用部位，药物分布均勻，起效快。3、本发明具有剂型先进，工艺简便，作用迅速等特点。在保证疗效的基础上，提升 了产品质量，扩大了受益人群，新剂型、新辅料、新工艺的采用，使产品质量更加安全、稳定、 可控。4、本发明中分别采用了超微粉碎、水提工艺、醇提工艺来制备活性成分，克服了传 统青鹏软膏制备方法的缺陷，更有效地保留药材中的活性物质和药材的有效成份，大大提 高了生药成分的溶出度，加快了药物的溶解、释放、溶出，提高了药物的生物利用度，使疗效更佳。5、在本发明中，关于采用部分原料药提取，是利用机械手段，采用强制循环方式， 增加固液相接触，在动态下药材中的溶质向溶剂中的传递总保持相对浓度差，增加了药材 成分的溶解、溶出速度，缩短了时间，经过提取和分离有效成分，从而减少了药物服用量，并 提高了治疗效果，同时也部分减少了无效成分如淀粉、胶质类成分的溶出；将余量原料药粉 碎的制备方法，是由于有些药材中有效成分易受温度的变化而受影响，不能采用提取的方 法进行提取有效成分，故只能采用粉碎的方法。本发明采用原料药半提半粉的制备方法，既 有效地保留药材中有效成分，又大大提高了生药成分的含量，提高了溶出速率、和生物利用 度，使疗效更佳。为了更好地理解本发明的本质，下面通过对本发明较佳实施方式的描述，详细说 明但不限制本发明。


图1 本发明青鹏制剂与现有技术的青鹏软膏透皮吸收作用比较图。图2 本发明青鹏制剂与现有技术的青鹏软膏作用时间比较图。
具体实施例方式根据本发明的具体实施方式
，本发明喷射制剂的原料药组成及用量可优选为
棘豆90-110重量份、亚大黄40-60重量份、铁棒锤60_90重量份、去核去核诃子 90-110重量份、毛诃子90-110重量份、余甘子90-110重量份、安息香30-40重量份、宽筋藤 140-160重量份、麝香20-30重量份。更优选地，本发明喷射制剂的原料药组成及用量为棘豆100重量份、亚大黄50重量份、铁棒锤75重量份、去核诃子100重量份、毛诃 子100重量份、余甘子100重量份、安息香35重量份、宽筋藤150重量份、麝香25重量份。以下，对本发明所用的多种原料药进行说明棘豆为豆科植物镰形棘豆Oxytropis falcata Bunge和轮叶棘豆 0. ChiliophyllaRoyle的干燥全草。夏末秋初采挖全草，洗净泥土，除净杂抽，晒干。亚大黄为植物蓼科藏边大黄Iiheum emodii Wall.、心叶大黄Iiheumacuminatum Hook. f. et Thorns.、拉萨大黄 Rheum lhasaense A. J. Li et P. K. Hsiao、红脉大黄 Rheum inopinatum Prain、西藏大黄 Rheum tibeticum Maxim, ex Hook. f.的干燥根及根莲。铁棒锤为毛莨科植物伏毛铁棒锤Aconitum flavum Hand. -Mazz.和铁棒锤 A. pendulumBusch.的干燥块根。秋末采挖根，除去须根及泥沙，晒干。诃子本品为使君子科植物诃子Terminalia chebula Retz.或绒毛诃子 Terminaliachebula Retz. var. tomentella Kurt.白勺〒火#]^_；^$。
采收，除去杂质，晒干。毛诃子为使君子科植物毗黎勒iTerminalia billerica (Gaertn. )Roxb.的干燥成 熟果实。冬季果实成熟时采收，除去杂质，晒干。余甘子为大戟科植物余甘子Wiyllanthus emblica L.的干燥成熟果实。冬季至 次春果实成熟时采收，除去杂质，干燥。安息香为安息香科植物白花树Myrax tonkinensis (Pierre) Craib ex Hart.的 干燥树脂。树干经自然损伤或于夏、秋二季割裂树干，收集流出的树脂，阴干。宽筋藤为防己科植物心叶宽筋藤Tinospora cordifolia(wulld)Miers或宽筋藤 T. sinensis (Lour.) Merr.的干燥茎。全年可采，砍取地上部分，除去嫩枝及叶，切段，晒干。M # 力 @ 禾斗云力· # M Moschus berezovskii Flerov> 马 M MoschussifanicusPrzewalski ^JMM Moschus moschiferus Linnaeus 成熟雄体香囊中白勺 干燥分泌物。麝香分为人工麝香和天然麝香，人工麝香是从家麝的香囊中摘取，天然麝香 是从野麝的香囊中摘取。野麝多在冬季至次春猎取，猎获后，割取香囊，阴干，习称“毛壳麝 香”；剖开香囊，除去囊壳，习称“麝香仁”。家麝直接从其香囊中取出麝香仁，阴干或用干燥 器密闭干燥。通常也将人工合成的麝香酮称作人工麝香，其主要药理作用与天然麝香基本 相同，物理性状相似，临床疗效确切，可与天然麝香等同配方使用。本发明喷雾剂或气雾剂的辅料组成及用量为抛射剂四氟乙烷450-4000重量份、七氟丙烷400-900重量份、丙烷450-700重量 份、正丁烷300-950重量份、一氯三氟甲烷550-1200重量份、四氟二氯乙烷400-750重量份 和惰性气体450-1500重量份中的一种或多种；增溶剂司盘-200-750重量份、吐温-800-1000重量份、买泽-450-1500重量份、 卵磷脂0-550重量份、平平加0 0-1200重量份和平平加A 0-800重量份中的一种或多种；保湿剂甘油0-1200重量份、丙二醇0-400重量份、聚乙二醇0_450重量份、山梨糖醇0-500重量份、石蜡油0-500重量份、矿物油0-280重量份、石蜡0-350重量份、角鲨烷 0-400重量份、硅油脂肪醇0-120重量份和蜡脂0-100重量份中的一种或多种；赋形剂聚乙烯吡咯烷酮0-750重量份、羟丙基甲基纤维素0-400重量份、微晶纤 维素0-400重量份、羧甲基纤维素0-450重量份中的一种或多种；乳化剂硬脂酸钠0-250重量份、十二烷基硫酸钠0-250重量份、N-十二烷基二甲 胺0-500重量份和对辛基苯酚聚氧乙烯醚0-350重量份中的一种或多种；防腐剂尼泊金甲酯0-20重量份、苯甲酸钠0-25重量份、尼泊金乙酯0-25重量份 和尼泊金丁酯0-20重量份中的一种或多种。本发明喷雾剂或气雾剂的辅料组成及用量优选为抛射剂四氟乙烷1000-3000重量份、七氟丙烷500-800重量份、丙烷500-650重 量份、正丁烷450-800重量份、一氯三氟甲烷700-1000重量份、四氟二氯乙烷500-650重量 份和惰性气体700-1300重量份中的一种或多种；增溶剂司盘-20100-650重量份、吐温-80200-800重量份、买泽-45500-1000重 量份、卵磷脂100-450重量份、平平加0 200-1000重量份和平平加A 200-600重量份中的 一种或多种；保湿剂甘油200-1000重量份、丙二醇100-300重量份、聚乙二醇100-350重量 份、山梨糖醇100-400重量份、石蜡油100-400重量份、矿物油50-200重量份、石蜡100-250 重量份、角鲨烷100-300重量份、硅油脂肪醇20-100重量份和蜡脂20-80重量份中的一种 或多种；赋形剂聚乙烯吡咯烷酮200-500重量份、羟丙基甲基纤维素100-300重量份、微 晶纤维素100-300重量份、羧甲基纤维素150-300重量份中的一种或多种；乳化剂硬脂酸钠50-200重量份、十二烷基硫酸钠50-200重量份、N-十二烷基二 甲胺100-400重量份和对辛基苯酚聚氧乙烯醚100-250重量份中的一种或多种；防腐剂尼泊金甲酯5-15重量份、苯甲酸钠5-20重量份、尼泊金乙酯5-20重量份 和尼泊金丁酯5-15重量份中的一种或多种。本发明喷雾剂或气雾剂的辅料组成及用量优选为抛射剂四氟乙烷2225重量份、七氟丙烷650重量份、丙烷575重量份、正丁烷625 重量份、一氯三氟甲烷875重量份、四氟二氯乙烷575重量份和惰性气体975重量份中的一 种或多种；增溶剂司盘-20375重量份、吐温-80500重量份、买泽-45750重量份、卵磷脂275 重量份、平平加0 600重量份和平平加A 400重量份中的一种或多种；保湿剂甘油600重量份、丙二醇200重量份、聚乙二醇225重量份、山梨糖醇250 重量份、石蜡油250重量份、矿物油140重量份、石蜡175重量份、角鲨烷200重量份、硅油 脂肪醇60重量份和蜡脂50重量份中的一种或多种；赋形剂聚乙烯吡咯烷酮375重量份、羟丙基甲基纤维素200重量份、微晶纤维素 200重量份、羧甲基纤维素225重量份中的一种或多种；乳化剂硬脂酸钠125重量份、十二烷基硫酸钠125重量份、N-十二烷基二甲胺 250重量份和对辛基苯酚聚氧乙烯醚175重量份中的一种或多种；防腐剂尼泊金甲酯10重量份、苯甲酸钠12重量份、尼泊金乙酯13重量份和尼泊金丁酯10重量份中的一种或多种。 本发明喷雾剂或气雾剂的辅料组成及用量优选为抛射剂四氟乙烷3900重量份、七氟丙烷450重量份、丙烷690重量份、正丁烷350
重量份、一氯三氟甲烷1100重量份、四氟二氯乙烷450重量份和惰性气体1400重量份中的 一种或多种；增溶剂司盘-2050重量份、吐温-80950重量份、买泽-45100重量份、卵磷脂540 重量份、平平加0 100重量份和平平加A 790重量份中的一种或多种；保湿剂甘油1100重量份、丙二醇50重量份、聚乙二醇440重量份、山梨糖醇50 重量份、石蜡油490重量份、矿物油20重量份、石蜡340重量份、角鲨烷50重量份、硅油脂 肪醇115重量份和蜡脂10重量份中的一种或多种；赋形剂聚乙烯吡咯烷酮50重量份、羟丙基甲基纤维素390重量份、微晶纤维素 50重量份、羧甲基纤维素440重量份中的一种或多种；乳化剂硬脂酸钠245重量份、十二烷基硫酸钠20重量份、N-十二烷基二甲胺490 重量份和对辛基苯酚聚氧乙烯醚50重量份中的一种或多种；防腐剂尼泊金甲酯5重量份、苯甲酸钠20重量份、尼泊金乙酯5重量份和尼泊金 丁酯15重量份中的一种或多种。本发明喷雾剂或气雾剂的辅料组成及用量优选为抛射剂四氟乙烷500重量份、七氟丙烷890重量份、丙烷460重量份、正丁烷940 重量份、一氯三氟甲烷600重量份、四氟二氯乙烷740重量份和惰性气体500重量份中的一 种或多种；增溶剂司盘-20740重量份、吐温-80100重量份、买泽-451400重量份、卵磷脂50 重量份、平平加0 1100重量份和平平加A 100重量份中的一种或多种；保湿剂甘油100重量份、丙二醇390重量份、聚乙二醇50重量份、山梨糖醇490 重量份、石蜡油50重量份、矿物油275重量份、石蜡50重量份、角鲨烷390重量份、硅油脂 肪醇10重量份和蜡脂95重量份中的一种或多种；赋形剂聚乙烯吡咯烷酮740重量份、羟丙基甲基纤维素50重量份、微晶纤维素 390重量份、羧甲基纤维素50重量份中的一种或多种；乳化剂硬脂酸钠20重量份、十二烷基硫酸钠245重量份、N-十二烷基二甲胺50 重量份和对辛基苯酚聚氧乙烯醚345重量份中的一种或多种；防腐剂尼泊金甲酯15重量份、苯甲酸钠5重量份、尼泊金乙酯20重量份和尼泊 金丁酯5重量份中的一种或多种。本发明青鹏喷雾剂或气雾剂的制备方法包括如下A、B方法中的一种A 方法①将麝香研磨成细粉；②将棘豆、亚大黄、铁棒锤、去核诃子、毛诃子、余甘子、安息香、宽筋藤分别进行除 杂、洗净，粉碎成粒径为0. 1-150 μ m的药粉；③将增溶剂、保湿剂、赋形剂和乳化剂用40-90%乙醇溶解，再加入步骤②制得的 药粉、步骤①制得的麝香细粉及防腐剂，搅勻，加乙醇使含醇量达到40-85%，混勻，灌装，封 口或充入抛射剂，即得本发明青鹏喷雾剂或气雾剂。
B 方法①将棘豆、亚大黄、铁棒锤、去核诃子、毛诃子、余甘子、安息香、宽筋藤分别进行除 杂、洗净，混合;②称取上述混合原料药总重量的10% -100%,用5-20重量倍水煎煮1_4次，每次 煎煮0. 5-3小时，收集、合并提取液和挥发油，滤过并浓缩提取液成相对密度为1. 0-1. 5的 浓缩液，并将挥发油加入到浓缩液中，得浓缩液a ；或称取上述混合原料药总重量的10% -100%,用5-20重量倍的30-90%乙醇回流 提取1-4次，每次提取0. 5-24小时，收集提取液，滤过，浓缩成相对密度为1. 0-1. 5的浓缩 液a ；或称取上述混合原料药总重量的10% -100%，加入药粉重量0.6-1. 2重量倍 30-90%的乙醇搅拌浸润0. 5-2小时，装入渗漉罐中，用5-20重量倍30-90%的乙醇渗漉，收 集、合并渗漉液，滤过，减压浓缩成相对密度为1. 0-1. 5的浓缩液a ；或称取上述混合原料药总重量的10% -100%，用5-20重量倍30-90%的乙醇浸渍 提取1-4次，每次浸渍12-M小时，收集、合并浸渍液，滤过，减压浓缩成相对密度为1. 0-1. 5 的浓缩液a ；③将剩余混合药物粉碎成粒径为0. 1-150 μ m的药粉；④将麝香研磨成细粉；⑤将增溶剂、保湿剂、赋形剂和乳化剂用40-90%乙醇溶解，再加入步骤②制得的 浓缩液a、步骤③制得的药粉、步骤④制得的麝香细粉及防腐剂，搅勻，加乙醇使含醇量达到 40-85 %，混勻，灌装，封口或充入抛射剂，即得本发明青鹏喷雾剂或气雾剂。本发明青鹏喷雾剂或气雾剂的制备方法优选包括如下A、B方法方法中的一种A 方法①将麝香研磨成细粉；②将棘豆、亚大黄、铁棒锤、去核诃子、毛诃子、余甘子、安息香、宽筋藤分别进行除 杂、洗净，粉碎成粒径为0. 1-1 μ m的超微粉；③将增溶剂、保湿剂、赋形剂、乳化剂用40%乙醇溶解，再加入步骤②制得的超微 粉、步骤①制得的麝香细粉及防腐剂，搅勻，加乙醇使含醇量达到50-60%，混勻，灌装，封口 或充入抛射剂，即得本发明青鹏喷雾剂或气雾剂。B 方法①将棘豆、亚大黄、铁棒锤、去核诃子、毛诃子、余甘子、安息香、宽筋藤分别进行除 杂、洗净，混合;②称取上述混合原料药总重量的10%，用药物总重量6倍水煎煮3次，每次煎煮 1小时，收集、合并提取液和挥发油，滤过并浓缩提取液成相对密度为1. 25-1. 35的浓缩液， 并将挥发油加入到浓缩液中，得浓缩液a ；或称取上述混合原料药总重量的10%，用6重量倍的40%乙醇回流提取3次，每 次提取1小时，收集、合并提取液，滤过，浓缩成相对密度为1. 25-1. 35的浓缩液a ；或称取上述混合原料药总重量的10 %，加入药粉重量0. 8重量倍40 %的乙醇搅拌 浸润1小时，装入渗漉罐中，用6重量倍40%的乙醇渗漉，收集、合并渗漉液，滤过，减压浓缩 至相对密度为1. 25-1. 35的浓缩液a ；
或称取上述混合原料药总重量的10%，用6重量倍40%的乙醇浸渍提取3次，每 次浸渍16小时，收集、合并浸渍液，滤过并减压浓缩至相对密度为1. 25-1. 35的浓缩液a ；③将剩余混合药物粉碎成粒径为0. 1-1 μ m的超微粉；④将麝香研磨成细粉；⑤将增溶剂、保湿剂、赋形剂、乳化剂用50%乙醇溶解，再加入步骤②制得的浓 缩液a、步骤③制得的药粉、步骤④制得的麝香细粉及防腐剂，搅勻，加乙醇使含醇量达到 60-70 %，混勻，灌装，封口或充入抛射剂，即得本发明青鹏喷雾剂气雾剂。本发明青鹏喷雾剂或气雾剂的制备方法优选包括如下A、B方法中的一种A 方法①将麝香研磨成细粉；②将棘豆、亚大黄、铁棒锤、去核诃子、毛诃子、余甘子、安息香、宽筋藤分别进行除 杂、洗净，粉碎成粒径为1-10 μ m的超微粉；③将增溶剂、保湿剂、赋形剂、乳化剂用50%乙醇溶解，再加入步骤②制得的超微 粉、步骤①制得的麝香细粉及防腐剂，搅勻，加乙醇使含醇量达到40-50%，混勻，灌装，封口 或充入抛射剂，即得本发明青鹏喷雾剂或气雾剂。B 方法①将棘豆、亚大黄、铁棒锤、去核诃子、毛诃子、余甘子、安息香、宽筋藤分别进行除 杂、洗净，混合;②称取上述混合原料药总重量的20%，用药物总重量8倍水煎煮2次，每次煎煮 2小时，收集、合并提取液和挥发油，滤过并浓缩提取液成相对密度为1. 35-1. 45的浓缩液， 并将挥发油加入到浓缩液中，得浓缩液a ；或称取上述混合原料药总重量的20%，用8重量倍的50%乙醇回流提取2次，每 次提取2小时，收集、合并提取液，滤过，浓缩成相对密度为1. 35-1. 45的浓缩液a ；或称取上述混合原料药总重量的20 %，加入药粉重量0. 9重量倍50 %的乙醇搅拌 浸润1. 5小时，装入渗漉罐中，用8重量倍50%的乙醇渗漉，收集、合并渗漉液，滤过，减压浓 缩至相对密度为1. 0-1. 5的浓缩液a ；或称取上述混合原料药总重量的20%，用8重量倍50%的乙醇浸渍提取2次，每 次浸渍18小时，收集、合并浸渍液，滤过并减压浓缩至相对密度为1. 35-1. 45的浓缩液a ；③将剩余混合药物粉碎成粒径为1-10 μ m的超微粉；④将麝香研磨成细粉；⑤将增溶剂、保湿剂、赋形剂、乳化剂用40%乙醇溶解，再加入步骤②制得的浓缩 液a、步骤③制得的超微粉、步骤④制得的麝香细粉及防腐剂，搅勻，加乙醇使含醇量达到 50-60 %，混勻，灌装，封口或充入抛射剂，即得本发明青鹏喷雾剂或气雾剂。本发明青鹏喷雾剂或气雾剂的制备方法优选包括如下A、B方法中的一种A 方法①将麝香研磨成细粉；②将棘豆、亚大黄、铁棒锤、去核诃子、毛诃子、余甘子、安息香、宽筋藤分别进行除 杂、洗净，粉碎成粒径为10-40 μ m的超微粉；③将增溶剂、保湿剂、赋形剂、乳化剂用60%乙醇溶解，再加入步骤②制得的超微
16粉、步骤①制得的麝香细粉及防腐剂，搅勻，加乙醇使含醇量达到60-70%，混勻，灌装，封口 或充入抛射剂，即得本发明青鹏喷雾剂或气雾剂。B 方法①将棘豆、亚大黄、铁棒锤、去核诃子、毛诃子、余甘子、安息香、宽筋藤分别进行除 杂、洗净，混合;②称取上述混合原料药总重量的50%，用药物总重量10倍水煎煮2次，每次煎煮 1. 5小时，收集、合并提取液和挥发油，滤过并浓缩提取液成相对密度为1. 15-1. 25的浓缩 液，并将挥发油加入到浓缩液中，得浓缩液a ；或称取上述混合原料药总重量的50%，用10重量倍的60%乙醇回流提取2次，每 次提取1. 5小时，收集提取液，滤过，浓缩成相对密度为1. 15-1. 25的浓缩液a ；或称取上述混合原料药总重量的50%，加入药粉重量1. 0重量倍60%的乙醇搅拌 浸润0. 5小时，装入渗漉罐中，用10重量倍60%的乙醇渗漉，收集、合并渗漉液，滤过，减压 浓缩至相对密度为1. 15-1. 25的浓缩液a ；或称取上述混合原料药总重量的50%，用10重量倍60%的乙醇浸渍提取2次，每 次浸渍20小时，收集、合并浸渍液，滤过并减压浓缩至相对密度为1. 15-1. 25的浓缩液a ；③将剩余混合药物粉碎成粒径为10-40 μ m的超微粉；④将麝香研磨成细粉；⑤将增溶剂、保湿剂、赋形剂、乳化剂用70%乙醇溶解，再加入步骤②制得的浓缩 液a、步骤③制得的超微粉、步骤④制得的麝香细粉及防腐剂，搅勻，加乙醇使含醇量达到 40-50 %，混勻，灌装，封口或充入抛射剂，即得本发明青鹏喷雾剂或气雾剂。本发明青鹏喷雾剂或气雾剂的制备方法优选包括如下A、B方法中的一种A 方法①将麝香研磨成细粉；②将棘豆、亚大黄、铁棒锤、去核诃子、毛诃子、余甘子、安息香、宽筋藤分别进行除 杂、洗净，粉碎成粒径为40-60 μ m的药粉；③将增溶剂、保湿剂、赋形剂、乳化剂用70%乙醇溶解，再加入步骤②制得的药粉、 步骤①制得的麝香细粉及防腐剂，搅勻，加乙醇使含醇量达到50-60%，混勻，灌装，封口或 充入抛射剂，即得本发明青鹏喷雾剂或气雾剂。B 方法①将棘豆、亚大黄、铁棒锤、去核诃子、毛诃子、余甘子、安息香、宽筋藤分别进行除 杂、洗净，混合;②称取上述混合原料药总重量的60%，用药物总重量15倍水煎煮1次，煎煮3小 时，收集、合并提取液和挥发油，滤过并浓缩提取液成相对密度为1.05-1. 15的浓缩液，并 将挥发油加入到浓缩液中，得浓缩液a ；或称取上述混合原料药总重量的60%，用15重量倍的75%乙醇回流提取1次，提 取M小时，收集、合并提取液，滤过，浓缩成相对密度为1. 05-1. 15的浓缩液a ；或称取上述混合原料药总重量的60%，加入药粉重量0. 8重量倍的75%乙醇搅拌 浸润1小时，装入渗漉罐中，用15重量倍75%的乙醇渗漉，收集、合并渗漉液，滤过，减压浓 缩至相对密度为1. 05-1. 15的浓缩液a ；
或称取上述混合原料药总重量的60%，用15重量倍75%的乙醇浸渍提取1次，浸 渍M小时，收集、合并浸渍液，滤过并减压浓缩至相对密度为1. 05-1. 15的浓缩液a ；③将剩余混合药物粉碎成粒径为40-60 μ m的药粉；④将麝香研磨成细粉；⑤将增溶剂、保湿剂、赋形剂、乳化剂用60%乙醇溶解，再加入步骤②制得的浓 缩液a、步骤③制得的药粉、步骤④制得的麝香细粉及防腐剂，搅勻，加乙醇使含醇量达到 50-60 %，混勻，灌装，封口或充入抛射剂，即得本发明青鹏喷雾剂或气雾剂。本发明青鹏喷雾剂或气雾剂的制备方法优选包括如下A、B方法中的一种A 方法①将麝香研磨成细粉；②将棘豆、亚大黄、铁棒锤、去核诃子、毛诃子、余甘子、安息香、宽筋藤分别进行除 杂、洗净，粉碎成粒径为60-90 μ m的药粉；③将增溶剂、保湿剂、赋形剂、乳化剂用80%乙醇溶解，再加入步骤②制得的药粉、 步骤①制得的麝香细粉及防腐剂，搅勻，加乙醇使含醇量达到70-80%，混勻，灌装，封口或 充入抛射剂，即得本发明青鹏喷雾剂或气雾剂。B 方法①将棘豆、亚大黄、铁棒锤、去核诃子、毛诃子、余甘子、安息香、宽筋藤分别进行除 杂、洗净，混合;②称取上述混合原料药总重量的90%，用药物总重量18倍水煎煮4次，每次煎煮 0. 5小时，收集、合并提取液和挥发油，滤过并浓缩提取液成相对密度为1. 15-1. 25的浓缩 液，并将挥发油加入到浓缩液中，得浓缩液a ；或称取上述混合原料药总重量的90%，用18重量倍的80%乙醇回流提取4次，每 次提取0. 5小时，收集提取液，滤过，浓缩成相对密度为1. 15-1. 25的浓缩液a ；或称取上述混合原料药总重量的90 %，加入药粉重量0. 6重量倍80 %的乙醇搅拌 浸润5小时，装入渗漉罐中，用18重量倍80%的乙醇渗漉，收集、合并渗漉液，滤过，减压浓 缩至相对密度为1. 15-1. 25的浓缩液a ；或称取上述混合原料药总重量的90 %，用18重量倍80 %的乙醇浸渍提取4次，每 次浸渍12小时，收集、合并浸渍液，滤过并减压浓缩至相对密度为1. 15-1. 25的浓缩液a ；③将剩余混合药物粉碎成粒径为60-90 μ m的药粉；④将麝香研磨成细粉；⑤将增溶剂、保湿剂、赋形剂、乳化剂用80%乙醇溶解，再加入步骤②制得的浓 缩液a、步骤③制得的药粉、步骤④制得的麝香细粉及防腐剂，搅勻，加乙醇使含醇量达到 70-80 %，混勻，灌装，封口或充入抛射剂，即得本发明青鹏喷雾剂或气雾剂。本发明青鹏喷雾剂或气雾剂的制备方法优选包括如下A、B方法中的一种A 方法①将麝香研磨成细粉；②将棘豆、亚大黄、铁棒锤、去核诃子、毛诃子、余甘子、安息香、宽筋藤分别进行除 杂、洗净，粉碎成粒径为90-150 μ m的药粉；③将增溶剂、保湿剂、赋形剂、乳化剂用90%乙醇溶解，再加入步骤②制得的药粉、步骤①制得的麝香细粉及防腐剂，搅勻，加乙醇使含醇量达到75-85%，混勻，灌装，封口或 充入抛射剂，即得本发明青鹏喷雾剂或气雾剂。B 方法①将棘豆、亚大黄、铁棒锤、去核诃子、毛诃子、余甘子、安息香、宽筋藤分别进行除 杂、洗净，混合;②称取上述混合原料药，用10重量倍水煎煮3次，每次煎煮2小时，收集、合并提 取液和挥发油，滤过并浓缩提取液成相对密度为1.05-1. 15的浓缩液，并将挥发油加入到 浓缩液中，得浓缩液a;或称取上述混合原料药，分别用药物总重量10、8、6倍的60%乙醇回流提取3次， 每次分别提取90、60、30分钟，收集、合并提取液，滤过，浓缩成相对密度为1. 05-1. 15的浓 缩液a ；或称取上述混合原料药，加入药粉重量1. 0重量倍的60%乙醇搅拌浸润1小时，装 入渗漉罐中，用10重量倍的60 %乙醇渗漉，收集、合并渗漉液，滤过，减压浓缩至相对密度 为1. 05-1. 15的浓缩液a ；或称取上述混合原料药，用10重量倍的60%乙醇浸渍提取3次，每次浸渍18小 时，收集、合并浸渍液，滤过并减压浓缩至相对密度为1. 05-1. 15的浓缩液a ；③将麝香研磨成细粉；④将增溶剂、保湿剂、赋形剂、乳化剂用90%乙醇溶解，再加入步骤②制得的浓缩 液a、步骤③制得的麝香细粉，搅勻，加乙醇使含醇量达到75-85 %，混勻，灌装，封口或充入 抛射剂，即得本发明青鹏喷雾剂或气雾剂。本发明所用试验材料，如无特别说明，均为市售购买产品。下面实验例和实施例用于进一步说明本发明的青鹏喷雾剂或气雾剂，但本发明不 限于此。实验例1 实验例1 各种辅料的筛选实验1、赋形剂的优选实验①赋形剂的选择称取棘豆100重量份、亚大黄50重量份、铁棒锤75重量份、去核诃子100重量份、 毛诃子100重量份、余甘子100重量份、安息香35重量份、宽筋藤150重量份、麝香25重量 份，将麝香研磨成细粉；分别用药物总重量10、8、6倍的60%乙醇回流提取3次，每次分别 提取90、60、30分钟，收集、合并提取液，滤过，浓缩成相对密度为1. 05-1. 15的浓缩液；将吐 温80150g、甘油300重量份及不同类型的赋形剂250g用90%乙醇溶解，再加入浓缩液、麝 香粉，搅勻，加乙醇使含醇量达到75-85%，混勻，灌装，封口，观察产品溶解性、并对使用后 的感觉进行主观评价，结果见表1。表1制剂成型性研究赋形剂 指标聚乙烯吡咯烷酮羟丙基甲基纤维素微晶纤维素羧甲基纤维素溶解性溶解溶解溶解溶解喷于皮肤主观评 价 皮肤紧绷感无无略有略有由表1可知，结合产品溶解性和使用主观评价，本发明选择聚乙烯吡咯烷酮、羟丙 基甲基纤维素、微晶纤维素、羧甲基纤维素作为药液成型性的辅料。②赋形剂用量的选择按下表2设计方案表进行实验，制成不同赋形剂的喷雾剂，观察产品溶解性、对喷 射角的影响、并对使用后的感觉进行主观评价，结果见表4。表2不同赋形剂实验设计方案表
编号12345678910原料药(g)150150150150150150150150150150吐温(原料药总重量的重量份倍)1111111111甘油(原料药总2量的重量份倍)2222222222聚乙烯吡咯烷酮(原料药总重量的0.10.20.30.40.50.60.70.80.91.0fi量份倍)羟丙基甲基纤维素(原料药总重量0.10.20.30.40.50.60.70.80.91.0的重量份倍)微晶纤维素(原料药总重量的重量0.10.20.30.40.50.60.70.80.91.0份倍)羧甲基纤维素(原料药总重量的重0.10.20.30.40.50.60.70.80.91.0
量份倍)表4不同赋形剂实验结果表
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权利要求
1.一种用于消肿止痛的喷射制剂，包括活性成分和基质，其中， 所述活性成分是由以下重量份配比的原料药所制成棘豆80-120重量份、亚大黄30-70重量份、铁棒锤50-100重量份、去核诃子80-120重 量份、毛诃子80-120重量份、余甘子80-120重量份、安息香20-50重量份、宽筋藤130-170 重量份、麝香10-40重量份；以及所述基质包括以下重量份配比的辅料 赋形剂0.01-800重量份。
2.根据权利要求1所述的喷射制剂，其中所述基质还包括以下重量份配比的辅料中的 一种或多种乳化剂0. 01-500重量份，增溶剂0. 01-1500重量份，保湿剂0. 01-1200重量份，防腐剂 0. 01-25重量份；其中，所述增溶剂为选自于司盘-20、吐温-80、买泽-45、卵磷脂、平平加0以及平平加 A中的一种或多种；所述保湿剂为选自于甘油、丙二醇、聚乙二醇、山梨糖醇、石蜡油、矿物油、石蜡、角鲨 烷、硅油脂肪醇以及蜡脂中的一种或多种；所述赋形剂为选自于聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素、羧甲基纤维素 中的一种或多种；所述乳化剂为选自于硬脂酸钠、十二烷基硫酸钠、N-十二烷基二甲胺以及对辛基苯酚 聚氧乙烯醚中的一种或多种；所述防腐剂为选自于尼泊金甲酯、苯甲酸钠、尼泊金乙酯以及尼泊金丁酯中的一种或 多种。
3.根据权利要求2所述的喷射制剂，其中，所述增溶剂为选自于司盘-200. 01-750重量份、吐温-800. 01-1000重量份、买 泽-450. 01-1500重量份、卵磷脂0. 01-550重量份、平平加0 0. 01-1200重量份和平平加A 0. 01-800重量份中的一种或多种；所述保湿剂为选自于甘油0. 01-1200重量份、丙二醇0. 01-400重量份、聚乙二醇 0. 01-450重量份、山梨糖醇0. 01-500重量份、石蜡油0. 01-500重量份、矿物油0. 01-280重 量份、石蜡0. 01-350重量份、角鲨烷0. 01-400重量份、硅油脂肪醇0. 01-120重量份和蜡脂 0. 01-100重量份中的一种或多种；所述赋形剂为选自于聚乙烯吡咯烷酮0. 01-750重量份、羟丙基甲基纤维素0. 01-400 重量份、微晶纤维素0. 01-400重量份、羧甲基纤维素0. 01-450重量份中的一种或多种；所述乳化剂为选自于硬脂酸钠0. 01-250重量份、十二烷基硫酸钠0. 01-250重量份、 N-十二烷基二甲胺0. 01-500重量份和对辛基苯酚聚氧乙烯醚0. 01-350重量份中的一种或 多种；所述防腐剂为选自于尼泊金甲酯0. 01-20重量份、苯甲酸钠0. 01-25重量份、尼泊金乙 酯0. 01-25重量份和尼泊金丁酯0. 01-20重量份中的一种或多种。
4.根据权利要求3所述的喷射制剂，其中，所述增溶剂为选自于司盘-20100-650重量份、吐温-80200-800重量份、买 泽-45500-1000重量份、卵磷脂100-450重量份、平平加0 200-1000重量份和平平加A200-600重量份中的一种或多种；所述保湿剂为选自于甘油200-1000重量份、丙二醇100-300重量份、聚乙二醇100-350 重量份、山梨糖醇100-400重量份、石蜡油100-400重量份、矿物油50-200重量份、石蜡 100-250重量份、角鲨烷100-300重量份、硅油脂肪醇20-100重量份和蜡脂20-80重量份中 的一种或多种；所述赋形剂为选自于聚乙烯吡咯烷酮200-500重量份、羟丙基甲基纤维素100-300重 量份、微晶纤维素100-300重量份、羧甲基纤维素150-300重量份中的一种或多种；所述乳化剂为选自于硬脂酸钠50-200重量份、十二烷基硫酸钠50-200重量份、N-十二 烷基二甲胺100-400重量份和对辛基苯酚聚氧乙烯醚100-250重量份中的一种或多种；所述防腐剂为选自于尼泊金甲酯5-15重量份、苯甲酸钠5-20重量份、尼泊金乙酯5-20 重量份和尼泊金丁酯5-15重量份中的一种或多种。
5.根据权利要求4所述的喷射制剂，其中，所述增溶剂为选自于司盘-20375重量份、吐温-80500重量份、买泽-45750重量份、卵 磷脂275重量份、平平加0 600重量份和平平加A 400重量份中的一种或多种；所述保湿剂为选自于甘油600重量份、丙二醇200重量份、聚乙二醇225重量份、山梨 糖醇250重量份、石蜡油250重量份、矿物油140重量份、石蜡175重量份、角鲨烷200重量 份、硅油脂肪醇60重量份和蜡脂50重量份中的一种或多种；所述赋形剂为选自于聚乙烯吡咯烷酮375重量份、羟丙基甲基纤维素200重量份、微晶 纤维素200重量份、羧甲基纤维素225重量份中的一种或多种；所述乳化剂为选自于硬脂酸钠125重量份、十二烷基硫酸钠125重量份、N-十二烷基 二甲胺250重量份和对辛基苯酚聚氧乙烯醚175重量份中的一种或多种；所述防腐剂为选自于尼泊金甲酯10重量份、苯甲酸钠12重量份、尼泊金乙酯13重量 份和尼泊金丁酯10重量份中的一种或多种。
6.根据权利要求4所述的喷射制剂，其中，所述增溶剂为选自于司盘-2050重量份、吐温-80950重量份、买泽-45100重量份、卵 磷脂540重量份、平平加0 100重量份和平平加A 790重量份中的一种或多种；所述保湿剂为选自于甘油1100重量份、丙二醇50重量份、聚乙二醇440重量份、山梨 糖醇50重量份、石蜡油490重量份、矿物油20重量份、石蜡340重量份、角鲨烷50重量份、 硅油脂肪醇115重量份和蜡脂10重量份中的一种或多种；所述赋形剂为选自于聚乙烯吡咯烷酮50重量份、羟丙基甲基纤维素390重量份、微晶 纤维素50重量份、羧甲基纤维素440重量份中的一种或多种；所述乳化剂为选自于硬脂酸钠245重量份、十二烷基硫酸钠20重量份、N-十二烷基二 甲胺490重量份和对辛基苯酚聚氧乙烯醚50重量份中的一种或多种；所述防腐剂为选自于尼泊金甲酯5重量份、苯甲酸钠20重量份、尼泊金乙酯5重量份 和尼泊金丁酯15重量份中的一种或多种。
7.根据权利要求4所述的喷射制剂，其中，所述增溶剂为选自于司盘-20740重量份、吐温-80100重量份、买泽-451400重量份、 卵磷脂50重量份、平平加0 1100重量份和平平加A 100重量份中的一种或多种；所述保湿剂为选自于甘油100重量份、丙二醇390重量份、聚乙二醇50重量份、山梨糖醇490重量份、石蜡油50重量份、矿物油275重量份、石蜡50重量份、角鲨烷390重量份、 硅油脂肪醇10重量份和蜡脂95重量份中的一种或多种；所述赋形剂为选自于聚乙烯吡咯烷酮740重量份、羟丙基甲基纤维素50重量份、微晶 纤维素390重量份、羧甲基纤维素50重量份中的一种或多种；所述乳化剂为选自于硬脂酸钠20重量份、十二烷基硫酸钠245重量份、N-十二烷基二 甲胺50重量份和对辛基苯酚聚氧乙烯醚345重量份中的一种或多种；所述防腐剂为选自于尼泊金甲酯15重量份、苯甲酸钠5重量份、尼泊金乙酯20重量份 和尼泊金丁酯5重量份中的一种或多种。
8.根据权利要求1-7之一所述的喷射制剂，其中，所述基质进一步包括300-4000重量 份的抛射剂；其中，所述抛射剂为选自于四氟乙烷、七氟丙烷、丙烷、正丁烷、一氯三氟甲烷、四氟二 氯乙烷以及惰性气体中的一种或多种。
9.根据权利要求8所述的喷射制剂，其中，所述抛射剂为选自于四氟乙烷450-4000重量份、七氟丙烷400-900重量份、丙烷 450-700重量份、正丁烷300-950重量份、一氯三氟甲烷550-1200重量份、四氟二氯乙烷 400-750重量份和惰性气体450-1500重量份中的一种或多种。
10.根据权利要求9所述的喷射制剂，其中，所述抛射剂为选自于四氟乙烷1000-3000重量份、七氟丙烷500-800重量份、丙烷 500-650重量份、正丁烷450-800重量份、一氯三氟甲烷700-1000重量份、四氟二氯乙烷 500-650重量份和惰性气体700-1300重量份中的一种或多种。
11.根据权利要求10所述的喷射制剂，其中，所述抛射剂为选自于四氟乙烷2225重量份、七氟丙烷650重量份、丙烷575重量份、正 丁烷625重量份、一氯三氟甲烷875重量份、四氟二氯乙烷575重量份和惰性气体975重量 份中的一种或多种；或者所述抛射剂为选自于四氟乙烷3900重量份、七氟丙烷450重量份、丙烷690重量份、正 丁烷350重量份、一氯三氟甲烷1100重量份、四氟二氯乙烷450重量份和惰性气体1400重 量份中的一种或多种；或者所述抛射剂为选自于四氟乙烷500重量份、七氟丙烷890重量份、丙烷460重量份、正 丁烷940重量份、一氯三氟甲烷600重量份、四氟二氯乙烷740重量份和惰性气体500重量 份中的一种或多种。
12.根据权利要求1-11之一所述的喷射制剂，其中，在所述活性成分中将棘豆、亚大黄、铁棒锤、去核诃子、毛诃子、余甘子、安息香以及宽筋藤的混合原料药 的10% -100%重量加水或者30-90%乙醇制成相对密度为1. 0-1. 5的浓缩液a，将剩余混 合原料药制成粒径为0. 1-150 μ m的药粉；以及将麝香制成粒径为1-180 μ m的细粉。
13.根据权利要求1-12之一所述的喷射制剂，其中，所述活性成分是由以下重量份配 比的原料药所制成棘豆100重量份、亚大黄50重量份、铁棒锤75重量份、去核诃子100重量份、毛诃子 100重量份、余甘子100重量份、安息香35重量份、宽筋藤150重量份、麝香25重量份。
14.一种根据权利要求1-13之一所述喷射制剂的制备方法，包括以下步骤1)将麝香研磨成粒径为1-180μ m的细粉；2)将棘豆、亚大黄、铁棒锤、去核诃子、毛诃子、余甘子、安息香、宽筋藤粉碎成粒径为 0. 1-150 μ m 的药粉；3)将增溶剂、保湿剂、赋形剂和乳化剂中的一种或多种用40-90%乙醇溶解，再加 入步骤幻制得的药粉、步骤1)制得的麝香细粉以及防腐剂，搅勻，加乙醇使含醇量达到 40-85 %，混勻，灌装，封口或充入抛射剂，即得所述喷射制剂。
15.根据权利要求14所述的制备方法，其中，在步骤1)中，将棘豆、亚大黄、铁棒锤、去核诃子、毛诃子、余甘子、安息香、宽筋藤混合，粉碎成粒径 为0. I-Iym的药粉；或者将棘豆、亚大黄、铁棒锤、去核诃子、毛诃子、余甘子、安息香、宽筋藤混合，粉碎成粒径 为1-10 μ m的药粉；或者将棘豆、亚大黄、铁棒锤、去核诃子、毛诃子、余甘子、安息香、宽筋藤混合，粉碎成粒径 为10-40 μ m的药粉；或者将棘豆、亚大黄、铁棒锤、去核诃子、毛诃子、余甘子、安息香、宽筋藤混合，粉碎成粒径 为40-60 μ m的药粉；或者将棘豆、亚大黄、铁棒锤、去核诃子、毛诃子、余甘子、安息香、宽筋藤混合，粉碎成粒径 为60-90 μ m的药粉；或者将棘豆、亚大黄、铁棒锤、去核诃子、毛诃子、余甘子、安息香、宽筋藤混合，粉碎成粒径 为90-150 μ m的药粉。
16.一种根据权利要求1-13之一所述喷射制剂的制备方法，包括以下步骤1)将棘豆、亚大黄、铁棒锤、去核诃子、毛诃子、余甘子、安息香、宽筋藤混合；2)称取上述混合原料药总重量的10%-100%，采用水或者30-90%乙醇进行提取、浓 缩，获得相对密度为1. 0-1. 5的浓缩液a，并且将剩余混合原料药粉碎成粒径为0. 1-150 μ m 的药粉；3)将麝香研磨成粒径为1-180μ m的细粉；4)将增溶剂、保湿剂、赋形剂和乳化剂中的一种或多种用40-90%乙醇溶解，再加入步 骤2)制得的浓缩液a以及药粉、步骤幻制得的麝香细粉以及防腐剂，搅勻，加乙醇使含醇 量达到40-85 %，混勻，灌装，封口或充入抛射剂，即得所述喷射制剂。
17.根据权利要求16所述的制备方法，其中，在步骤幻中，采用水煎煮提取法、乙醇回流提取法、乙醇渗漉提取法、或者乙醇浸渍提 取法进行提取。
18.根据权利要求16或17所述的制备方法，其中，在步骤幻中，称取上述混合原料药总重量的10% -100%，用5-20重量倍的水煎煮1-4次，每次煎煮 0. 5-3小时，收集、合并提取液和挥发油，滤过并浓缩提取液成相对密度为1. 0-1. 5的浓缩 液，得浓缩液a;或者称取上述混合原料药总重量的10% -100%，用5-20重量倍的水煎煮1-4次，每次煎 煮0. 5-3小时，收集、合并提取液和挥发油，滤过，滤液加入装有大孔吸附树脂的吸附柱，用 30-85%乙醇10-50重量倍洗脱，收集洗脱液，浓缩成相对密度为1. 0-1. 5的浓缩液，并将挥发油加入到浓缩液中得浓缩液a ；或者称取上述混合原料药总重量的10% -100%，用5-20重量倍的30-90%乙醇回流提取 1-4次，每次提取0. 5-24小时，收集提取液，滤过，浓缩成相对密度为1. 0-1. 5的浓缩液a ； 或者称取上述混合原料药总重量的10% -100%，加入药粉重量0. 6-1. 2重量倍的30-90% 乙醇搅拌浸润0. 5-2小时，装入渗漉罐中，用5-20重量倍的30-90%乙醇渗漉，收集、合并渗 漉液，滤过，减压浓缩成相对密度为1. 0-1. 5的浓缩液a ；或者称取上述混合原料药总重量的10% -100%，用5-20重量倍的30-90%乙醇浸渍提取 1-4次，每次浸渍1214小时，收集、合并浸渍液，滤过，减压浓缩成相对密度为1. 0-1. 5的浓 缩液a。
19.根据权利要求18所述的制备方法，其中，在步骤2)中，称取上述混合原料药总重量的10%，用6重量倍水煎煮3次，每次煎煮1小时，收集、合 并提取液和挥发油，滤过并浓缩提取液成相对密度为1. 25-1. 35的浓缩液，并将挥发油加 入到浓缩液中得浓缩液a ；或者称取上述混合原料药总重量的10%，用6重量倍的水煎煮3次，每次煎煮1小时，收集、 合并提取液和挥发油，滤过，滤液加入装有大孔吸附树脂的吸附柱，用35%乙醇15倍量洗 脱，收集洗脱液，浓缩成相对密度为1. 25-1. 35的浓缩液，并将挥发油加入到浓缩液中得浓 缩液a ；或者称取上述混合原料药总重量的10%，用6重量倍的40%乙醇回流提取3次，每次提取 1小时，收集、合并提取液，滤过，浓缩成相对密度为1. 25-1. 35的浓缩液a ；或者称取上述混合原料药总重量的10%，加入药粉重量0.8重量倍的40%乙醇搅拌浸润1 小时，装入渗漉罐中，用6重量倍40%的乙醇渗漉，收集、合并渗漉液，滤过，减压浓缩至相 对密度为1. 25-1. 35的浓缩液a ；或者称取上述混合原料药总重量的10%，用6重量倍的40%乙醇浸渍提取3次，每次浸渍 16小时，收集、合并浸渍液，滤过并减压浓缩至相对密度为1. 25-1. 35的浓缩液a ；或者称取上述混合原料药总重量的20%，用8重量倍水煎煮2次，每次煎煮2小时，收集、合 并提取液和挥发油，滤过并浓缩提取液成相对密度为1. 35-1. 45的浓缩液，并将挥发油加 入到浓缩液中得浓缩液a ；或者称取上述混合原料药总重量的20%，用8重量倍的水煎煮2次，每次煎煮2小时，收集、 合并提取液和挥发油，滤过，滤液加入装有大孔吸附树脂的吸附柱，用45 %乙醇20倍量洗 脱，收集洗脱液，浓缩成相对密度为1.35-1. 45的浓缩液，并将挥发油加入到浓缩液中得浓 缩液a ；或者称取上述混合原料药总重量的20%，用8重量倍的50%乙醇回流提取2次，每次提取 2小时，收集、合并提取液，滤过，浓缩成相对密度为1. 35-1. 45的浓缩液a ；或者称取上述混合原料药总重量的20%，加入药粉重量0. 9重量倍的50%乙醇搅拌浸润 1. 5小时，装入渗漉罐中，用8重量倍50%的乙醇渗漉，收集、合并渗漉液，滤过，减压浓缩至 相对密度为1. 0-1. 5的浓缩液a ；或者称取上述混合原料药总重量的20%，用8重量倍的50%乙醇浸渍提取2次，每次浸渍 18小时，收集、合并浸渍液，滤过并减压浓缩至相对密度为1. 35-1. 45的浓缩液a ；或者称取上述混合原料药总重量的50%，用10重量倍水煎煮2次，每次煎煮1. 5小时，收 集、合并提取液和挥发油，滤过并浓缩提取液成相对密度为1. 15-1. 25的浓缩液，并将挥发 油加入到浓缩液中得浓缩液a ；或者称取上述混合原料药总重量的50%，用10重量倍的水煎煮2次，每次煎煮1. 5小时，收 集、合并提取液和挥发油，滤过，滤液加入装有大孔吸附树脂的吸附柱，用50%乙醇25倍量 洗脱，收集洗脱液，浓缩成相对密度为1. 15-1. 25的浓缩液，并将挥发油加入到浓缩液中得 浓缩液a;或者称取上述混合原料药总重量的50%，用10重量倍的60%乙醇回流提取2次，每次提取 1. 5小时，收集提取液，滤过，浓缩成相对密度为1. 15-1. 25的浓缩液a ；或者称取上述混合原料药总重量的50%，加入药粉重量1. 0重量倍的60%乙醇搅拌浸润 0. 5小时，装入渗漉罐中，用10重量倍60 %的乙醇渗漉，收集、合并渗漉液，滤过，减压浓缩 至相对密度为1. 15-1. 25的浓缩液a ；或者称取上述混合原料药总重量的50 %，用10重量倍的60 %乙醇浸渍提取2次，每次浸渍 20小时，收集、合并浸渍液，滤过并减压浓缩至相对密度为1. 15-1. 25的浓缩液a ；或者称取上述混合原料药总重量的60%，用12重量倍水煎煮1次，煎煮3小时，收集、合并 提取液和挥发油，滤过并浓缩提取液成相对密度为1.05-1. 15的浓缩液，并将挥发油加入 到浓缩液中得浓缩液a;或者称取上述混合原料药总重量的60%，用12重量倍的水煎煮1次，每次煎煮3小时，收 集、合并提取液和挥发油，滤过，滤液加入装有大孔吸附树脂的吸附柱，用60%乙醇30倍量 洗脱，收集洗脱液，浓缩成相对密度为1.05-1. 15的浓缩液，并将挥发油加入到浓缩液中得 浓缩液a;或者称取上述混合原料药总重量的60%，用12重量倍的75%乙醇回流提取1次，提取M 小时，收集、合并提取液，滤过，浓缩成相对密度为1. 05-1. 15的浓缩液a ；或者称取上述混合原料药总重量的60%，加入药粉重量0. 8重量倍的75%乙醇搅拌浸润1 小时，装入渗漉罐中，用12重量倍75%的乙醇渗漉，收集、合并渗漉液，滤过，减压浓缩至相 对密度为1. 05-1. 15的浓缩液a ；或者称取上述混合原料药总重量的60%，用12重量倍的75%乙醇浸渍提取1次，浸渍M 小时，收集、合并浸渍液，滤过并减压浓缩至相对密度为1. 05-1. 15的浓缩液a ；或者称取上述混合原料药总重量的90%，用15重量倍水煎煮4次，每次煎煮0. 5小时，收 集、合并提取液和挥发油，滤过并浓缩提取液成相对密度为1. 15-1. 25的浓缩液，并将挥发 油加入到浓缩液中得浓缩液a ；或者称取上述混合原料药总重量的90%，用15重量倍的水煎煮4次，每次煎煮0. 5小时，收 集、合并提取液和挥发油，滤过，滤液加入装有大孔吸附树脂的吸附柱，用70%乙醇35倍量 洗脱，收集洗脱液，浓缩成相对密度为1. 15-1. 25的浓缩液，并将挥发油加入到浓缩液中得 浓缩液a;或者称取上述混合原料药总重量的90%，用15重量倍的80%乙醇回流提取4次，每次提取 0. 5小时，收集提取液，滤过，浓缩成相对密度为1. 15-1. 25的浓缩液a ；或者称取上述混合原料药总重量的90%，加入药粉重量0. 6重量倍的80%乙醇搅拌浸润5 小时，装入渗漉罐中，用15重量倍的80%乙醇渗漉，收集、合并渗漉液，滤过，减压浓缩至相对密度为1. 15-1. 25的浓缩液a ；或者称取上述混合原料药总重量的90 %，用15重量倍的80 %乙醇浸渍提取4次，每次浸渍 12小时，收集、合并浸渍液，滤过并减压浓缩至相对密度为1. 15-1. 25的浓缩液a ；或者称取上述混合原料药，用10重量倍水煎煮3次，每次煎煮2小时，收集、合并提取液和 挥发油，滤过并浓缩提取液成相对密度为1.05-1. 15的浓缩液，并将挥发油加入到浓缩液 中得浓缩液a;或者称取上述混合原料药，用10重量倍的水煎煮3次，每次煎煮2小时，收集、合并提取液 和挥发油，滤过，滤液加入装有大孔吸附树脂的吸附柱，用80%乙醇40倍量洗脱，收集洗脱 液，浓缩成相对密度为1. 05-1. 15的浓缩液，并将挥发油加入到浓缩液中得浓缩液a ；或者 称取上述混合原料药，分别用药物总重量10、8、6倍的60%乙醇回流提取3次，每次分 别提取90、60、30分钟，收集、合并提取液，滤过，浓缩成相对密度为1.05-1. 15的浓缩液a ； 或者称取上述混合原料药，加入药粉重量1. 0重量倍的60 %乙醇搅拌浸润1小时，装入 渗漉罐中，用10重量倍的60%乙醇渗漉，收集、合并渗漉液，滤过，减压浓缩至相对密度为 1.05-1. 15的浓缩液a;或者称取上述混合原料药，用10重量倍的60%乙醇浸渍提取3次，每次浸渍18小时，收集、 合并浸渍液，滤过并减压浓缩至相对密度为1. 05-1. 15的浓缩液a。
全文摘要
本发明提供了一种用于消肿止痛的喷射制剂，包括活性成分和基质，其中，所述活性成分是由以下重量份配比的原料药所制成棘豆80-120重量份、亚大黄30-70重量份、铁棒锤50-100重量份、去核诃子80-120重量份、毛诃子80-120重量份、余甘子80-120重量份、安息香20-50重量份、宽筋藤130-170重量份、麝香10-40重量份；以及所述基质包括以下重量份配比的辅料赋形剂100-800重量份，乳化剂50-500重量份。本发明具有剂型先进，工艺简便，作用迅速等特点。在保证疗效的基础上，提升了产品质量，扩大了受益人群，使产品质量更加安全、稳定、可控。
文档编号A61P29/00GK102100757SQ20101061096
公开日2011年6月22日 申请日期2010年12月29日 优先权日2010年12月29日
发明者卢伍党, 张国霞, 张樱山, 李晓强, 陈丽娟 申请人:西藏奇正藏药股份有限公司