专利名称：一种甘草次酸乳剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种含难溶性药物甘草次酸的乳剂及其制备方法。
背景技术：
甘草次酸(Glycyrrhetinic acid)又名甘草亭酸，是甘草中一类三萜皂苷甘草酸 水解脱去糖酸链的产物。甘草次酸是甘草酸(如甘草酸单铵，甘草酸二铵)体内代谢后的 活性成分，甘草次酸具有抗溃疡，抗菌，抗肿瘤，抗肝炎，降血脂及抗HIV活性等作用[谢世 荣，赵洁，刘琳等.甘草次酸的研究与展望.大连大学学报.2005，:85-88]。甘草次 酸在抗肝脏疾病的应用研究中取得了突破性研究，通过提高对肝细胞的吸附能力达到保肝 的作用，并具有抑制肝癌的作用。甘草次酸结构式如下
权利要求
1.一种甘草次酸乳剂，包含甘草次酸，油，乳化剂，稳定剂，其特征在于甘草次酸的重 量体积百分比为0. 6 2 %，油重量体积百分比5 30%，乳化剂重量体积百分比0. 1 6%，稳定剂重量体积百分比0. 01 3%。
2.根据权利要求1所述的甘草次酸乳剂，其特征在于甘草次酸重量体积百分比为 0. 6 1%，油重量体积百分比为10 20%，乳化剂重量体积百分比为0. 5 3%，稳定剂 重量体积百分比为0.1 1%。
3.根据权利要求1或2所述的甘草次酸乳剂，所述的油选自精制大豆油、花生油、红花 油、棉籽油、橄榄油、椰子油、麻油、鱼油、中链甘油单酯、中链甘油双酯、中链甘油三酯、油酸 乙酯、乙酰化单甘油酯、丙二醇双酯、亚油酸甘油酯、聚乙二醇月桂酸甘油酯或其组合。
4.根据权利要求3中任一项所述的甘草次酸乳剂，其特征在于，所述的油为精制大豆 油和中链甘油三酯，两者重量比为1 1。
5.根据权利要求1或2所述的甘草次酸乳剂，其特征在于，所述的乳化剂为大豆磷脂、 蛋黄卵磷脂、精制蛋黄卵磷脂、甘油磷脂、氢化卵磷脂、氢化大豆磷脂、氢化甘油磷脂、磷脂 酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺或其组合，优选大豆磷脂，蛋黄卵磷脂、精 制蛋黄卵磷脂。
6.根据权利要求1或2所述的甘草次酸乳剂，其特征在于，所述的稳定剂选自油酸或其 盐、胆酸或其盐、脱氧胆酸或其盐、或其组合。
7.根据权利要求1或2所述的甘草次酸乳剂，其特征在于，其剂型为口服乳液，水针或 粉针。
8.—种权利要求1或2所述甘草次酸乳剂的制备方法，其包括以下步骤(1)油相的制备分别向油中加入乳化剂，稳定剂和甘草次酸，搅拌使其溶解，作为油相；(2)初乳的制备将步骤(1)油相加入水中，高速剪切分散，形成初乳；(3)高压勻化调节步骤(2)初乳的pH，高压勻化，得精乳，即得。
9.根据权利要求8所述的甘草次酸乳剂的制备方法，其中，包括以下步骤(1)油相的制备分别向油中加入乳化剂，稳定剂和甘草次酸，搅拌使其溶解，作为油相；(2)初乳的制备将步骤(1)油相加入含有等渗调节剂的水中，高速剪切分散，形成初乳；(3)高压勻化调节步骤( 初乳的pH，高压勻化，得精乳；(4)灌封，灭菌，即得。其中，所述等渗调节剂选自甘油，甘露醇，葡萄糖，氯化钠或其组合。
10.根据权利要求8所述的甘草次酸乳剂的制备方法，其中，包括以下步骤(1)油相的制备分别向油中加入乳化剂，稳定剂和甘草次酸，搅拌使其溶解，作为油相；(2)初乳的制备将步骤(1)油相加入含有冻干保护剂的水中，高速剪切分散，形成初乳；(3)高压勻化调节步骤(2)初乳的pH，高压勻化，得精乳；(4)无菌过滤精乳经0.22 μ m微孔滤膜过滤除菌，无菌灌装。(5)冷冻干燥，即得。其中，所述冻干保护剂选自甘露醇，蔗糖，海藻糖，乳糖，葡萄糖，甘氨酸或其组合。
全文摘要
本发明涉及一种甘草次酸乳剂及其制备方法，该乳剂包含甘草次酸，油，乳化剂，稳定剂，甘草次酸的重量体积百分比为0.6～2％，油重量体积百分比5～30％，乳化剂重量体积百分比0.1～6％，稳定剂重量体积百分比0.01～3％。本发明无需对甘草次酸结构改造，保持了原有的疗效；同时也避免了有机溶剂的使用，减少了安全性隐患，方便工业化生产。
文档编号A61P3/06GK102085186SQ201010623208
公开日2011年6月8日 申请日期2010年12月30日 优先权日2010年12月30日
发明者伞红男, 宋华先, 徐庆春, 王娟, 郑建华, 黄海 申请人:北京中海康医药科技发展有限公司