专利名称：三乙酰基-3-羟基苯基腺苷thpa在制药中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种虫草素衍生物的新用途，具体地说，是一种虫草素衍生物三乙酰 基-3-羟基苯基腺苷在制药中的应用。
背景技术：
动脉粥样硬化是一可导致心血管疾病发生的由多因素引起的慢性血管炎性病变。 动脉壁的炎性过程介导动脉粥样硬化的起始和进展。多个炎性因子和基因参与了动脉粥样 硬化病变过程的各个阶段。单核细胞侵入动脉壁的损伤区并且增殖分化为巨噬细胞进而导 致动脉粥样硬化斑块的形成。近年来动脉粥样硬化的治疗策略集中于抗炎和通过降低血浆 低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)，减少胆固醇向动脉壁的浸润，从而抑制动脉粥样硬化的形成 和发展。研究表明深度降低血浆LDL的水平可以降低冠心病的死亡率，然而这种保护作用 是不完全的，相当数量的病人其血浆LDL的水平不能降低到可以阻止动脉粥样硬化病变进 展的水平。故如何增强胆固醇从动脉壁的流出并促进流出的胆固醇转运至肝并通过胆汁经 肠道排出，即如何增强胆固醇的逆向转运是治疗动脉粥样硬化的另一重要治疗策略。虫草素又叫3’ -脱氧腺苷，是传统的中药蛹虫草的主要活性成分之一，其有广泛 的生物学活性，包括免疫调节、抗炎、抗糖尿病和降低血糖的活性。近期的研究表明虫草素 尚有降低胆固醇、抑制胆固醇在血管壁的沉积以及强心的功能。已有报道作为传统真菌类 药物冬虫夏草的重要生物活性成分之一的虫草素，是一潜在的有开发前景的抗动脉粥样硬 化的化合物，然而虫草素高昂的生产成本和体内的快速代谢限制了虫草素的进一步开发和 应用。三乙酰基-3-羟基苯基腺苷(triacetyl-3-hydroxyphenyladenosine，ΤΗΡΑ)(专利 号TO/2010/040286)为中国医学科学院合成的一种虫草素的衍生物，其结构式为
权利要求
1.三乙酰基-3-羟基苯基腺苷THPA在制备治疗动脉粥样硬化的药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的治疗动脉粥样硬化的药物通过升 高血浆载脂蛋白A-I (apoA-I)水平，增强血浆卵磷脂胆固醇酰基转移酶(LCAT)活性，抑制 血浆磷脂转运蛋白(PLTP)活性，促进胆固醇逆向转运相关转运子基因的表达，改善内皮细 胞的功能以及减轻血管壁的炎性过程进行动脉粥样硬化的治疗。
3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的治疗动脉粥样硬化的药物的剂型 为片剂、胶囊、丸剂、注射剂、缓释制剂、控释制剂或微粒给药系统。
全文摘要
本发明涉及一种三乙酰基-3-羟基苯基腺苷THPA在制备治疗动脉粥样硬化的药物中的应用。本发明优点在于提供了THPA的新的用途，首次揭示并量化分析了THPA多方面的抗动脉粥样硬化病变活性，提供了THPA抗动脉粥样硬化功能新的认识，并且表明THPA的使用将为动脉粥样硬化的治疗提供一新的治疗策略。
文档编号A61K31/7076GK102125580SQ20111000920
公开日2011年7月20日 申请日期2011年1月17日 优先权日2011年1月17日
发明者于杨, 宋国华, 田华, 秦树存, 赵振美 申请人:泰山医学院