一种缓解体力疲劳的药物组合物的制作方法

专利名称：一种缓解体力疲劳的药物组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种医用配置品，具体涉及一种缓解体力疲劳的药物组合物。
背景技术：
据有关报道国内保健品市场消费规模合计达250亿元，在排除其它因素，只考虑 受收入因素影响的前提下，如果今后5年内个人平均年收入按照5%的速度递增，预计到 2010年，全国保健品消费规模将达到500亿元。而高强度体育锻炼、体力劳动后精伤口渴疲 劳或长期感觉身心疲惫的人群基本占据了 15 %左右的市场份额。而目前该类功能性产品还比较少，主要是通过补充一些微量元素和其它营养素等 来间接缓解疲劳，而本品采用天然药物与一些微量元素和其它营养素配伍而成，是无任何 毒副作用，效果显著，缓解疲劳效果显著的保健制剂。蛤蟆油功能主治为补肾益精，养阴润肺，用于阴虚体弱，神疲乏力，心悸失眠，盗汗 不止，痨嗽咳血，民间用该药作为滋肾养阴的补品。红景天功能清热解毒，治咽喉痛，肺痛， 理气，治咽喉痛，肺痛；有补肾、养心、安神、调经活血、明目之效用。用于抗疲劳、抗衰老和提 高脑力和体力机能等方面。红景天，性平味甘，具有补气健脾，活血化瘀之功效，具有抗缺氧、抗疲劳、抗衰老、 抗病毒、抗微波辐射、调节神经系统、心脑血管系统和免疫力作用。红景天能提高小鼠游泳 耐力时间和转棒耐力时间，降低疲劳程度，增强中枢神经系统的功能。红景天中的皂苷类化 合物(红景天苷)是其抗运动性疲劳作用的有效成分，可能影响大鼠脂代谢来提高运动耐 力。红景天甙的抗疲劳作用与其增强抗氧化酶活性，减轻长时间耐力运动所产生自由基对 骨骼肌和心肌的损伤，影响组织内氨基酸代谢和提高一氧化合酶(N0Q活性，减缓长时间 运动导致的组织NO含量下降，影响小鼠糖、脂肪和氨基酸代谢及增强有氧代谢能力等作用 有关。牛磺酸又称2-氨基乙磺酸，属非必需氨基酸，对体内合成半光氨酸有关，并能促 进胆汁的分泌和吸收。有利于对婴儿的大脑发育、神经传导、视觉技能的完善、钙的吸收及 脂类物质的消化吸收。对用脑过度、运动及工作过劳者能消除疲劳；维持大脑的正常生理功 能，促进婴幼儿大脑的发育；维持正常的视机能；抗氧化，延缓衰老作用；促进人体对脂类 物质的消化吸收，并参与胆汁酸盐的代谢；提高免疫能力。能改善T细胞和淋巴细胞的增殖 能力；牛磺酸参与内分泌活动，对心血管系统有一系列独特作用。能加强左心室功能，增强 心室收缩力，抗心力失常，防止充血性心力衰竭和降低血压。另据报道，牛磺酸还能预防脂 肪和胆汁肝内郁滞；扩张胆管，促进胆汁分泌；能够中和细胞毒素，降低次级酸的毒性，保 护肝细胞膜。因此，其具有良好的利胆、保肝和解毒作用；能够促进急性肝炎恢复正常；对 四氯化碳中毒有保护作用，并抑制由此所引起的血清谷丙转氨酶的升高。此外，牛磺酸还可 以作为渗透压调节剂，参与胰岛素得分泌，降低血糖，扩张毛细血管，可治疗间歇性跛行，还 能促进阿斯匹淋等药物在消化道的吸收。维生素Bl广泛存在于植物中，在谷类、豆类的种皮中含量丰富，尤其在酵母中含
3量更高，维生素Bl与核糖的代谢密切相关，当维生素Bl缺乏时，糖的代谢受阻，丙酮酸积 累，使血液、尿和脑组织中丙酮酸含量增高，出现多发行神经炎、肌肉萎缩、下肢浮肿等症 状。此外维生素Bl还有维持正常的消化腺分泌和胃肠蠕动的作用。因此维生素Bl的生理 功能主要为防止多发性末稍神经炎，促进生长，增加胃口及胃肠之紧张性，保持正常心脏机 能。维生素B2又叫核黄素，广泛存在于动物。植物中，米慷、酵母、肝、蛋黄中含量丰 富。能促经糖、脂肪、蛋白的代谢。对维持皮肤、粘膜和视觉的正常机能均有一定的作用。当 维生素B2缺乏时，会出现口角炎、舌炎、结膜炎、脂益性皮炎和视觉模糊、组织呼吸碱弱、代 谢强度降低等症状。维生素B6又称抗皮炎维生素，在动植物中分布很广，谷类外皮含量尤其丰富。缺 乏维生素B6的可产生呕吐、中枢神经兴奋、肢体特殊皮炎-肢痛症等症状。临床上用于治 疗赖皮症、因放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐、异烟胼和苯哒嗪等药物引起的神经炎、白细 胞减少症及痤疮、脂溢性湿疹等。此外，维生素B6对心血管疾病的生成也有关系。作为丙酮酸脱羧酶辅酶的维生素Bl在糖代谢中参加丙酮酸或a-酮戊二酸的脱羧 反应。若机体缺少维生素Bi，不仅使丙酮酸代谢受阻，并且还影响一些氨基酸的转氨作用， 破坏机体氮平衡。有资料表明，缺乏维生素Bl时机体水分和盐的代谢也会发生失常，这些 都直接影响机体的活动能力。由维生素B2形成的活性辅基通常为黄素嘌呤二核苷酸或黄 素单核苷酸，它们可与多种酶蛋白结合形成各种黄素蛋白，并且作为电子转移系统的一个 重要组成部分，参与机体的复杂的氧化还原过程。可见若机体缺乏维生素B2，将直接影响氧 化供能系统，是机体的活动中由于得不到充足的能量而产生疲劳感。维生素B6是转氨酶的 辅酶，其缺乏将影响蛋白质的活力。还有一些维生素能够直接参于活促进代谢，如维生素C 很容易氧化，在氧化还原体系，发挥递氢作用。因此维生素C能够加强氧化化还原过程，提 高组织的吸氧能力，使组织的代谢营氧功能加强，从而增强机体的耐力，使之不易于产生疲 劳的感觉。体力性疲劳又称运动性或肌肉收缩性疲劳。人在进行重体力劳动、大运动量锻炼， 由于时间过长，肌肉过度紧张，生物能源消耗过多，就会使机体产生疲劳感。由于体力疲劳 的成因复杂，目前医界尚无明确分类，因此调理疲劳产品也是形形色色，其中，可以补充一 些营养素如牛磺酸、维生素Bi、维生素B6;中药产品除“黄芪精口服液”、“西洋参口服液”和 “人生蜂王浆”等常见品种外，还有补肾产品等。此外，中国专利数据库中涉及缓解体力疲劳的专利申请多达69件，所涉及到的中 药有人参、刺五加、淫羊藿、西洋参、红景天、冬虫夏草、蜂王浆、枸杞、鹿茸等数十种之多，所 涉及到的化学药物有牛磺酸、维生素C、维生素Bi、维生素B6。其中配方有代表性者有二， 其一是，公开号为CN200510111887. 2发明专利申请所述的本发明涉及食用保健品技术领 域，特别是涉及一种具有辅助改善记忆功能和缓解体力疲劳功能的食用保健品。按照重量 组份的配比是大豆磷脂5-50份；葛根提取物5-50份；葡萄籽提取物2-25份；白芍提取物 2-25份；牛磺酸2-25份；茶氨酸提取物2-25份。该发明可以用于缓解慢性疲劳综合症所带 来的记忆功能下降的症状，缓解体力疲劳。其二是，公开号为CN2005100147M. 2的发明专 利申请所述的制剂，一种能提高人体体能、耐力的保健食品，由下列原料按照如下重量配比 制成卟啉铁20 100份、阿胶100 500份、淫羊藿提取物100 500份、红景天提取物50 100份、VB15 100份、VB60. 1 2份、叶酸0. 01 1份。本发明的优点为具有缓 解体力疲劳和改善缺铁性贫血的作用，它适用的人群包括因各种因素引起的体力疲劳和缺 铁性贫血的人群，尤其对高强度、高密度的运动训练和比赛的运动员及繁重的体力劳动者 一过性的失血性贫血及疲劳更为适宜。对放、化疗引起的血象异常及神疲力乏，食欲减退， 机体免疫功能下降的癌症患者也可以作为辅助的保健食品。但是，上述二种配方与本发明 配方有较大差别，而且也不是专门用于缓解体力疲劳。但是，由于体力疲劳的成因复杂，目前其机理和调理机制很多，故需要发挥中医药 与有关物质的优势，研制出多环节、多层次、多靶点的保健制品。

发明内容
本发明要解决的技术问题是提供一种具有缓解体力疲劳作用的组合物。本发明解决上述技术问题的技术方案是一种缓解体力疲劳的药物组合物，该组合物由下述重量份的原料组成蛤蟆油 0. 1 0. 3，红景天水提物1 5，牛磺酸0. 1 0. 5，维生素B10. 01 0. 05，维生素B60. 01
0.05。上述方案中，所述的红景天水提物由中药材红景天水提得到的提取物，其提取方 法可以是传统的方法，本发明推荐的方法如下所述取红景天加水煎煮两次，第一次加水10倍量浸泡0. 5h后煎煮2. 0h，第二次加 水8倍量，煎煮1. Oh,过滤，滤液以16000rpm管式离心，离心液浓缩至60°C下相对密度为
1.30 1. 35的稠膏，然后在温度为60°C和真空度为-0. OSMpa的条件真空干燥或喷雾干
燥，得浸膏粉。本发明所述药物组合物的制备方法是，取红景天水提物，加入哈蟆油细粉、牛磺 酸、维生素Bl和维生素B6混勻，然后按常规工艺制成各种常见的固体口服制剂，如颗粒剂、 片剂或胶囊剂。本发明所述的药物组合物，其中各原料的最佳配比是蛤蟆油0.2，红景天水提 物？，牛磺酸0. 2，维生素B10. 02，维生素B60. 02。本发明所述的药物组合物由天然原料配合营养补充剂制备而成，通过对小鼠进行 抗应激的实验发现，本品具有抗疲劳，使机体快速恢复体能，提高耐缺氧等的作用，无任何 副作用，适合运动人士，脑力劳动者，旅游人士，特别是高原旅游人士饮用。下面将通过实验来证明本发明具有的效果。本实验是根据常用的抗应激实验，对服用了本发明所述的药物组合物的疲劳饥饿 小鼠进行观察。主要实验为耐缺氧实验，抗疲劳实验、耐高温实验。小鼠抗应激作用的研究1试药与材料1. 1实验对象昆明种老龄小鼠(10月龄)，体重45 55g，雌性。1. 2受试样品受试样品1 为下述实施例1的颗粒剂。受试样品2 为下述实施例2的片剂。受试样品3 为下述实施例3的胶囊剂。
1.3分组与给药随机分为6组，每组12只，其分别为空白对照组(正常组)和受试样品1、2、3组。 上述分别按人用剂量换算(采用通用的剂量换算方法，具体参见陈奇.中药药理研究方法 学.北京人民卫生出版社[M]. 2006 :116)为小鼠用剂量加适量水溶解灌胃使用。各组动 物在实验过程中自由饮用0. 1% BSA酸化水，空白组每日灌服生理盐水，其它3组分别灌服 受试样品，每日1次，连续4周。2方法与结果2. 1对小鼠常压缺氧耐力的影响末次给药前饥饿16h，末次给药后Ih将小鼠放入 盛有IOg钠石灰的250ml广口瓶中，加盖凡士林密封，记录小鼠生存时间。结果见下表1。2. 2对小鼠抗疲劳作用的影响末次给药前饥饿Mh，末次给药后Ih将小鼠放入 27士2°C水池中，记录小鼠在水中生存时间(记录小鼠入水至口鼻沉入水下达IOs以上时 间)。结果见下表1。2. 3耐高温试验末次给药后Ih将小鼠放入75士 1°C恒温箱中，记录生存时间。结 果见下表1。表1抗应激试验结果表(n = 10)
组别抗缺氧(秒)抗疲劳(秒)抗高温(秒)空白对照组3743 ±303*392±18*受试样品14196±4681572±169403 ±34受试样品25026±561M74±374#509 ±8受试样品35708±1887446±41*Ρ < 0. 05，空白对照组与各组比较；#Ρ < 0. 05，受试样品与受试样品1比较。结果表明，抗缺氧、抗疲劳、抗高温等三项指标中，空白对照组与各组之间有显著 性差异，说明该组合物能增加老龄小鼠耐缺氧、耐疲劳、耐高温的存活时间。受试样品之间，抗疲劳指标受试样品1与受试样品2、3之间有显著性差异，从三指 标数值上看，受试样品2、3均优于受试样品1，而受试样品2、3之间没有差异。
具体实施例方式例 11、制备红景天水提物取红景天加水煎煮两次，第一次加水10倍量浸泡0. 5h后煎煮2. 0h，第二次加 水8倍量，煎煮1. Oh,过滤，滤液以16000rpm管式离心，离心液浓缩至60°C下相对密度为 1. 30 1. 35的稠膏，然后在温度为60°C和真空度为-0. OSMpa的条件真空干燥或喷雾干 燥，得浸膏粉。(提供一个传统的最简单的水提方法)2、制备胶囊剂取所制备的红景天浸膏粉0. 4g，加入哈蟆油细粉0. lg、牛磺酸0. lg、维生素Bl 0. Olg和维生素B60. Olg，混勻，加入相当总重量10%的预胶化淀粉，混勻，用80%乙醇制 粒，干燥，装胶囊，即制备成胶囊剂。3、服用方法口服，一次2粒，一日2次。
例 21、制备红景天水提物取红景天加水煎煮两次，第一次加水10倍量浸泡0. 5h后煎煮2. 0h，第二次加 水8倍量，煎煮1. Oh,过滤，滤液以16000rpm管式离心，离心液浓缩至60°C下相对密度为 1. 30 1. 35的稠膏，然后在温度为60°C和真空度为-0. OSMpa的条件真空干燥或喷雾干 燥，得浸膏粉。2、制备片剂取所制备的红景天浸膏粉0. 6g，加入哈蟆油细粉0. 2g、牛磺酸0. 2g、维生素Bl 0. 02g和维生素B60. 02g,混勻，加入相当总重量10 %的预胶化淀粉，混勻，用80%乙醇制 粒，干燥，再加入制得颗粒重量0.5%的硬脂酸镁混勻，压片，包薄膜衣，即制备成片剂。3、服用方法口服，一次2片，一日2次。例 31、制备红景天水提物本例的制备方法与例2所述方法完全相同。2、制备颗粒剂取所制备的红景天浸膏粉0. Sg,加入哈蟆油细粉0. 3g、牛磺酸0. 5g、维生素Bl 0. 05g和维生素B60. 05g,混勻，加入相当总重量10%的糊精、30%的糖粉，混勻，用80%乙 醇制粒，干燥，装袋(5g/袋)，即制备成颗粒剂。3、服用方法口服，一次5g，一日2次。
权利要求
1.一种缓解体力疲劳的药物组合物，该组合物由下述重量份的原料组成蛤蟆油 0. 1 0. 3，红景天水提物1 5，牛磺酸0. 1 0. 5，维生素B10. 01 0. 05，维生素B60. 01 0. 05。
2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于所述的原料的重量份配比是蛤蟆油0.2，红景天水提物3，牛磺酸0. 2，维生素B10. 02，维生素B60. 02。
3.根据权利要求1或2所述的组合物，其特征在于所述的红景天水提物由以下方法制 备得到取红景天加水煎煮两次，第一次加水10倍量浸泡0. 5h后煎煮2. 0h，第二次加水8倍 量，煎煮1. Oh,过滤，滤液以16000rpm管式离心，离心液浓缩至60°C下相对密度为1. 30 .1.35的稠膏，然后在温度为60°C和真空度为-0. OSMpa的条件真空干燥或喷雾干燥，得浸膏 粉。
全文摘要
本发明涉及一种医用配置品，具体涉及一种缓解体力疲劳的药物组合物，该组合由蛤蟆油0.1～0.3、红景天水提物1～5、牛磺酸0.1～0.5、维生素B1 0.01～0.05和维生素B60.01～0.05。本发明组合物能缓解体力疲劳，适合运动人士，脑力劳动者，旅游人士，特别是高原旅游人士饮用。
文档编号A61K31/185GK102114066SQ20111004556
公开日2011年7月6日 申请日期2011年2月25日 优先权日2011年2月25日
发明者易延逵, 邓虹珠 申请人:南方医科大学