专利名称：一种抗过敏或脱敏的药物组合物的制作方法
技术领域：
本发明属于中药领域，具体涉及一种含有菊花和枸杞子或菊花和枸杞子提取物的药物组合物。
背景技术：
过敏是一种机体的变态反应，是人对正常物质(过敏原)的一种不正常的反应，当过敏原接触到过敏体质的人群才会发生过敏，过敏原有花粉、粉尘、异体蛋白、化学物质、紫外线等几百种。在过敏反应的发生过程中，过敏介质起着直接的作用。抗过敏药物主要指抗组胺类药。第一代抗组胺药(如扑尔敏、苯海拉明)，有明显的镇静作用和中枢神经不良反应，最常见的是嗜睡和乏力，反应时间延长等。另外，此类药物还具有抗胆碱能作用，可引起口干、眼干、视力模糊、便秘、尿潴留等症状，还可能诱发青光眼。因此，前列腺肥大、青光眼、肝肾功能低下者和老年患者应慎用。第二代抗组胺药，副作用很少，几乎无明显的抗胆碱能作用和镇静作用，常用的药物有西替利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀、依巴斯汀等。但近期研究发现阿斯咪唑(息斯敏)和特非那丁(敏迪)可能导致少见的、严重的心脏毒性，会引起致命性心律失常。当与酮康唑、 伊曲康唑和红霉素合用时会加重上述不良反应，故应避免同时使用。有严重肝功能损害或潜在心血管疾病的患者也应慎用。第三代抗组胺药，如地氯雷他定、非索非那定、左西替利嗪等，副作用更轻，与红霉素、酮康唑等合用也不会产生心脏毒性。抗组胺药物具有抗胆碱能的作用，具体地说，就是这种药物可以抑制口、眼、鼻腔黏膜腺体的分泌，虽然鼻腔分泌物少了，鼻炎的症状有所缓解，但唾液腺分泌也少了，因此患者觉得口干、舌燥；此外，这种药物还可以抑制胃肠道和泌尿道的平滑肌收缩，导致“平滑肌无力”，可能引起排尿困难和便秘，这在老年人和伴有长期便秘及前列腺增生的病人中更易发生。除了口服之外，静脉注射也是抗过敏药物常见的给药方式。此类药物包括钙制剂 (如葡萄糖酸钙)和肾上腺皮质激素类制剂(如地塞米松、甲基强的松龙、氢化可的松等)， 主要用于严重的、急性全身性过敏反应，一般不长期使用。局部使用的抗组胺类药物也开始见于临床，例如鼻喷剂、滴眼液、皮肤霜剂等。局部用药，既能避免口服第一、二代抗组胺类药物时产生的不良反应，又能取得与口服药物同样的疗效。而且起效时间快，无明显的中枢神经系统副作用和心脏毒性，长期应用不会产生耐药性。抗过敏的中药有荆芥、防风、细辛、白芷、薄荷、蝉蜕、生姜、石膏、黄芩、黄连、黄柏、 金银花、连翘、生地黄、赤芍等。传统药物治疗过敏的特点反复发作，治标不治本。常见的药物治疗方法，可以减轻过敏症状，但不能改变过敏体质，药物疗效过后，症状还会再次发作，需持续给药或治疗方可控制。药物的副作用大。过敏治疗的传统药物多为抗组胺药和激素类药，多将导致困乏和疲倦，另外对肝肾也有损害等。
发明内容
本发明的目的是为了克服现有抗过敏或脱敏的药物的缺点，提供一种抗过敏或脱敏的药物组合物。该组合物安全性大，不存在长期服用后的不良后果，并且不存在药物和药物之间相互作用问题，可降低目前所常用的抗过敏类西药产生的毒性和副作用，使患者减少服用或者不服用抗组胺类和激素类等。本发明的目的可以通过以下措施达到一种抗过敏或脱敏的药物组合物，该组合物以下述重量份的组分为活性成分菊花或菊花提取物3份，枸杞子或枸杞子提取物 1 10份。该组合物优选以菊花提取物和枸杞子提取物为活性成分，二者的质量比例优选为 3 1 6，进一步优选为3 2 4，最优选为1 1。该组合物还可包括药学上可接受的载体。药学上可接受的载体的例子选自但不限于稀释剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂、甜味剂、 稳定剂和防腐剂等中的一种或几种。如稀释剂包括但不限于乳糖、淀粉、大豆油、微晶纤维素、甘露醇等；润滑剂包括但不限于硬脂酸镁或滑石等；粘合剂包括但不限于聚乙烯吡咯烷酮、羟丙纤维素等；崩解剂包括但不限于羧甲基纤维素钙、羧基乙酸淀粉钠、聚丙烯酸钾、 交联聚维酮等；甜味剂包括但不限于蔗糖、果糖、山梨糖醇或阿斯巴甜；稳定剂包括但不限于羧甲基纤维素钠、环糊精或黄胶原等；防腐剂包括但不限于尼泊金甲酯、尼泊金丙酯或山梨酸钾。该组合物可进一步包括如维生素、磷脂、调味剂、染料等其他辅料。本发明组合物的活性成分与药学上可接受的载体可按现有方法制成粉剂、片剂、 胶囊或喷剂等各种制剂。本发明可采用水热提取的方法制备菊花提取物或枸杞子提取物，其具体提取方法为采用温度为80 100°C的热水提取菊花或枸杞子，分离出热水提取物的液体部分，并浓缩干燥。分离热水提取物的液体步骤可以采用过滤和/或离心的方法；浓缩步骤可采用常温浓缩或真空浓缩的方法；干燥步骤一般采用喷雾干燥或冷冻干燥的方式进行。分析使用HPLC-高压液相色谱，分析柱为C18。 本发明的药物组合物可应用于制备抗过敏或脱敏药物，特别是用于花粉过敏和过敏性鼻炎的脱敏药物方面。在治疗抗过敏时，抗过敏药物只能阻断过敏反应中的某一环节， 或只能阻止某些化学介质的释放，而不能阻止所有化学介质的释放。因此使用两种或两种以上抗过敏药联合用药来提高治疗效果是常见的。本发明的组合物可配合任何其他种类抗过敏药同时使用，不会产生药与药的相互作用。本药物组合物的使用剂量以生药量计为 10 50g/ 次。 发明人对植物进行大量分析比较筛选，通过反复实验才选择出本发明的有效成分。明确了新抗过敏物种，菊花和枸杞子或它们的提取物混合，通过提纯分离得到的有效物，该有效物主要由生物碱组成。但是对A(提纯的生物碱)和B(本发明的提取组合物) 做比较实验，效果是B优于A。对C (抗组胺药ZYRTEC)与B做比较实验效果一致，B的作用时间为4 6小时，ZYRTEC的作用时间16 M小时。B用与50人体试验效果良好。服用后20 30分钟就能抑制过敏。总有效率为90%，并且证明了它的作用是多靶点的。
具体实施例方式实施例1取菊花和枸杞子各Ig，分别用2L热水在95 100°C下提取2小时，过滤分离出提取液，离心，取提取液的上清液，真空浓缩至50%，喷雾干燥，分别制得菊花提取物和枸杞子提取物。取上述菊花提取物和枸杞子提取物各200g，混合后制得本发明的抗过敏或脱敏的药物组合物。实施例2按实施例1方法制备菊花提取物和枸杞子提取物。 子提取物500g，加淀粉适量，制粒，填充胶囊或制成片剂。实施例3按实施例1方法制备菊花提取物和枸杞子提取物。 子提取物400g，加淀粉适量，制粒，填充胶囊或制成片剂。实施例4按实施例1方法制备菊花提取物和枸杞子提取物。 子提取物200g，制成冲剂。实施例5按实施例1方法制备菊花提取物和枸杞子提取物。 子提取物700g，加淀粉适量，制粒，填充胶囊或制成片剂。药效实验将患者分为实验组和对照组，实验组中有50例花粉过敏患者和10例过敏性鼻炎患者，对照组中有6例花粉过敏患者，其中花粉过敏者在用药前均症状明显，过敏性鼻炎患者是长期患有者。实验组中，直接服用采用实施例1的方法制得的组合物，用药量以生药30g为每次服用量。花粉过敏患者在花粉过敏期服药，用药试验期为一周。过敏性鼻炎患者每日三次， 用药试验期为一周。对照组中，前三天先使用抗组胺药ZYRTEC，停药后改用实施例1的组合物至服满一周。用药后的效果评价标准:A-治愈或具有明显好转效果，B-具有好转效果，C-无效^ ο一周后实验组和对照组的效果见下表。
分别取菊花提取物300g，枸杞分别取菊花提取物300g，枸杞分别取菊花提取物300g，枸杞分别取菊花提取物300g，枸杞
用药后效果ABC实验组/人花粉过敏患者22144过敏性鼻炎患者721对照组/人花粉过敏患者411 实验组中有效果的花粉过敏患者服用后20 30分钟就能抑制过敏，但有效时间为4 6小时，一般需每5小时服用一次。ZYRTEC的作用时间16-24小时。 实验证明，本组合物可有效治疗花粉过敏和过敏性鼻炎，其总有效率为90 %。
权利要求
1.一种抗过敏或脱敏的药物组合物，其特征在于该组合物以下述重量份的组分为活性成分菊花或菊花提取物 3份，枸杞子或枸杞子提取物1 10份。
2.根据权利要求1所述的抗过敏或脱敏的药物组合物，其特征在于该组合物以菊花提取物和枸杞子提取物为活性成分。
3.根据权利要求1所述的抗过敏或脱敏的药物组合物，其特征在于该组合物还包括药学上可接受的载体。
4.根据权利要求1所述的抗过敏或脱敏的药物组合物，其特征在于该组合物的活性成分与药学上可接受的载体制成粉剂、片剂、胶囊或喷剂。
5.根据权利要求1所述的抗过敏或脱敏的药物组合物，其特征在于所述菊花提取物或枸杞子提取物的提取方法为采用温度为80 100°C的热水提取菊花或枸杞子，分离出热水提取物的上清液并浓缩干燥。
6.权利要求1所述的抗过敏或脱敏的药物组合物在制备抗过敏或脱敏药物中的应用。
7.权利要求1所述的抗过敏或脱敏的药物组合物在制备抗花粉过敏药物或过敏性鼻炎脱敏药物方面的应用。
全文摘要
本发明公开了一种抗过敏或脱敏的药物组合物，该组合物以下述重量份的组分为活性成分菊花或菊花提取物3份，枸杞子或枸杞子提取物1～10份。本发明的药物组合物可应用于制备抗过敏或脱敏药物，特别是用于花粉过敏和过敏性鼻炎的脱敏。
文档编号A61P37/08GK102166282SQ20111009422
公开日2011年8月31日 申请日期2011年4月14日 优先权日2011年4月14日
发明者时源 申请人:时源