专利名称：一种制备泰拉霉素口服糊剂的方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗动物呼吸道疾病的口服半固体含水制剂，特别涉及一种治疗猪、牛呼吸道疾病的口服糊剂。
背景技术：
呼吸道感染是畜牧业中较难控制的传染病之一，对畜牧业生产危害严重。呼吸道感染流行时，会给畜牧业生产造成巨大的经济损失。因此，如何防治猪、牛等家畜的呼吸道感染是兽医和兽药工作者的重要研究课题。由于呼吸道感染一般为多重感染，致病因素多，病情复杂，因此目前尚无十分有效的预防手段。对动物的呼吸道感染，在寻求生物防治和环境阻断的同时，药物防治仍然是目前的主要途径。寻求对呼吸道感染有效、安全、广谱、高效、低残留的新型抗菌药物是兽药研究开发的重要方向。大环内酯类抗生素是用于治疗猪、牛的呼吸道感染的一类常用药物。第一个大环内酯类抗生素——红霉素在美国使用以来，大环内酯类抗生素作为青霉素过敏病人上、下呼吸道及软组织感染治疗的适宜药物应用于临床，现今也广泛用于动物疾病的治疗。可是早期大环内酯类抗生素主要存在以下缺陷:吸收不规则，在胃酸中不稳定，半衰期短，胃肠道刺激及抗菌谱较窄等。还有许多革兰氏阴性杆菌因大环内酯类抗生素不能有效穿过其菌体外层膜而对其有内在耐药性。为克服这些缺陷，国内外研发了一系列新型大环内酯类抗生素。美国辉瑞制药公司于2002年推出泰拉霉素以来，引起了世界各国的普遍重视。欧洲和美国的研究人员进行了大量体内和体外药理学、毒理学等相关试验。主要探讨泰拉霉素治疗作用效果、作用特点及其产生机制。同时也在欧洲和美国进行了广泛的临床试验，为泰拉霉素的研究和应用提供了大量可靠数据。2002年欧洲药物评价署批准泰拉霉素以商品名Draxxin注射液上市销售，2005年美国FDA也批准了泰拉霉素用于猪和牛上呼吸道感染的治疗。由于泰拉霉素具有抗菌活性强、抗菌谱广、动物专用、超长半衰期和单次给药完成整个治疗过程等众多优点， 现已广泛被西方发达国家所接受，成为治疗猪和牛呼吸道感染的一线药物。近年来，泰拉霉素的研究受到广泛关注。国内很多研究单位对泰拉霉素的研究表现出浓厚的兴趣，对泰拉霉素研究进展进行了追踪报道。许多专家认为:泰拉霉素给药后吸收迅速，生物利用度高、半衰期长，药效持久[15，16]。泰拉霉素安全性较高，适宜畜牧业发展的需求。在我国，现用于动物疾病治疗的大环内酯类抗生素主要有泰乐菌素和替米考星。这两种药物在使用初期都取得了良好的效果，但随着使用时间的延长，很多致病菌都出现了不同程度的耐药性。虽然用量不断增大，但治疗效果却在逐渐降低。因此开发新型大环内酯类抗生素具有现实意义
发明内容
—种制备泰拉霉素口服糊剂的方法，其特征在于:
(1)含有粒度为1-50*10_6m、含量为0.1-20%的活性物质，
(2)任选地含有0.1-5%的增稠剂
(3)任选地含有含量为0.01-0.5% (重量)的防腐剂
(4)任选地含有5-30%的润湿剂
(5)以及加余量水至100%
所述的活性物质为泰拉霉素等大环内酯化合物。所述的活性物质粒度可以通过扁柱体空气喷射式研磨机,通过加压将活性物质微粉化。所述的增稠剂为carbomer 934p、纤维素衍生物、黄原胶等。所述的防腐剂为尼泊金甲 酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯。为了达到防腐效果，可以单独使用或组合使用。所述的润湿剂为甘油、1，2-丙二醇、山梨醇等。
实施例
口服或与动物饲料混合的糊剂 组合物:
泰拉霉素15g
羧甲基纤维素钠Ig
乙二胺四乙酸钠0.5g
1，2-丙二醇20g
对羟基苯甲酸丙酯0.02g
对轻基苯甲酸甲酯0.15g
水适量至IOOg
权利要求
1.一种制备泰拉霉素口服糊剂的方法，其特征在于:(I)含有粒度为1-50 *10_6m、含量为0.1-20%的活性物质； (2)任选地含有0.1-5%的增稠剂； (3)任选地含有含量为0.01-0.5% (重量)的防腐剂；(4)任选地含有0.1-5%的增稠剂； (5)以及加余量水至100%。
2.权利要求1的糊剂在口服治疗猪、牛呼吸道疾病中的应用。
3.制备权利要求1的糊剂的方法，其特征在于将活性化合物微粉化并与其他组分混合。
全文摘要
本发明涉及一种治疗动物呼吸道疾病的泰拉霉素口服糊剂，除防腐剂和润湿剂之外，该糊剂含有重量为0.1-20%、粒度为1-10μm的活性物质，剩余部分由加至总重量100%的水组成。
文档编号A61K31/7052GK103070819SQ20111032864
公开日2013年5月1日 申请日期2011年10月26日 优先权日2011年10月26日
发明者姚德勇, 郝智慧, 王艳玲 申请人:青岛康地恩药业股份有限公司