专利名称：环磷酰胺类衍生物及作为抗肿瘤药物的用途的制作方法
技术领域：
本发明所涉及医药领域，特别是环磷酰胺类抗肿瘤化合物的制备方法及应用。
背景技术：
癌症是当前危害人类健康和正常生活的最主要的疾病之一，同时，高效、高选择性和副作用小的抗癌药物的研究开发是非常重要的课题。但是由于癌症发生机制的特殊性和复杂性，寻找高选择性、高效以及低毒副作用的抗癌药物并非易事。环磷酰胺，在体外并无抗肿瘤活性。进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺，而醛酰胺不稳定，在肿瘤MM内分解成酰胺氮芥及丙烯醛，酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。环磷酰胺已证明是临床上最常用的毒性较低的细胞毒类抗癌药。环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效，只有进入体内后，经过氧化产生活性中间体才能发挥作用。 但是使用环磷酰胺会带来常见的不良反应，例如胃肠不能耐受、骨髓受抑制、脱发、无菌性膀胱炎以及依赖性的引起肝损伤等。目前比较一致认为这些不良反应是其代谢副产物丙烯醛(acrolein)所致。代谢过程中丙烯醛的产生，导致了严重的膀胱毒性，限制了临床的使用。如能在环磷酰胺发挥抗肿瘤作用的同时，降低丙烯醛的产生，减少膀胱毒性，必将使得环磷酰胺类化合物有更广泛的应用。
发明内容
本发明的目的在于发明一种环磷酰胺类似物，能够有效的降低丙烯醛的产生，在抗肿瘤的同时，降低膀胱毒性的发生，增加适用范围。本发明的化合物结构具有如下通式
权利要求
1.一类抗肿瘤化合物，具有如下的结构式，
2.如权利要求1所述的化合物在制备抗肿瘤药物中的用途。
3.如权利要求1所述的化合物在制备治疗白血病、肺癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌的药物中的应用。
4.如权利要求1所述的化合物在制备治疗癌症患者并发性炎症药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及一种环磷酰胺类衍生物的抗肿瘤化合物，该结构具有结构如下本发明的药物合成方法简单，适合大批量生成。实验证明本发明的环磷酰胺类衍生物对多种肿瘤细胞株具有明显的抑制作用，可以用于制备治疗癌症的药物。
文档编号A61P29/00GK102516306SQ20111042458
公开日2012年6月27日 申请日期2011年12月16日 优先权日2011年12月16日
发明者宋尔群, 宋杨, 李效尧 申请人:西南大学