专利名称：注射用康普瑞汀二磷酸四钠组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种注射用康普瑞汀二磷酸四钠组合物及其制备方法，属于药物制剂技术领域。通过该方法制备的注射用康普瑞汀二磷酸四钠组合物临床用于肿瘤患者，特别是对细胞毒类抗肿瘤药物耐受的肿瘤患者的治疗。
背景技术：
康普瑞汀二磷酸四钠化学名称为3-甲氧基-6-[(Z)-2_(3，4，5_三甲氧基苯基)乙烯基]-I，2-苯二醇二磷酸酯四钠盐，CAS号为288847-34-7。，其分子式=C18H18Na4O12P2 ;分子量580. 2362。其结构式为
权利要求
1.一种注射用康普瑞汀二磷酸四钠组合物，其特征在于原始组分是康普瑞汀二磷酸四钠和乳糖，康普瑞汀二磷酸四钠和乳糖的重量比为1:2 5，通过以下步骤制备 (1)将乳糖溶解于注射用水中； (2)加入乳糖重量O.I O. 3%的活性炭，于65°C 75°C保温20分钟，脱炭并冷却至20 0C ；(3)加入康普瑞汀二磷酸四钠，搅拌溶解，用氢氧化钠调节pH值至10.3 10. 7 ; (4)加冷却至20°C的注射用水，直至药液总重量为康普瑞汀二磷酸四钠重量的200 500倍，搅拌均匀； (5)O. 22Mm微孔过滤； (6)灌装，冻干。
2.根据权利要求I所述的注射用康普瑞汀二磷酸四钠组合物，其特征在于所述的冻干工艺包括以下步骤 (1)将制品制冷至_33°C，导热油温度为_35°C，保温I小时； (2)在20min内升温到-13°C，真空度为10 40Pa，保持6小时； (3)在30min内升温到7°C，真空度为10 30Pa，保持3小时； (4)在30min内升温到22°C，真空度为10 20Pa，保持I小时； (5)在IOmin内升温到37°C，真空度为15Pa以下，待制品升温至28°C，调节导热油，使制品温度保持在28°C 32°C，干燥2小时即可。
3.—种注射用康普瑞汀二磷酸四钠组合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤 (1)将乳糖溶解于注射用水中； (2)加入乳糖重量O.I O. 3%的活性炭，于65°C 75°C保温20分钟，脱炭并冷却至20 0C ；(3)加入康普瑞汀二磷酸四钠，搅拌溶解，用氢氧化钠调节pH值至10.3 10. 7 ; (4)加冷却至20°C的注射用水，直至药液总重量为康普瑞汀二磷酸四钠重量的200 500倍，搅拌均匀； (5)O. 22Mm微孔过滤； (6)灌装，冻干。
4.根据权利要求3所述的注射用康普瑞汀二磷酸四钠组合物的制备方法，其特征在于所述的冻干工艺包括以下步骤 (1)将制品制冷至-33°C，导热油温度为-35°C，保温I小时； (2)在20min内升温到-13°C，真空度为10 40Pa，保持6小时； (3)在30min内升温到7°C，真空度为10 30Pa，保持3小时； (4)在30min内升温到22°C，真空度为10 20Pa，保持I小时； (5)在IOmin内升温到37°C，真空度为15Pa以下，待制品升温至28°C，调节导热油，使制品温度保持在28°C 32°C，干燥2小时即可。
全文摘要
本发明涉及一种注射用康普瑞丁二磷酸四钠组合物，含有重量比为1:2～5的康普瑞丁二磷酸四钠和乳糖，同时提供了注射用康普瑞丁二磷酸四钠组合物的制备方法。本发明解决了注射用康普瑞丁二磷酸四钠组合物制备过程和成品的稳定性缺陷，制备出的注射用康普瑞丁二磷酸四钠组合物质量均一，杂质含量低，低于0.1%的限度，同时能长期稳定保存，较现有同类产品具有更好的质量和临床用药的安全性保证。
文档编号A61P35/00GK102614201SQ20121005902
公开日2012年8月1日 申请日期2012年3月8日 优先权日2012年3月8日
发明者郭昭 申请人:南京臣功制药股份有限公司