专利名称：雷公藤甲素衍生物、其制法和其药物组合物与用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及15种新的雷公藤甲素衍生物、其制备方法及其抗炎免疫抑制活性的研究。
背景技术：
雷公藤甲素(triptolide)是传统中草药雷公藤(TripterygiumwilfordiiHookf)的主要活性成分之一，是一种具有一个α，不饱和五元内酯环片段和三个三元环氧基团的构型独特的松香烷型二萜化合物，具有明显的抗炎、免疫抑制、抗肿瘤及抗雄性生育 等生物活性。
权利要求
1.如下结构所示的雷公藤甲素衍生物，
2.权利要求I的雷公藤甲素衍生物在制备抗炎、免疫抑制药物中的应用。
3.权利要求I的雷公藤甲素衍生物在制备治疗风湿性疾病，自身免疫性疾病的药物中的应用。
4.权利要求I的雷公藤甲素衍生物在制备抑制NO产生的药物中的应用。
5.一种药物组合物，其特征在于，含有选自权利要求I的至少一个化合物和药学上可接受的载体。
全文摘要
本发明公开了15种新的雷公藤甲素衍生物，含有它们的药物组合物，及其作为药物，抑制巨噬细胞产生NO，尤其是抗炎、免疫抑制的用途。该类化合物是以雷公藤甲素为原料，其14位羟基与苯甲酸、桂皮酸、苯磺酸类似物等芳香基团通过酰化形成酯类衍生物。活性评价显示它们对巨噬细胞产生炎症因子NO具有显著的抑制活。
文档编号A61K31/585GK102786576SQ20121024971
公开日2012年11月21日 申请日期2012年7月18日 优先权日2012年7月18日
发明者侯琦, 张东明, 李创军, 王超, 白金叶, 袁绍鹏, 魏佰兴 申请人:中国医学科学院药物研究所