一种稳定的阿比特龙口服固体药物组合物及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种稳定的阿比特龙口服固体药物组合物及其制备方法，该组合物包含醋酸阿比特龙、枸橼酸盐和药用辅料。该组合物可有效提高醋酸阿比特龙制剂存放过程中的稳定性，显著减少降解杂质的产生。
【专利说明】一种稳定的阿比特龙口服固体药物组合物及其制备方法【技术领域】
[0001]本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种稳定的阿比特龙口服固体药物组合物及其制备方法，该组合物包含醋酸阿比特龙、枸橼酸盐和药用辅料。
[0002]技术背景
醋酸阿比特龙(abiraterone acetate),化学名为:(3 β )-17-(3-吡唳基)_雄甾-5，16- 二烯-3-醇醋酸酯，其结构如式I所示。
[0003]
【权利要求】
1.一种稳定的阿比特龙口服固体药物组合物，其特征在于该组合物含有醋酸阿比特龙、枸橼酸盐和药用辅料。
2.根据权利要求1所述的组合物，枸橼酸盐与醋酸阿比特龙的重量比为I10(Tl 5。
3.根据权利要求2所述的组合物，枸橼酸盐与醋酸阿比特龙的重量比为I5(Tl 10。
4.根据权利要求3所述的组合物，枸橼酸盐与醋酸阿比特龙的重量比为I25~1 15。
5.根据权利要求1-4任一所述的组合物，所述枸橼酸盐选自枸橼酸钠、枸橼酸钾和它们的水合物形式。
6.根据权利要求1所述的组合物，所述药用辅料包含填充剂、崩解剂、黏合剂或润滑剂。
7.根据权利要求6所述的组合物，所述填充剂为微晶纤维素、乳糖、预胶化淀粉、甘露醇、淀粉、山梨醇或者它们的任意混合物，其重量为组合物重量的30%~80% ;所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮或者它们的任意混合物，其重量为组合物重量的1%~10% ;所述黏合剂为聚维酮、淀粉浆、羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素或它们的任意混合物，其重量为组合物重量的1%~8%。
8.根据权利要求7所述的组合物，所述填充剂为微晶纤维素、乳糖或它们的任意混合物，所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠，所述黏合剂为聚维酮。
9.根据权利 要求1所述的组合物，醋酸阿比特龙的含量为125~500mg，其重量为组合物重量的15%~65%。
10.根据权利要求1-9任一所述的组合物，所述组合物为片剂。
【文档编号】A61K47/38GK103800296SQ201210451393
【公开日】2014年5月21日 申请日期:2012年11月13日 优先权日:2012年11月13日
【发明者】王立, 张涛, 邓杰 申请人:重庆医药工业研究院有限责任公司