专利名称：一种治疗动脉硬化、冠心病的中药制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及中药制剂，具体涉及一种治疗动脉硬化、冠心病的中药制剂及其制备方法。
背景技术：
冠状动脉粥样硬化导致冠心病、脑缺血，具有心脑血管病发病率高、致残率高、复发率高、病死率高和并发症多等特点。该病尤其多发生在40岁以后，男性多于女性，脑力劳动者较多。据资料报导，在美国约2. 5%的人口患有此病，男性美国人65岁以前患此病的约占1/5。近年来，随着人们生活水平的提高，加上人口结构老龄化，该病的发病率和病死率呈快速上升趋势，发病年龄呈年轻化趋势。据报道，我国每年患此病约死亡110万人，1988年至1997年10年上升25%。因此开发治疗该病的药物渐成研究的热点。
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目前，西医治疗和预防动脉硬化、冠心病的药物主要有调脂药物如他汀类、胆酸整合剂和胆固醇吸收抑制剂、贝特类和烟酸类等，抗血小板药物如阿司匹林、噻吩并吡啶类衍生物氯吡格雷、噻氯匹定，抗凝药物如普通肝素和低分子质量肝素、直接凝血酶抑制剂水蛭素、阿加曲班和比伐卢啶等，还有血管紧张素转换酶抑制剂雷米普利、培哚普利、β -受体阻滞剂、钙离子拮抗剂及硝酸酯类药物、醛固酮受体拮抗剂依普利酮、钾离子通道开放剂尼可地尔等。以上各类药物虽有一定疗效，但有明显的副作用。如血管扩张引起的头痛、低血压反射性心动过速、口干、腹胀或便秘等，除此之外，还有众多的使用配伍禁忌，极不安全，如气管炎、哮喘、低血压、心动过缓等都需慎用。除了药物治疗外，经皮冠脉介入和冠脉旁路移植术等手术治疗技术也取得了巨大进步。但药物治疗仍是动脉硬化、冠心病治疗的基础。因为即使成功介入和手术治疗后的患者仍需坚持药物治疗。这说明药物治疗现在和今后将一直是动脉硬化、冠心病治疗的主导，并强调以预防为主。现代临床及药理研究表明，动脉硬化、冠心病发病机制与多层次，多因素的全身病变有密不可分的联系，而中医学整体辨证的方药治疗正是多层次、多靶点的整体综合调理，且无明显毒性。这种立足整体，着眼局部，进行综合调节的治疗原则符合动脉硬化、冠心病的发病机制，是中医药治疗动脉硬化、冠心病的巨大优势所在，亦是西药单纯局部治疗所不能比拟的。因此，近年来，在西方国家已得到公认，人民对使用西药治疗动脉硬化、冠心病，尤其是老年期慢性疾病多有担心，转而开始对传统疗法产生兴趣。目前，还未见将中药雪胆和山楂配伍后治疗动脉硬化、冠心病的研究。
发明内容
本发明的目的是提供一种治疗效果好，疗效确切，副作用小的用于治疗动脉硬化、冠心病的药物制剂。本发明还提供一种治疗动脉硬化、冠心病的药物制剂之制备方法。
实现上述目的，本发明采用如下技术方案一种治疗动脉硬化、冠心病的中药制齐U，其特征在于，它是由如下重量份的原料药制备而成雪胆2 30，山楂10 100。
所述中药制剂是任何一种药剂学上所说的剂型。一种治疗动脉硬化、冠心病的中药制剂之制备方法，其特征在于，包括如下步骤
1)将雪胆和山楂分别粉碎成24 40目粉末，备用；
2)称取步骤I)得到的所述粗粉，按配方混合均匀；其中雪胆2 30，山楂10 100；
3)在步骤2)混合物中加3 8倍量的乙醇，浸泡30 50分钟；再加5 8倍量的乙醇，回流提取30 90分钟；乙醇提取液，滤过；
然后，将药渣加乙醇提取2 4次，乙醇用量均为药材的5 10倍量，时间30 90分钟，乙醇提取液滤过；其中，乙醇的浓度为40% 90% ；·
4)再合并上述乙醇提取液，回收乙醇；60°C 65°C条件下，真空浓缩至比重为I.3
I.4，得药物浸膏；其中，真空度O. 08Mpa ；
5)将步骤4)得到的药物浸膏经真空干燥得到雪胆和山楂的中药干浸膏制剂，其中，真空度 O. 08Mpa，温度 50。。 70 °C ；
6)再将步骤5)得到的干浸膏粉碎，过60 80目筛即获得本制剂。
相比现有技术，本发明具有如下有益效果
本发明将具有清热解毒、健胃止痛作用的雪胆与健胃、通结气主要用于能消食积，补脾的山楂采用特定的配比配伍使用后，发挥了协同增效作用，其药效显著优于同等剂量下的雪胆和山楂单味药材，能够增加心肌营养性血流量、降低耗氧量及降脂抗炎等，对动脉硬化、冠心病等疾病有良好的治疗作用，为临床用药提供了一种新的选择。
具体实施例方式下面通过具体实施例对本发明作进一步详细说明，并通过试验例来证明本发明的有益效果。一、药物配方如下表所示
頂料配方I实施例I I实施例2 I实施例3 I实施例4 I实施例Y
雪胆3 5~ ~ 30 2 ~
山楂■ 12 ~5 70~ 100 10 ~
合计|l5 KO |85 1130 |l2 ~
二、用于治疗动脉硬化和冠心病药物制剂的制备方法
按上述配方将雪胆2 30g与山楂10 IOOg混合，加40% 90%乙霞3 8倍量，浸泡30 50分钟，然后加5 8倍量的40% 90%乙箧，回流提取30 90分钟，乙醇提取液，滤过；药渣再加相同溶媒提取2 4次，用量均为药材的5 10倍量，时间30 90分钟，乙醇提取液滤过。合并乙醇提取液，回收乙醇，真空浓缩(真空度O. 06Mpa，温度65°C左右)至比重为I. 3 1.4 (60°C左右)，得药物浸膏。药物浸膏真空干燥(真空度O. 08Mpa，温度50°C 70°C)得干浸膏，干浸膏粉碎，过60 80目筛。药物浸膏也可采用喷雾干燥方式干燥得到干浸膏粉，得到雪胆、山楂的中药制剂。药物浸膏也可采用喷雾干燥方式进行干燥，当采用喷雾干燥时，在真空浓缩步骤，药物浸膏比重应控制在I. I I. 2 (60°C左右)，即得到雪胆、山楂的中药制剂。三、用于治疗动脉硬化和冠心病药物制剂的(含雪胆和山楂)的剂型(一)将实施例I 5任一种配方制备得到的制剂，加入玉米油、豆油或者其他油类和其他适宜辅料，搅拌均匀，以明胶为主要囊皮材料，按药剂学常规制备方法，制成软胶囊剂。(二)将实施例I 5任一种配方制备得到的制剂，加入二氧化硅、乳糖、糊精、淀粉、微晶纤维素、羧甲基淀粉等药剂学上可接受的辅料，搅拌均匀，湿法制粒，干燥、粉碎、过筛，装入胶囊，即得本发明药物的胶囊剂。(三)将实施例I 5任一种配方制备得到的制剂，加入乳糖、糊精、微晶纤维素、低取代羟纤维素等可接受的辅料，混匀，制粒，低温干燥(或者采用干法制粒)，得到颗粒剂。(四)将实施例I 5任一种配方制备得到的制剂，加入淀粉、乳糖、糖粉、微晶纤维素、羧甲基淀粉、滑石粉、硬脂酸镁等药剂学上可接受的辅料，混匀，制粒，低温干燥(或者采用干法制粒)，过筛，压片，得到片剂。(五)将实施例I 5任一种配方制备得到的制剂，加入乳糖、糊精、淀粉、糖粉、微 晶纤维素、羧甲基淀粉等药剂学上可接受的辅料，混匀，制软材，制丸，干燥，得到丸剂。(六)将实施例I 5任一种配方制备得到的制剂，加入聚乙二醇(如聚乙二醇4000、聚乙二醇6000或者其混合物)、硬脂酸聚烃氧(40)酯、明胶、硬脂酸等药剂学上可接受的辅料，混匀，滴制，得到滴丸剂。以下仅以上述实施例I作试验，通过试验例来验证本发明的功效。其中，给药剂量均以生药量计。、对小鼠常压耐缺氧的影响
取18-22g小鼠50只随机分为5组，每组10只，按表I灌胃给药，每日一次，连续5天，对照组给予同等体积的蒸馏水。末次给药后I小时，置于盛有钠石灰的广口瓶中，加盖密闭，记录小鼠存活时间。结果见表I。表I对小鼠常压耐缺氧的影响(士s)
III 动物数存活吋间
丨组别I
II (gAg) I (只)(mill)
I 对照组I 7I1023.17 ± 4.91 ^
盐酸昔萘洛尔片一 0.02I10一 34.17 ±6.81** —
雪胆 3I ο一27.90 ±5.17 —
山楂 12'1026.50 ± 6.52 '
雪胆 + 山楂; (3+12)1510, 31.70 ±7.27**
I_I_I_I_I
注与对照组比较*〈0. 05，#P〈0. 01。由表I可见雪胆与山楂配伍能显著延长常压缺氧状态下小鼠的存活时间。提示雪胆与山楂配伍能够降低小鼠的耗氧量，从而保障心、脑等重要器官的正常运行。、对氯仿致小鼠心律失常的影响
取18-22g小鼠50只随机分为5组，每组10只，按表2灌胃给药，每日一次，连续5天，对照组给予同等体积的蒸馏水。每只小鼠末次给药后Ih放入含有2ml氯仿的棉球(每换I鼠加氯仿O. 5ml)的倒置500ml烧杯内，至呼吸停止立即取出剖开胸腔，肉眼检查是否发生心室颤动,记录发生心室颤动的动物数。结果见表2。表2对氯仿致小鼠心律失常的影响(？ 士s)
权利要求
1.一种治疗动脉硬化、冠心病的中药制剂，其特征在于，它的药用成份是由如下重量份的原料药制成雪胆2 30，山楂10 100。
2.根据权利要求I所述治疗动脉硬化、冠心病的中药制剂，其特征在于，所述原料药的重量配比为雪胆2 20，山楂10 50。
3.根据权利要求I所述治疗动脉硬化、冠心病的中药制剂，其特征在于，所述中药制剂是任何一种药剂学上所说的剂型。
4.根据权利要求I所述治疗动脉硬化、冠心病的中药制剂，其特征在于，所述中药制剂是软胶囊剂、滴丸剂、胶囊剂、颗粒剂、片剂或丸剂口服剂型。
5.一种治疗动脉硬化、冠心病的中药制剂之制备方法，其特征在于，包括如下步骤 1)将雪胆和山楂分别粉碎成24 40目粉末，备用；2)称取步骤I)得到的所述粗粉，按配方混合均匀；其中雪胆2 30，山楂10 100； 3)在步骤2)混合物中加3 8倍量的乙醇，浸泡30 50分钟；再加5 8倍量的乙醇，回流提取30 90分钟；乙醇提取液，滤过； 然后，将药渣加乙醇提取2 4次，乙醇用量均为药材的5 10倍量，时间30 90分钟，乙醇提取液滤过；其中，乙醇的浓度为40% 90% ；4)再合并上述乙醇提取液，回收乙醇；60°C 65°C条件下，真空浓缩至比重为I.3 I.4，得药物浸膏；其中，真空度O. 08Mpa ； 5)将步骤4)得到的药物浸膏经真空干燥得到雪胆和山楂的中药干浸膏制剂，其中，真空度 O. 08Mpa，温度 50。。 70 °C ； 6)再将步骤5)得到的干浸膏粉碎，过60 80目筛即获得本制剂。
全文摘要
本发明公开了一种治疗动脉硬化、冠心病的中药制剂及其制备方法。它是由如下重量配比的原料药制备而成的制剂雪胆2～30，山楂10～100。本发明还提供了该药物制剂的制备方法。本发明将具有清热解毒、健胃止痛作用的雪胆，与健胃、通结气主要用于能消食积，补脾的山楂进行配伍，对动脉硬化、冠心病等疾病有良好的治疗作用，为临床用药提供了一种新的选择。
文档编号A61K36/734GK102920808SQ20121049415
公开日2013年2月13日 申请日期2012年11月28日 优先权日2012年11月28日
发明者胡荣, 罗先钦, 李卿, 杨大坚, 杨荣平, 张莉, 周兴, 杨雪, 兰波, 罗超利 申请人:重庆市中药研究院