专利名称：山楂核中总木脂素的制备方法及新用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及植物医药技术领域，尤其涉及植物山楂核中总木脂素的制备方法及在制备抗肿瘤药物中的新应用。
背景技术：
恶性肿瘤是危害人类健康和生命的主要疾病。据估计全世界每年约有500万人死于恶性肿瘤，是继心血管疾病之后的第二大致死病因。因此，全球每年投入大量的人力物力用于研究和开发防治癌症的新药物。近年来，药物学专家除了研究西药外，也对中药进行了深入的研究，迄今为止至少评估了 4万余种高等植物的抗肿瘤活性。据国外资料介绍，全世界已经开发了几百种抗癌新药，其中很多属于天然植物提取物。山楂{Crataegus')为蔷薇科(Rosaceae)山楂属植物,落叶稀半常绿灌木或小乔木，全世界大约有280种，也有文献报道在1000种以上。主要分布于北温带大约在北纬30度到50度之间的东亚、欧洲和北美洲等地，据中国植物志记载山楂在我国约有17种，2变种，其中山里红 Crataegus pinnatifida Bge var. Major N. E. Br.山楂 Crataeguspinnatif Bge.及野山楂 Crataegus cuneata Sieb. & Zucc.最为常见。山楂性温，味酸、甘微温，归脾、胃、肝经，具有消食化积、活血化瘀的功效，临床主要用于食滞不化及产后瘀阻腹痛，以及高血压、冠心病、高血脂的治疗。郭法长[郭法长，焦风云，张茂林等.山楂抗癌有效成分的研究[J].河南医科大学学报.1992，27 (4):312-314.]等研究证实山楂中提取的多酚类化合物是较强的抗癌有效成分，可以消除亚硝酸盐，其消除率为86. 4%，能抑制人淋巴细胞程序外DNA损伤，其抑制率为71. 5%，可以使接种艾氏腹水癌的昆明小鼠的生命延长18d，其生命延长率为180%。但在本发明前，还未有见到山楂核有效部位抗肿瘤活性的报道。山楂核的化学成分与山楂果实、叶有较大区别，主要成分有简单苯丙素类、木脂素类、倍半木脂素等。其中含量较大的化合物如下所示
权利要求
1.一种植物山楂核中总木脂素的制备方法，其特征是将取山楂核原料粉碎成粗粉，用甲醇或乙醇提取，减压浓缩得到粗提物后用水混悬，再上大孔树脂以水醇系统洗脱得到总木脂素。
2.一种植物山楂核中总木脂素的制备方法，其特征是通过以下步骤实现(1)取山楂核原料粉碎成粗粉，用5 10倍体积量的甲醇或乙醇提取2 4次，甲醇或乙醇的体积浓度为50°/Γ 00%，提取采用加热回流或超声提取；(2)将提取液合并后减压浓缩，除去甲醇或乙醇，减压浓缩干燥既得浸膏；(3)浸膏加水混悬后，上大孔树脂，低浓度乙醇-水系统洗脱2飞个体积后再用 309Γ50%乙醇洗脱至流出液无色，收集乙醇洗脱液，减压回收乙醇，喷雾干燥即得。
3.根据权利要求1或2所述的一种植物山楂核中总木脂素的制备方法，其特征是所述的大孔树脂为DM301、ΝΚΑ-9型、ΑΒ-8、D101、DM130、DM-18、D312型弱极性或中极性大孔树脂。
4.根据权利要求2所述的一种植物山楂核中总木脂素的制备方法，其特征是步骤(3) 所述的低浓度的乙醇-水系统为体积浓度10°/Γ20%的乙醇-水系统。
5.根据权利要求1或2方法制备得到的植物山楂核中的总木脂素在制备抗肿瘤药物中的应用。
6.根据权利要求5所述的应用，其中所述的肿瘤包括人骨髓瘤、肉瘤、胃癌和肝癌。
7.根据权利要求5所述的应用，其特征是所述的植物山楂核中总木脂素加入药剂学允许的赋型制剂制备成药物制剂，制剂形式为口服制剂。
8.根据权利要求7所述的应用，其特征是所述口服制剂包括片剂、胶囊剂、丸剂或颗粒剂。
全文摘要
本发明提供一种植物山楂的核中总木脂素的制备方法，是将山楂核原料粉碎，用一定浓度的乙醇-水提取，减压浓缩得到粗体物后用水混悬，水相直接上大孔树脂以醇水系统洗脱得到总木脂素类提取物，也是山楂核中具有药理活性的有效部位。本发明提供的山楂核中的总木脂素具有明显的抗肿瘤活性，且山楂为药食同源类植物，无毒、副作用，可以开发成一种新的抗肿瘤药物。山楂核中的总木脂素可以制成各种口服制剂。本发明方法设计合理，具有工艺过程简单、成本低、能耗低和生产过程污染低的特点。
文档编号A61K36/734GK102988525SQ201210538080
公开日2013年3月27日 申请日期2012年12月13日 优先权日2012年12月13日
发明者宋少江, 黄肖霄, 彭缨, 李玲芝, 周晨晨 申请人:沈阳药科大学