专利名称：稳定的注射用穿琥宁冷冻干燥粉针剂的制作方法
技术领域：
本发明属医药技术领域，涉及一种用于治疗病毒性肺炎、病毒性上呼吸道感染的疾病的药剂，特别是涉及一种穿琥宁制剂，具体涉及一种稳定的注射用穿琥宁冻干粉针剂。
背景技术：
穿琥宁，化学名称14_脱羟11，12-二脱氢穿心莲内酯-3，19-二琥珀酸半酯单钾盐，英文名Potassium DehydroandrograpoIide Succinate ;分子式C28H35K010,分子量570. 68，其分子式如下以下式I (其在本发明中亦可称为式I化合物)
I
权利要求
1.一种穿琥宁冷冻干燥粉针剂，其包括穿琥宁、碱金属盐、和任选的药学可接受的辅料。
2.根据权利要求1的穿琥宁冷冻干燥粉针剂，其中所述的碱金属盐选自碱金属碳酸盐、碱金属碳酸氢盐、或其组合，其例如选自碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、或其组合；优选碳酸氢钠。
3.根据权利要求1的穿琥宁冷冻干燥粉针剂，其中所述的药学可接受的辅料包括冷冻干燥用赋形剂，其例如选自甘露醇、乳糖、右旋糖苷、山梨醇、果糖、或其组合；优选甘露醇。
4.根据权利要求3的穿琥宁冷冻干燥粉针剂，其中所述的药学可接受的辅料还可以包括酸碱缓冲剂、渗透压调节剂等，例如磷酸氢ニ钠、磷酸ニ氢钠、氯化钠、葡萄糖等。
5.根据权利要求1的穿琥宁冷冻干燥粉针剂，其中穿琥宁与碱金属盐二者的摩尔比为I (0. 2 1. 5)。
6.根据权利要求1的穿琥宁冷冻干燥粉针剂，其中穿琥宁与药学可接受的辅料的重量比为 100 (0 2000)。
7.根据权利要求1的穿琥宁冷冻干燥粉针剂，其用注射用水复溶到基本上与冷冻干燥前溶液相同的体积，所得溶液根据中国药典2005年版二部附录VIH项下的方法測定，该溶液的PH值为6. 5^8. 0 ;或者，其用水制成每Iml中含式I化合物IOmg的溶液并根据中国药典2005年版二部附录VIH项下的方法測定，该溶液的pH值为6. 5^8. O。
8.根据权利要求1的穿琥宁冷冻干燥粉针剂，其在冷冻干燥前溶液中的固形物含量为5^20%(w/v);或者，其用注射用水复溶到基本上与冷冻干燥前溶液相同的体积，所得溶液中的固形物含量为5 20%(W/v)。
9.根据权利要求1的穿琥宁冷冻干燥粉针剂，所述冷冻干燥粉针剂中水分含量低于5% o
10.制备权利要求1-9任一项所述穿琥宁冷冻干燥粉针剂的方法，其包括以下步骤 (a)将碱金属盐溶解于适量注射用水中，加入穿琥宁原料药，搅拌使溶解； (b)向溶液中加入任选的药学可接受的辅料，使溶解，补加水适量使溶液中的溶质浓度达5% 20%，用0. 22 ii m微孔滤膜过滤除菌，将药液分装到西林瓶中，转入冷冻干燥机内； (c)对药液进行冷冻干燥，压塞，密封，即得。
全文摘要
本发明提供了一种稳定的注射用穿琥宁冷冻干燥粉针剂。具体地说，本发明提供了一种穿琥宁冷冻干燥粉针剂，其包括穿琥宁、碱金属盐、和任选的药学可接受的辅料。本发明注射用穿琥宁冷冻干燥粉针剂可用于治疗病毒性肺炎、病毒性上呼吸道感染的疾病。本发明的粉针剂具有良好的药学性质例如稳定性，从而可以为临床提供一种安全、有效、可控的抗病毒药物。
文档编号A61P31/12GK103040767SQ201310010020
公开日2013年4月17日 申请日期2013年1月11日 优先权日2013年1月11日
发明者赵东明, 贾红军, 董国明, 李玉红, 王虎 申请人:成都天台山制药有限公司