专利名称：5-羟甲基-2-糠醛及其衍生物在制备预防和治疗骨代谢异常疾病的药物组合物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明属于医药领域，具体涉及5-羟甲基-2-糠醛及其衍生物在制备预防和治疗骨代谢异常疾病的药物组合物中的应用。
背景技术：
骨代谢疾病是指由多种因素引起骨组织中钙、磷等矿物质、成骨细胞和/或破骨细胞功能异常从而导致骨基质、骨细胞代谢紊乱。包括骨质疏松症、骨软化病、佝偻病等。其中最常见的骨质疏松症(Osteoporosis, 0P)已经成为世界范围的、日趋严重的重要问题。资料显示，美国、欧洲和日本受累人数大约有7500万，其中1/3为绝经后妇女。国内的情况亦不容乐观，据统计，60 69岁老年妇女骨质疏松发生率高达50% 70%，老年男性发生率约为30%左右。随着社会人口老龄化，世界各国骨质疏松的发生率还会增加。骨质疏松因其引起的严重后果一骨折和巨额的医疗费用而受到了社会的高度重视。骨代谢疾病的细胞学本质是承担骨重建任务的成骨细胞(osteoblast，0B)和骨吸收的破骨细胞(osteoclast，0C)数量和功能比例的失调，因此成骨细胞数量上的补充和功能的强化，以纠正失调的比例就成为了学术界重点关注的热点之一，也是治疗骨质疏松的一个方向。骨髓间充质干细胞(bMSCs)具有多向分化的功能，在不同的因素调节之下，可向着不同细胞(成骨细胞、软骨细胞、脂肪细胞、神经细胞和肌细胞)方向分化。因此诱导和调节bMSCs向成骨细胞方向分化，同时抑制bMSCs的成脂分化，也成为目前治疗与成骨细胞功能异常相关疾病的热点。体外培养的bMSCs成骨/成脂分化的指标有多种，最有说服力的指标是已进入分化末端或 接近末端出现的特异性标志物。标志物主要包括了形态学指标、化学特异性染色指标、分子指标(包括特异性基因表达、蛋白表达一Western blot法或免疫细胞化学法)。骨质疏松症在体检测指标也有多种，主要包括影像学的骨密度、生化的血清标志物、组织学的骨切片、物理学的骨重和抗破坏性力学数据，化学分析的无机元素含量和组成比率等。临床上治疗骨质疏松症药物普遍存在着毒副作用，如雌激素的长期使用将增加乳腺癌或子宫内膜增生发生的风险，二磷酸盐的使用容易导致骨残、骨关节或肌肉疼痛等，因而近年来中药及中药提取物对骨质疏松症的防治作用引起了广泛的关注。中药普遍具有双向调节作用，毒副作用较小，便于长期服用，因此应用前景广阔。目前已被证实对骨质疏松症治疗有效的单味中药主要有淫羊藿、杜仲、蛇床子、黄芪、红曲、骨碎补、葛根、牛膝、续断等，中药提取物(有效组份、有效部位)也有一些报道，然而中药提取物成分复杂，机理也不清楚。
发明内容
5-羟甲基-2-糠醛(又名5-羟甲基糠醛、5-羟甲基呋喃甲醛或5-羟甲基_2_呋喃甲醒)，英文名 5-hydroxymethyl-2-furfural、5-hydroxymethy 1-furfural 或 5-HMF，是一种重要的化工原料，存在于多种植物和中药复方中，其结构为
权利要求
1.式(1)化合物及其可药用盐在制备预防和治疗骨代谢异常疾病的药物组合物中的应用
2.式(II)化合物及其可药用盐在制备预防和治疗骨代谢异常疾病的药物组合物中的应用，
3.如权利要求1或2所述的应用，其特征在于所述的药物组合物中含式(I)化合物或式(II)化合物以及药学上可以接受的载体。
4.如权利要求1所述的应用，其特征在于所述式(I)化合物为5-羟甲基-2-糠醛。
5.如权利要求1-4所述的应用，其中所述骨代谢异常疾病包括骨质疏松症、药物疗法继发的或者由于药物疗法导致的骨损失、与不活动和空间飞行有关的骨损失和与类风湿性关节炎、骨质减少、成骨不全、甲状腺机能亢进、神经性厌食症、器官移植、人工关节松动有关的骨损失。
全文摘要
本发明提供了式(Ⅰ)化合物及其可药用盐在制备预防和治疗骨代谢异常疾病的药物组合物中的应用，(Ⅰ)，其中R1代表羟基或C1-6烷基酯基；X代表O、NR2、NOH或NOOR3，其中，R2代表H或者C1-6的烷基，R3代表C1-6的烷基。本发明还提供了式(Ⅱ)化合物及其可药用盐在制备预防和治疗骨代谢异常疾病的药物组合物中的应用，(Ⅱ)，其中R1代表羟基或C1-6烷基酯基；n=1或2。
文档编号A61P19/10GK103040803SQ20131002784
公开日2013年4月17日 申请日期2013年1月25日 优先权日2013年1月25日
发明者谭湘陵, 钱晓伟, 潘丹岷, 羌利民, 张艳红 申请人:南通大学